Зиннат суспензия 125 мг. Зиннат таблетки: инструкция по применению

Зиннат – антибиотик 2 поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов.

Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зиннат: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зиннат. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин II поколения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Зиннат? Средняя цена в аптеках находится на уровне 240 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках и гранулах. Таблетки в пленочной оболочке могут содержать от 125 до 500 мг активного компонента – цефуроксима аксетила. Препарат поставляется по 5 или 10 шт. в блистерах, в упаковке по 1 или 2 блистера. Зиннат продается в гранулах для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе объемом 100 мл.

Активный ингредиент: каждая таблетка содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
Другие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

На вид гранулы неправильной формы в виде крупинок, размером не больше 3 мм. При разведении получается суспензия с фруктовым запахом.

Фармакологический эффект

Бактериостатические (подавляет размножение бактерий) и бактерицидные (вызывает гибель бактерий) свойства Зиннат обусловлены его способностью нарушать синтез клеточной стенки микроорганизма.

Действующее вещество Зиннат – цефуроксим, который проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта значительно ускоряется, если антибиотик Зиннат принимать одновременно с пищей.

Максимальную концентрацию препарата в крови можно наблюдать через 2-3 часа после применения препарата. Выводится Зиннат почками в неизменном виде.

Показания к применению

От чего помогает? Лечение Зиннат эффективно при инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции мочевыводящих путей ( , );
инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и ;
инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов ( , );
инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и , );
лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.

Противопоказания

Согласно инструкции, Зиннат противопоказан пациентам при наличии у них аллергической реакции на препараты группы пенициллинов, при гиперчувствительности к цефалоспорину, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ, а также в период беременности и лактации.

Также не назначают лекарственное средство детям, не достигшим возраста трех месяцев.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о проводимых исследованиях влияния антибиотика на плод. Поэтому не желательно его использовать во время беременности, особенно в первом триместре. В отдельных случаях Зиннат может назначаться беременным, но только при большей пользе для здоровья матери, чем возможном риске для ребенка.

Грудное вскармливание следует прервать на время терапии Зиннатом, так как цефуроксим выделяется с грудным молоком.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Зиннат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи. Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:

Взрослые по 500 мг 2 раза в сутки;
детям 3-6 месяцев 60-90 мг 2 раза в сутки;
детям 6 месяцев – 2 года 90-180 мг 2 раза в сутки;
детям 2-12 лет 180-250 мг 2 раза в сутки.

При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:

Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки;
детям 3-6 месяцев 40-60 мг 2 раза в сутки;
детям 6 месяцев – 2 года 60-120 мг 2 раза в сутки;
детям 2-12 лет 125 мг 2 раза в сутки.

При пиелонефрите:

Взрослые по 250 мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи:

Взрослым назначают 1 г однократно.

При лечении инфекций мочеполовой системы:

Взрослые по 125 мг 2 раза в сутки.

Средний курс лечения препаратом составляет 5- 7 дней.

Побочные эффекты

В инструкции к Зиннату указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

Эозинофилию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (система кроветворения).
Головную боль (центральная нервная система).
Тошноту, диарею, рвоту, желтуху, временное повышение активности печеночных ферментов и псевдомембранозный колит (пищеварительная система).

Также Зиннат может вызывать аллергические реакции – сывороточную болезнь, кожную сыпь, лихорадку, крапивницу, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксию, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Особые указания

Во время лечения рекомендовано периодически контролировать функционирование почек.
5 мл суспензии содержит 0,5 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата сахарным диабетом.
Таблетки не назначаются пациентам, у которых наблюдаются сложности с глотанием, поскольку их нельзя разламывать или разжевывать.
Препарат с особой осторожностью назначается при наличии в анамнезе аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики.

Зиннат может вызвать головокружение и головную боль, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими механизмами или вовсе отказаться от работы, требующей повышенной концентрации и внимания.

Лекарственное взаимодействие

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.
Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.
Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.
При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Зиннат раствор - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Зиннат® / Zinnat®.

Международное непатентованное или химическое наименование:

цефуроксим / cefuroxime.

