Мидекамицин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения. Лекарственный справочник гэотар Фармакокинетика в особых клинических случаях

Группа: макролиды

Показания:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная или госпитальная пневмония);
- лечение и профилактика дифтерии и коклюша;
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление, стрептодермия, стафилодермия, эризипелоид);
- инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам, мидекамицину или другим компонентам препарата. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности. Возраст до 3 лет.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха, псевдомембранозный колит;
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм;

Фармакологические свойства:
Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких -бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.
Грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л. и 1,31-3,3 мкг/л. соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.
Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация сохраняется в течение 6 ч.
Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.
Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

Способ применения и дозы:
Взрослым назначают в средней суточной дозе 1,2 г. (по 0,4 г. 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 1,6 г.
Детям при легких формах инфекции назначают в суточной дозе 20 мг/кг. массы тела.
При инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения - 30-50 мг/кг. Кратность назначения - 3 раза в сутки.
Детям младшего возраста предпочтительнее назначать мидекамицин в форме суспензии. Разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет: детям с массой тела менее 5 кг. - 2,5 мл; 5-10 кг. - 5 мл; 10-15 кг. - 7,5 мл; 15-20 кг. - 10 мл; 20-30 кг. - 15 мл. Препарат принимают каждые 8 ч (желательно до еды).
Длительность лечения составляет 7-10 дней. При необходимости период лечения продлевают.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой 400 мг., по 16шт.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 175 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Мидекамицина с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность. При одновременном применении Мидекамицина с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних. Мидекамицин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Внимание! Перед применением медикамента МИДЕКАМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Мидекамицин является противомикробным средством, которое относится к антибиотиков, губительно влияет на широкий перечень распространенных возбудителей заболеваний. Оказывает мягкое воздействие на организм больного, что позволяет применять его в педиатрической практике.

Торговое название мидекамицин – макропен.

Активен антибиотик в отношении коклюшной палочки, пневмококков, стафилококков и стрептококков, хламидий, лептоспир, трепонем, микроплазмы и токсоплазмы.

Применяют взрослым в таблетированной форме. Детям в форме суспензии.

После приема внутрь в сыворотке крови макропен достигает терапевтических концентраций в течение часа, что говорит о хороших показателях биодоступности антибактериального средства.

Период полувыведения составляет около трех часов.

Антибиотик или нет?

Мидекамицин – это антибиотик, причем искусственно синтезированный, что говорит в его пользу, так как при такой форме получения частота аллергических реакций в разы меньше, чем у натуральных компонентов.

Применять его нужно соблюдая схему лечения, назначенную врачом. Самолечение может привести к противоположному результату.

Фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов. Действует как ингибитор синтеза белка непосредственно в бактериальной клетке на уровне рибосом. В небольшой дозировке оказывает бактериостатический эффект, а в повышенной – бактерицидный.

Состав мидекамицина

Одна таблетка содержит основное действующее вещество мидекамицин в дозировке 400 мг. и дополнительные вспомогательные компоненты.

Гранулы для суспензии – в 5 мл. готовой суспензии содержится 175 мг. активного действующего вещества плюс вспомогательные стабилизирующие вещества.

Форма выпуска

Макропен выпускается в двух формах:

1. В таблетках, каждую покрывает пленочная облатка белого цвета. Таблетка имеет округлую, двояковыпуклую форму, с насечкой посередине на одной из сторон.
2. В гранулах, для приготовления суспензии. Гранулы мелкие, имеют оранжевый цвет и банановый запах, примесей визуально нет. Водная суспензия поставляется во флаконах из стекла темного цвета с дозировочной ложкой. Суспензия с оранжевым цветом, с легким банановым запахом.

Рецепт на мидекамицин на латинском

Показания к применению мидекамицина

Основным показанием к терапии мидекамицином служат результаты бактериологических исследований, при которых выявлено, что возбудитель заболевания чувствителен к активному действующему веществу антибиотика.

В перечень таких заболеваний входят:

• инфекции дыхательной системы – , отит, (острый, хронический), различные формы , включая внебольничную.
• воспаления мочеполовой сферы инфекционного характера (при терапия мидекамицином прошла успешно и имела положительные отзывы от пациентов);
• инфекционные процессы в эпидермисе и подкожно-жировой клетчатке;
• энтериты, вызванные Campylobacter;
• дифтерия и – профилактическое воздействие.

Противопоказания к применению мидекамицина

У мидекамицина есть несколько противопоказаний, так медикамент нельзя применять при:

• патологиях печени в тяжелых формах;
• детям до 3 лет (в форме таблеток);
• повышенной чувствительности к веществам. Входящим в химический состав препарата.

Дозировка и способ применения мидекамицина

Курс приема зависит от тяжести заболевания и общей клинической картины, длится обычно от одной до двух недель.

Категория пациентов	Дозировка, способ применения
Взрослые и дети с весом более 30 кг.	400 мг (1 таблетка) трижды в сутки. Максимальная суточная доза – 1,6 г.
Дети с массой тела менее 30 кг.	20-40 мг на кг веса, разделить на три приема. Либо 50 мг/кг веса в 2 приема. Тяжелое течение заболевания – 50 мг/кг в три приема.
Дети с весом до 20 кг. – доза зависит от веса.	Применяют суспензию. Для ее приготовления необходимо содержимое флакона разбавить 100 мл воды комнатной температуры (кипяченной или дистиллированной), перед употреблением встряхнуть. Перед каждым применением готовый раствор нужно встряхивать. Суспензию принимают дважды в сутки вне зависимости от веса. Ниже указан вес и дозировка, рассчитанная на один прием. От 0 до 5 кг – 2,75 мл 5 – 10 кг – 5 мл 10- 15 кг – 7.5 мл 15 – 20 кг – 10 мл 20 – 25 кг – 15 мл
Профилактика дифтерии	25 мг/кг дважды в сутки в течение недели.
Коклюш профилактика	50 мг/кг/сут в течение 14 дней с момента контакта.

Побочные действия и эффекты мидекамицина

Список нежелательных побочных проявлений небольшой, в него входят:

• , тошнота, отсутствие аппетита, в эпигастральной области чувство тяжести, развитие желтухи. Иногда – диарея, протекающая в тяжелой форме и долгое время, что может быть сигналом начала псевдомембранозного колита.
• Аллергические явления – , крапивница, зуд, эозинофилия, бронхоспазмы.
• Чувство слабости.

Мидекамицин при беременности и грудном вскармливании

При беременности терапия макропеном возможна, но только если ожидаемая польза для матери больше, чем предполагаемый риск для развития младенца.

