Системные антимикотики: список противогрибковых препаратов нового поколения. Обзор современных противогрибковых препаратов в таблетках Антимикотические средства

По действующей химической группе, фармакологической активности в классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики, азолы, группы аллиламинов, пиримидинов, эхинокандинов.

Обладают системным действием и часто назначаются при лечении микозов препараты амфотерицин В, гризеофульвин, микогептин. При дерматомикозах используются противогрибковые антибиотики гризеофульвин, амфоглюкамин, нистатин.

Их все чаще заменяют противогрибковыми средствами Ламизил, Орунгал. При лечении кандидозов предпочтение отдают антимикотикам флуконазол, кетоконазол, леворин, нистатин, миконазол.

Против дерматофитов используют Оксиконазол, Гризеофульвин, Толциклат, Толнафтат. Препаратами выбора служат Нафтифин, Натамицин, Аморолфин, Тербинафин, Батрафен, Амфотерицин В.

В современной классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики.

Полиеновые антибиотики

Полиеновые противогрибковые антибиотики применяются при тяжелых формах микозов, у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противогрибковый антибиотик натамицин относится к группе макролидов, отличается широким спектром действия, наибольшую активность проявляет по отношению к дрожжеподобным грибкам. Фунгицидное действие натамицина проявляется в разрушении мембран грибов, что вызывает их гибель.

Противогрибковые свечи широкого спектра действия Натамицин, Пифамуцин, Примафунгин, Экофуцин с натамицином в качестве активного вещества используются при лечении молочницы, кожных кандидозов.

Пифамуцин активен по отношению к плесневым грибам аспергиллус, пенициллинам, дрожжеподобным кандида, цефалоспоринам, фузариум.

Препарат Пифамуцин выпускают в виде таблеток, крема, вагинальных свеч, средство относится к противогрибковым лекарствам, разрешенным при беременности и лактации.

Натамицин не эффективен против дерматофтов, псевдоаллешерии.

Амфотерицин В назначают при дерматомикозах, кандидозе внутренних органов, плесневых, глубоких микозах. Препарат выпускается в виде мазей, раствора для инъекций. Амфотерицин В является действующим веществом в Амфоглюкамине, Фунгизоне.

Противогрибковые препараты Нистатин, Леворин проявляют активность в отношении грибов кандида, применяются в комплексной терапии при длительном лечении пенициллиновыми, тетрациклиновыми антибиотиками.

Противогрибковый антибиотик микогептин по спектру действия сходен с амфотерицином В, назначается при плесневых микозах, кандидозах, глубоких микозах.

Микогептин токсичен, в таблетках не назначается при беременности и детям до 9 лет.

Неполиеновые антибиотики

Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик, продуцируемый Penicillium nigricans. Наибольшая эффективность препарата достигается при приеме внутрь.

Гризеофульвин подавляет рост грибов дерматомицетов, является одним из основных препаратов при лечении трихофитии, микроспории кожи головы, фавуса, грибка ногтей.

Гризеофульвин содержат противогрибковые средства Грицин, Грифулин, Грифульвин, Фульцин, Фульвин, Гризефулин, Ламорил, Споростатин.

Гризеофульвин эффективен при приеме внутрь, в виде таблеток это противогрибковое средство назначают при стригущем лишае.

Противогрибковое средство гризеофульвин в виде суспензии используется для лечения детей до 3 лет. Подросткам и взрослым назначают препарат в таблетках, суточная доза вычисляется из расчета веса больного.

Гризеофульвин не используется при кандидамикозах, не назначается при беременности, лактации. Препарат обладает тератогенным эффектом, опасность для плода сохраняется в течение года после лечения гризеофульвином.

Синтетические антимикотики

Современные противогрибковые средства относятся к синтетическим препаратам, обладают широким спектром действия, используются при местном и системном лечении микозов. В группу синтетических антимикотиков входят азолы, аллиламины, пиримидины.

Азолы

Противогрибковые препараты из этой группы проявляют фунгистатическое – подавление размножения грибка, и фунгицидное действие.

Фунгицидные свойства выражаются в разрушении клеток гриба, эффект достигается лишь при высоких концентрациях антимикотиков. В группу азолов входят:

  • кетоконазол, бифоназол, клотримазол, эконазол, миконазол, оксиконазол, бутоконазол, изоконазол, сертаконазол, фентиконазол – имидазолы;
  • вориконазол, флуконазол, итраконазол – триазолы.

Среди триазолов наиболее высокой активностью обладают вориконазол и итраконазол.

Противогрибковые средства, содержащие вориконазол, имеют широкий спектр действия, эффективны при лечении аспергиллезов, кандидозов, разноцветного лишая, подкожных и глубоких микозов.

Вориконазол входит в состав таблеток и порошка Вифенд, Вориконазол, таблеток Виканд, Бифлурин.

