Бенфотиамин пиридоксин цианокобаламин торговое название. Бенфотиамин и пиридоксин: комплексное применение

В 1954 г. японскими учеными компании Sankyo было синтезировано вещество бенфотиамин. Созданное соединение подобно тиамину своей активностью. Таким образом, бенфотиамин — это жирорастворимый синтетический аналог витамина В1.

Пиридоксин — водорастворимый витамин В6, поступающий в организм с различными продуктами питания. Таким образом, вещества бенфотиамин и пиридоксин являются самостоятельными лечебными средствами и в комплексе входят в состав других лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие В1 и В6

Бенфотиамин отличается усиленным проникновением в периферические нервы, наибольшей концентрацией вещества в плазме, печени, спинномозговой жидкости, эритроцитах и способностью длительное время сохраняться в организме человека. Обладает более высокой биодоступностью в сравнении с водорастворимым В1.

Метаболическое действие на организм:

нормализуя обмен углеводов, восполняет дефицит тиамина;
активно участвует в обменных процессах;
регулирует деятельность нервной системы, улучшает проведение импульса нервных окончаний;
нормализует углеводно-энергетический обмен в тканях;
предохраняет сосуды, нервные волокна от повреждений гликотоксинами.

Пиридоксин — водорастворимая форма витамина В6, необходимая для полноценного функционирования ЦНС. Стимулирует обменные процессы, в качестве кофермента участвует в метаболизме белков и аминокислот, оказывает влияние на липидный, жировой обмен в организме.

Терапевтическое применение активных нейротропных веществ обосновано недостаточным поступлением в организм витаминов группы В. Бенфотиамин и перидоксин в комплексе обладают ярко выраженной эффективностью воздействия и имеют наиболее положительное лечебное действие. Применение В1, В6 при заболеваниях различного генеза направлено на восполнение их дефицита и стимуляцию естественных механизмов восстановления.

У соединений бенфотиамина и пиридоксина торговое название зависит от патента фармацевтической компании на производство медикаментов, в составе которых они присутствуют в качестве основных или дополнительных. В нашей стране самыми распространенными комбинированными препаратами, содержащими эти вещества, являются "Полинервин", "Беневрон", "Бенфогамма" и "Мильгама Композитум".

Комбинированный поливитаминный препарат

Бенфотиамин и перидоксин благоприятно воздействуют на результативность лечения в их комплексном сочетании. Таким препаратом является "Мильгамма Композитум". Терапевтическое действие направлено на усиление обменных процессов в тканях и органах, регуляцию энергетических ресурсов клеток, восстановление проводимости нервных импульсов.

Широко применяется при воспалительных процессах, дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, патологиях центральной нервной системы, для купирования болевого синдрома. Обеспечивает умеренное анальгезирующее действие.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах: инъекционной (раствор) и таблетизированной (драже). Состав раствора для инъекционного введения дополнительно включает цианкобаламин — витамин В12. На препарат "Мильгамма Композитум" цена варьируется в зависимости от лекарственной формы. Так, 10 ампул по 2 миллилитра стоят около 500 рублей, а упаковка таблеток 100 мг 60 штук — 1180 рублей.

Показания к применению

Бенфотиамин (В1) и перидоксин (В6) применяют в случае дефицита одного из витаминов и комплексно в качестве средства для симптоматической терапии ряда заболеваний:

патологии ЦНС различного происхождения: миалгия, неврит, невралгия, корешковый синдром, парез, паралич, диабетическая или алкогольная полинейропатия;
атеросклероз;
анемия;
болезнь Альцгеймера;
острая, хроническая интоксикации;
заболевания, связанные с нарушением кровообращения;
воспалительные и дегенеративные заболевания опорной двигательного аппарата;
вирусный гепатит;
цирроз печени;
морская болезнь;
болезнь Меньера;
опоясывающий лишай;
нейродермит;
дерматит
герпес и другие.

Кроме того, в сочетании с другими препаратами могут использоваться в качестве средства с обезболивающим эффектом.