Препарат выделяется с молоком, поэтому мидекамицин при лактации рекомендуется не применять. В случае приема необходимо прекратить кормление грудью.

Совместимость мидекамицина с алкоголем

Мидекамицин и алкоголь абсолютно не совместимы, нужно это помнить. После приема алкоголя в разы снижается терапевтическое воздействие антибиотика на организм. Нужно еще помнить о возможных побочных эффектах таких как:

• аллергия – сыпь, зуд, покраснения, бронхоспазмы;
• проявления сильной интоксикации – рвота, головокружение, тошнота;
• сильнейшее воздействие на печень, последствия сложно предсказать, часть клеток может погибнуть вследствие такого агрессивного влияния.

Аналоги мидекамицина

Итак, в каких антибиотиках есть мидекамицин? Отвечаем: в и мидепине. По своему действию на организм они аналогичны, просто производят их разные фармацевтические компании. Кроме этого на рынке представлены аналоги, но они содержат другое действующее вещество.

В перечень аналогов входят:

Что лучше — мидекамицин или азитромицин?

Антибиотики с основным действующим веществом азитромицин, торговых наименований множество, относится к той же группе антибактериальных препаратов – макролиды. Его часто назначают при отите и синусите, так как он подавляет рост гемофильной палочки. Принимать его можно один раз в сутки. Курс лечения 3-5 дней.

Макропен отличает мягкость воздействия, особенно при применении в форме суспензии. Высоко эффективен против множества бактерий. Хорошо переносится, применяется для лечения детей, имеет высокий профиль безопасности и небольшой перечень противопоказаний.

В любом случае выбор в пользу того или иного препарата должен быть основан на результатах бактериологических исследований, тяжести заболевания, поставленного диагноза, имеющихся патологий и общего состояния больного. Оценить все факторы способен врач.

>Мидекамицин>Состав

В составе одной таблетки 400 мг активного вещества мидекамицин.

В 5 мл порошка содержится 0,175 мл мидекамицина ацетата.

>Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме и в виде порошка для приготовления суспензий.

>Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, макролид.

Большие дозировки препарата оказывают бактерицидное воздействие на микроорганизмы, низкие дозы – бактериостатическое.

Принцип действия препарата основывается на ингибировании синтеза белка в клетке бактерии.

При приеме пероральных форм Мидекамицин быстро и практически полнотсью всасывается из пищевраительного тракта.

Во внутренних органах (подчелюстная железа, околоушная железа, бронхиальный секрет, миндалины, легкие) и кожных покровах концентрация препарата выше, чем в сыворотке крови.

Мидекамицин метаболизируется в печеночной системе, образуя два активных метаболита.

Продукты обмена веществ выводятся в значительной степени с желчью, менее 10% выводится с мочой.

Показания к применению

Мидекамицин назначают при инфекционных заболеваниях при невозможности применения пенициллиновых антибиотиков: инфекции ротовой полости, инфекционные поражения дыхательных путей, негонококковый уретрит и другие инфекции мочеполовой системы, инфекционные поражения мягких тканей, кожных покровов.

Препарат эффективно применяется для лечения коклюша, дифтерии, отита, рожи, пневмонии, тонзиллита, скарлатины, синусита, энтерита (Compylobacter), бруцеллеза, трахомы, болезни легионеров.

>Противопоказания

Мидекамицин не назначают при тяжелой патологии почечной, печеночной систем.

С осторожностью назначают при аллергии в анамнезе.

Побочные действия

Прием препарата может сопровождаться чувством тяжести в эпигастрии, диспепсическими расстройствами, аллергией, анорексией, повышением уровня билирубина, печеночных ферментов.

Мидекамицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взроcлым назначают по 0,4 грамма препарата трижды в день, средняя суточная доза составляет 1,2 грамма, максимальная суточная дозировка – 1,6 грамм.

Детям при инфекционных заболеваниях тяжелого и среднетяжелого течения назначают по 30-50 мг/кг, при легкой форме – 20мг/кг, трижды в день.

Детям младшего возраста Мидекамицин назначают в виде суспензии: содержимое одного флакона разбавляют в 100 мл дистиллированной воды, хорошо перемешивают, взбалтывают.

Разовая доза препарата в зависимости от веса: до 5кг – по 2,5мл суспензии, 5-10 кг массы тела – по 5мл, при весе 10-15 кг – по 7,5 мл, 15-20 кг – по 10 мл суспензии, 20-30 кг – по 15 мл.

Готовая суспензия пригодна для применения в течение 2-х недель при хранении в холодильнике.

Курс лечения длится до 10 дней. При необходимости антибактериальная терапия может быть продолжена.

Взаимодействие

Циклосерин снижает скорость выведения метаболитов препарата Мидекамицин.

Метаболизм карбамазепина, алкалоидов спорыньи в печени значительно снижается при одновременном приеме с Мидекамицином.

Препарат снижает скорость выведения варфарина, непрямых антикоагулянтов.

>Условия продажи

Требуется рецепт.

>Условия хранения

Мидекамицин необходимо хранить в сухом месте, беречь от светового воздействия, вдали от детей. Препарат находится в списке Б.

>Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Мидекамицин применяют при беременности лишь в тех ситуациях, когда терапевтический эффект значительно превышает возможное отрицательное воздействие препарата на плод.

При необходимости назначения препарата при лактации доктором следует поднять вопрос о возможности прекращения вскармливания грудью на период антибактериальной терапии.

Длительное лечение требует постоянного, тщательного контроля картины крови, уровня ферментов печеночной системы.

>Аналоги МидекамицинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом является средство Макропен.

>Отзывы о Мидекамицине

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Мидекамицина, где купить

В настоящее время в аптеках не продается, можно приобрести другое средство на основе мидекамицина - Макропен.

Мидекамицин (Midecamycin)

• Применение вещества Мидекамицин
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Мидекамицин
• Взаимодействие

• Пути введения
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

>Структурная формула>Русское названиеМидекамицин >Латинское название вещества МидекамицинMidecamycinum (род. Midecamycini) >Химическое название

Лейкомицин V 3,4B-дипропаноат

>Брутто-формулаC41H67NO15 >Фармакологическая группа вещества Мидекамицин

• Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A36.9 Дифтерия неуточненная
• A37 Коклюш
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

>Код CAS35457-80-8 >Характеристика вещества Мидекамицин

Антибиотик группы макролидов.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

В малых дозах оказывает бактериостатическое, в больших - бактерицидное действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, создавая Cmax через 1–2 ч. Легко проникает в ткани (легкие, околоушная и подчелюстная железы, кожа) и накапливается в них в более высоких концентрациях, чем в крови. МПК сохраняется в течение 6 ч. В печени образует 2 фармакологически активных метаболита. Выводится в основном с желчью, небольшая часть - с мочой (менее 5%).

