Гордокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. "Гордокс": показания к применению, форма выпуска, аналоги, отзывы Гордокс международное непатентованное название

Препарат Гордокс содержит активное действующее вещество – апротинин – оказывающее антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое воздействие на организм человека. Его особенность – способность подавлять активность некоторых протеолитических ферментов (плазмина, трипсина, каллидиногеназы и др.) При этом тормозится как суммарная протеолитическая активность, так и отдельных ферментов данного ряда.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения и ведущую к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа.

Препарат Гордокс также проявляет эффективность при поражениях поджелудочной железы, шоковых состояниях различного генеза, снижает фибринолитическую активность крови.

Применение Гордокс в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что приводит к уменьшению объема кровопотери у пациента и потребности в гемотрансфузии. Уменьшении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Действующее вещество достаточно хорошо проникает в ткани и затем выводится преимущественно с мочой в форме неактивных метаболитов. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания к применению Гордокс

Панкреатит и панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе;
Хронический панкреатит, с частыми рецидивами и тяжелым течением, в период обострения;
Панкреатиты в результате травм и операций;
Шок различной этиологии (токсический, геморрагический и др.);
Первичное кровотечение с гиперфибринолизом;
Экстракорпоральное кровообращение;
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений;

Инструкция по применению Гордокс, дозировки

Гордокс вводится внутривенно (далее в/в), медленно.
Максимальная скорость введения составляет 5–10 мл/мин, пациент должен находиться в положении лежа на спине. Вводить Гордокс следует через магистральные вены и не использовать их для введения других препаратов.

Перед первым введением лекарства всем пациентам необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

Тест-доза. Дозировка – в/в 10 000 КИЕД апротинина (1 мл) как минимум за 10мин до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести основную терапевтическую дозу.

Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного неотложного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Стартовая доза для взрослых пациентов составляет 0.5 млн. КИЕД Гордокса в\в капельно, поддерживающая дозировка 200 тыс. КИЕД через каждые 4 – 6 часов, минимальная суточная дозировка 1 млн. КИЕД.
В дальнейшем поддерживающая доза может быть понижена до 500 тыс. КИЕД в сутки, по состоянию пациента и данным анализов.

При шоках – сначала 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ струйно, в\в, каждые 4 часа.

При кровотечениях (длительных) Гордокс в дозировке 100000 КИЕ, пропитывая тампон раствором для инъекции и прикладывая его к повреждённой поверхности.

При гиперфибринолитических нарушениях свёртываемости крови препарат назначают в дозах более 1 млн КИЕ Гордокса.

После хирургического вмешательства и в профилактических целях (при риске повреждения поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии – 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Гордокс – инструкция по применению при панкреатите

При остром панкреатите вводят 300000-1 млн КИЕ Гордокс в сутки с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита Гордокс вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная дозировка препарата поддерживается в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

Гордокс - применение для детей

Детям дозировку Гордокс назначают из перерасчета по 20 000 КИЕ/кг массы в сутки.

В некоторых случаях возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

Особые указания по применению

При возникновении симптомов побочного действия Гордокс во время в\в введения препарата необходимо срочно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только в после устранения всей симптоматики синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью надлежит назначать пациентам, получавшим в предшествующие 2-3 дня миорелаксанты.

Противопоказано применять Гордокс совместно с препаратами содержащими декстран – данное сочетание провоцирует риск аллергических реакций.
Содержимое вскрытой ампулы Гордокс следует использовать за один раз, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

В случаях, когда по каким-либо причинам нельзя осуществить продолжительную капельную инфузию, Гордокс можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

Передозировка:

В результате передозировки Гордокс возможны различные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов непереносимости препарата, введение необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.

Побочное действие Гордокс

Обычно при введении препарата Гордокс побочные эффекты не развиваются, но все-же в некоторых случаях возможны следующие реакции:

Психотические реакции, спутанность сознания.
Покраснение кожи и сыпь, зуд, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции, тошнота и одышка, учащение сердечного ритма.
Снижение артериального давления, тахикардия.
Тошнота, рвота (при быстром введении препарата).
Тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.
Миалгия.