Противогрибковые препараты этой группы используются при лечении тяжелых грибковых инфекций, длительном приеме антибиотиков, в случае опасности грибкового заражения после пересадки органов.

Антимикотики, содержащие итраконазол, обладают практически таким же широким спектром активности, как препараты с вориконазолом.

Применяются в виде капсул для приема внутрь при системном лечении плесневых, кандидных микозов кожи, грибка ногтей, вульвовагинального кандидоза, глубоких микозов.

Итраконазол содержится в препаратах Итразол, Итраконазол, Орунгал, Румикоз, Орунит, Итрамикол, Кандитрал, Текназол, Орунгамин, Ирунин.

Противогрибковые препараты на основе флуконазола эффективны при лечении кандидамикозов, дермафитии, глубоких микозов. Но не активны против плесневых грибов, ряда грибков кандида.

В качестве действующего соединения флуконазол содержат Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, комбинированное средство Сафоцид, Дифлюкан, Флюкостат, Фунголон, противогрибковый гель Флюкорем.

К группе имидазолов относятся, как противогрибковые препараты с хорошо известными свойствами, давно использующиеся в медицинской практике, так и новые препараты.

К новым синтетическим имидазолам, эффективным против грибов кандида, относится противогрибковый препарат широкого спектра действия фентиконазол.

Выпускается в виде капсул для приема внутрь, вагинальных капсул и крема Ломексин.

Препаратом лечат генитальный кандидоз у мужчин и женщин, крем обладает антибактериальной активностью, используется при вагинальном трихомониазе.

Имидазол третьего поколения кетоконазол по эффективности и спектру действия близок к итраконазолу, но не активен к плесневым грибам аспергиллам, а также некоторым штаммам кандида.

Кетоконазол содержат противогрибковые мази Микозорал, Перхотал, Себозол, Микокет, крем и шампунь Низорал, шампуни для людей Кето плюс, Миканисал.

Противогрибковые лекарства с бифоназолом в качестве действующего вещества используются преимущественно для наружного лечения, проявляют фунгицидную и фунгистатическую активность.

Бифоназол глубоко проникает в кожу, длительно сохраняется в тканях в терапевтической концентрации, выпускается в виде кремов, лосьонов, гелей Канеспор, Бифон, Микоспор, Бифосин, порошка Бифоназол.

Активное вещество клотримазол входит в состав противогрибковых средств Кандид, Канизон, Амиклон, Канестен, Имидил, Лотримин, Кандизол, Кломегель.

Широко используется для лечения микозов кожи противогрибковое средство Кандид-Б, при молочнице у мужчин – мазь Клотримазол.

Препараты, содержащие противогрибковое средство сертаконазол, отличаются широким спектром действия, используется наружно для лечения микозов кожи стоп, головы, бороды у мужчин, туловища, кожных складок.

Сертаконазол содержат крем Залаин, крем и раствор Сертамикол, вагинальные суппозитории с лидокаином Оптигинал.

Сравнительные особенности

В группе азолов наибольшей гепатотоксичностью обладает кетоконазол, препарат используется в основном для местного лечения.

Менее токсичным препаратом из азолов считается флуконазол, однако и он способен вызвать побочные эффекты:

  • аллергические реакции;
  • головную боль, нарушения сна, судороги, ухудшение зрения;
  • тошноту, рвоту, нарушения стула.

Из противогрибковых препаратов группы азолов при беременности разрешен флуконазол.

Его назначают при микозах различной локализации, в том числе и при профилактике грибковой инфекции во время лучевой терапии или лечении я антибиотиками.

Аллиламины

Представители аллиламинов — синтетические препараты тербинафин, нафтифин. В классификации противогрибковых препаратов тербинафин в качестве действующего компонента входит в состав антимикотиков нового поколения.

В эту группу входят противогрибковые таблетки, кремы, мази, спреи для кожи Ламизил, Экзифин, Тербинафин, Фунготербин, Ламизил Дермгель, Бинафин, Атифин, Миконорм, гель Микоферон.

Тербинафин обладает фунгистатическим и фунгицидным действием, является препаратом выбора при лечении дерматофитии, кандидоза, хромомикоза, онихомикозов, глубоких микозов.

Препараты с тербинафином активны против всех известных грибковых заболеваний, а также против лейшманиоза и трипаносомоза, вызываемых простейшими.

Противогрибковые препараты с тербинафином используют для приема внутрь в таблетках при микозах гладкой кожи тела, ног, головы, ногтей стоп, кистей.

Лекарства с действующим веществом тербинафином назначают при системном лечении обширных очагов микроспории, трихофитии, кандидозов, отрубевидного лишая, хромомикоза.

Лечение тербинафином от грибка ногтей дает положительный результат в 93% случаев.

