Меню
ГлавнаяЭнциклопедия

Мелоксикам таблетки: инструкция по применению. Таблетки Мелоксикам – правила приема и лучшие аналоги Мелоксикам и другие также могут

71125-38-7

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P) app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK a мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5-15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. T max — 4-5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12-14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40-50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1-1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1-1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1-1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1-1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.2881
0.1362
0.1207
0.0487
0.033
0.0105
0.0079
0.0052
0.0025
0.0015
0.0015
0.0013

Действующее вещество

Мелоксикам (meloxicam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.



Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

  • симптоматическое лечение остеоартроза;
  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • (например, варфарин);
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Пожалуй, самой популярной группой лекарственных препаратов, лидирующих по совокупному объему продаж во всем мире, являются лекарства группы НПВС – нестероидных противовоспалительных препаратов. Их так назвали потому, что стероидные препараты (глюкокортикостероидные гормоны) – это абсолютный эталон по силе противовоспалительного эффекта. Такие гормональные лекарства, как дексаметазон или преднизолон имеют настолько сильный противовоспалительный эффект, что могут при длительном приеме вызывать супрессию иммунитета.

Препараты из группы НПВС лишены этого недостатка. По подсчетам, ежедневно в мире больше 35 миллионов человек принимают препараты из группы НПВС. Эти лекарства способны оказывать следующие действия (в разной степени):

  • обезболивающий (анальгезирующий) эффект;
  • противовоспалительный эффект;
  • жаропонижающее действие.

Учитывая, что очень большое количество заболеваний — от артрита до головной боли, от гриппа до послеоперационного болевого синдрома — протекает с признаками боли, лихорадки и воспаления, то становится понятна такая популярность этих препаратов.

Мелоксикам – один из самых эффективных и безопасных лекарственных средств из группы НПВС. Принимать мелоксикам эффективно и безопасно. Конечно, бесконтрольное применение любого препарата может привести к возникновению побочных эффектов и к осложнениям. Поэтому применять любое лекарство из группы НПВС (даже аспирин) следует с назначения врача, несмотря на то, что практически все они продаются без рецепта.

Многие пациенты интересуются, что лучше: Мелоксикам или «Мовалис»? Также много вопросов, почему он более безопасен, чем диклофенак, каковы показания к его применению и названия аналогов. Ответим на эти и другие вопросы. Но прежде всего – о том, как действует это лекарство.

Механизм действия мелоксикама

Все без исключения воспалительные реакции реализуются посредством особых веществ – простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты. А чтобы они образовались, нужен фермент циклооксигеназа. Именно его подавляют различные классы НПВС, в том числе и мелоксикам — в результате выраженность воспаления снижается.

Но выяснилось, что циклооксигеназа бывает двух типов. И только второй тип приводит к индукции простагландинов и появлению воспаления. Первый тип обеспечивает целостность слизистой желудочно-кишечного тракта. Если она нарушается — возникают эрозии, и развивается язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки.

НПВС первого поколения «били без разбору». Они ингибировали циклооксигеназу сразу и первого, и второго типов (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2). Такие препараты, как диклофенак, ибупрофен, обладают самой высокой активностью (сильнее мелоксикама), но они способны вызывать изжогу, и появление язвы желудка при длительном применении (даже в течение недели). Поскольку эти препараты не делали выбора между типом ферментов, их назвали неселективными.

Мелоксикам – это представитель селективных НПВС из группы оксикамов, который способен избирательно влиять на ЦОГ – 2 и купировать воспаление. Правда, он влияет и на ЦОГ – 1, но совсем немного. Но этого вполне достаточно, чтобы при применении мелоксикама было значительно меньше побочных эффектов (тошнота, рвота, изжога), чем при применении диклофенака и индометацина.

Препарат в большей степени оказывает противовоспалительное действие, и в меньшей степени – обезболивающее. Совсем незначительно он снижает температуру, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства не стоит.