Среди других побочных проявлений отмечено развитие ДВС-синдрома, нарушение деятельности печени и функции почек.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Гордокса служат:

кормление грудью;
I и III триместры беременности;
тромбогеморрагический синдром (нарушение свёртываемости, не связанное с ферментами-тромболитиками);
повышенная чувствительность к апротинину;
возраст младше 18 лет.

Аналоги Гордокс, список

Заменители и аналоги Гордокс по действующему веществу и области медицинского применения, список препаратов:

Апротекс,
Трасколан,
Апротинин,
Аэрус,
Трасилол 500000
Ингитрил
Контрикал

Важно понимать - инструкция по применению Гордокс и отзывы о препарате к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по применению или назначению для других лекарств, даже аналогичных. При любой замене Гордокс или других изменениях необходима консультация специалиста.

В современной медицине используются препараты, подавляющие активность, разрушающих белок ферментов протеаз, предупреждающие деструктивные процессы в поджелудочной железе, снижающие фибринолитическую активность крови, усиливающие ее свертываемость. Эти средства называются ингибиторами протеаз, к их числу относится Гордокс – продукт венгерской компании GEDEON RICHTER активным веществом Апротинином. Препарат стал незаменимым средством для профилактики послеоперационных потерь, терапии заболеваний, требующих снижение объема гемотрансфузии.

Инструкция по применению Гордокса

Применение препарата может вызывать аллергические реакции, поэтому за 10 минут перед введением терапевтической дозы делают пробу, вводя инъекцию объемом 1 мл. Если реакции не последует, вводят основную дозу. Другой способ предотвратить аллергические проявления – введение гистаминовых блокаторов Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин. до применения Гордокса. Инъекции выполняют в магистральные вены медленно, со скоростью 5-10 мл в минуту. Во время введения больной должен лежать на спине, другие лекарственные средства в магистральные вены в это время не вводятся.

Состав и форма выпуска

Выпускается концентрат для внутривенных инъекций Гордокс в ампулах из стекла, упакованных в пластиковые ячейки. Препарат представляет собой бесцветную или слегка окрашенную, чистую жидкость, в 1 ампуле содержится 10 мл раствора. Действующим веществом лекарства является Апротинин, получаемый из органов крупных рогатых животных. Эффективность активного вещества измеряется калликреин-инактивирующими единицами (КИЕ). Одна ампула препарата содержит:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат эффективен при поражениях поджелудочной железы, паротите и любых других состояниях, характеризующихся высоким уровнем калликреина и других ферментов в плазме крови и тканях. Он активирует свертывание крови, снижает кровопотери, тормозит синтез воспалительных цитокинов, усиливает гомеостаз гликопротеинов, является поливалентным ингибитором важнейших протеаз, активирующих фибринолиз – растворение тромбов и сгустков крови:

трипсина;
плазмина;
плазменного и тканевого калликреина;
химотрипсина;
кининогеназы.

После инъекции Апротинин распределяется в межклеточном пространстве быстро, концентрация его в крови снижается. Метаболизм вещества осуществляется в почках лизосомальными ферментами, выводится с уриной в течение 5-6 часов. До 40% неактивных метаболитов на протяжении 48 часов еще обнаруживается в моче. Накапливается вещество в почках, может откладываться в хрящевой ткани, не проникает в головной мозг, не преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению Гордокса

Заболевания, для лечения которых используется препарат Гордокс, имеют самое разное происхождение: геморрагические шоковые состояния, ангионевротический отек, полименорея и др. Антифибринолитические, антипротеолитические и гемостатические возможности сделали его незаменимым средством во время хирургических операций. Показаниями к применению препарата являются:

хирургические операции на легких, открытом сердце, предстательной железе – для уменьшения кровопотери;
оперативное вмешательство, в том числе диагностическое, на поджелудочной железе, расположенных рядом органах брюшной полости;
послеоперационный паротит (свинка) в острой форме;
коагулопатия;
первичное кровотечение после травм с обширным, глубоким повреждением тканей;
панкреатит - развившийся после травм, операций, острый или хронический, панкреонекроз;
профилактика послеоперационных кровотечений, жировой эмболии при переломах костей конечностей и черепа.