Действует на грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp.), грамотрицательные бактерии (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae), анаэробные бактерии (Clostridium spp., Bacteroides spp.), внутриклеточные возбудители (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila).

Применение вещества Мидекамицин

Инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, вызванные внутриклеточными микроорганизмами. Инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к пенициллину бактериями, для лечения больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter. Дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

>Противопоказания

Гиперчувствительность к мидекамицину или другим макролидам, тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мидекамицин

Боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), эозинофилия, кожные аллергические реакции, крапивница, стоматит; очень редко - упорная диарея, которая может свидетельствовать о псевдомембранозном колите.

>Взаимодействие

При одновременном приеме с мидекамицином уменьшается выведение циклоспорина и варфарина, биотрансформация карбамазепина и алкалоидов спорыньи.

>Пути введения

>Меры предосторожности вещества Мидекамицин

При длительном лечении необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Взаимодействия с другими действующими веществами

>Медомицин

Медомицин: отзывы, инструкция, аналоги, лечение, цена

Пройдя курс лечения препаратом Медомицин, напишите свое мнение о нем. Другим пользователям будет очень интересно его почитать и сделать соответствующие выводы.

>Как препарат выпускается

капсулы 100мг

>Кто препарат изготавливает

Медокеми Лтд (Кипр)

>Фарм. группа

Антибиотики — тетрациклины

>Из чего производится (состав)

Активное вещество — доксициклин.

>Международное наименование

Доксициклин

Аналоги препарата

Апо-Докси, Бассадо, Вибрамицин, Доксал, Доксибене, Доксибене М, Доксидар 100, Доксилан, Доксициклин, Доксициклин 100 Штада, Доксициклин 200 Штада, Доксициклин гиклат, Доксициклин Никомед, Доксициклин-АКОС, Доксициклин-Риво, Доксициклин-Ферейн, Доксициклина гидрохлорид, Доксициклина хиклат, Докст, Моноклин, Ново-Доксилин, Тетрадокс, Этидоксин, Юнидокс, Юнидокс солютаб

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). После приема внутрь практически полностью абсорбируется. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Показания к назначению

Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания), возраст до 9 лет (период развития зубов).

Побочные действия лекарства

Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, бикарбоната натрия, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, холестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин редуцируют концентрацию в плазме и сокращают период полувыведения (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антимикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

>Превышение дозы лекарства

Нет данных.

Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

>Метод хранения и условия

Список Б. Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Способ применения

Данный антибиотик необходимо принимать внутрь до приема еды. Для взрослых предназначается таблетки. В каждой таблетке содержится 400 мг вещества. В день необходимо принимать средства по 3 раза. Таблетки также назначаются детям, у которых масса тела достигает более 30 килограмм. Дозировка точно такая же, как и для взрослых.

Макропен в виде суспензии назначается детям с массой тела меньше 30 килограмм. Чтобы малыши лучше принимали данное лекарство, в его составе имеется сахарин и ароматизатор. Для удобного измерения нужного количества вещества, в коробочке присутствует мерная ложечка.

С каждым флаконом прилагается инструкция по применению. В емкость с гранулами заливается 100 мл теплой воды. После этого смесь хорошенько взбалтывается. Перед тем как дать ребенку лекарство, смесь встряхивается.

Дозировка антибиотика зависит от индивидуальных особенностей ребенка.

• Новорожденным до 2 месяцев с весом до 5 кг назначается по 3,75 мг 2 раза в сутки.
• Детям более 2 лет с массой тела до 5 кг необходимо выпивать по 7,5 мл вещества также 2 раза в день.
• Детям с 10 до 15 кг необходимо по 10 мл через каждые 12 часов.
• С 15 до 20 кг требуется уже 15 мл.
• Ребенку с весом более 20 кг назначают по 22,5 мл 2 раза в день.

Курс лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Если патологический процесс происходит в сильной степени тяжести, лечение может увеличиваться до 20 дней.

Макропен при ангине

Ангина относится к инфекционным болезням. Она протекает с острыми симптомами. Заразиться бактериальной ангиной можно через воздушно-капельный путь. Поэтому от данного заболевания не застрахован никто. Если вовремя не начать лечение ангины, то вскоре она перерастет в хронический тонзиллит. Макропен является лучшим препаратом, который хорошо справляется с бактериями данного заболевания.

Данный антибиотик можно назначать сразу же при появлении первых симптомов ангины. При этом не потребуется делать предварительный анализ на чувствительность. Макропен способен дать положительный результат при любой форме ангины.

Ангина – самая распространенная болезнь, но не все люди относятся к лечению серьезно. А ведь болезнь очень опасна. Она требует адекватного лечения. При неправильном лечении может начаться развитие ревматизма или появятся первые признаки порока сердца. При своевременном приеме Макропена, а именно на ранних стадиях заболевания, можно полностью уничтожить стрептококковую инфекцию.

Макропен при гайморите

Острый гайморит вызывают патогенные агенты, а данный антибиотик способен улучшить процесс ликвидации этих агентов. Принимать можно сразу, не дожидаясь результатов анализа на чувствительность.

Препарат эффективен даже при хроническом гайморите. Но для такой формы заболевания вначале рекомендуется сдать посев микрофлоры. Это позволит узнать, есть ли чувствительность к макролидам.

Макропен состав и свойства таблеток

Макропен – это эффективный антибиотик, предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний

Макропен таблетки - это антибактериальный препарат широкого спектра действия, относится к макролидам. Это большая группа антибиотиков естественного или полусинтетического происхождения, обладающих наименьшей токсичностью из всех имеющихся сейчас видов препаратов с аналогичыми свойствами.

Основное действующее вещество - мидекамицин, природный антибиотик, в малых дозировках имеющий бактериостатическое действие, то есть тормозящее их рост и размножение, а в высоких - бактерицидное, то есть уничтожающий патогенную микрофлору.

Выпускается в виде таблеток, покрытых гладкой оболочкой, или как гранулы, применяемые для приготовления суспензии, которая чаще всего используется для лечения детей. Длительное применение препарата требует использования контроля за состоянием печени, особенно в том случае, если у пациента имеются проблемы с работой этого органа или он хронический больной.