Примечание: когда говорится о незначительном обезболивающем эффекте, имеется в виду боль, не связанная с воспалением, например, невралгия. Здесь мелоксикам поможет мало. Но, если боль возникла вследствие воспаления, например, радикулита — то принимать мелоксикам вполне уместно.

Показания к применению

Отчего помогает мелоксикам? Исходя из вышесказанного, применять этот препарат логично при наличии воспалительной боли. Так, основными показаниями являются:

  • Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит.

Примечание: важно, что мелоксикам, как и абсолютно все НПВС, никак не влияет на течение системного ревматического заболевания — исход, развитие осложнений, и так далее. Его задача – снимать или облегчать симптомы боли и воспаления, а болезнь развивается далее, по своим законам.

  • Остеоартроз и остеоартрит, плечелопаточный периартрит;
  • Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго, радикулиты и плекситы);
  • Миозиты, тендиниты, тендовагиниты;
  • Бытовые и спортивные травмы мышц, суставов, растяжение связок.

Существуют и другие показания, которые определяются лечащим врачом.

Инструкция по применению Мелоксикам, дозировки

Как принимать препарат?

Обычно первый, оригинальный препарат «задает тон» в дозировке и кратности применения, поскольку именно в его разработку вложены колоссальные средства, и проведены необходимые клинические испытания. Для мелоксикама (а мелоксикам – это не название лекарства, а МНН, или международное непатентованное название) таким первым препаратом явился «Мовалис» компании «Берингер ингельхайм». Это был первый оригинальный мелоксикам, и все остальные «держат равнение» на него.

Инструкция по применению мелоксикама предусматривает прием таблеток и парентеральное введение препарата. Дозировки предусмотрены следующие:

  • мелоксикам 15 мг таблетки; (10 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 7,5 мг таблетки (10 и 20 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 15 мг раствор для внутримышечного введения (3 ампулы, 5 ампул, и даже(!) 50 ампул);
  • суспензия для внутреннего применения (7,5 мг в 5 мл суспензии), флакон 100 мл.

Такая расширенная «база» лекарственных форм показывает востребованность препарата на аптечном рынке. Но, как у каждой медали, у достоинств препарата есть и «обратная сторона» — это противопоказания и побочные эффекты.

Обычно начинают лечение с дозировки 7,5 мг. При этом нельзя в сутки принимать более двух таблеток мелоксикам, или 15 мг. Соответственно, если назначается доза 15 мг, то в день можно принимать только одну таблетку, или вводить одну внутримышечную инъекцию (одна ампула).

При выраженном болевом синдроме в течение трех дней мелоксикам вводят внутримышечно (уколы), а затем переходят на таблетированные формы. В любом случае, прием свыше 10 дней без перерыва не рекомендуется.

Противопоказания

Применение таблеток мелоксикама противопоказано при:

  • Аллергической реакции на препарат, или на компоненты таблеток и раствора (стандартное противопоказание для любого препарата);
  • Аллергия на аспирин или аспириновая бронхиальная астма. Аспирин – это первое нпвс, и может быть перекрестная чувствительность;
  • Полипоз носовой полости, частые приступы крапивницы и отека Квинке;
  • Язвенная болезнь желудка, или двенадцатиперстной кишки (кроме стадии стойкой ремиссии).

Примечание: поскольку даже селективные НПВС могут «слегка грешить» и вызывать язвообразование, или ульцерогенный эффект, то все НПВС при неспокойном анамнезе следует назначать совместно с приемом противоязвенных средств (например, омепразола в дозировке 20 мг ежедневно, пока идет прием препарата).

  • Язвенный колит (болезнь Крона);
  • Почечная или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Дети до 12 лет.

Побочное действие

При приеме мелоксикама может быть изменение в крови – уменьшение числа форменных элементов. Могут быть аллергические реакции, головная боль, головокружение. Препарат способен вызывать желудочно-кишечное кровотечение, лекарственный гепатит, тяжелые поражения кожи (синдром Лайелла).