Способ применения и дозировка

Терапевтической дозой лекарства Гордокс при панкреатите, паротите для взрослого человека во время первого введения считается 50 тыс. КИЕ со скоростью 5 мл/мин. Последующие дозы вводятся внутривенно капельно, по 50 тыс. КИЕ в час. При связанных с гиперфибринолизом кровотечениях лекарство вводится внутривенно капельно в количестве 100-200 тыс. КИЕ. При интенсивных кровотечениях возможно увеличение дозы до 500 тыс. КИЕ.

Накануне, во время и после хирургического вмешательства, вводят 200-400 тыс. КИЕ внутривенно, медленно капельно, реже - струйно. В последующие 2 дня после операции доза уменьшается до 100 тыс. КИЕ. При местном использовании салфетку пропитывают препаратом в количестве 100 тыс. КИЕ и накладывают на место открытого кровотечения. После операции при подозрении на повреждение поджелудочной железы в профилактических целях вводят однократно 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 суток по 100 тыс. КИЕ через 6 часов.

Особые указания

При усиленном синтезе тканями тромбопластических веществ, сопровождающихся нарушением свертываемости (при синдроме ДВС), ввод препарата возможен только на фоне введения Гепарина после полного устранения проявлений синдрома. С осторожностью применяется одновременно с приемом миорелаксантов. Данных о влиянии лекарства на способность управлять автотранспортным средством нет, но следует помнить, что препарат содержит спирт.

При беременности

Данных о безопасности использования препарата в период беременности и лактации не имеется, применение его целесообразно только в случае, когда угроза здоровью матери превышает риск возможных последствий для плода. Использовать лекарство в 1 и 3 триместрах беременности, а также в последующий период грудного вскармливания маме не рекомендуется во избежание негативных последствий.

В детском возрасте

Исследований в области безопасности использования лекарства в возрасте до 18 лет не проводилось. Проникая в организм ребенка через грудное молоко, препарат не причиняет вреда, поскольку биодоступность его при пероральном употреблении минимальна. Имеются немногочисленные данные о применении препарата в детской кардиохирургии. При первичных кровотечениях и нарушениях гемостаза детям назначают дозу 20 тыс. КИЕ/кг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Препарат фармацевтически несовместим со многими лекарственными средствами – одновременный прием может снизить обоюдный эффект, усилить гиперчувствительность, токсические способности. Так, совместное применение с Декстраном усиливает чувствительность организма к Гордоксу. Тромболитические препараты – урокиназа, стрептокиназа – Апротинином блокируются. Совместный прием с сывороточной псевдохолинэстеразой может привести к возникновению апноэ. При смешивании в крови Апротинина и Гепарина время свертываемости увеличивается.

Побочные действия

Нежелательные эффекты возникают чаще во время повторного курса лечения. У больного, хорошо перенесшего первый курс, во время последующих серий инъекций могут наблюдаться признаки анафилаксии – тяжелой системной реакции гиперчувствительности. Побочные эффекты могут выражаться в форме:

зуда, кожной сыпи;
тошноты, рвоты;
одышки;
тахикардии;
опасного для жизни анафилактического шока;
функциональных нарушений почек;
инфаркта и ишемии миокарда;
изменении артериального давления;
тромбозов.

Передозировка

Симптомами приема излишнего количества лекарства могут быть местные и системные аллергические проявления, в том числе - представляющий опасность для жизни, анафилактический шок. При первых признаках передозировки курс инъекций немедленно прекращается, назначается симптоматическое лечение. Сведений о наличии антидота к препарату в настоящее время нет.

Безопасность ввода инъекций во время беременности не установлена. Использование его в 1 триместре запрещено, во 2 и 3 триместрах при необходимости назначения оценивается степень риска для здоровья плода. Лекарство не назначается детям, подросткам, не достигшим 18 лет. Противопоказанием является гиперчувствительность к Апротинину и вспомогательным компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Препарат в аптеках не продается, применяется только в стационарах. Для использования в диспансерах или амбулаторно требуется специальное распоряжение. Хранить раствор следует в упаковке производителя при диапазоне температур 15-30 градусов по Цельсию. Препарат годен в течение 5 лет.