К противогрибковым препаратам, содержащим действующее вещество нафтифин, относятся крем и раствор Экзодерил. Лекарства используются для лечения кожи, ногтей, применяется местно 1 раз в сутки.

Эхинокандины

К группе новых противогрибковых препаратов эхинокандинов относятся Анидулафунгин, Каспофунгин, Микафунгин. Противогрибковые препараты эхинокандины не разрешены для лечения детей до 18 лет, при беременности, лактации из-за недостатка данных.

Другие группы антимикотиков

Препараты с аморолфином Офломил Лак, Лоцерил применяются от микозов ногтей, кандидамикозов ногтей и кожи.

Соединение входит в состав лаков, кремов Батрафен, Фонжиаль, вагинального крема и свечей Дафнеджин. Наружные средства эффективны при онихомикозах, кандидозах кожи, дерматофитии.

Флуцитозин

Препарат этой группы Анкотил используется для лечения аспергиллеза, неучтенного микоза, криптококкоза, кандидозной септицемии.

Хлорнитрофенол

Раствор Нитрофунгина используется наружно для лечения микоза стоп, паховой эпидермофитии, кандидоза, грибка ногтей, дерматофитии.

Ниртофунгин ингибирует рост колоний микроорганизмов, убивает клетки гриба, используется при лечении смешанных инфекциях в случае бактериального инфицирования. Противопоказан при беременности и детям до 2 лет.

Наружные средства

Широким спектром действия обладают современные синтетические противогрибковые препараты в таблетках, растворах для инфузий и наружного применения, мазях, кремах, лаках для местного лечения.

При лечении грибка ногтей, стопы чтобы обеспечить доступ противогрибкового средства к очагу поражения, предварительно делают отслойку рогового поверхностного слоя кожи.

К рассасывающим (кератолитическим) мазям относятся нафталан, препараты серы, ихтиол, салициловую кислоту в смеси с молочной, деготь.

От грибка кожи, ногтей лечат противогрибковыми мазями, кремами Травокорт, Лотридерм, Тридерм, Сикортен плюс, Синалар К, Сангвиритрин.

Глубокое действие на ткани оказывают противогрибковые лаки. Лак представляет собой коллодий, в который вводят лекарство от грибка. При нанесении на ногти, кожу, на поверхности образуется тонкая пленочка, оказывающая лечебное действие. Грибок ногтей лечат лаками Лоцерил, Батрафен.

Не утратили значения при лечении от грибка мази, содержащие деготь, серу, ундициленовую кислоту, спиртовой раствор йода, анилиновые красители.

Для лечения волосистой кожи головы пользуются противогрибковыми шампунями Низорал, Микозорал, Циновит, Себипрокс, Миканисал.

Для лечения микозов кожи лица, кожных складок, волосистой части головы, бороды, гладкой кожи туловища используют противогрибковые мази Нистатин, Амиклон, Ламизил.

Противогрибковые мази, как правило, имеют ограничения по возрасту и большой список противопоказаний, не разрешены при беременности, во время лактации.

Самолечение антимикотиками опасно, бесконтрольное применение противогрибковых средств может вызвать аллергию, дерматиты, нарушить работу печени.

Системная терапия противогрибковыми препаратами вызывает меньше побочных явлений при одновременном приеме витаминов, гепатопротекторов.

Противогрибковые препараты для детей

Нежная кожа новорожденных, грудных детей, малышей до 3 лет более подвержена грибковым заболеваниям, чем кожный покров взрослых. Опрелости на коже служат входными воротами дрожжеподобному грибу кандида.

Для лечения детей разрешена противогрибковая мазь Кандид-Б, при поражении слизистых – капли Пифамуцин.

При пеленочном дерматите используется мазь Нистатин, выпускаются присыпки с нистатином. Пользуясь присыпками, соблюдают осторожность: ребенок не должен вдохнуть порошок.

Малышей до года и старше лечат от кожного кандидоза кремом Клотримазол или его аналогами: Клотримазол-Акри, Кандибене, Имидил, Кандизол.

Противогрибковые мази с клотримазолом используются и у взрослых для лечения урогенитальных инфекций, устранения зуда в интимной зоне, симптомов инфекции.

У детей старше 3-5 лет чаще возникают кожные заболевания волосистой части головы – микроспории, трихофитии, известные, как стригущий лишай, а также эпидермофития стоп.

Противогрибковые препараты для тела, ног, кожи лица с клотримазолом эффективны при всех видах кожного микоза, отличаются доступной ценой, разрешены детям.

Противогрибковыми свойствами обладают многие растения.

Антигрибковую активность проявляет черная смородина, укроп, шалфей, черный чай, имбирь, перечная мята, лимон. При отсутствии аллергии у ребенка слабыми отварами растений протирают кожные складки, опрелости на коже.

