Толперизон уколы. Толперизон: миорелаксант от скованности и боли в мышцах

Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида .

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), .

Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, голени, .

Противопоказания

возраст до 1-го года;
периоды грудного вскармливания и беременности ;
к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.

Побочные действия

миастения ;
тошнота;
гипотония ;
гастралгия ;
рвота;
(эритематозные высыпания, бронхоспазм , ).

Инструкция по применению Толперизон-OBL

Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).

Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.

В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.

Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:

1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания , понижение АД .

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами , препаратами для , психоактивными лекарствами и

Толперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
детский спастический паралич;
посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
трофическая язва голени;
гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

миастения гравис;
недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Является веществом-миорелаксантом с центральными механизмами действия. Обладает способностью снижать патологически повышенный тонус скелетной мускулатуры за счет подавление полисинаптических сспинномозговых рефлексов и влиянием на ретикулярную формацию с её некоторым угнетением в каудальной её части.

Также Толперизон имеет н-холиноблокирующие свойства центрального действия. При этом практически не оказывает своих эффектов на периферический отдел нервной системы. Имеются незначительные спазмолитические и вазодилятирующие эффекты.

Показания

Толперизон показан в достаточно большом количестве неврологических заболеваний:

гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
спинальный автоматизм;
мышечный спазм различного генеза;
дистонические явления с ригидностью мышц;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия;
перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
постэнцефалитный паркинсонизм;
болезнь Литтля (форма ДЦП).

Противопоказания

Имеется ряд противопоказаний для назначения Толперизона:

беременность и лактация;
миастения;
возраст до 1 года;
аллергические реакции.

Способ применения

Препарат Толперизон должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг. Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг.

Побочные эффекты

Толперизон является достаточно безопасным лекарственным средством. Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, артериальная гипотензия, тошнота и рвота, аллергические реакции.

Передозировка

Явления передозировки крайне редки, требуют симптоматического лечения. Как правило. имеет место гипотензивная реакция, а также явления со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.

Особые указания

Перед использованием лекарственного препарата следует учесть ряд особых указаний:

Действие препарата усиливается при совместном приеме с наркозными препаратами, периферическими миорелаксантами, клонидином и некоторыми психоактивными веществами, действующими на ретикулярную формацию мозга.

С осторожностью следует использовать при необходимости выполнять работу, требующую быстрых психомоторных реакций и внимания (например, вождение).

Условия хранения

Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона равен 3 годам.

Аналоги

Толперизон является действующим веществом препарата (фирма-изготовитель – Гедеон Рихтер). Также на рынке имеются препараты с торговым названием Толперизон-Obl (фирма Оболенское) выпускается только в таблетках.

Цена

Цена на Толперизон различается в зависимости от фирмы изготовителя. Так, на препарат Мидокалм она находится в пределах 290-590 рублей (в зависимости от формы выпуска). На препарат Толперизон-Obl упаковка таблеток по 50 мг №30 обойдется в 160-253 рубля, упаковка таблеток по 150 мг №30 в 277-303 рубля.

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием толперизона любой фирмы-изготовителя обратитесь к специалисту здравоохранения!

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

блокировке спинномозговых рефлексов;
способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
Детского спастического паралича (болезни Литта).
Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

головной боли;
миастении;
снижения артериального давления;
рвоты и тошноты;
гастралгии;
аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.

Толперизон – это миорелаксант центрального механизма действия, предназначенный для снятия повышенного тонуса скелетных мышц.

Обеспечивает расслабление скелетных мышц, воздействуя на соответствующие центры головного мозга и передачу импульсов в спинном мозге. Способность расширять сосуды (за счет расслабления гладкой мускулатуры из стенок) и оказывать эффект на периферическую нервную систему – незначительны.

Применение препарата способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Выпускается в виде таблеток для внутреннего приема – Толперизон 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Хорошо переносится пожилыми пациентами и лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции.

Биодоступность составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Назначают препарат в следующих случаях:

гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
спинальный автоматизм;
мышечный спазм различного генеза;
дистонические явления с ригидностью мышц;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия;
перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
постэнцефалитный паркинсонизм;
болезнь Литтля (форма ДЦП).

Инструкция по применению Толперизон, дозировки

Препарат должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг.

Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг (медленно).

Побочные эффекты

Назначение Толперизон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

головной боли;
миастении;
снижения артериального давления;
рвоты и тошноты;
гастралгии;
аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

Противопоказания

Противопоказано назначать Толперизон в следующих случаях:

Аллергия на препарат и его составляющие
Дети до 12 месяцев
При беременности
Период кормления ребенка грудью
Миастения

Передозировка

При передозировке возникают симптомы побочных эффектов. Возможны приступы судорог и удушья, кома.

При возникновении этих признаков необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Аналоги Толперизон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Толперизон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Мидокалм,
Толизор,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Толперизон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Толперизон таблетки 150 мг 30 шт. – от 210 до 235 рублей.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.