Аналоги

При выборе синонима препарата, имеющего аналогичное фармакодинамическое действие, следует обращать внимание на продукцию авторитетных фармацевтических компаний РФ, США, Японии и Западной Европы. Перечень аналогов Гордокса на основе Апротинина приведен ниже:

Название	Лекарственная форма	Активное вещество, КИЕ	Вспомогательные вещества
Траксолан, Польша	Лиофилизированный порошок во флаконе	10 000 в 1 дозе	Лактоза, натрия гидроксид
Апротекс, РФ
Ингитрил, РФ
Контрикал, Германия			маннитол
Аэрус, Республика Чехия	Аэрозоль для ингаляций дозированный	85 в 1 дозе	Пропеллент, масло листьев мяты перечной, этанол, глицерол
Апротинин, РФ	Раствор для инъекций в ампулах	100 000 в 1 ампуле	Бензиловый спирт, вода для инъекций, натрия хлорид
Трасилол, Германия	Раствор для инфузий во флаконе	500 000 в 50 мл	Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Цена Гордокса

Препарат имеет относительно высокую цену, поскольку производится в Венгрии и импортируется в РФ. Средняя цена в аптеках Москвы и Московской области составляет 5,2 тыс. рублей за 25 ампул в упаковке. Цены в разных аптеках столицы приведены в таблице.

Гордокс – лекарственный препарат с антипротеазным и антифибринолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Гордокс выпускается в виде бесцветного или слегка окрашенного раствора для внутривенного введения в ампулах по 10 мл, упакованных по 5 штук в пластиковые поддоны; в картонной пачке 5 поддонов с ампулами и 2 дополнительных поддона.

Активным компонентом препарата является апротинин, содержание которого в 1 мл раствора составляет 10000 КИЕ (калликреин-инактивирующих единиц), а в 1 ампуле – 100000 КИЕ. 1 КИЕ = 140 нг действующего вещества, а 100000 КИЕ = 14 мг апротинина.

Вспомогательные компоненты раствора: 100 мг – бензиловый спирт, 85 мг – натрия хлорид, до 10 мл – вода дистиллированная.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гордокс применяют при остром и хроническом панкреатите, панкреонекрозе, гиперфибринолизе, тяжелых формах шока, ангионевротическом отеке, остром послеоперационном паротите, обширных и глубоких повреждениях тканей, а также для профилактики ферментативного аутолиза при операциях на поджелудочной железе и органах, расположенных рядом с ней.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Гордокса в детском и подростковом возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность препарата у данной возрастной группы не установлена, а также при гиперчувствительности к апротинину либо к какому-либо вспомогательному веществу.

Способ применения и дозировка

Раствор Гордокс вводят внутривенно, медленно.

Максимально допустимая скорость введения составляет 5-10 мл/мин. На время проведения процедуры необходимо обеспечить горизонтальное положение пациента – лежа на спине. Препарат следует вводить через магистральные вены, при этом их нельзя использовать для введения других лекарственных средств.

Перед применением Гордокса в основной дозе необходимо ввести пробную дозу, которая составляет 1 мл (10000 КИЕ). Это связано с высоким риском развития анафилактических/аллергических реакций. Если в течение 10 минут подобные реакции не проявились, вводят терапевтическую дозу. Еще одним способом предотвращения негативных побочных эффектов является прием блокаторов гистаминовых рецепторов (H 1 и H 2) за 15 минут до введения Гордокса. Однако подобные меры не отменяют обязательного обеспечения стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение анафилактической/аллергической реакции.

Рекомендуемая начальная доза Гордокса, по инструкции, составляет 1000000-2000000 КИЕ и вводится внутривенно медленно на протяжении 15-20 минут после начала анестезии, но до проведения стернотомии (рассечения грудины). Следующие 1000000-2000000 КИЕ добавляют к первичному объему аппарата искусственного кровообращения. Добавление апротинина проводят в период рециркуляции, что позволяет обеспечить достаточное разведение препарата и предотвратить взаимодействие с гепарином.

На следующем этапе устанавливается постоянная инфузия со скоростью введения 250000-500000 КИЕ в час до окончания хирургической операции. Общее количество Гордокса, введенного в течение такого курса не должно превышать цифру в 7000000 КИЕ.