При параллельном применении с другими медикаментозными средствами требуется врачебная консультация.

Препарат необходимо хранить в сухом, закрытом для доступа солнечных лучей месте с температурой не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата - 3 года. Беречь от детей, особенно готовую суспензию, хранящуюся в холодильнике, которая имеет сладковатый вкус и может быть принята за напиток.

Инструкция по применению Макропена Способ и дозировка

Макропен имеет две формы выпуска - таблетки
и суспензия
, которая готовится из гранул путем добавления воды.

Таблетки Макропен, инструкция по применению

Макропен назначается каждые 8 часов.

Взрослым и детям (при массе тела 30 кг и более) - по 400 мг 3 раза. Для взрослых суточная доза (максимальная) составляет 1600 мг.

Детям при массе тела меньше 30 кг - 20–40 мг/кг, разделив суточную дозу на 3 раза. Суточная доза при тяжелых инфекциях может составлять 50 мг/кг, также разделив на 3 раза.

Супензия Макропен, инструкция по применению

Данная форма выпуска применяется в детском возрасте. В зависимости от массы тела ребенка рассчитывается дозировка и принимается 2 раза в сутки:

• от 0 до 5 кг -3,75 мл суспензии 2 р/с;
• от 5 до 10 кг -7,5 мл суспензии 2 р/с;
• от 10 до 15 кг -10 мл суспензии 2 р/с;
• от 15 до 20 кг -15 мл суспензии 2 р/с;
• от 20 до 25 кг- 22.5 мл суспензии 2 р/с.

Для приготовления суспензии к гранулам во флаконе добавляют 100 мл воды. Курс лечения Макропеном 7-10 дней, а в случае хламидийной инфекции 14 дней.

На вопрос от чего таблетки Макропен, можно ответить - этот антибиотик назначается при любых инфекциях, но чаще всего при инфекциях дыхательных путей
. Он эффективен у 90 % больных с тонзиллофарингитом
, острыми отитами
и синуситами
, хроническим бронхитом
и пневмонией
. В виду малой токсичности и высокой эффективности Макропен применяется у новорожденных при лечении хламидийной инфекции дыхательных путей
.

Отмечается высокая эффективность применения этого препарата при. Поскольку антибиотик широкого спектра действия, поэтому быстро подавляется инфекция носоглотки, купируются симптомы заболевания. Макропен при ангине назначается по 400 мг 3 раза в день.

Широко используется Макропен также при. И в зависимости от тяжести этого заболевания доза у взрослых может составлять 1200 мг - 1600 мг в сутки. При своевременном назначении Макропена при гайморите снижается вероятность возникновения осложнений и во многих случаях можно избежать лечебной пункции гайморовой пазухи.

Если принимать антибиотик с карбамазепином, то у него снизиться трансформация печень и будет увеличивается концентрация в сыворотке. В результате будет повышаться риск токсического воздействия второго препарата, а именно задержка мочи, атаксия и судороги.

Другие негативные взаимодействия Макропена с препаратами.

• с варфарином будет увеличиваться риск кровотечения.
• с циклоспорином увеличивается риск нефротоксичности.
• с эргометрином и эрготамином может появиться периферических сосудов, порой наблюдается гангрена конечности.

Аналоги

К сожалению, не существует аналогов, которые имели бы идентичное действие. Но по факрмакологическому действию и лечебному эффекту похожи Сумамед, Азитрокс, Эритромицин, Джозамицин и Азицид.

Макропен или Сумамед

Препараты не являются аналогами друг друга по действующему веществу, но относятся к одной и той же фармакологической группе - макролиды. Действующее вещество Макропена - Мидекамицин. Выпускают в форме гранул для приготовления суспензии и таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активным компонентом Сумамеда является Азитромицин. Форма выпуска: капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки диспергируемые, порошок для приготовления суспензии, раствор для инфузий. Применяют при следующих заболеваниях:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести (для таблеток));
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis (для таблеток и капсул).

Активно врачи назначают данную группу препаратов в лечении хламидиоза. При таком заболевании Макропен принимают по 400 мг 3 раза в день в течении 14 дней. У Сумамеда кратность применения гораздо удобнее: 500 мг 1 раз в день в течение 5-10 дней. Курс лечения, дозировка устанавливается только врачом!

Страна-производитель Макропена - Словения. Сумамед выпускает Хорватия. По стоимости Сумамед дешевле, чем Макропен. Цена Сумамеда от 204 руб. (цена зависит от формы выпуска препарата).

Макропен или Сумамед. Фото: medickine.ru

Как действует препарат

Действие лекарственного препарата Макропен подобно действию других антибиотиков. Всасываясь в кровь, он начинает уничтожать микробы, которые спровоцировали развитие инфекционного заболевания.

По сравнению с пенициллиновыми антибиотиками, Макропен более эффективен благодаря способности подавлять бета-лактамазу - особый защитный фермент, выделяемый некоторыми бактериями.

Терапевтический эффект обычно проявляется на пятый-седьмой день приема суспензии.

В данном видео доктор Комаровский рассказывает, в каких случаях может быть назначен ребенку антибиотик, но рекомендует предварительно проконсультироваться с вашим терапевтом:

Применение

Макропен является антибиотиком, поэтому применять его нужно только после проведения предварительной диагностики и подтверждения заболевания. Антибиотики оказывают сильное воздействие на организм и особенно на ЖКТ, поскольку расщепление препарата происходит в желудке.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство для самолечения. Мидекамицин блокирует распространение и вызывает гибель нескольких групп. Однако против иных микроорганизмов он может не оказать ожидаемой реакции или же, наоборот, спровоцировать осложнения.

Показания

Использовать Макропен в дозировке 400 мг следует при наличии у больного инфекционно-воспалительных процессов:

• инфекции, распространяющиеся в области дыхательных путей: синусит, тонзиллофарингит, пневмония, обострение хронической формы бронхита
• инфекционное поражение мочеполовой системы, спровоцированное такими микроорганизмами, как хломидия, микоплазма, уреаплазма и легионелла
• инфекции кожного покрова и клетчатки (подкожной)
• прогрессирование энтеритов, которые вызваны кампилобактером
• профилактика и лечение коклюша, дифтерии

Коло Вада плюс: отзывы, пошаговая инструкция, преимущества

Лечение при каждой патологии проводиться по разной схеме. Активное вещество имеет накопительный эффект, поэтому в течение курса терапии постепенно разрушает синтез микроорганизмов, что влечет уничтожение инфекции.