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 доза содержит:

1 Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
2 Эквивалентно 2,96 % (м/м) цефуроксима.
3 Отсутствует в готовом продукте. Вода очищенная используется в качестве гранулирующей жидкости и удаляется в процессе производства.

Описание

Гранулы от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик цефалоспорин.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.

Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1

Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., за исключением C. freundii
Enterobacter spp., за исключением E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1
Proteus mirabills
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providencia spp.

Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., за исключением C. difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., за исключением B. fragills
Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalls и E. faecium
Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis

Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика
Всасывание
Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды.

Максимальная сывороточная концентрация цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальная сывороточная концентрация препарата ниже, и системная биодоступность также снижена (на 4-17 %).

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата, в зависимости от методики определения.

Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» для цефуроксима увеличивается на 50 %.

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам; к аспартаму и другим вспомогательным веществам;
наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и лактации

Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций	по 250 мг два раза в сутки
При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит)	по 250 мг два раза в сутки
При пиелонефрите	по 250 мг два раза в сутки
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхите	по 250 мг два раза в сутки
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию	по 500 мг два раза в сутки
При неосложненной гонорее	1 г однократно
При боррелиозе (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет	по 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Особые группы пациентов
Дети
Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, максимально по 250 мг два раза в сутки (не более 500 мг в сутки) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и боррелиозе (болезни Лайма)

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).

Способ приготовления суспензии

	Встряхните флакон, чтобы разрыхлить содержимое. Гранулы должны свободно пересыпаться во флаконе. Удалите крышку и защитную мембрану. В случае повреждения или отсутствия мембраны следует обратиться в аптеку или по телефону и/или адресу, указанному в разделе «За дополнительной информацией обращаться».
	Налейте в мерный стакан холодную воду до метки. Кипяченую воду необходимо охладить до комнатной температуры перед добавлением во флакон. Не добавляйте к препарату Зиннат® горячую или теплую воду. Во избежание набухания суспензии следует использовать холодную воду.
	3 Перелейте отмеренное количество холодной воды во флакон и закройте его крышкой. Дайте флакону постоять в течение 1 минуты, чтобы вода полностью смочила гранулы.
	Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд) для смешивания гранул с водой.
	Переверните флакон в исходное положение и энергично встряхните его в течение 1 минуты до полного смешивания гранул с водой.

Приготовленную суспензию сразу поместите в холодильник (при температуре от 2 до 8°С, не замораживать) и дайте суспензии постоять в течение одного часа до принятия первой дозы.

Приготовленную суспензию храните в холодильнике (при температуре от 2 до 8°С) не более 10 дней.

Перед каждым применением препарата энергично встряхните флакон с суспензией. При приеме препарата в каждую дозу суспензии можно добавить холодный фруктовый сок или молоко, при этом данную дозу суспензии следует использовать немедленно.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).
Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: временное повышение уровня ферментов печени АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа).
Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Передозировка

Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.

Перед началом лечения препаратом Зиннат® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Зиннат ® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.

Следует учитывать содержание сахарозы в препарате при лечении пациентов с сахарным диабетом. Пациентам должны быть даны соответствующие рекомендации.

В состав суспензии Зиннат® входит аспартам, который является источником фенилаланина.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.
Флаконы темного стекла, запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK Limited
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад /
Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.

За дополнительной информацией обращаться:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Антибиотиком второго поколения цефалоспориновых препаратов является Зиннат. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 125 мг и 250 мг, гранулы для приготовления суспензии антибиотика для лечения бактериальных инфекций. По отзывам терапевтов, этот препарат помогает в терапии ангины, пиелонефрита, бронхита и других инфекций.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1.Таблетки Зиннат имеют овальную форму, белый цвет и гладкую двояковыпуклую поверхность. Они покрыты оболочкой. Основным действующим веществом препарата является цефуроксим, его содержание в одной таблетке может быть 125 и 250 мг. Также в ней содержатся вспомогательные компоненты

Таблетки расфасованы в блистере по 5 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 2 блистера и инструкцию по применению препарата.