Препараты при лечении микозов

Грибковые заболевания лечат комплексно, назначают несколько препаратов для расширения спектра действия, используют разные формы лекарственных средств — мази, кремы, таблетки, растворы.

Системное лечение глубоких микозов

  • Противогрибковые антибиотики амфотерицин В, микогептин.
  • Противогрибковые средства на основе миконазола, кетоконазола, итраконазола, флуконазола.

Дерматомикозы

  • Противогрибковый антибиотик гризеофульвин.
  • Антимикотики с тербинафином, хлорнитрофенолом (нитрофунгин), препараты йода.

Кандидамикозы

  • Противогрибковые антибиотики леворин, нистатин, амфотерицин В.
  • Противогрибковыек средства с миконазолом, клотримазолом, деквалиния хлоридом.

Подробнее смотрите в разделе « «.

Комбинированное лечение с использованием нескольких препаратов необходимо для наиболее полного охвата всех возможных возбудителей микоза.

Так, новые противогрибковые препараты из группы эхинокандинов не активны против криптококков. Действие эхинокандинов усиливается назначением амфотерицина В, подавляющего рост криптококков.

Положительные результаты лечения отмечаются при назначении комплексной терапии у больных с иммунодефицитными состояниями. Комбинация антимикотиков подбирается в зависимости от вида грибов, агрессивности, состояния больного.

В последние десятилетия микозы в медицине стали серьезной проблемой. Их количество постоянно увеличивается, что связано с распространением иммунодефицитных состояний, применением цитостатических препаратов, внедрением новых инвазивных процедур и другими факторами. Поверхностные микозы приобретают характер хронических, а генерализованные имеют высокую летальность. Для лечения заболеваний такого типа применяют антимикотики.

Антимикотик: что это такое?

Антимикотиками называют противогрибковые средства, которые характеризуются специфической активностью в отношении грибов и грибообразных организмов микроскопических размеров (микромицетов), вызывающих заболевания у людей. О таких препаратах еще говорят, что они обладают фунгицидным действием.

Эта группа лекарственных средств включает несколько разновидностей химических соединений. Их разделяют на группы в зависимости от состава и структуры, спектра терапевтической активности, механизма всасывания в организме человека и метаболизма, лекарственной формы.

История появления

Еще в начале XX века медицине практически не было известно, что это такое - антимикотики. Грибковые заболевания лечили с помощью йодистого калия и местных антисептиков. Несмотря на то что данные патологии известны со времен античности, наиболее распространенные возбудители были открыты только в середине XIX века, а развитие производства фармацевтических препаратов сильно запаздывало по сравнению с антибиотиками.

Большинство грибов устойчиво к воздействию антибактериальных средств. Лишь немногие из антибиотиков активны в отношении этих микроорганизмов. Одним из первых таких лекарств стал "Нистатин". Он начал применяться в терапевтической практике с 1954 г. для лечения инфекций, обусловленных дрожжеподобными грибами рода Candida.

Первым специфическим антимикотическим средством был "Гризеофульвин". С 1958 г. его используют при кожных грибковых заболеваниях. Первоначально в медицине практиковался подход к лечению микозов местными средствами. Появление этого лекарства изменило акцент в терапии - он сместился в сторону препаратов системного действия.

Для лечения глубоких микозов, поражающих внутренние органы, в 1956 г. был синтезирован "Амфотерицин В", за ним последовали производные имидазола (второе поколение антимикотиков), триазолы и "Тербинафин" (третье поколение). Они произвели революцию в терапии микотических заболеваний. В настоящее время в медицине насчитывается около 10 системных и несколько десятков местных антигрибковых средств.

Изучение механизма действия на грибки помогает лучше понять, что это такое - антимикотики, а также выяснить причины и виды устойчивости патогенов к данным препаратам, определить их токсичность по отношению к организму человека. По общему эффекту, оказываемому на клетки грибов, выделяют 2 большие группы лекарств:

  • фунгицидные, приводящие к полной гибели микроорганизма за счет нарушения основных жизненных функций (чаще всего путем деструкции мембраны);
  • фунгистатические, замедляющие появление и рост новых клеток, останавливающие процессы, необходимые для построения их биоматериала при размножении.

Количественной характеристикой противогрибковой активности является минимальная концентрация вещества, оказывающая один из двух вышеописанных видов воздействия. Гибель клеток при употреблении второй группы препаратов антимикотиков также происходит, но это наблюдается при превышении определенного уровня концентрации или периода времени.

В отличие от животных, у грибов имеется клеточная стенка, сформированная главным образом из хитина (у растений - из целлюлозы). В ее состав также входят эргостеин - стероидное соединение (у животных - холестерин) и глюканы - полисахариды из мономеров глюкозы. Эти компоненты являются главными мишенями для противогрибковых препаратов.