Противопоказания

Препарат Макропен имеет противопоказания к применению.

Информация о предостережениях к использованию медикамента указана в инструкции, приложенной к препарату. Врач, рекомендующий антибиотик для лечения заболевания, должен учитывать наличие или отсутствие у больного противопоказаний.

Не следует проводить лечение Макропеном (400 мг), если у больного имеется:

• нарушение работы печени, выраженное в острой форме
• невосприимчивость мидекамицина организмом
• чувствительность к дополнительным компонентам состава

Также противопоказаны таблетки детям, возраст которых меньше трех лет.

Беременным или кормящим женщинам прописывают препарат только в исключительных случаях, когда заболевание не удается устранить другими методами.

Побочные эффекты

При применении Макропена может возникнуть побочная реакция, вызванная воздействием активного компонента на микрофлору ЖКТ. В большинстве случаев отмечаются нарушения работы пищеварительной системы и аллергическая реакция.

Побочные эффекты после нескольких приемов Макропена возникают в редких случаях. У больного может возникнуть:

• снижение аппетита
• диарея, тошнота или рвота
• желтуха
• ощущение тяжести в животе
• , крапивница
• бронхоспазм

При возникновении побочного эффекта следует обращаться к лечащему врачу для назначения дополнительного лечения. До посещения специалиста рекомендуется прекратить прием препарата. В случае если требуется отменить терапию Макропеном, лечащий врач должен назначить аналог антибиотика, который не будет провоцировать побочное действие.

Когда назначают антибиотик

Макропен – эффективный препарат для лечения заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей

Макропен приписывают при инфекционных заболеваниях, возбудители которых являются чувствительными к активному компоненту антибиотика.

Эффективно действует средство при инфекциях органов дыхания и отоларингологических болезнях:

• Тонзиллит
• Фарингит
• Синусит
• Средний отит
• Трахеит
• Пневмония
• Хронический бронхит
• Коклюш и дифтерия

Назначают препарат при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы, кожных покровов, подкожной клетчатки, желудочно-кишечного тракта. Также применяют данный антибиотик для лечения пациентов, у которых имеется аллергическая реакция на антибиотики группы пенициллинов.

Правила применения препарата и его дозировка

Таблетки и суспензию Макропена принимают внутрь перед употреблением пищи

Важно помнить, что дозировку и курс лечения может назначать только специалист. При определении дозы препарата учитывают массу тела пациента

На вес больше 30 килограммов принимают одну таблетку трижды в сутки.

Детям препарат дают в суспензии или рассчитывают дозу препарата до сорока миллиграмм на килограмм массы, разделяя это количество в три приема или до пятидесяти миллиграмм в два приема.

Курс лечения Макропеном составляет от одной до двух недель. В профилактических целях коклюша и дифтерии антибиотик пью в дозировке 50 мг на 1 кг в сутки, поделив на два приема в течении семи суток. Поскольку препарат воздействует на печень, то при длительном применении Макропена контролируется активность ферментов органа.

Макропен для приготовления суспензии, как и его аналоги, растворяют в обычной воде. Ее используют для лечения детей. Дозировка при этом следующая:

• 20-25 кг – до 22, 5 миллилитров
• До 20 кг – 15 мл
• До 15 кг – 10 мл
• До 10 кг – 7,5 мл
• При весе до 5 кг ребенку дают около 3,75 мл суспензии.

Если одновременно с Макропеном принимать другие антимикробные препараты, то можно провоцировать развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к компонентам лекарства. Когда после употребления антибиотика наблюдается длительный понос, это может свидетельствовать о наличии псевдомембранозного колита.

Важно помнить, что при антибактериальной терапии следует принимать средства для предотвращения дисбактериоза – пробиотики, например, Лактовит, Линекс, Нормобакт, Бактисубтил

Противопоказания и побочные действия

Неправильное применение или передозировка препаратом Макропен может вызвать побочные эффекты

Макропен среди других антибиотиков отличается небольшим списком ограничений. Основными противопоказаниями являются:

• Патологии печени.
• Повышенная чувствительность к компонентам антибиотика, а именно к мидекамицину.
• Возраст до трех лет (использование таблетированной формы).
• Аллергия на ацетилсалициловую кислоту.

Беременным женщинам Макропен назначают с осторожностью. Не разрешается применять антибиотик в период лактации, поскольку некоторая его часть попадает в грудное молоко

В таких случаях кормящим женщинам предлагают прекратить грудное вскармливание.

• Диарея.
• Пониженный аппетит.
• Тошнота.
• Рвотные позывы.
• Дискомфорт в эпигастральной зоне.
• Желтуха.
• Анализы могут указывать на повышение билирубина в крови.
• При склонности к аллергии иногда наблюдаются высыпания на кожных покровах, крапивница, зуд.
• Если имеется аллергия на ацетилсалициловую кислоту, то возможно возникновение бронхоспазма.
• Возможно возникновение вялости и общей слабости.

При появлении таких реакций необходимо прекратить применение препарата и подобрать другой антибиотик.

Иногда у маленького пациента при лечении «Макропеном» возникает аллергия, а также слабость или отрицательная реакция со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, длительная терапия таким антибактериальным средством может провоцировать устойчивость бактерий, из-за чего лечение станет неэффективным.

Если у ребенка после приема «Макропена» появилась рвота, а также чувство тяжести в животе, жидкий стул и прочие негативные симптомы, следует обратиться к врачу и подобрать вместо этого антибиотика не менее эффективное лекарство

При назначении препарата на длительный период важно контролировать работу печени

О препарате Макропен, о действующих веществах, входящих в его состав, способе применения, побочных эффектах и противопоказаниях также рассказывает фармацевт в этом видео.

Состав и свойства Макропена

Макропен – антибактериальный препарат, который имеет широкий спектр действия

В одной таблетке антибиотика содержится 400 мг активного вещества – мидекамицина. К вспомогательным компонентам Макропена относятся:

• Микрокристаллическая целлюлоза
• Стеарат магния
• Калия полакрилин
• Тальк
• Макрогол
• Диоксид титана

В состав гранул для приготовления суспензии входит 175 мг ацетата мидекамицина. Среди вспомогательных веществ – кислота лимонная, пропилпарагидроксибензоат, гидрофосфат натрия, банановый ароматизатор, метилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, желтый краситель, гипромеллоза.