2.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп). Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат, содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Показания к применению

От чего помогает Зиннат? Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

перитонит;
сепсис;
болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
болезни инфекционные нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической формы бронхита);
болезни инфекционные мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
гонорея;
болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия и др.);
болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, средний отит, фарингит и др.);
менингит.

Инструкция по применению

Зиннат для взрослых назначают в разовой дозе в среднем 250 мг, частота приема — 2 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза в сутки; при инфекциях легкой и средней степени тяжести — по 250 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите — по 250 мг 2 раза в сутки.
При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таблетка (125 мг) 2 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таблетка (250 мг) или 2 таблетки (125 мг) 2 раза в сутки.
При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела.
При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг.

Кратность приема — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после еды.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Зинната цефуроксим обладает высокой устойчивостью к бактериальным — лактамазам, и является максимально эффективным в отношении широкого спектра возбудителей, включая амоксициклинрезистентные и ампицилинрезистентные штаммы.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено подавлением синтеза клеток стенок бактерий в результате связывания с белками-мишенями. После приема внутрь антибиотик Зиннат медленно всасывается из пищеварительного тракта, быстро гидролизуясь в слизистой тонкого кишечника и крови с высвобождением цефуроксима.

Действующее вещество проникает через плаценту, ГЭБ и выделяется вместе с грудным молоком. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь. Вещество не подвергается метаболическим процессам и выводится в неизмененном виде мочевыводящей системой.

Противопоказания

Согласно инструкции, Зиннат не назначается при:

гиперчувствительности к цефалоспоринам;
беременности;
кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта;
кормлении грудью;
аллергических реакциях на пенициллины.

Побочные явления

Развитие побочных эффектов после начала приема таблеток Зиннат обычно не выражено, они имеют обратимое развитие и исчезают после отмены препарата. Нежелательные реакции могут развиваться со стороны различных органов и систем:

Печень и желчевыводящие пути – обратимое повышение в крови уровня печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов (клетки печени), редко – гепатит (воспаление печени) и холестатическая желтуха.
Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (специфическая сыпь, напоминающая ожог крапивой). Реже может развиваться ангионевротический отек Квинке (значительные отеки в области лица и половых органов), а также тяжелая системная аллергическая реакция в виде анафилактического шока (выраженное снижение артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).
Пищеварительная система – боли в животе, тошнота и периодическая рвота.
Кожа и подкожная клетчатка – мультиформная эритема (появление высыпаний на коже в виде красных пятен различной формы и размеров), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (тяжелое поражение кожи с гибелью ее клеток).
Нервная система – головная боль и головокружение.
Кровь и красный костный мозг – эозинофилия (повышение в крови количества эозинофилов – клеток иммунитета, ответственных за аллергические реакции), реже может развиваться тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) и лейкопения (снижение количества лейкоцитов).

В случае развития побочных эффектов прием препарата прекращают.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Зиннат с осторожностью применяют в 1 триместре беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия медикамента.

Применение у детей

Отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно. В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка.

При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей. Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.

Особые указания

Препарат с особой осторожностью назначается при наличии в анамнезе аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики. Во время лечения рекомендовано периодически контролировать функционирование почек.

Таблетки не назначаются пациентам, у которых наблюдаются сложности с глотанием, поскольку их нельзя разламывать или разжевывать. 5 мл суспензии содержит 0,5 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата сахарным диабетом.

Лекарственное взаимодействие

Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств.

Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.

При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.

Аналоги лекарства Зиннат

По структуре определяют аналоги:

Цетил Люпин.
Цефуроксима аксетил.
Кетоцеф.
Цефроксим Дж.
Цефурабол.
Проксим.
Ксорим.
Аксосеф.
Зиноксимор.
Антибиоксим.
Зинацеф.
Суперо.
Цефуроксим натрия стерильный.
Цефуроксим.
Цефуроксим натрия.
Аценовериз.
Аксетин.
Цефурус.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Зиннат (суспензия 50 мл) в Москве составляет 298 рублей. Отпускается по рецепту.

Начало воспалительного процесса бактериальной природы в организме ребенка - повод для приема антибиотиков. Многие родители настороженно относятся к подобным назначениям, опасаясь возможных негативных последствий антибактериальной терапии. Среди частых побочных эффектов - диарея, дисбактериоз кишечника и другие проблемы с ЖКТ.

Однако польза от противобактериальных препаратов превышает вероятный вред для организма, а в некоторых случая вылечить заболевание без применения антибиотиков - невозможно. Одним из наиболее распространенных антибиотиков для лечения детей является Зиннат - современный препарат второго поколения, который характеризуется широким спектром действия, высокой эффективностью на фоне малой токсичности и выпускается в форме суспензии.

Описание препарата Зиннат и принцип его действия

Зиннат - антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов условного II поколения. Существуют четыре поколения антибиотиков этого направления, отличающихся по прогрессированию широты спектра действия. Зиннат для детей применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину.

Действующее вещество препарата - цефуроксима аксетил - обладает резистентностью к бета-лактамазам, выделяемым бактериями. Оно разрушает структуру клеточной стенки микроба и способствует выделению аутолитических ферментов, подавляет размножение бактерий и провоцирует их гибель.

Цефуроксим применяют против микроорганизмов и бактерий:

	Грамположительные	Грамотрицательные	Неэффективно
Аэробы	Стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermis; Streptococcus pyogenes и другие альфа-гемолитические стрептококки; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Propionibacterium spp.; пневмококки.	Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Esherichia coli; Klebsiella spp (рекомендуем прочитать: симптомы и лечение Klebsiella Pneumoniae у грудничка в кале).; Proteus mirabilis; Proteus inconstans; Providencia spp.; Proteus rettgeri; Neisseria gonorrhoeae.	Streptococcus faecalis; Staphylococcus epidermidis; Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter spp.; Legionella spp.;
Анаэробы	Грамположительные анаэробы, включая Peptococcus и Peptostreptococcus species; грамположительные бациллы, в том числе виды Clostridium species.	грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides и Fusobacterium species; Haemophilus influenzae; Escherichia coli; Fusobacteriales; Neisseria gonorrhoeae; Spirochaetales; Borrelia burgdorferi.	Bacteroides fragilis; Streptococcus faecalis; Clostridium difficile; Serratia spp.; Citrobacter spp.; Proteus vulgaris; Pseudomonas.

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови отмечается через 2-3 часа после приема, связывание с белками плазмы достигает 35-50%. Одновременный прием пищи увеличивает адсорбцию препарата в тонком кишечнике. Время полувыведения из организма - полтора часа. Выводится почками в неизмененном виде.

В состав антибиотика, помимо цефуроксима, входят дополнительные вещества:

сахароза;
сахарозаменитель ацесульфам калия;
аспартам;
стабилизатор стеариновая кислота;
ксантановая камедь;
энтеросорбент повидон к30;
фруктовый ароматизатор «тутти-фрутти».

Форма выпуска антибиотика

Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток по 125 мг и 500 мг, а также гранул для приготовления суспензии. Таблетки белого цвета, покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную форму, упакованы в блистеры и в картонные пачки по 10 шт.

Сухие гранулы представляют собой крупинки различного размера и неправильной формы белого или почти белого цвета. Продаются во флаконах темного стекла объемом 50 или 100 мл. В 5 мл готового раствора содержится 125 или 250 мг действующего вещества. К лекарству прилагается дозировочная ложка и мерный стаканчик.

Показания к применению препарата

Зиннат может быть назначен для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к активному веществу препарата - цефуроксиму. Препарат выписывает врач после обязательного осмотра ребенка и ознакомления с историей болезни. Самостоятельное назначение лекарства и бесконтрольное употребление не разрешаются.

Способ применения и дозы

Зиннат назначается с возраста старше трех месяцев, т. к. отсутствуют клинические данные, подтверждающие безопасность лекарства для детей более младшего возраста. Инструкция по применению антибактериального средства Зиннат различается в зависимости от формы выпуска препарата.

