Мепивакаин инструкция по применению. Мепивакаин (скандонест): эффекты и побочные явления

Торговое название

Мепивастезин

Международное непатентованное название

Мепивакаин

Лекарственная форма

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 3% 1,7 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - мепивакаина гидрохлорид 30 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 9,0 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код АТХ N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мепивакаина гидрохлорид быстро и в значительной степени абсорбируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-78 % и период полуэлиминации - около 2 часов.

Объем распределения 84 л. Клиренс - 0,78 л/мин.

В основном распадается в печени, продукты метаболизма выводятся через почки.

Фармакодинамика

Мепивастезин используется в качестве местного анестетика в стоматологии. Характерны быстрое начало действия анестезии (через 1 - 3 минуты после инъекции), выраженное болеутоляющее действие и хорошая местная переносимость. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20 - 40 минут, а при анестезии мягких тканей - от 45 до 90 минут. МЕПИВАСТЕЗИН является местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая приводит к обратимому торможению чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна.

Лекарственный препарат легко диффундирует через мембрану нервного волокна в аксоплазму в виде основания. Внутри аксона превращается в ионизированную катионную форму (протоновую) и вызывает блок натриевых каналов. При низких значениях рН, например, в условиях воспаления эффект препарата снижается, так как затрудняется образование основания анестетика.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

При неосложненном удалении зубов

При препарировании кариозных полостей и зубов под коронку

Способ применения и дозы

По мере возможности следует назначать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Взрослым, как правило, доза 1-4 мл является достаточной.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20 - 30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 - 45 кг - 0,5-2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл Мепивастезина / кг массы тела).

Уровень мепивакаина в плазме может быть увеличен у пожилых пациентов ввиду сниженных метаболических процессов и более низкому объёму распределения препарата.

Риск кумуляции мепивакаина увеличивается при повторных применениях. Подобный эффект может наблюдаться при снижении общего состояния пациента, также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной анестезии).

Доза Мепивастезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией, атеросклерозом.

Взрослые:

Для взрослых максимальная доза составляет 4 мг мепивакаина на кг массы тела и эквивалентна 0,133 мл Мепивастезина на кг массы тела. Это означает, что 300 мг мепивакаина или 10 мл Мепивастезина достаточно для пациентов с массой тела 70 кг.

Дети в возрасте от 4 лет:

Количество вводимого препарата следует определять по возрасту и массе тела ребенка и продолжительности операции; не превышать величину, эквивалентную 3 мг мепивакаина на кг массы тела (0,1 мл Мепивастезина на кг массы тела).

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после укола медленно ввести 0,1 - 0,2 мл и через 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться у других пациентов.

Остатки должны быть ликвидированы.

Побочные действия

Редко (> 0,01 %)

металлический привкус во рту

тошнота, рвота

шум в ушах

головокружение

головная боль

нервозность, тревожность

возбужденность, беспокойство

• затуманивание зрения

  диплопия

  ощущение жара, холода или онемения

  увеличение частоты дыхания

  сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, потеря сознания, кома и дыхательный паралич, остановка дыхания

  тахипноэ

  брадипноэ

• сердечно-сосудистая недостаточность

Тяжелые сердечно-сосудистые приступы проявляются в виде:

падения АД

нарушения проводимости

тахикардии

брадикардии

гипотонии

• остановки сердца

Очень редко (<0,01 %)

аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, повышения температуры тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или аллергия на локальные анестетики амидного типа

Злокачественная гипертермия

Тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия), нарушения AV проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Тяжелая гипотензия

Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия

Порфирия

Инъекции в воспаленную область

Детский возраст до 4 лет.

Лекарственные взаимодействия

β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов усиливают угнетение проводимости и сократимости миокарда. Если для уменьшения страха пациенту применять седативные средства, дозу анестетика следует уменьшить, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему.

Во время лечения антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений (см. раздел «Особые указания»).

У больных, получающих противоаритмические препараты, может возникать суммирование побочных эффектов после применения МЕПИВАСТЕЗИНА.

Токсический синергизм наблюдается при совместном применении с центральными анальгетиками, седативными средствами, хлороформом, эфиром и тиопенталом натрия.

Особые указания

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств. При необходимости для премедикации применять бензодиазепины. Вводить препарат следует медленно. Введение низких доз может вызвать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате кумуляции препарата или его метаболитов.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активный компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле. Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются, главным образом, в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаина. Также следует уменьшить дозу в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза. Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты (мониторинг INR).

Существует риск непреднамеренной травмы слизистой оболочки вследствие прикусывания губы, щеки, языка. Следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии. Следует избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы».

