Мепивакаин (Mepivacaine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина М

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мепивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мепивакаин

Анестетик амидного типа.

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакология

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pK a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T 1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Применение вещества Мепивакаин

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мепивакаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Фармакотерапевтическая группа N01BB03 - препараты для местной анестезии.

Основная Фармакологическое действие: амидный местное обезболивающее средство, механизм действия связан со стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов; анестезирующее действие быстрая.

ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в стоматологии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: вводить взрослым 1 - 2 мл или больше, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокадой периферического нерва, р-н необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения примерно 1 мл /мин. для здорового взрослого человека, ранее не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, вводимой однократно или повторными введениями не более 90 мин (Минута), является 4,4 мг /кг мепивакаин гидрохлорида, но не должна превышать 300 мг; МДД (максимальная суточная доза) - 1000 мг в педиатрической практике используется с осторожностью; доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Побочное действие при применении ЛС: брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочковая аритмия; возбуждение и /или депрессия, головная боль, слабость, нарушение глотания, нарушение зрения, судороги; поражения кожи, крапивница, отеки или анафилаксия, повышение t ° (температура) тела, отек Квинке.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата; ведома или допустима ли беременность.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл в картриджах

Визаемодия с другими лекарственными средствами

не сообщалось о взаимодействии мепивакаин с другими ЛС (лекарственное средство). Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, воздействием воздуха и света.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Проверка состояния СС (сердечно-сосудистый) системы.
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, 12 лет Используется с осторожностью. Доза зависит от возраста и массы тела.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Перед лечением, проверить состояние ССС. Избегать передозировки, интервал между применением двух максимальных доз должен быть не менее 24 ч (Час) Использовать низкие дозы и концентрации, необходимые для получения желаемого эффекта. При первых признаках передозировки (потеря сознания) применение препарата следует прекратить. В распоряжении иметь оборудование для неотложной мед. помощи.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет

Мепивакаин – вещество для проведения местной анестезии, широко применяется в стоматологии. Относится к группе анестетиков амидного типа. Оказывает сильное и быстрое действие, длительность которого продолжается до трех часов.

Это кристаллический порошок белого цвета с отсутствием запаха. Он легко растворяется в воде и обладает устойчивостью к щелочному и кислотному гидролизу. Применяется для проведения всех видов местной анестезии ( , терминальной и др.).

Механизм действия данного вещества направлен на стабилизацию клеточных мембран. Воздействуя на нервные окончания, вещество блокирует передачу импульсов в ЦНС, способствую временной потере чувствительности.

Все они применяются для обезболивания при оперативных вмешательствах в полости рта.

Форма выпуска и состав

Выпуск средства производится в форме раствора для инъекций. В картонную коробку упакованы небольшие ампулы по 1,7 или 1,8мл. В 1-ом миллилитре препарата содержится:

• мепивакаина гидрохлорид – 30мг;
• натрия хлорид – 6мг;
• вода для инъекций – 1мл.

Самые известные препараты на основе Мепивакаина:

• Изокаин;
• Мепикатон;

Фармакологический профиль

Препарат по своим свойствам и фармакокинетике схож с Лидокаином. Характеризуется хорошей всасываемостью и быстрым метаболизмом в печени. С белками плазмы связывается до 80%. Проникает через плацентарный барьер.

Выведение вещества осуществляется почками в виде метаболитов. До 16% вещества может выводиться в неизменном состоянии. При слабощелочном балансе в тканях быстро гидролизуется, проникая через клеточные мембраны, концентрируясь на рецепторах.

Основным отличием от многих иных анестетиков является отсутствие выраженного действия на расширение сосудов. Этим обуславливается длительность его воздействия.

Показания и ограничения для применения

Мепивакаин в стоматологической практике применяется в таких случаях:

Подходит для пациентов с сахарным диабетом, сердечнососудистой недостаточностью.

Применение препарата запрещается в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов анестетика;
• гиперчувствительность;
• серьезные нарушения печеночной функции;
• пожилой возраст;
• миастения;
• порфирия;
• беременность, лактация – с осторожностью.

Во избежание попадания раствора внутрь сосуда прежде чем ввести всю дозу необходимо провести аспирационную пробу. Мепивакаин с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• тяжелые формы сердечнососудистых заболеваний;
• сахарный диабет;
• эндокринные заболевания;
• беременность;
• лактация;
• пожилой возраст;
• дети до 12 лет.

Инструкция по применению

В стоматологии препарат применяется в следующих случаях:

Анестетик применяется для проведения обезболивания и в других областях медицины.