Необходимое количество активного вещества рассчитывается исходя из возраста пациента. Поскольку одновременный прием пищи увеличивает всасываемость препарата, употреблять антибиотик необходимо во время еды. Стандартный курс антибиотикотерапии составляет от 5 до 10 дней по назначению врача, лечение болезни Лайма - 20 дней.

Таблетки

Препарат в форме таблеток не рекомендуется использовать малышам до 3 лет и пациентам, имеющим трудности с глотанием. Взрослым и подросткам старше 12 лет для лечения большинства неосложненных инфекций, в том числе заболеваний нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, а также пиелонефрита, назначают по 250 мг цефуроксима два раза в день. При инфекциях более тяжелого течения, легочной пневмонии и боррелиоза назначают таблетки в дозировке 500 мг 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей разовая доза составляет 125 мг.

Цефуроксим может использоваться для ступенчатой терапии пневмонии и бронхиальной астмы. Лечение воспаления легких начинают с парентерального введения препарата Зинацеф (натриевая соль) в количестве 1,5 г 2 или 3 раза в сутки продолжительностью до 5 дней, затем терапию продолжают средством Зиннат по 500 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней. Хронический бронхит лечат по той же схеме, за исключением того, что доза Зинацефа составляет 750 грамм, а длительность приема таблеток сокращается до 5 -10 суток.

Юным пациентам, которые могут проглотить таблетку, не разжевав ее, для лечения большинства инфекционных заболеваний назначают по 1 шт. 125 мг дважды в сутки, а для лечения воспаления среднего уха и тяжелых инфекционных патологий - по 1 шт. 250 мг или 2 шт. 125 мг за разовый прием. При невозможности употреблять лекарственный препарат в форме таблеток лучше использовать гранулы для изготовления суспензии.

Суспензия

Для приготовления суспензии содержимое флакона с гранулами необходимо залить кипяченой или дистиллированной водой, отмерив при помощи стаканчика 20 мл жидкости. Закрытую бутылочку требуется хорошо встряхнуть для перемешивания субстанции до получения однородной смеси. Дети охотно пьют готовую суспензию в чистом виде, но можно разбавлять разовые дозы соком, молоком или водой.

Для малышей до двух лет разовая доза антибиотика не должна превышать 10 мг на 1 кг массы тела. Разрешается давать лекарство два раза в сутки. Детям более старшего возраста назначается по 5 мл суспензии (125 мг) два раза в день. При тяжелых формах болезней педиатр может выписывать малышам старше 2 лет двойную дозу, но не больше 250 мг при максимальном суточном количестве, не превышающем 500 мг.

Рассчитывать количество препарата можно не только в соответствии с возрастом пациента, но и в зависимости от веса ребенка. Инфекционные заболевания без осложнений лечатся разовой дозой суспензии 10 мг на 1 кг массы малыша (половина мерной ложки или 2,5 мл сиропа). Давать лекарство следует два раза в день:

для малыша 3-6 месяцев количество препарата в разовой дозе составит примерно 2,5 мл или ½ мерной ложки,
ребенок до двух лет будет получать от 2,5 мл до 5 мл,
дети до 12 лет - по 5 мл сладкой суспензии Зиннат.

Тяжелые формы инфекций, средний отит, осложненные воспалительные процессы любой локализации лечатся по той же схеме, но с увеличением количества антибиотика.

Начиная с двухлетнего возраста, дети могут получать по 15 мг/кг два раза в сутки. Ребенку до 6 месяцев можно давать 0,5 мерной ложки суспензии, детям старше шести месяцев, но младше двух лет - одну-полторы ложки за один прием, а старше двух можно назначать по полторы-две мерные ложечки за раз, но не более 500 мг цефуроксима в сутки.

Противопоказания

Антибактериальную суспензию запрещено принимать в случаях:

индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу цефалоспорину, а также к группе бета-лактамных антибиотиков карбапенемов и пенициллинов;
при фенилкетонурии;
при наличии сахарного диабета;
возраста младше трех месяцев.