Пациентам с нарушенной функцией почек, а также лицам пожилого возраста не требуется изменение режима дозирования.

Побочные действия

Особое внимание следует уделить побочным эффектам от применения Гордокса.

Со стороны центральной нервной системы возможны психотические реакции, спутанность сознания и галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть гипотония, тахикардия, а также учащение случаев инфаркта миокарда при повторной операции аорто-коронарного шунтирования по сравнению с контрольными группами (показатели смертности, тем не менее, при этом одинаковы).

Из аллергических реакций можно отметить конъюнктивит, ринит, крапивницу, бронхоспазм, зуд, анафилаксию и анафилактоидные реакции (одышка, кожная сыпь, учащение сердечного ритма, тошнота).

При введении апротинина в высоких дозах и во время хирургических операций на сердце возможно временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается клинически значимыми симптомами.

Особые указания

При недостаточности кровообращения побочные симптомы могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока, в отдельных случаях со смертельным исходом. При повторном введении Гордокса частота развития анафилактических реакций составляет менее 0,5%, но даже при удовлетворительной переносимости препарата во второй дозе дальнейшее его введение может привести к тяжелой анафилаксии, опасность которой при повторных дозах только возрастает. В единичных случаях анафилактоидная реакция наблюдалась уже после начальной дозы.

Если реакция гиперчувствительности развилась в ходе инфузионного введения, применение Гордокса следует немедленно прекратить, а при необходимости приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии (введение глюкокортикостероидов, эпинефрина, восполнение жидкости в организме).

Аналоги

К аналогам раствора Гордокс относятся лекарственные средства Трасилол и Апротекс.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не более 30° Cв защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности раствора Гордокс, по инструкции, составляет пять лет.

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Формы выпуска

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для в/в Концентрат для приготовления раствора для в/в введения Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный, чистый

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых состояний. Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Фармакокинетика

Распределение Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами. Метаболизм В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот. Выведение T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов. При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде. При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

Особые условия

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина. С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты. Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях: - при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина); - при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин); - при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1-рецепторов и блокатора гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин). Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии. Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии. Применение при экстракорпоральном кровообращении При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом "по активированию инородной поверхности", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

Состав

апротинин10 тыс.КИЕ/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода д/и до 10 мл

Гордокс показания к применению

- терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/); - хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови; - острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы; - оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы); - шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический); - обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей; - массивные кровотечения (во время тромболитической терапии); - экстракорпоральное кровообращение; - профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах

Гордокс противопоказания

- I и III триместры беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к апротинину. С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Гордокс дозировка

10000 КИЕ/мл 100000КИЕ/10мл 100тыс.КИЕ/10мл

Гордокс побочные действия

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций - менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (

Лекарственное взаимодействие

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы). Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (средняя молекулярная масса 30 000-40 000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (средняя молекулярная масса 30 000-40 000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности. Фармацевтическая несовместимость Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Апротекс, Апротимбин, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Контрикал 10000, Трасилол, Трасилол 500000, Трасколан

Рецепт (международный)

Rp.: "Gordox" 100000ЕД
D.t.d. №5 in amp.
S. по 500000ЕД в/в медл.

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Способ применения

Для взрослых: Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.
В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
- Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
- Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
- Ангионевротический отек.
- Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
- Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
- В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
- Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Противопоказания

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
- Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
- Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.
- Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.

Форма выпуска

Р-р д/инф. 500 тыс.КИЕ/50 мл: фл. 10 шт.
Раствор для инфузий 1 мл 1 фл.
апротинин 10 тыс.КИЕ 500 тыс.КИЕ
50 мл - флаконы (10) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 тыс.КИЕ/10 мл: амп. 25 шт.
Раствор для инъекций бесцветный или слегка окрашенный, чистый, стерильный, без механических включений.
1 мл 1 амп. апротинин 10 тыс.КИЕ 100 тыс.КИЕ
Вспомогательные вещества:натрия хлорид, спирт бензиловый, вода д/и.
10 мл - ампулы (25) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.