Их механизм действия в современной медицине еще недостаточно изучен, а количество мишеней и перспективных активных веществ постоянно пополняется. Появляются новые антимикотики, подавляющие перемещение электронов, влияющие на структуру ДНК, а также обладающие другими свойствами.

Многие из применяемых препаратов не только имеют эффекты, присущие для их классификационной группы, но и дополнительные способы влияния на клетки грибов. Фунгицидное действие может дополняться фунгистатическим, которое заключается в том, что через некоторое время в микроорганизмах проявляется нехватка веществ, необходимых для выполнения жизненно важных функций, или скапливаются токсины.

Классификация по способу воздействия

Классификация антимикотиков по механизму действия производится по следующей схеме:

Средства, действующие на внешнюю стенку клеток и цитоплазматическую мембрану:

а) подавляющие образование эргостерина, что приводит к нарушению проницаемости мембраны и обменных процессов (производные имидазола и триазола, аллиламины, соли тиокарбаминовых кислот и морфолины);

б) непосредственно взаимодействующие с эргостерином (полиеновые антибиотики-макролиды) — "Леворин", "Амфотерицин В", "Нистатин";

в) средства, нарушающие выработку сфинголипидов мембраны, участвующих в передаче сигналов между клетками и их распознавании в иммунных механизмах (антибактериальные препараты "Ауреобазидин А", акремолиды);

г) препараты, ухудшающие синтез хитина (антибиотики полиоксины и никкомицины) и глюкана (эхинокандины, папулакандины); последний тип препаратов обладает узким спектром действия, так как глюкан образует стенки клеток в основном у дрожжевых грибов.

Средства, воздействующие на процессы, происходящие внутри клетки (размножение, синтез белков и метаболизм). Их разделяют на следующие группы по типу клеточных компонентов, синтез которых они подавляют:

а) нуклеиновые кислоты - к таким препаратам относят синтетический аналог пиримидина - "Флуцитозин"; при попадании в клетку гриба он трансформируется в 5-флюорацил, который подавляет синтез РНК и ДНК, и это препятствует размножению микроорганизмов, то есть данное вещество оказывает преимущественно фунгистатический эффект;

б) белки - к данной группе лекарств относятся сордарины, "Циспентацин", "Азоксибациллин"; микротрубочки в системе веретена деления (они обеспечивают распределение хромосом между делящимися клетками); типичным представителем таких противогрибковых антибиотиков является "Гризеофульвин", который оказывает как фунгицидное, так и фунгистатическое действие.

Согласно международным медицинским исследованиям, устойчивость к антибактериальным и противогрибковым средствам в настоящее время становится глобальной проблемой, приобретающей угрожающий характер. В современной микологии и медицине выявляются две тенденции - рост числа хронических рецидивирующих заболеваний и увеличение риска развития резистентности грибов на фоне приема препаратов нового поколения.

Так почему же возрастает устойчивость патогенов и что это такое? Антимикотики с широким спектром действия и малой токсичностью позволили снизить летальность от системных грибковых инфекций, но их специфический характер воздействия (угнетение ферментных систем клеток гриба) приводит к увеличению мутаций микроорганизмов и естественному отбору наиболее устойчивых из них. Поэтому особое внимание в медицине уделяется мониторингу резистентности штаммов грибов.

Методика определения чувствительности к антимикотикам до сих пор разработана недостаточно четко. Это связано с низкой степенью воспроизводимости результатов в разных лабораториях. Трудность заключается в том, что грибы, в отличие от бактерий, являются эукариотами. Количественным показателем их резистентности служит оценка минимальной подавляющей концентрации для данного противогрибкового препарата. У устойчивых штаммов она существенно выше.

Виды резистентности и причины

Различают 2 вида резистентности грибков:

  1. Истинная, которая проявляет себя с начала приема лекарства. Причиной такой устойчивости является отсутствие влияния активного вещества на мишень или невозможность ее достижения в результате длинной цепочки метаболических превращений, а также наличие специфических различий в синтезе жизненно важных веществ у разных видов грибов.
  2. Приобретенная, развивающаяся в процессе лечения у тех штаммов, которые первоначально были чувствительны к данному антимикотику. Резистентность возникает в результате приспособительных реакций со стороны микроорганизмов. Такой вид устойчивости зафиксирован у всех видов противогрибковых лекарств. Чаще всего это явление возникает при лечении "Флуцитозином" и азолами.

К причинам и провоцирующим факторам приобретенной резистентности также относятся:

  • наличие энергозависимых систем, которые контролируют поступление антимикотика внутрь клетки;
  • адаптационные процессы, характеризующиеся увеличением числа ферментов-мишеней;
  • выработка у грибковых клеток запасных путей метаболизма;
  • длительная противогрибковая терапия в малых дозах в целях профилактики;
  • иммунодефицитные состояния.