Побочные эффекты, передозировка

Побочные действия Зинната проявляются редко и выражены незначительно. Чаще всего негативные последствия возникают в случаях бесконтрольного приема препарата с нарушением предписанной дозировки и несоблюдением сроков лечения. Самостоятельное начало приема без предварительного осмотра ребенка педиатром способно привести к ухудшению здоровья больного. Длительный прием препарата может способствовать увеличению популяции некоторых бактерий, в этом случае терапию цефуроксимом необходимо прекратить.

К отрицательным эффектам относятся:

нарушения работы ЖКТ, тошнота, диарея, реже - рвота, в единичных случаях - псевдомембранозный колит;
кандидоз;
головокружения, головная боль;
серологические изменения: повышение эозинофилов и печеночных ферментов АЛТ, АСТ и ЛДГ, лейкопения, тромбопения, увеличение протромбинового времени;
аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, крайне редко - анафилактический шок, при парентеральном введении возможно появление сывороточной болезни;
редко - желтуха;
имеются единичные сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона, многоморфной эритеме, синдроме Лайелла.

Для снижения негативного влияния на желудочно-кишечный тракт рекомендуется сопровождать употребление антибиотиков приемом пробиотиков, таких как Линекс, Энтерожермина, Лактобактерин и т.д. Пробиотики можно начинать принимать с любого дня лечения Зиннатом, а также после завершения антибактериальной терапии. Продолжительность курса определяет врач.

Взаимодействие с другими лекарствами

У взрослых женщин и девушек способность препарата оказывать влияние на микрофлору кишечника может снижать обратное всасывание эстрогенов, что приводит к уменьшению эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Одновременный прием цефуроксима с пробенецидом продляет время его максимальной концентрации в плазме крови. Препараты, снижающие кислотность желудка, увеличивают время кишечной абсорбции антибиотика. Совместное употребление с петлевыми диуретиками уменьшает почечный клиренс и увеличивает содержание цефуроксима в крови.

Аналоги и цены

Наибольшее сходство Зенит имеет с препаратами цефалоспориновой группы, действующим веществом которых также является цефуроксима аксетил. К ним относятся такие лекарственные средства, как Цефуроксим, Аксетин, Зинацеф и некоторые другие. Поскольку у этих лекарств одно действующее вещество, то принцип действия, показания к применению и противопоказания не сильно различаются, но могут отличаться форма выпуска и дозировка антибиотиков. Без назначения врача заменять одно средство на другое опасно. Стоимость препарата Зиннат в Москве - от 233 рублей в таблетках и от 285 руб. в гранулах.

Структурные аналоги Зинната:

Цефалоспорины - не единственная группа антибиотиков, успешно зарекомендовавшая себя в борьбе с большинством известных патогенных микроорганизмов. Существуют другие средства аналогичного действия, некоторые из которых при бактериальных инфекциях могут назначаться в детском возрасте, например, Супракс, Аугментин. Важно знать, что выбор лекарства, дозировки и продолжительности курса лечения принадлежит педиатру. Наличие успешной антибактериальной терапии в анамнезе не дает повода для самостоятельного назначения ребенку серьезного препарата.

Антибиотики, которые могут применяться в детском возрасте, и цены:

Супракс. Представляет собой гранулы для приготовления суспензии, Супракс Солютаб выпускается в форме диспергируемых таблеток, от 833 руб.
Флемоксин Солютаб. Продается в форме таблеток для рассасывания, от 227 руб.
Амоксициллин. Таблетки, капсулы, гранулы для суспензии, от 35 руб.
Аугментин. Выпускается в виде таблеток, порошков для инъекций и сиропа, от 132 руб.
Сумамед. Капсулы, порошок для изготовления суспензии, от 209 рублей.

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

Гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Микроорганизм	Пограничные значения [мг/л]
	Ч	Р
Enterobacteriaceae1, 2	<8	>8
Staphylococcus spp.	Примечание3	Примечание3
Streptococcus А, В, С и G	Примечание4	Примечание4
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Moraxella catarrhalis	≤0,125	>4
Haemophilus influenzae	≤0,125	>1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1	НД5	НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae

Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

Спирохеты:Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae

Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.