При назначении мелоксикама следует знать, что не рекомендуется назначать совместно другие НПВС, антидепрессанты из группы СИОЗС, диуретиков.

Более подробную информацию по взаимодействию можно прочитать в официальной инструкции.

Аналоги: Мелоксикам или «Мовалис»?

В настоящее время существует много аналогов Мелоксикама с общей инструкцией по применению, но разными отзывами и различной ценой.

На рынке существуют следующие дженерики, или аналоги: Мирлокс, Амелотекс, Артрозан, Лем, Тиберум, Мелокан, Мелоксикам (просто по МНН), Мовасин и другие.

Точно так же, существуют мелоксикамы – аналоги для «уколов», или формы для парентерального введения.

Что же выбрать: оригинальный препарат, или дженерик? Считается, что оригинальный препарат имеет безупречную репутацию, качество производства, чистоту субстанции и максимальное количество исследований. Все это так, но и цена у него наибольшая. Аналоги производятся из более дешевых субстанций, и этим фармкомпаниям не нужно закладывать в стоимость препарата миллиардные затраты на исследования.

Сильная сторона дженерика – это низкая цена, но до определенных пределов. Ведь при этом может страдать и качество, поскольку субстанция может быть с большими количествами примесей. Вот пример: оригинальный немецкий «Мовалис» дозировкой 7,5 мг (20 шт.) стоит от 520 руб. за упаковку, то есть 26 руб. за таблетку. А отечественная компания (ООО «ОЗОН») продает мелоксикам в той же дозировке и фасовке по цене 16 руб. за упаковку, то есть в 32(!) раза дешевле. Где более доступный препарат – ясно всем, но где более качественный – судить пациентам.

Отзывы о применении, какой лучше, отзывы врачей и пациентов

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия. Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Действующее вещество : Мелоксикам

Мелоксикам отзывы врача

Все врачи являются экспертами нашего сервиса. Документы врачей проверены.

Хороший препарат от хронической боли

Мелоксикам - довольно сильный представитель семейства нестероидных противовоспалительных препаратов.

Максимальный эффект препарата развивается примерно через 5 - 6 часов после приема внутрь. Препарат можно и нужно принимать во время еды.

Особенностью препарата является то, что его можно применять при лёгких и средних степенях почечной и печеночной недостаточности. Но, доза препарата подбирается индивидуально до тех пор, пока не определится наименьшая эффективнная доза.

Мелоксикам запрещен к применению в педиатрической практике. Также, учитывая развитие различных аномалий у плода, этот препарат нельзя использовать у беременных женщин, особенно в конце беременности.Категория действия на плод по FDA - С.

Препарат запрещен к приему у женщин, кормящих грудью.

Также Мелоксикам снижает фертильность, поэтому, его не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.

Оценка врача:

2018-07-29 23:52:50

НПВС

Это нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

В стоматологии часто назначается при артритах, артрозах, вывихах и анкилозах височно-нижнечелюстного сустава.

Принимается один раз в день, дозировка 7,5 мг, не дольше 7 дней. Как и у всех НПВС противопоказания язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность и период лактации.

Препарат эффективен и безопасен, что доказано многими исследованиями.

Оценка врача:

2017-12-24 16:37:24

Отличное соотношение эффективность-безопасность

Препарат мелоксикам селективно блокирует фермент ЦОГ-2. Это значит, что, подавляя выработку медиаторов воспаления, он при этом не блокирует образование простагландинов в желудке. Это, в свою очередь, приводит к тому, что распространенные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, которые наблюдаются у не селективных НПВС, наблюдаются при приеме мелоксикама значительно реже.

Прием препарата также достаточно удобен - 1 раз в сутки в дозировке 7,5 или 15 мг.

Он достаточно эффективно справляется с умеренным болевым синдромом при заболеваниях суставов, болях в спине и даже головных болях.