Классификация

Помимо классификации по механизму действия, препараты антимикотики различают по следующим признакам:

  1. По происхождению: природные, синтетические.
  2. По показаниям к применению: местные, системные.
  3. По способу приема: внутрь, парентерально (внутримышечно или внутривенно), наружно.
  4. По химической структуре: полиены ("Амфотерицин В" и его липидный комплекс, "Нистатин"), азолы ("Флуконазол", "Вориконазол", "Итраконазол", "Кетоконазол"), ингибиторы синтеза глюкана - эхинокандины ("Каспофунгин"), флюоропиридимины ("Флуцитозин"), производные морфолина ("Аморолфин"), аллиламины ("Тербинафин", "Нафтифин"), гризаны ("Гризеофульвин").

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеется более 100 наименований и 20 лекарственных форм препаратов. Из них наиболее широко используется группа азольных антимикотиков. Для представителей этой группы характерен фунгистатический эффект.

Для лечения поверхностных форм микозов чаще всего применяется "Нистатин". Из перспективных противогрибковых средств, ожидающих широкого внедрения, можно выделить следующие: "Вориконазол", "Позаконазол", "Равуконазол", "Амбизом", "Ниотран".

Системные лекарства

Из системных противогрибковых средств наибольшее распространение нашли следующие:

  • гризаны - "Гризеофульвин";
  • полиены - "Амфотерицин В" и его липидный комплекс;
  • азолы - "Вориконазол", "Итраконазол", "Кетоконазол", "Позаконазол", "Флуконазол";
  • аллиламины - "Тербинафин".

Показаниями для назначения таких лекарств служат следующие состояния:

  • кандидоз половых органов, мочевыводящих путей, слизистых оболочек рта, пищевода, кишечника;
  • дрожжевые опрелости кожных складок;
  • отрубевидный лишай;
  • нагноительные процессы;
  • генерализованные грибковые поражения с вовлечением сердечной мышцы, внутренней оболочки сердца, бронхов и легких, брюшной полости;
  • бактериальные осложнения и др.

Системные антимикотики в дерматологии имеют приоритет по сравнению с местными препаратами. Это обусловлено тем, что они гарантируют глубокое проникновение и накапливание активного вещества в структуре кожи, ногтей и волос, а также медленное выведение после окончание приема. Согласно медицинской статистике, эффективность такой терапии в 3 раза превышает местное лечение. В случае одновременного поражения ЖКТ, периферических сосудов, при ороговении ногтевого ложа назначается комбинированная терапия.

Наиболее популярные противогрибковые антимикотики наружного действия в России - это лекарственные средства на основе тербинафина, кетоконазола и клотримазола. Они выпускаются в разнообразных лекарственных формах:

  • мазь;
  • крем;
  • раствор;
  • гель;
  • аэрозоль.

Ниже в таблице приведен список препаратов антимикотиков и описаны их характеристики для наружного лечения дерматитов.

Название препарата

Активное вещество

Форма выпуска

Показания

"Кандид-Б"

Клотримазол

Кожные микозы разных частей тела, включая осложнения в виде экзематозных признаков и присоединения вторичной инфекции

"Микозолон"

Миконазол

"Травокорт"

Изоконазол

Грибковые дерматозы, сопровождающиеся выраженными воспалительными процессами различной локализации, включая область наружных половых органов, межпальцевое пространство

"Пимафукорт"

Натамицин

Крем, мазь, лосьон

Кожные поражения, поддающиеся терапии глюкокортикостероидами и осложненные вторичными инфекциями

"Тридерм"

Клотримазол

Крем, мазь

Простой, аллергический, атопический дерматит; хронический лишай; экзема; дерматомикоз

"Фунготербин"

Тербинафин

Грибковые поражения стоп, паховых складок и гладких частей тела, вызванные микроорганизмами рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, Candida, Pityriasis (разноцветный лишай); себорейный дерматит волосистой части головы

"Низорал"

Кетоконазол

Крем, шампунь

Грибковые поражения гладкой кожи, паховых складок, кистей, стоп; кандидоз, отрубевидный лишай, себорейный дерматит

В местной терапии онихомикозов - грибкового поражения ногтей - применяют следующие антимикотики мази, кремы и лаки (в скобках указано активное вещество):

  • "Микоспор" (бифоназол);
  • "Низорал" (кетоконазол);
  • "Канестен" (клотримазол);
  • "Певарил" (эконазола нитрат)
  • "Травоген", "Травокорт" (изоконазол);
  • "Микозолон", "Микозон" (миконазол);
  • "Батрафен" (циклопироксоламин);
  • "Лоцерил" (аморолфин);
  • "Ламизил", "Экзифин" (тербинафин);
  • "Экзодерил" (нафтифин) и другие препараты.