Природно устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis

Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

Показания к применению

Лекарственное средство Зиннат™ показано для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте с трех месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит острый бактериальный синусит острый средний отит обострение хронического бронхита цистит пиелонефрит неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата. Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу беталактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВК А

Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней)

Дозирование у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг:

Дозирование у детей с массой тела менее 40 кг:

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
Дети в возрасте с двух лет со средним отитом или с более тяжелыми инфекциями (в случае необходимости)
Цистит	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Боррелиоз Лайма	15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Нет опыта применения лекарственного средства Зиннат™ у детей в возрасте до 3 месяцев.

Способ применения

Зиннат™ применяется внутрь.

Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.

Таблетки Зиннат™ не следует размельчать, и поэтому они не подходят для лечения пациентов, таких как дети младшего возраста, которые не могут проглотить целую таблетку. В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы. У детей можно применять Зиннат™ в форме суспензии. Цефуроксима аксетил в виде таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме гранул для приготовления суспензии и не может заменяться на основе миллиграмм на миллиграмм (см. раздел «Фармакологические свойства»).

В случае, если пациент забыл принять таблетку, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим преимущественно выводится почками. У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов.

Указанная ниже частота возникновения побочных реакций является приблизительной, так как для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо- контролируемых исследований) для расчета частоты получены не были. Кроме того, частота возникновения побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.

Данные, полученные в ходе крупных клинических исследований, использовались для определения частоты побочных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех других нежелательных явлений (например, <1/ 10 000) определялась в основном на основе пост-маркетинговых данных и скорее отражает частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели реальную частоту их возникновения. Данных плацебо- контролируемых исследований получено не было. В случаях, когда частота рассчитывалась на основе данных клинических исследований, основой служили реакции, которые, по оценке исследователя, были связаны с применением лекарственного средства. В рамках каждой категории частоты, побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Побочные реакции всех степеней тяжести, связанные с применением лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (£1/1 000 и <1/100), редко (£1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции:

Часто:Избыточный рост Candida

Частота неизвестна: Избыточный рост Clostridium difficile

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Часто:Эозинофилия

Нечасто:Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения,

лейкопения (иногда тяжелая)

Частота неизвестна: Гемолитическая анемия

Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,

анафилаксия, реакция Яриша-Герксхаймера.

Со стороны нервной системы:

Часто:Головная боль, головокружение

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:Диарея, тошнота, боль в животе

Нечасто: Рвота

Частота неизвестна: Псевдомембранозный колит (см. раздел «Меры предосторожности»)

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто:Транзиторноеповышение активности «печеночных» ферментов

Частота неизвестна: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке, как правило, является обратимым.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто:Кожная сыпь

Частота неизвестна: Крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек

Нежелательные реакции у детей

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует таковому у взрослых.

Информирование о побочных реакциях

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Передозировка может вызвать неврологические последствия, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с почечной недостаточностью, если дозировка не была снижена соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Концентрация цефуроксима в сыворотке может быть снижена путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой после приема натощак и уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.

Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется совместный прием с пробенецидом. Одновременный прием с пробенецидом значительно увеличивает максимальную концентрацию в плазме, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима. Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе в связи с риском перекрестной чувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае наступления тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо сразу же отменить лечение цефуроксимом и принять неотложные меры.

Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других бета-лактамных средств. Осторожность следует проявлять при назначении цефуроксима пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамам.

Реакция Яриш-Герксгеймеоа

У некоторых пациентов при приеме лекарственного средства Зиннат™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (см. раздел «Побочное действие»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту других резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»). При использовании практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые угнетают перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на диагностические тесты

Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.

Важная информация о вспомогательных веществах

Таблетки Зиннат™ содержат парабены, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсроченным началом).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск.

Кормление грудью

Цефуроксим выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Нежелательные явления при использовании терапевтических доз не ожидаются, однако нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этим может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует использовать только после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Исследований влияния цефуроксима аксетила на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не проводилось. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400

Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66

ЗИННАТ является товарным знаком группы компаний GSK.