Стоит, однако, помнить, что селективность напрямую зависит от количества принятого препарата. Т.е. если вы превышаете дозу или слишком длительно принимаете препарат, селективность уменьшается, а риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы и других гастроэнтерологических проблем увеличивается.

Кроме того, мелоксикам может оказаться неэффективным при мигрени или сильной зубной боли, т.к. обладает умеренным обезболивающем действием.

Оценка врача:

2017-11-08 23:07:48

Мелоксикам - эффективный и относительно безопасный препарат для лечения заболеваний костно- суставной системы

Мелоксикам - это препарат группы нестероидных противовоспалительных средств,относящийся к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов, являющихся одними из основных медиаторов воспаления. Мелоксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие.

Несмотря на то, что мелоксикам появился на фармацевтическом рынке достаточно давно -в 1995 году- до настоящего времени он достаточно широко используется во многих странах, в том числе и в России.

Мелоксикам используется для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, дорсопатии, радикулопатии, синдрома хронической тазовой боли.

Эффективность и безопасность мелоксикама для лечения заболеваний костно-суставной системы доказана в различных международных исследованиях (MELISSA, SELECT, D. Yocum и соавт, H. Zeidler и соавт).

В своей практике при использовании мелоксикама в средних теапевтических дозировках при курсовом лечении пациентов с различными заболеваниями костно-суставной системы (остеоартроз, артриты различной этиологии, синдроме хронической тазовой боли, радикулопатии) я не отмечала появление таких симптомов, как диспепсия, боли в животе, изжога,а также не отмечала развитие аллергических реакций.

Широкий ассортимент лекарственных форм мелоксикама (таблетки, раствор для инъекций, гель для местного использования) позволяет использовать его для лечения заболеваний воспалительного характера.

Перед применением препарата необходимо получить очную консультацию специалиста!

Оценка врача:

2017-08-03 17:39:43

Мелоксикам- доступное противоспалительное и обезболивающее средство

Мелоксикам - это препарат, который часто используется в практике врачей разных специальностей. Так как, обладает рядом действий сочетающих в себе несколько моментов: обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Он относится к группе нестероидные (не гормональные) противовоспалительные препараты, которые уменьшают боль, лихорадку и воспаление.Их довольно часто используют в комплексе с основным лечение, как эффект от его применения дает очень быстрый результат.Пациенты часто самостоятельно применяют данное лекарственное средство для купирования симптомов острой боли. Еще до момента обращения к врачу.

Есть ряд недостатков данного препарата - это невозможность длительного его приема: не более 7 дней, его действие неблагоприятное, раздражающее на слизистую желудка.Поэтому необходимо его принимать кратковременно, так как оно может обострить хронические заболевания желудка - гастриты, язвы.

Если его принимать в виде таблеток, но возможен путь применения в виде уколов, внутримышечно, что значительно упрощает и расширяет его применение. Мелоксикам - это препарат выбора для лечения и купирования различных болей и острых процессов, так и для лечения хронической патологии. Так как очень быстро в течение 10-15 минут купирует болевой синдром и связанное с этим воспаление. Поэтому он может быть рекомендован для лечения многим пациентам, так имеет относительно не высокую стоимость и высокую биодоступность.

Высокая биодоступность и короткие сроки начала действия помогают добиться быстрого улучшения состояния ребенка при остром болевом синдроме в области суставов. Курсовая терапия помогает значительно улучшить качество жизни детей.

Дозируется препарат индивидуально для снижения риска развития побочных эффектов. Побочные эффекты при таком подходе к терапии я не наблюдала.

В целом, препарат Мелоксикам зарекомендовал себя с хорошей стороны, как средство, дающее абсолютный эффект в плане полного устранения болевого синдрома и снижения выраженности воспаления в пораженных суставах у детей с 15 лет (или 12 лет для отдельных аналогов).