Препарат подавляет рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Хламидии
• Легионеллы
• Уреаплазма
• Кампилобактер
• Клостридии
• Микоплазмы
• Стрептококк
• Гемофильная палочка
• Стафилококк
• Хеликобактерии
• Моракселлы

Препарат всасывается быстро и выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Макропен относится к группе макролидов
. Ингибируя синтез белков в клетках микроорганизмов, он оказывает в малых дозах бактериостатическое
действие, а в больших - бактерицидное
. Отмечена его эффективность в отношении грамположительных
(клостридии, стрептококки, листерии, стафилококки, коринобактерии), грамотрицательных
(кампилобактер, моракселлы, гемофильная палочка, хеликобактер, бактероиды) бактерий
, а также внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы).

Фармакокинетика

После приема быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в сыворотке через 1–2 ч. На этом уровне концентрация сохраняется до 6 ч. Прием еды несколько снижает концентрацию препарата в, поэтому рекомендуется прием его перед едой. Наиболее высокие концентрации создаются в легких, околоушной железе и коже.

Метаболизируется препарат в печени, выводится с желчью и почками (в меньшей степени).

Мнения потребителей

Множество положительных откликов и от родителей получил препарат «Макропен» (суспензия) для детей. Отзывы показывают, как выше замечалось, что малыши с удовольствием употребляют вкусный и сладкий сироп. При этом организм ребенка получает отличное лекарство, быстро справляющееся с инфекцией. Многим малышам действительно препарат помог, при этом не вызвал побочных эффектов.

Однако существует и та категория потребителей, которым лекарство «Макропен» не принесло ожидаемого результата. Такие родители говорят о низкой эффективности средства. Они замечают, что кашель у детей после приема препарата не прошел, а температура не спала

В своих отзывах они акцентируют внимание на возникновении побочных явлений, спровоцированных у детей приемом антибиотика. Особое место отводится снижению аппетита, а иногда и полной утрате его

Родители пишут, что прием лекарства иногда вызывает тошноту и рвоту у малышей. Некоторые потребители, замечают, что в ротовой полости у детей образовываются язвочки - стоматит. Длительный прием лекарства иногда приводит даже к дисбактериозу. И при этом не исключение и аллергические реакции на препарат. Родители пишут о бронхоспазме, сыпи на коже, сильном зуде.

Данные негативные отзывы еще раз подтверждают известный факт - нельзя антибиотик подбирать самостоятельно, основываясь на мнениях других людей. Не стоит заключать, насколько оправдан прием препарата «Макропен» в каждом из случаев, опираясь исключительно на отзывы. Такой сложный вопрос, как выбор антибиотика, следует доверить только опытному педиатру.

Как действует антибиотик

Как было сказано выше, Макропен является наиболее ярким представителем антибиотиков группы макролидов. Свою активность это антибактериальное средство проявляет против внутриклеточных микробов (хламидий, микоплазм и легионелл), грамотрицательных организмов (нейсерий, диплококков, клебсиелл и хеликобактер пилори), а также грамположительных микробов (энтерококков, клостридий, пневмококков и стрептококков). Что характерно, прием Макропена в малых дозах подавляет размножение бактерий, тогда как в больших дозах этот препарат вызывает гибель болезнетворных микробов.

Особенности применения

Инструкция по применению описывает общую схему терапии.

Принимают таблетки до употребления пищи. Курс лечения и дозировка для детей и взрослых отличается. Доза препарата рассчитывается преимущественно из учета массы тела больного.

Терапия детей, вес тела которых меньше 30 кг, проводится из соотношения 20мг/кг веса тела. Возможно, увеличение дозы, но только с разрешения врача. Осуществляют прием три раза в сутки. Если медикамент дается два раза в день, то можно превысить дозировку 40 мг/кг в острой форме патологии ребенку дают лекарство в соотношении 50 мг/кг.

Применение в профилактических целях

Для профилактики

Препарат Макропен можно использовать в целях профилактики. Но использовать лекарственное средство стоит после предварительной консультации с врачом. Не следует давать таблетки в профилактических целях детям.

Взрослым для профилактики дифтерии прописывают медикамент в дозировке 50 мг/кг. Прием определенной дозы делится на два раза. Пить таблетки нужно в течение одной недели.

При профилактике коклюша доза препарата такая же, но продолжительность приема может быть продлена до двух недель. По окончании терапевтического курса проводят диагностику для определения наличия бактерий в организме.

Состав и описание

Макропен является антибиотиком из группы макролидов. Активным действующим веществом в нем выступает мидекамицин.

Данный лекарственный препарат выпускается в двух формах: суспензии и таблетки.

Суспензия, 175 мг. Жидкую форму суспензий детям давать удобнее, чем таблетки. Препарат идет в гранулированном виде – из гранул оранжевого цвета путем разбавления водой и приготовляется суспензия. Антибиотик, включающий 20 г порошка, поставляется во флаконах темного стекла, упакованных в картонной коробке, в наличии имеется мерная ложечка и руководство по применению. После приготовления средства получается 100 мл жидкости оранжевого цвета, имеющей банановый привкус. Этого объема достаточно для прохождения полного курса лечения. Суспензия макропен подходит для детей от 2 месяцев.

Таблетки, 400 мг. Данная форма лекарственного средства предназначена для лечения детей весом более 30 кг.

В педиатрии макропен обычно назначается при:

• Инфекционных и воспалительных процессах, вызванных нерезистентной к препарату микрофлорой;
• Инфекциях дыхательной, половой и мочевыделительной систем, вызванных хламидиями, легионеллами и так далее;
• Инфекциях кожных покровов и подкожной клетчатки, вызванных нерезистентными к пенициллину микроорганизмами;
• Профилактике дифтерии, коклюша, энтерита;
• Комплексной терапии инфекций у людей, имеющих гиперчувствительность к средствам пенициллинового ряда.

Макропен, как и свойственно антибиотику, при попадании в кровь начинает воздействовать непосредственно на микробы, которые вызвали заболевание. У данного препарата достаточно широкий спектр действия. Он хорошо справляется с основными возбудителями большинства детских инфекций. В отличие от пенициллинов, макропен может подавлять выделяемые некоторыми бактериями защитные ферменты. Мидекамицин, являющийся активным действующим веществом препарата, нарушает процессы репликации микроорганизмов, останавливая тем самым их размножение. В связи с крайне коротким жизненным циклом клеток инфекций, данное действие служит очищением организма ребенка от возбудителя болезни.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Концентрации, превышающие обнаруживаемые в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. В терапевтической концентрации в крови и тканях сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть – почками (

Показания активных веществ препарата
Макропен

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к мидекамицину возбудителями (особенно при наличии противопоказаний к применению антибиотиков пенициллинового ряда), в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, полости рта, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в среднем по 400 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 1.6 г; детям - 30-50 мг/кг/сут в 2 приема. При тяжелых инфекциях кратность приема может быть увеличена до 3 раз/сут. Длительность лечения 7-14 дней.