Комбилипен® табс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 2 мкг,

вспомогательные вещества:

ядро: кармеллоза натрия, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, полисорбат-80, сахароза,

оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, повидон низкомолекулярный, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация витамина В1 с витаминами В6 и В12.

Код АТХ A11DВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. После всасывания превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат. Накапливается в основном в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани, печени, почках. Выводится преимущественно с мочой, приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется в пиридоксаль-5-фосфат. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Фармакодинамика

Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Показания к применению

Невралгия, неврит

Болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника)

Полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 3 раз в сутки.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, уртикарной сыпи)

Повышенное потоотделение

Тошнота

Тахикардия

Анафилактический шок

Угревая сыпь

Затрудненное дыхание, отек Квинке

Противопоказания

Наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности

Тромбоэмболия

Эритремия

Эритроцитоз

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов. Этанол снижает всасывание тиамина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, имеющих в составе витамины группы В.

Антациды замедляют всасывание витамина В1. Возможны взаимодействия с D-пенилламином, циклосерином.

Особые указания

Препарат содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом.

В редких случаях избыточные ежедневные дозы витамина В6 (500 мг или больше на протяжение более чем 5 месяцев) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая как правило, исчезает после окончания приема препарата.

Прием витамина В12 противопоказан больным псориазом из-за возможного ухудшения симптомов заболевания.

Пиридоксина гидрохлорид может провоцировать возникновение угревой сыпи.

Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В1.

Комплекс витаминов группы В

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222 мг, (значение К=30) - 8 мг, высокоцепочечные парциальные глицериды - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, тальк - 5 мг.

Состав оболочки: шеллак 37 % в пересчете на сухое вещество - 3 мг, сахароза - 92.399 мг, кальция карбонат - 91.675 мг, тальк - 55.13 мг, акации камедь - 14.144 мг, крахмал кукурузный - 10.23 мг, титана диоксид (E171) - 14.362 мг, кремния диоксид коллоидный - 6.138 мг, повидон (значение К=30) - 7.865 мг, макрогол-6000 - 2.023 мг, глицерол 85 % в пересчете на сухое вещество - 2.865 мг, полисорбат-80 - 0.169 мг, воск горный гликолевый - 0.12 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бенфотиамин , жирорастворимое производное (витамина В 1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В 6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. В 6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Фармакокинетика

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В 1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В 6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний Т 1/2 (1%) из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч. Т 1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический Т 1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Показания

— неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В 1 и В 6 .

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст (в связи с отсутствием данных);

Каждая таблетка содержит 92.4 мг сахарозы, поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.

Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таб./сут. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таб. 3 раза/сут. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В 6 и В 1 до 1 таб./сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 таб./сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В 6 .

Побочные действия

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1-10% случаев), нечасто (в 0.1-1% случаев), редко (в 0.01-0.1% случаев), очень редко (менее 0.01% случаев), а также побочные эффекты, часто которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях - головная боль.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны ЖКТ: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.

Прием высоких доз пиридоксина (витамина B 6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие невропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полиневропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).

Лечение

При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять . Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

Лекарственное взаимодействие

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В 6) может снижать эффект леводопы. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B 6 в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В 1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Особые указания

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Торговое название препарата: Бенфолипен ®

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Активные компоненты:
Бенфотиамин - 100 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 100 мг
Цианокобаламин - 2 мкг

Вспомогательные вещества (ядро): Кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза), повидон (коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат (кальция октадеканоат), полисорбат - 80 (твин-80), сахароза (сахар).

Вспомогательные вещества (оболочка): Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленоксид 4000), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), титана диоксид, тальк.

Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

поливитаминное средство.

Код АТХ: [А11АВ].

Фармакологические свойства
Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Показания к применению
Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

невралгия тройничного нерва;
неврит лицевого нерва;
болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, детский возраст.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Бенфолипен ® содержит 100 мг витамина В6 и поэтому в этих случаях препарат применять не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Продолжительность курса - по рекомендации врача. Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Побочное действие
Аллергические реакции (зуд, уртикарная сыпь), в отдельных случаях повышенное потоотделение, тошнота, тахикардия.

Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.