При поверхностном поражении ногтевой пластины местные препараты могут быть достаточно эффективными. Системные антимикотики для лечения грибка ногтей показаны в следующих случаях:

  • тотальное поражение (задействовано более 3 пальцев, повреждено более трети ногтевой пластины);
  • сочетание микоза стоп и рук с грибковым поражением ногтей;
  • локализация грибка на ногтях стоп;
  • возраст пациента более 25 лет.

Мы надеемся, что данная информация оказалась полезной для вас.

Противогрибковые лекарства Лекарства в форме таблеток и капсул

Показания к применению

Лечение микозов противогрибковыми препаратами в таблетках широкого спектра действия показано при:

  • Протекании неуточненной инфекции (симптоматика болезни имеет идентичность с грибковым заражением, но установить штамм возбудителя невозможно в лабораторных условиях);
  • Смешанной грибковой инфекции;
  • Большой площади грибкового поражения кожи с образованием язв, гнойников, отслоений;
  • Частых рецидивах грибка конечностей (онихомикоз, дерматомикоз, кандидоз);
  • Отсутствии положительной тенденции выздоровления при местной терапии грибка;
  • Хроническом (сезонном) обострении грибковой инфекции;
  • Развитии грибка на фоне иммунодефицита (ВИЧ, СПИД);
  • Лейшманиозах;
  • Высоком риске заражения грибком в качестве профилактики, если болен один из членов семьи.

Классификация антимикотиков

Таблетки от грибковых инфекций условно разделены на два типа, содержащие:

  • Натуральные компоненты;
  • Химические синтезированные элементы.

Более щадящие для организма таблетки первого типа, второй — обеспечивает высокую устойчивость к грибку.

В зависимости от степени активности и клинического применения таблетированные препараты от грибка классифицируют по следующим группам.

Полиеновая

Включает таблетки-антибиотики природного происхождения с антимикотическим спектром действия против дрожжевых (кандиды), дрожжеподобных, плесневых (аспергиллы) грибков, криптококков, споротриксов, дерматомицетов, псевдоаллешерии бойди.

Дейстующее вещество лекарств от грибка:

  • Нистатин;
  • Леворинум;
  • Натамицин;
  • Неомицин;
  • Амфотерицин.

Основные компоненты таблеток связывают стеролы мембран споровых клеток, что приводит к угнетению жизнедеятельности грибков.

Азоловая

Азоловый синтетический ряд таблеток активен по отношению к дрожжевым (кандиды), плесневым (аспергиллы) грибкам, дерматомицетам, споротриксам, псевдоаллешерии бойди, диморфным (гистоплазмы) грибкам, дерматомицетам, бластомицетам, криптококкам, кокцидиоидам.

Действующее вещество антигрибковых таблеток:

  • Кетоконазол;
  • Итраконазол;
  • Флуконазол.

Аллиламиновая

Синтетические антимикотики в таблетках оказывают угнетающее воздействие на дрожжевые (кандиды, хромомикоз), плесневые (аспергиллы), диморфные (гистоплазмы) грибки, бластомицеты, споротриксы, криптококки.

Действующее вещество аллиламиновых препаратов – тербинафин, на первых минутах попадания в организм тормозит деление клеток грибка и разрушает их изнутри.

Спектр широкого действия противогрибковых таблеток (капсул) объясним негативным воздействием их компонентов не только на грибковую инфекцию, вызываемую различными возбудителями, но и на размножение простейших микроорганизмов – амеб, трихомонад, трипаносом, лейшманий.

Фунгицидные вещества противогрибковых средств с доказанной эффективностью включают в состав комбинированных антисептических, бактерицидных препаратов, несмотря на то, что им свойственно усиливать или угнетать действие других лекарств.

Противопоказания к использованию

Системные лекарства против грибка в таблетированной форме характеризуются следующими противопоказаниями:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Ограничение детского возраста;
  • Заболевания печени, почек, ЖКТ, сердечнососудистой системы;
  • Сахарный диабет;
  • Аллергия на составляющие компоненты таблеток.

Правила применения фунгицидных таблеток

Эффективность терапии микозов противогрибковыми средствами широкого спектра действия обуславливают:

  • Определение возбудителя – штамма грибка;
  • Рецепт врача на разрешение использования определенного вида таблеток;
  • Соблюдение схемы приема (регулярность, доза, временный интервал, срок лечебного курса);
  • Прием лекарств во время пищи, запивание большим количеством жидкости.

Используемые в лечении микозов противогрибковые антибиотики в таблетках (капсулах), характеризующиеся фунгицидным и фунгистатическим действием, относительно токсичны. Другой альтернативы этим препаратам нет, поэтому применять их нужно с повышенной осторожностью.

Даже при соблюдении инструкций по приему противогрибковых средств возможно проявление побочных реакций:

  • Головокружения;
  • Нарушения функций ЖКТ;
  • Повышенной возбудимости;
  • Активного размножения грибка вместо угнетения;
  • Аллергической реакции.