Побочное действие

Возможно: кожная сыпь.

Редко: анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов).

С осторожностью назначают мидекамицин при беременности и в период лактации, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у плода или ребенка. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Мидекамицин

Мидекамицин Химическое соединение Брутто-формула CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Способы введения

перорально

Другие названия

Миокамицин, Макропен, Мидекамицина ацетат, Midecamycin

Мидекамицин (Midecamycin) является природным 16-членным антибиотиком-макролидом, продуцируемым актиномицетом Streptomyces mycarofaciens.

Мидекамицина ацетат - диацетиловое производное мидекамицина - является пролекарством, получаемым полусинтетическим путём. По сравнению с природным мидекамицином имеет улучшенные микробиологические и фармакокинетические свойства (лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает более высокие тканевые концентрации).

> Торговые наименования

Макропен, Миокамицин (мидекамицина ацетат)

Фармакологическое действие

Обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших - бактерицидным. Обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp.; внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония (в том числе атипичная), тонзиллит, отит, синусит, стоматит, энтериты, вызываемые Campylobacter, инфекции мочеполовых органов (в том числе неспецифический уретрит и др.), инфекции кожи и мягких тканей, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

> Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. C осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

Редко: тошнота, снижение аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), слабость, аллергические реакции (крапивница).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды.

Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1,6 г.

Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях - в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии.

Длительность лечения - 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней.

> Особые указания

Взаимодействие

При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов (варфарина). Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина).

Ссылки

• Антибиотики и антимикробная терапия
• Описание препарата Макропен
• Фармакологические свойства мидекамицина (недоступная ссылка)

• Пристинамицин*

Антибиотики - ингибиторы синтеза белка (АТХ коды J01AA, J01BA, J01F, J01G, J01XC)
30S		Аминогликозиды (стрептомицины и другие)		Тетрациклины
50S		Амфениколы		Макролиды		Линкозамиды		Стрептограмины	Плевромутилины
EF-G		Антибиотики стероидной структуры
* - препарат не зарегистрирован в России

Внутривенно препарат вводится при тяжёлых стадиях болезней, имеющих гнойно-септический характер, когда требуется быстро достичь высоких показателей ЛС внутри крови, а также в ситуациях, когда сложно ввести лекарство перорально. Переводить пациента на применение ЛС внутрь необходимо сразу, как это станет возможным.

Внутривенно препарат вводят через капельницу – используется изготовляемый ex tempore раствор. В таком случае 0,1 либо 0,2 г вещества разводят в инъекционной воде (5-10 мл), после чего добавляют эту жидкость к 0,9%-ному NaCl раствору или 5%-ному декстрозному раствору (0,25 либо 0,5 л). Показатели вещества внутри инфузионной жидкости не должны быть более 1-го мг/мл либо меньше 0,1 мг/мл. Длительность проводимой инфузии зависит от размера порции (0,1 либо 0,2 г) и составляет в пределах 1-2-х часов (скорость – 60-80 капель/минута). Во время инфузии раствор должен быть защищён от любого света (как электрического, так и солнечного). Длиться такая терапия с внутривенным введением должна 3-5 суток, а в случае хорошей переносимости – она доходит до 7-ми дней, после чего пациента переводят (если понадобится) на пероральное употребление.

Для лечения воспалений, развивающихся у женщин в области малого таза (острая форма), вводят по 0,1 г ЛС с промежутками, равными 12-ти часам (зачастую при этом Медомицин комбинируют с цефалоспоринами 3-го поколения). Далее лечение продолжается с пероральным использованием доксициклина – в порции 0,1 г 2-кратно за день, на протяжении 14-ти суток.

Перорально детям с весом больше 45-ти кг и взрослым нужно в среднем принимать по 0,2 г за 1-ый день (с разделением на 2 употребления – 0,1 г 2-разово за сутки), после чего переходить на приём 0,1 г за день (в 1-2 употребления). В случае инфекций, затрагивающих мочеиспускательные органы, и имеющих хроническую форму, нужно в течение всего прохождения курса употреблять за день по 0,2 г ЛС.

Во время лечения гонореи используется один из нижеприведенных способов:

• при уретрите в острой форме, протекающем без осложнений – за курс употребляют 500 мг вещества (за 1-ый приём – 300 мг, а за 2-ой и 3-ий – по 100 мг с промежутком, составляющим 6 часов). Может использоваться метод с употреблением лекарства по 0,1 г за день, пока не наступит полное излечение (женщинам), или 0,1 г 2-кратно за сутки на протяжении 7-ми дней (мужчинам);
• при гонорее, протекающей с осложнениями, за весь цикл принимают 800-900 мг, распределяемых на 6-7 употреблений (300 мг за 1-ый приём, а после этого 6 остальных, с промежутками, равными 6-ти часам).

Во время терапии при сифилисе употребляют 300 мг препарата за день в период минимум 10-ти суток (перорально либо внутривенно).

В случае инфекций (спровоцированных активностью Chlamydia trachomatis), поражающих прямую кишку, мочеиспускательный тракт и маточную шейку, и протекающих без осложнений, нужно применять 0,1 г ЛС 2-разово за день на протяжении минимум 1-ой недели.

При инфекциях, затрагивающих мужские гениталии, нужно употреблять по 100 мг лекарства (2-кратно за день) на протяжении 4-х недель.

При лечении резистентной в отношении хлорохина малярии на протяжении 7-ми суток употребляют 200 мг лекарства за день (в комбинации с шизонтоцидными препаратами (хинином)). Для предупреждения развития малярии нужно 1-кратно за сутки принять 100 мг препарата за 1-2 дня перед поездкой, а далее каждодневно во время неё и на протяжении 4-х недель после её окончания. Для ребёнка от 8-ми лет дневная порция составляет 2 мг/кг.

Для предупреждения диареи «путешественников» в 1-ый день поездки употребляют 200 мг Медомицина (1-разово либо 2-кратно (в порции 100 мг) за день), а позднее по 100 мг 1-кратно за сутки на протяжении всего времени пребывания в опасном регионе (максимум 21 день).

При терапии водной лихорадки ЛС употребляется перорально в порции 100 мг, 2-разово за сутки на протяжении 1-ой недели. Для предотвращения развития этой патологии применяют 200 мг медикамента 1-кратно за неделю на протяжении всего времени присутствия в опасном районе, а затем ещё 200 мг в конце путешествия.