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе, сахарным диабетом, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Меры предосторожности

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / мероприятия терапии:

Противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например, бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты, атропин, сосудосуживающие средства, адреналин при острых аллергических или анафилактических реакциях;

Реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

Тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревога, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Мепивастезин должен применяться с особой осторожностью в случаях:

Выраженных нарушений функции почек

Тяжелых заболеваний печени

Стенокардии

Атеросклероза

Выраженном снижении свертываемости крови

У больных, принимающих антикоагулянты (например, гепарин) или ацетилсалициловую кислоту, случайное внутрисосудистое введение во время инъекции может привести к увеличению вероятности возникновения серьезных кровотечений и кровоизлияний (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Способ применения и дозы

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных клинических исследований в отношении применения Мепивастезина в период беременности. Исследования на животных не дали адекватного понимания о последствиях при применении в период беременности, внутриутробного развития, родов и послеродового развития.

Мепивастезин проникает через плацентарный барьер и достигает плода в утробе матери.

При использовании Мепивастезина в первом триместре беременности не может быть исключена вероятность возникновения риска пороков развития; на ранних сроках беременности Мепивастезин следует применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Период лактации

Нет достаточных данных, в каких дозах Мепивастезин проникает в грудное молоко. Если его применение необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить и оно может быть возобновлено через 24 часа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У чувствительных пациентов после инъекции Мепивастезина может возникнуть временное ухудшение реакции, например, во время дорожного движения. Вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Симптомы: могут возникать сразу, при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический вкус во рту, тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, замешательство, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца).

Лечение: в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.

Основные общие меры

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, назначение кислорода, внутривенный доступ.

Специальные меры

Гипертензия: Приподнять верхнюю часть тела больного, при необходимости дать нифедипин сублингвально.

Конвульсии: Предохранить пациента от сопутствующих ушибов, повреждений, при необходимости диазепам в/в.

Гипотензия: Горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (напр., эпинефрин в/в).

Брадикардия: Атропин в/в.

Анафилактический шок: Связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем, придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела. Интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости - эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.

"Мепивакаин (Mepivacaine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C15-H22-N2-O

Код CAS: 22801-44-1

Описание

Характеристика: Анестетик амидного типа.

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pK_a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T_1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой теники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Показания к применению

Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином , мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия.

Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5–2 и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин.

Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2",6"-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.

Показания

Инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.

Применение

Инфильтрационная анестезия:

Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин.

Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов:

Взрослым — 5–40 мл 1% р-ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р-ра (100–400 мг).

Парацервикальная блокада:

Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны.

Блокада периферических нервов:

Взрослым 1–5 мл 1–2% р-ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг).

Инфильтрационная анестезия в стоматологии: Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг.

Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра.

Эпидуральная или каудальная анестезия:

Взрослым — 15–30 мл 1% р-ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р-ра (150–375 мг) или 10–20 мл 2% р-ра (200–400 мг).

Максимальные дозы:

Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг.

Дети: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности Q–T , тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, возбуждение, синусовая брадикардия, фибрилляция предсердий, удлинение P–R и Q–T , AV-блокада, остановка сердца, угнетение дыхания, угнетение сокращений матки, ацидоз и брадикардия у плода, реакции в месте инъекции, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь, крапивница, тремор, судорожные припадки, недержание мочи.

Особые указания

Запрещается в/в, в/а, интратекальное введение мепивакаина.

Взаимодействия

Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу.

Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии.

Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.

Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия.
Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5-2 и 1-4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10-17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60-100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115-150 мин.
Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2",6"-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5-10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9-3,2 ч у взрослых и 8,7-9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.

Показания к применениюпрепарата Мепивакаин

Инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.

Применение препарата Мепивакаин

Инфильтрационная анестезия:
Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин.
Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов:
Взрослым — 5-40 мл 1% р-ра (50-400 мг) или 5-20 мл 2% р-ра (100-400 мг).
Парацервикальная блокада:
Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны.
Блокада периферических нервов:
Взрослым 1-5 мл 1-2% р-ра (10-100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг).
Инфильтрационная анестезия в стоматологии: Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг.
Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра.
Эпидуральная или каудальная анестезия:
Взрослым — 15-30 мл 1% р-ра (150-300 мг), 10-25 мл 1,5% р-ра (150-375 мг) или 10-20 мл 2% р-ра (200-400 мг).
Максимальные дозы:
Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг.
Дети: 5-6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.

Противопоказания к применению препарата Мепивакаин

Повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения , инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности Q-T , тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Мепивакаин

Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , головная боль , возбуждение, синусовая брадикардия, фибрилляция предсердий, удлинение P-R и Q-T , AV-блокада, остановка сердца, угнетение дыхания, угнетение сокращений матки, ацидоз и брадикардия у плода, реакции в месте инъекции, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь, крапивница, тремор, судорожные припадки, недержание мочи.

Особые указания по применению препарата Мепивакаин

Запрещается в/в, в/а, интратекальное введение мепивакаина.

Взаимодействия препарата Мепивакаин

Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу.
Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии.
Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.

Список аптек, где можно купить Мепивакаин:

• Санкт-Петербург

5685 0

Mepivacainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 30 мг/мл
Р-р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Фармакокинетика

По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Хорошо всасывается, связывается белками плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3-гидроксиме-пивакаин и 4-гидроксимепивакаин).

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов — бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

Способ применения и дозы

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Миастения.
■ Порфирия.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосудистом введении ЛС):
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия;
■ артериальная гипотензия;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян