Цефоперазон сульбактам инструкция по применению аналоги. Антибиотик сульперазон и его аналоги, применяемые в хирургии

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Сульбактам (sulbactam)
- цефоперазон (cefoperazone)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.
2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем - вода д/и в ампулах 5 мл - 1 амп. - пачки картонные.
2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем - вода д/и в ампулах 5 мл - 5 амп. - пачки картонные.
2 г - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) в комплекте с растворителем - вода д/и в ампулах 5 мл - 10 амп. - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация цефоперазон+сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Фармакокинетика

C max сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий V d сульбактама (от 18.0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

После в/м введения 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) C max сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. C max в сыворотке составляли 19.0 и 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации T 1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T 1/2 1.7 ч. Концентрация в плазме пропорциональна введенной дозе.

Цефоперазон активно выводится с желчью. T 1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T 1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших данную комбинацию, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T 1/2 сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T 1/2 , общего клиренса из организма и V d сульбактама.

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T 1/2 , снижение клиренса и повышение V d как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов комбинации по сравнению со взрослыми. Средний T 1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Дозировка

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T 1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора , 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием : разведение проводят в 2 этапа - стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с , 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции ("приливы", повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T 1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T 1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г).

Риску развития дефицита К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Беременность и лактация

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Формула: C8H11NO5S, химическое название: (2S,5R)-3,3-диметилl-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксиловая кислота 4,4-диоксид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.

Фармакологические свойства

Сульбактам является производным основного ядра пенициллина, необратимым ингибитором многих основных бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, которые устойчивы к действию бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (кроме Acinetobacter и Neisseriaceae). Способность сульбактама предупреждать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с применением устойчивых штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому антибиотики в комбинации с сульбактамом часто оказывают более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем при применении без сульбактама.
Максимальная концентрация сульбактама после внутривенного введения 1 г препарата в течение 5 минут составила примерно 130,2 мкг/мл. Объем распределения сульбактама составляет 18,0 - 27,6 литров. При внутримышечном введении 0,5 г сульбактама максимальная концентрация сульбактама в плазме наблюдалась в период от 15 минут до 2 часов после введения, максимальная плазменная концентрация составила 19,0 мкг/мл. Максимальная сывороточная концентрация сульбактама при внутривенном введении 1,5 и 3 г составляет 21 - 40 мкг/мл и 48 -88 мкг/мл соответственно. Сывороточная концентрация сульбактама пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови сульбактам связывается на 38 %. Сульбактам хорошо распределяется в различные ткани и жидкости, включая желчный пузырь, желчь, спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), кожу, аппендикс, кости, яичники, слюну, миндалины, легкие, фаллопиевы трубы, матку и другие ткани и органы. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. При повторном введении сульбактама значимых изменений фармакокинетики не отмечено. При введении сульбактама каждые 8 - 12 часов кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84 % дозы сульбактама, введенных в виде комбинации с цефоперазоном, выводится почками в течение первых 8 часов. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем примерно 1 час. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 часов. Сульбактам выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с различной степенью нарушений функционального состояния почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часов в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения общего клиренса, периода полувыведения и объема распределения сульбактама.

Показания

Вместе с амоксициллином, ампициллин, цефоперазоном или цефтриаксоном для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами, включая инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей, инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит), болезнь Лайма, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция), холецистит, перитонит, холангит и прочие интраабдоминальные инфекции, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, пельвиоперитонит), гонорея, эндометрит, другие инфекции мочеполового тракта (включая острый пиелонефрит, обострение хронического пиелонефрита, пиелит), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения сульбактама и дозы

Сульбактам вводится внутривенно и внутримышечно. Режим дозирования сульбактама является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы, функции почек.
При нарушении функционального состояния почек доза сульбактама должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина.
При длительном использовании сульбактама необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормлению грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек и печени, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности сульбактам применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости назначения сульбактама во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия сульбактама

Аллергические реакции: жар, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, бронхоспазм, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, Синдром Лайела, анафилактический шок.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, вертиго.
Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, панкреатит, глоссит, стоматит, холелитиаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
Сердечно-сосудистая система и кровь: снижение артериального давления, васкулит, боль в груди, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гематурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия.
Местные реакции: боль, жжение, флебит, тромбофлебит.
Прочие: недомогание, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость.

Взаимодействие сульбактама с другими веществами

Пробенецид, фенилбутазон, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию сульбактама и повышают его период полувыведения.
Растворы сульбактама и аминогликозидов фармацевтически несовместимы.

Передозировка

Информация об острой токсичности сульбактама у человека ограничена. При передозировке сульбактамом можно ожидать появления и усиления побочных эффектов.
симптоматическая и поддерживающая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульбактам

Комбинированные препараты:
Цефоперазон + Сульбактам: Бакперазон, Пактоцеф, Сульзонцеф, Сульмовер®, Сульперазон, Сульперацеф®, Сульцеф, Цебанекс, Цефбактам®, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цефоперазон и Сульбактам Спенсер, Цефоперазон натрия + Сульбактам натрия, Цефпар СВ;
Ампициллин + Сульбактам: Амписид, Ампициллин + Сульбактам, Либакцил, Сультасин®, Уназин;
Амоксициллин + Сульбактам: Трифамокс ИБЛ®, Трифамокс ИБЛ® ДУО;
Цефтриаксон + [Сульбактам]: Броадсеф-С.

Медицинский препарат Цефоперазон ® относится к полусинтетическим антибиотикам из класса парентеральных цефалоспоринов третьего поколения. Средство имеет расширенный спектр бактерицидной активности, обусловленный его способностью ингибировать процесс синтезирования структурных компонентов микробных клеток.

Цефоперазон ® не имеет таблетированной формы выпуска. Он используется только для введения струйно, капельно или внутримышечно. Кроме «базовой» версии антибиотика, существует также усиленный ингибитором пенициллиназ и цефалоспориназ – цефоперазон и сульбактам.

Препарат способен проникать и накапливаться во всех органных и тканевых структурах организма. Он быстро достигает бактерицидных показателей в воспалительном очаге, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и может эффективно применяться при менингите. Сmax концентрация цефоперазона ® наступает в течение 1-го ч. после введения, причём Сmах в желчи превосходит показатели в плазме крови более чем в сто раз. Низкая связываемость с плазменными элементами, способствует его эффективному накоплению в тканях.

Выведение ср-ва из организма происходит с желчью и мочой. Двойной путь утилизации позволяет не проводить корректировку назначенных дозировок лицам, с нарушением функциональной активности почек лёгкой и средней степени тяжести. Однако у больных с тяжёлыми патологиями печени, сопровождающимися нарушением её функционирования, усиливается утилизация ср-ва с мочой. Поэтому, у лиц с сочетанной дисфункцией печени и почек, может наблюдаться выраженное накопление антибиотика в крови.

В чём отличие между обычным антибиотиком и цефоперазон/сульбактам ® ?

Будучи ингибитором пенициллиназ и цефалоспориназ сульбактам, не имеет выраженной противомикробной активности, исключением являются только ацинетобактер и нейссерии. Однако, он способен необратимо ингибировать наиболее значимые бактериальные B-лактамазы (пенициллиназы и цефалоспориназы). Благодаря этому, сульбактам предупреждает ферментное инактивированние антибиотика и расширяет спектр действия ср-ва.

Комбинация цефоперазон ® и сульбактам может успешно применяться против B-лактамазопродуцирующих штаммов, к тому же, сульбактам обладает синергическим взаимодействием с B-лактамами (пенициллины, цефалоспорины), поэтому эффект от применения комбинированного препарата выше.

Наибольший синергизм цефоперазон ® и сульбактам проявляют в отношении гемофильной палочки, бактероидов, стафилококков, ацинетобактера, менинго- и гонококков, энтеробактера, эшерихии коли, цитробактера, энтеробактера, клебсиеллы, морганеллы.

Состав и формы выпуска цефоперазона ®

Действующее вещество — цефоперазон.

Лекарство имеет только парентеральную форму выпуска, то есть применяется для внутримышечного, капельного и струйного введения.

Ср-во продается во флакончиках, содержащих лиофилизат для изготовления р-ра для инъекционного применения. Концентрация лекарства в одном флак. – 1000 mg цефоперазона ® в виде Nа соли.

Ингибиторозащищённый препарат цефоперазон/ сульбактам также не имеет таблетированной или суспензиальной формы и является парентеральным медикаментом. Выпускается во флаконах, с лиофилизатом для приготовления р-ра цефоперазон/ сульбактам.

Спектр активности цефоперазона ®

К цефалоспорину чувствительны:

• золотистый, эпидермальный и пиогенный стафилококки;
• стрептококк;
• энтерококки;
• кишечная палочка;
• клебсиеллы;
• энтеробактерии;
• гемофильная палочка;
• менингокок;
• гонокок;
• иерсинии;
• клостридия;
• фузобактерии;
• морганелла;
• протей;
• сальмонеллы;
• шигелла и т.д.

При каких заболеваниях применяется антибиотик?

При наличии инфекционно-воспалительного процесса, препарат способны накапливать: перитонеальный и асцитический транссудат, спинномозговая жидкость, желчь, мокрота, лимфоидная ткань, эпителий придаточных (околоносовых) синусов, кости, почки, моча, мочевыводящие пути, органы мужской и женской репродуктивной системы. Также, антибактериальное ср-во преодолевает барьер плаценты и может обнаруживаться в пуповинной крови и амниотической жидкости.

В связи со способностью цефоперазона создавать высокие концентрации в органных и тканевых структурах, его эффективно применяют, если бак. инфекции поражают:

• дых. систему, а также ЛOP-органы;
• кожу и мягкие ткани;
• мочевыделительную систему;
• костную ткань и суставы;
• органы мужской и женской репродуктивной системы.

Также медикамент может использоваться при интраабдоминальных инфекциях, септических осложнениях, менингите, ИППП (включая гонорею), а также с целью предупреждения гнойных осложнений при проведении хирургических операций различного профиля (абдоминального, гинекологического, ортопедического, сердечно-сосудистого).

Список показаний для применения цефоперазон/ сульбактам аналогичен, однако его использование является предпочтительным при тяжёлых инфекциях с высоким риском осложнений, а также, если заболевание вызвано флорой, способной продуцировать цефалоспориназы или штаммы, против которых цефоперазон/сульбактам проявляют максимальное синергическое взаимодействие (стафилококки, нейссерии и т.д.)

Дозировка цефоперазона ®

Цефоперазон ® применяется внутривенно (cтруйнoе и кaпельнoе введение) и внутримышечно. Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых составляет 12 грамм. Оптимальная суточная доза (сут./д) при инфекционных процессах средней степени тяжести составляет от двух до четырёх грамм. При назначении внутривенно струйно, максимальная доза (для введения за один раз) для взрослых пациентов составляет 2 грамма, а для маленьких детей – пятидесяти миллиграммов на килограмм массы.

Как правило, назначают по 1000-2000 миллиграмм антибиотика каждые двенадцать часов. Тяжёлое течение болезни с высоким риском осложнений и летального исхода требует введения по 2-4 грамма каждые восемь часов или по 3-6 грамм каждые двенадцать часов.

Длительность курса лечения составляет от одной до двух недель.

При неосложнённых уретритах гонококковой этиологии, достаточно однократного внутримышечного введения пятисот миллиграммов антибиотика.

В профилактических целях, для предупреждения осложнений гнойно-септического характера, при проведении хирургических операций рекомендовано введение от 1000 до 2000 миллиграмм за полчаса или час до начала операции. Также рекомендовано повторное введение через 12-ть часов.

В случаях, когда оперативное вмешательство сопряжено с высокими рисками развития осложнений септического характера, профилактическая антибиотикотерапия должна продолжаться 72 часа после окончания операции.

Пациентам, имеющим выраженное нарушение функционирования почек, назначают суточную дозу от двух до четырёх граммов. При СКФ меньше пятнадцати миллилитров в минуту запрещено превышать сут./д в четыре грамма.

У больных с тяжёлыми дисфункциями печени или холестазом, связанным с обструкцией желчевыводящих протоков, суточная доза не должна быть выше 2-х грамм.

Как назначают сульперазон и сульбактам?

Цефоперазон /сульбактам также вводятся внутривенно (cтруйно, кaпельно) и внутримышечно. Стандартная сут./д для взрослых составляет от двух до четырёх грамм. При тяжёлых патологиях, возможно увеличение дозы до 8-ми граммов в сутки, разделённых на два введения.

Пациентам, имеющим клиренс креатинина ниже 30-ти миллилитров в минуту, проводится коррекция назначенной дозы в соответствии с КК. При клиренсе от 15-ти до 30-ти назначают по грамму препарата дважды в сутки. Если КК ниже четырнадцати – по 0.5 грамма каждые двенадцать часов.

Дозировка для детей рассчитывается по весу. От сорока до восьмидесяти миллиграммов на килограмм в сутки. Сут./д разделяют на 2-4 введения. При тяжёлых инфекциях максимально допустимая доза составляет 160 мг/кг/cутки.

Назначение цефоперазона детям

Сут.\д для детей составляет от пятидесяти до двуста миллиграмм на килограмм массы. Препарат вводится за два раза, то есть половина суточной дозы каждые двенадцать часов. При тяжёлых заболеваниях (бактериальные менингиты) можно вводить до трёхсот миллиграмм на килограмм в сутки.

Особенности применения цефоперазона ®

Раствор антибиотика изготавливается сразу перед введением. Для использования препарата струйно, в качестве растворителя используют 0.9% физ. р-р или воду для инъекций. Перед введением необходимо оценить раствор. В нём должны отсутствовать механические включения и неоднородные взвеси. Допускается соломенно-жёлтое окрашивание. Струйное введение должно длиться от трёх до пяти минут.

При инфузионном введении, полученный раствор 0.9 % дополнительно разводят физиологическим р-ом и вводят от тридцати минут до часа (в зависимости от назначенной дозы).

При в/м инъекциях лекарства применяется разведение в 2 этапа. Вначале, для растворения лиофилизата добавляется воду для инъекций (стерильную) или 0.9% физ. р-р, а далее один миллилитр 2% раствора лидокаина.

Ограничения к назначению

Цефоперазон ® не назначается при наличии аллергических реакций на B-лактамные антибиотики, комбинированном нарушении функций почек и печени тяжёлой степени тяжести.

Возможно применение лекарственного ср-ва, после оценивания соотношений возможного риска и ожидаемой пользы, строго под наблюдением специалиста, препарат может применяться:

• при нарушении функций почек или дисфункции печени;
• в период вынашивания ребёнка и естественного вскармливания (рекомендовано временно приостановить кормление грудью);
• при наличии у больного колита, связанного с приёмом противомикробных ср-в в анамнезе;
• у больных преклонного возраста;
• у пациентов с обтурацией жёлчных протоков;
• при высоких рисках кровотечений.

Цефоперазон ® и сульбактам имеют аналогичный список противопоказаний. Дополнительным к основным ограничениям является возраст до трёх месяцев (препарат может применяться у данной категории больных с особой осторожностью).

Побочные эффекты от применения

Спектр нежелательных реакций от использования чистого антибиотика и цефоперазон /сульбактам схож. Наиболее часто побочные эффекты проявляются реакциями аллергического характера, тошнотой, рвотой, нарушением аппетита, дисбактериозом кишечника (вздутием живота, дискомфортом, расстройством стула и т.д.) и молочницей.

Также возможны:

• дефицит витамина K;
• обратимое снижение количества нейтрофилов;
• снижение свёртываемости крови и кровотечения (крайне редко);
• увеличение количества эозинофилов;
• анемия;
• флебиты после внутривенной инфузии;
• лихорадка;
• изменения в биохимическом анализе крови (увеличение трансаминаз печени, гиперкреатининемия);
• антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.

Назначение беременным и кормящим грудью

Цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых женщинам в положении. цефоперазон ® и цефоперазон/ сульбактам могут быть назначены женщине, вынашивающей ребёнка, после тщательного сопоставления и оценки предполагаемого риска и ожидаемой пользы. При назначении цефоперазона ® , а также цефоперазон и сульбактам рекомендована временная отмена грудного вскармливания.

Сочетаемость с другими медикаментами

При комбинации с НПВС или антикоагулянтами резко возрастает риск нарушения свёртываемости возникновения кровотечения. Совместное назначение с бактериостатическими антибиотиками приводит к резкому снижению активности цефалоспорина ® .

Одновременное введение с аминогликозидами недопустимо, в виду их фармакологической несовместимости. При необходимости назначения данной комбинации ЛС, препараты вводятся раздельно.

Сочетание с диуретиками усиливает токсический эффект на почки.

Цефоперазон ® и ингибиторозащищённый препарат (цефоперазон и сульбактам) входят в число препаратов, сочетание которых с алкоголем находится под строжайшим запретом. Подобная комбинация опасна для здоровья и может стать причиной тяжёлого (иногда летального) дисульфирамоподобного эффекта.

Аналоги Цефоперазона ®

Торговые названия ср-ва:

• Cefobid ® ;
• Cefapison ® ;
• Cefoperabol ® ;
• Lorison ® ;
• Medocef ® ;
• Cefobid ® ;
• Цефоперазон ® – Красфарма ® ;
• Цефоперазон ® – Bиал ® .

Аналоги цефоперазон/сульбактам ®

Торговые названия цефоперазон и сульбактам:

• Cebanex ® ;
• Sulperacef ® ;
• Bacperazone ® ;
• Sulperasone ® ;
• Sulcef ® .

Все перечисленные медикаменты имеют один активно действующий компонент, а, следовательно – это синонимы цефоперазон/ сульбактам

Цефоперазон ® — отзывы

Цефоперазон ® является мощным и эффективным антибиотиком и имеет хорошие отзывы, как со стороны врачей, так и со стороны пациентов. Он эффективно справляется с множеством бактериальных инфекций, может использоваться в высоких дозировках, назначаться беременным и новорождённым. Основные жалобы и негативные отзывы обусловлены побочными эффектами от лечения, такими как аллергические реакции на цефалоспорины и расстройства со стороны ЖКТ. Другие побочные эффекты встречаются крайне редко.

Цефоперазон ® и сульбактам, относится к резервным препаратам, применяемым на тяжёлые инфекции. Он высокоэффективен при тяжёлых заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, нейссериями и т.д. Однако, крайне важно, чтобы подобные антибиотики назначались исключительно квалифицированным специалистом и применялись в условиях стационара. Нерациональное и частое применение мощных, резервных антибиотиков может стать причиной снижения чувствительности микроорганизмов и спровоцировать рост резистентной флоры.

Борьба с инфекциями не прекращается и в XXI веке. Несмотря на то что медицина шагнула далеко вперед, большое количество людей продолжает умирать от такого рода заболеваний. Хотя, конечно, в то же время создаются все новые и новые лекарственные препараты, которые предназначены для того, чтобы уничтожать болезнетворные микроорганизмы и патогенную флору. Такие медикаментозные вещества неизменно являются наиболее эффективными средствами, помогающими защитить здоровье, а иногда и спасти жизнь пациента.

Беременность

"Цефоперазон + Сульбактам" инструкция по применению рекомендуется назначать женщинам, которые вынашивают ребенка, только в крайних случаях. К ним относятся ситуации, когда ожидаемая польза от лечения для беременной во много раз превышает теоретически возможный риск для малыша в утробе. Использовать "Цефоперазон + Сульбактам" (торговое название "Сульперазон") в период кормления ребенка грудью нельзя, но можно временно перевести младенца на искусственное питание, чтобы пройти курс лечения.

Совмещение с другими препаратами

• "Цефоперазон + Сульбактам" (таблетки и раствор) не может использоваться одновременно с аминогликозидами. Однако иногда ситуация требует их параллельного применения. Как быть в этом случае? Следует установить два специфичных катетера.
• Параллельное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, антиагрегантов и тромболитиков с рассматриваемым медикаментом может спровоцировать развитие кровотечения.
• Нефротоксичность может развиться у пациентов, страдающих нарушениями функционирования почек, в случае одновременного использования данного медикамента и диуретиков или аминогликозидов.

Запрещено принимать алкоголь во время терапии. Это может спровоцировать такие реакции организма:

• тахикардия;
• тошнота;
• боль в животе;
• рвота;
• резкое снижение артериального давления;
• головная боль.

Прежде чем начать терапию с помощью рассматриваемого препарата, необходимо подробно рассказать своему лечащему врачу о любых принимаемых вами медикаментах. Это поможет специалисту корректным образом сформировать схему лечения.

Особенности

Что необходимо знать о препарате "Цефоперазон + Сульбактам"? Преимущества лекарственного средства состоят в том, что его эффект становится очевидным уже спустя короткое время. Однако следует учитывать большое количество нюансов, чтобы не навредить себе. Например, важно быть особенно осторожными тем пациентам, которые склонны к возникновению аллергических реакций. Существует риск летального исхода при наличии высокой персональной чувствительности. Если пациент замечает у себя малейшие проявления аллергических реакций, то ему следует немедленно прекратить принимать рассматриваемый препарат и обратиться к своему лечащему врачу за консультацией. Специалист сможет подобрать правильную замену.

В случае наличия обструкции желчных путей, проблем с функционированием почек, каких-либо заболеваний печени необходимо регулярно корректировать рабочую дозировку препарата с помощью лечащего врача. Максимальное количество лекарственного средства не может быть больше двух грамм в сутки. Почечно-печеночная недостаточность также создает условия для необходимости постоянно проверять концентрацию главного компонента в составе крови.

Параллельное применение антикоагулянтов требует регулярного мониторинга протромбинового времени и, как правило, дополнительного использования витамина K.

Если ситуация такова, что пациенту требуется долгое лечение рассматриваемым лекарственным средством, то существует опасность чрезмерного развития тех микроорганизмов, которые не являются чувствительными к данному веществу. Для того чтобы избежать этого, необходимо периодически проверять уровень показателей, отражающих адекватность функционирования разнообразных внутренних органов (почек, печени, органов, принимающих участие в процессе кроветворения). Это особенно актуально, если терапия проводится для новорожденного малыша.

В то время как вы проходите лечение с помощью рассматриваемого препарата, вам следует проявлять особенную бдительность и осторожность. Например, важно избегать необходимости водить автомобиль или участвовать в такой деятельности, которая потребует от вас высокой концентрации и быстрой реакции.

Аналоги

Существует ли какой-то выход для тех, кто по каким-то причинам не может использовать препарат "Цефоперазон + Сульбактам"? Аналоги смогут стать хорошим заменителем.

Так, среди них выделяют следующие медикаментозные средства:

• "Азаран" (порошок).
• "Вицеф".
• "Кефотекс".
• "Аксоне".
• "Цедекс".
• "Цефантрал".
• "Бестум".
• "Цемидексор".

Необходимо учитывать, что действие аналогов может определенным образом отличаться от действия рассматриваемого препарата. Именно поэтому такой выбор должен делать только специалист. Не полагайтесь на свой опыт и знания, а также только на информацию из инструкции.