• например, в терапии с его помощью купируют болевой синдром;
• раствор применяют для проведения каудальной, люмбальной, трансвагинальной анестезии;
• парацервикальная блокада проводится с использованием 10 мл 1% раствора при единичном введении, повторить обезболивание можно не раньше, чем через полтора часа.

Побочные эффекты и передозировка

Медикамент может спровоцировать следующие побочные эффекты со стороны ЦНС:

• состояние эйфории;
• головокружение;
• головные боли;
• общая слабость;
• нарушение координации движений;
• помутненное сознание;
• депрессивный настрой;
• темнота в глазах;
• проблемы с речевым произношением;
• нарушения глотания;
• временная потеря остроты зрения;
• диплопия;
• затрудненное дыхание;
• судороги;
• тремор;
• кома.

Сердечнососудистая система сбоит следующим образом:

Пищеварительная система:

• тошнота, рвота;
• непроизвольная дефекация.

Органы дыхания:

• одышка;
• апноэ.

Аллергические проявления:

• крапивница;
• отек Квинке;
• кожный зуд;
• кожные высыпания;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок.

При передозировке препарата наблюдаются следующие симптомы:

• сонливость;
• бледность кожи;
• тошнота, рвота;
• тремор.

Тяжелая интоксикация сопровождается непроизвольным мочеиспусканием, падением сосудистого тонуса и нарушением микроциркуляции крови.

Для устранения симптомов применяются транквилизаторы или барбитураты короткого действия.

Среди других побочных симптомов стоит сказать про гипотермию и снижение потенции.

В стоматологии анестезия, проведенная с помощью Мепивакаина, может привести к следующим отрицательным симптомам:

• отсутствие чувствительности и парестезия языка, губ;
• затяжная анестезия;
• брадикардия плода;
• отечность десен;
• покраснение слизистой;
• воспалительный процесс на месте укола.

Особые пациенты

Применение для проведения обезболивания особым группам пациентов.

Беременность

Установлено, что вещество способно проникать через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности допускается в исключительных случаях, если эффект от терапевтических действий значительно превышает возможный риск от инъекции.

Может отразиться на внутриутробном развитии плода. В ходе применение средства во время беременности отмечалась гипоксия плода, а у будущей матери наблюдалось сужение маточной артерии.

Период лактации

При кормлении грудью женщинам разрешается применять обезболивание с помощью данного вещества, но только после обязательной консультации с лечащим врачом и при последующем наблюдении за состоянием пациентки.

Данных о возможном проникновении средства в материнское молоко нет.

Цена средства и его аналоги

При необходимости отказа от Мепивакаина заменить его можно следующими аналогичными препаратами на его основе, обладающими таким же принципом действия:

На фармацевтическом рынке Мепивакаин представлен достаточно широко, цена средства лежит в пределах от 1200 до 1400 рублей за упаковку, в зависимости от ценовой политики аптечной сети.

А. В. Кузин

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30-45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина.

Мепивакаин - это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей - до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20-25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45-60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5-7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20-25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2-0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25-35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10-12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Выводы

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin )

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Catad_pgroup Местные анестетики

Мепивакаин-Бинергия - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Мепивакаин-Бинергия

Международное непатентованное наименование:

мепивакаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:
действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.
В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.
Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.
При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.
Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей – 2-3 часа.
Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика
Всасывание, распределение
При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).
Степень биодоступности достигает 100% в области действия.
Метаболизм
Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками в неизменном виде.
Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т 1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.
Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

• гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
• миастения gravis;
• детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);
• нарушения сердечного ритма и проводимости;
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

• состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;
• воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
• дефицит псевдохолинэстеразы;
• почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• ацидоз;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• атеросклероз;
• эмболия сосудов;
• диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.
Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.
Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.
Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.
Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).
Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.
Взрослые
Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).
Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)
Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).
Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.

Особые группы пациентов
У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.
У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.
Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.
Симптомы
Со стороны центральной нервной системы
Интоксикация легкой степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.
Интоксикация средней степени – головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
Интоксикация тяжелой степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.
Со стороны сердца и сосудов
Интоксикация легкой степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.
Интоксикация средней степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).
Лечение
При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.
При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости – нифедипин подъязычно.
При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).
При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.
При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).
При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.
При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.
Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
При одновременном применении с блокаторами H 2 -гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
Применять только в условиях лечебного учреждения.
После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.
Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента.
Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.
У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.
Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.
При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.
Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 мг/мл.
По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны – комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.
По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.
По 1,5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3.
По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).
По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет
Нe использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии:

ЗАО «Бинергия», Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.

Производитель и адрес места производства:

ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.