Прием таблетированных противогрибковых средств несовместим с употреблением алкоголесодержащих продуктов.

Медикаментозное лечение микозов

Группа антигрибковых антибиотиков в таблетках (капсулах) на фармацевтическом отечественном рынке представлена преимущественно оригинальными препаратами, название которых идентично действующему веществу. Предназначены для лечения взрослых и детей.

Натомицин

Коммерческое название Пимафуцин. Самый доступный препарат (360 рублей за 1 упак. 20 шт.). Назначают при кандидозе кишечника. Терапевтический курс длится не более одной недели. Доза определяется в зависимости от возраста больного.

Нистатин

Противогрибковый препарат из ряда доступных (550 рублей за 1 упак. 20 шт.). Его назначают преимущественно при кандидозах. Курс лечения таблетками не превышает двух недель. Дозировка определяется по возрастной шкале. Применяется в лечении микозов и в их профилактике.

Леворин

Относится в группе дорогих противогрибковых препаратов (700-900 рублей за 1 упак. 25 шт.). Лекарство назначают для приема внутрь при кандидоносительстве в целях профилактики болезни, а также при выраженной симптоматике полового кандидоза и кандидоза кишечника. Курс лечения таблетками — от 15 дней до трех месяцев. Дозируют лекарство в зависимости от возраста больного и тяжести протекания болезни.

Амфо-Моронал

Действующее вещество амфотерицин В. Самый дорогой полиен (5600 рублей за 1 упак. 20 шт.). Лекарство назначают при тяжелых микозах (трихоспороз, гистоплазмоз, пенициллиоз, аспергиллез, споротрихоз, феогифомикоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз). Курс лечения грибка — от двух недель до года. Дозировку назначают по возрасту.

Низорал

Действующее вещество кетоконазол. Стоимость препарата составляет 1260 рублей за 1 упак. 30 шт. Назначают таблетки при диагностике хромомикоза, бластомикоза, гистоплазмоза, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, также при микозах кистей и стоп в случаях, дерматикозах и кожных кандидозах, когда местная терапия бессильна. Дозировку назначают в зависимости от массы тела больного и возраста. Длительность терапевтического курса таблетками до полугода и больше.

Орунгал

Действующее вещество итраконазол. Цена 1 упак. противогрибковых капсул 14 шт. – 3000 рублей. Назначают таблетки при дрожжевом и дерматофитовом онихомикозе ногтей, кандидозе кожи, неуточненном штамме грибка, гистоплазмозе, споротрихозе, бластомикозе, лишае отрубиевидном. Таблетки принимают курсами, продолжительность одного – одна-три недели. Количество курсов зависит от сложности протекания болезни и может превышать полгода. Дозировку и регулярность приема препарата определяют в зависимости от возраста больного.

Дифлюкан

Действующее вещество флуконазол. 1 упак. 14 шт. стоит не менее 2000 рублей. Назначают капсулы от грибка ногтей, стоп, кистей, туловища, неуточненном, хроническом микозе, кандидозах различной сложности, криптококкозе, эпидермофитии. Курс лечения грибка этим препаратом — четыре-восемь недель. Дозу определяют в зависимости от возраста больного.

Тербизил

Действующее вещество тербинафин. Цена 1 упак. 14 шт. таблеток 1600 рублей. Назначают препарат при ногтевом микозе, онихомикозе, кожном кандидозе туловища и ногтей, грибке волосистой части головы. В зависимости от степени поражения грибками курс лечения таблетками может длиться от одного до трех месяцев. Доза препарата рассчитывается по возрасту больного.

Аналоги антимикотиков

Цена оригинальных антимикотиков значительно превышает стоимость аналогов. В таблице приведены образцы недорогих, но эффективных противогрибковых таблеток.

Препарат-аналог Цена, руб. Дорогостоящий оригинал (действующее вещество)
Дермазол 300
Низорал

(кетоконазол)

Мизорал 550
Кетоконазол 140
Ирунин 600

(итраконазол)

Итразол 1300
Орунит 580
Кандитрал 960
Флуконазол 70

Дифлюкан

(флуконазол)

Дифлюкан (флуконазол) 400
Микомакс 400
Дифлазон 100
Микосист 600
Экзитер 340
Тербизил

(тербинафин)

Тербинафин-МФФ 150
Термикон 350

К обособленной группе противогрибковых лекарств дешевого порядка, предназначенных для лечения тяжелых микозов, отнесен препарат Гризеофульвин. Упаковка таблеток (20 шт.) стоит 240 рублей. Гризеофульвинная терапия эффективна при диагностике эпидермофитии, дерматикозов, трихофитии, микроспории волос, ногтей. Курс лечения запущенного грибка этими таблетками – два-четыре месяца.

Противогрибковые препараты отпускаются в аптеках без рецепта, но без назначений врача-дерматолога применять их не рекомендуется.