Чтобы предупредить появление инфекций после проведения медицинского аборта, нужно принять 100 мг вещества за 60 минут перед абортом, а потом ещё 200 мг спустя полчаса после окончания процедуры.

Для лечения угрей на протяжении цикла, длящегося 6-12 недель, принимают по 100 мг лекарства за день.

За день взрослым допускается принимать не больше 300 мг вещества. При инфекциях тяжёлого характера, вызванных гонококками, можно употреблять до 600 мг ЛС за сутки.

Детям с весом менее 45-ти кг (возраст 9-12 лет) за 1-ый день можно принимать в среднем по 4 мг/кг, а позднее – по 2 мг/кг за сутки (1-2 употребления). Если инфекции имеют тяжёлую форму, нужно назначать препарат в порции 4 мг/кг с промежутками, составляющими 12 часов.

Если у больного наблюдается недостаточность печеночной функции в тяжёлой стадии, необходимо уменьшить дневную дозировку лекарства, потому как при подобных нарушениях доксициклин постепенно кумулирует внутри организма, из-за чего возникает риск развития гепатотоксичности.

Медомицин - инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Медомицин

Медомицин (Medomycin)

международное и химическое название: доксициклин; альфа-6-дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: зелено-голубые капсулы из твердого желатина, размером «2», с надписью «medochemie», которые содержат порошок жёлтого цвета;

Состав. 1 капсула включает доксициклина гидрохлорида 115 мг, что эквивалентно 100 мг доксициклина;

другие составляющие: лактоза, крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС J01A A02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Медомицин является полусинтетическим антибиотиком тетрациклинового ряда, который имеет широкий спектр действия. Медомицин действует как на грампозитивную, так и на грамнегативную флору, имеет бактериостатическое действие. До Медомицина чувствительны риккетсии Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium granulomatis, Borrelia recurrentis, Ureaplasma urealyticum, Plasmodium falciparum, Haemophillus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Campylobacter fetus, Brucella spp. , некоторые штаммы, Neisseria gonorroeae, Vibrio cholerae, Enterobacter aerogenes, Shigella spp. , Acinetobacter spp. , Esherichia coli.

Фармакокинетика. Медомицин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и связывается с белками плазмы (на 90%). Терапевтическая концентрация в плазме определяется через 10 минут после перорального приема. Пиковая концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата. В сравнении с другими антибиотиками тетрациклинового ряда Медомицин производит менее побочных эффектов. Медомицин экскретируется почками (приблизительно 40%), а также с жёлчью, фекалиями.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, возбудитель которых чувствителен к терапии Медомицином, а именно:

инфекционные заболевания дыхательных путей; воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит; инфекционные заболевания мочеполовой системы (острые и хронические): цистит, простатит, пиелонефрит, уретрит гонококковой этиологии; инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: абсцесс, инфицированная экзема, угревую сыпь, фурункулёз, импетиго, инфицированные ожоги, инфицированные кожное высыпание, инфицированные постоперационные и посттравматические раны, омфалит, паронихия; инфицированные заболевания пищеварительной системы: холангит, холецистит, перитонит, сальмонеллез, шигеллез, тиф; послеродовые и гинекологические инфекционные заболевания: послеродовые инфекционные осложнения, воспалительные заболевания органов малого таза; другие инфекционные заболевания: остеомиелит, тромбофлебит, лимфогранулема венерум; первичный и вторичный сифилис.

Способ использования и дозы. Рекомендованная доза Медомицина для взрослых в большинстве случаев составляет 200 мг в первый день лечения. В следующие дня поддерживающая доза составляет 100 мг в сутки. При лечении хронических инфекционных заболеваний (заболевания мочеполовой системы) рекомендуется в течение всего периода лечения принимать 200 мг в сутки. Суточная доза может приниматься однократно или в два приема в виде двух ровных доз. При лечении острого гонококкового уретриту у мужчин рекомендуется назначать 100 мг 2 раза в день в течение 2 - 4 дней. Острый гонококковый уретрит у женщин рекомендуется лечить дозой 100 мг 2 раза в день до достижения эффекта. При лечении первичного или вторичного сифилиса рекомендована доза составляет 200 мг в сутки в течение 10 дней. При лечении стрептококковой инфекции длительность лечения составляет не менее 10 дней для профилактики возможности развития ревматизма или гломерулонефрита. Принимать после еды. Лечение должно продолжаться даже после исчезновения клинических симптомов заболевания. Детям старше 12 лет назначают в дозах для взрослых.

Побочное действие. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны ощущение тошноты, рвота, диарея, также могут наблюдаться реакции аллергического генеза. Редко: головокружение, потливость, коллапс, внутричерепная гипертензия, дисфагия, глоссит, эзофагит, кандидоз, боль в животе, нейтропения, эозинофилия, смена цвета зубной эмали, фотосенсибилизация. При развитии побочных реакций, индивидуальной непереносимости, аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Гиперчувствительность к тетрациклинов, повышена чувствительность к препарату, порфирия, печеночная недостаточность, периоды беременности и кормление грудью. Противопоказан детям возрастом до 12 лет.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Острая интоксикация доксициклином не описана. Существует опасность нарушение функции печени, почек, а также развития панкреатита.

Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку препарат способен образовывать хелатные комплексы с солями кальция, при интоксикации как антидот возможно использования солей кальция.

Особенности использования. Не употреблять вместе с молоком и молочными продуктами через кальций, что в них содержится. Для профилактики образования язв в пищеводе принимать большое количество жидкости. Во время лечения и 4 - 5 дней после него противопоказано прямое солнечное и УФ облучения. При длительном применении необходимый контроль периферической крови, функции печени. При использовании эстрогеновых пероральных контрацептивов прием доксициклина снижает их эффективность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Медомицин связывается с гидроксидом алюминия, поэтому рекомендуется избегать одновременного приема препаратов, которые его содержат (антациды). Не принимать вместе с препаратами железа, кальция, магния, холестерамином. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата. Медомицин потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

>Ипидакрин>Химическое название 9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента хинолина гидрохлорид или моногидрат>Химические свойстваВещество – обратимый ингибитор холинэстеразы. Выпускается в виде…

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

эозинофилия

псевдомембранозный колит

сыпь, крапивница и зуд

повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

тяжелая печеночная недостаточность

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

эозинофилия

псевдомембранозный колит

сыпь, крапивница и зуд

повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

тяжелая печеночная недостаточность

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.