Авелокс показания к применению. Авелокс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.:

активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию - 400 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68 мг; МКЦ - 136 мг; натрия кроскармеллоза - 32 мг; магния стеарат - 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид;
оболочка: гипромеллоза - 9–12 мг; железа оксид красный - 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 - 3–4,2 мг; титана диоксид - 2,7–3,78 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. В блистере из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и ПП 5 или 7 шт. 1 или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7 шт.) помещены в картонную пачку.

Раствор для инфузий - 250 мл/1 мл:

активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 0,436 г/1,74 мг (соответствует моксифлоксацина основанию - 0,4 г/1,6 мг);
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N - 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N - 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл.

Раствор для инфузий, 1,6 мг/мл. Во флаконе вместимостью 300 мл из бесцветного стекла (тип 2), укупоренном пробкой хлорбутиловой или бромбутиловой серого цвета, алюминиевым обжимным кольцом и пластиковым колпачком по 250 мл. 1 фл. помещен в картонную пачку. В контейнере полимерном по 250 мл для инфузионных растворов однократного применения с одним портом. Каждый контейнер запечатан в защитный пакет из полиолефина/полиэфира/алюминия/полипропилена. 4 контейнера полимерных помещены в картонную коробку.

Описание лекарственной формы

Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» - с одной стороны и «М400» - с другой.

Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Cmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 ч) и незначительное снижение Cmax (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в нрсовых полипах, очагах воспаления, в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение. T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% - при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина

Нарушение функции печени. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus; Streptococcus constellatus; Streptococcus intermedius*)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы). +
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы		Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы
	Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecium*
Грамотрицательные
Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis;
Legionella pneumophila;	Escherichia coli* а
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae* а
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis; B. thetaiotaomicron; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.
Porphyromonas spp.
Prevotela spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnetii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Показания к применению Авелокс

Лечение у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Таблетки, покрытые оболочкой

острый синусит;
обострение хронического бронхита;
неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы);
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Раствор для инфузий

внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей, (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, (в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания к применению Авелокс

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
детский возраст до 18 лет;
беременность;
грудное вскармливание;
наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше ВГН.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При следующих заболеваниях и состояниях:

заболевания ЦНС (в т.ч. заболевания, подозрительные в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающие к возникновению судорожных припадков и снижающие порог судорожной активности;
пациенты с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
пациенты с потенциально проаритмическими состояниями (особенно женщины и пациенты пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
myastenia gravis;
цирроз печени;
одновременный прием с препаратами, снижающими содержание калия;
пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (такие пациенты склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами).

Авелокс Применение при беременности и детям

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Авелокс Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии - внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь - и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).

Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥1/100 до

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения; тромбоцитемия; удлинение ПВ/увеличение MHO; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции; зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль. головокружение; нечасто - парестезии/дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки); нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто -нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимая).

Со стороны ССС: часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - желудочковые тахиаритмии, обмороки; повышение/снижение АД; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка (включая астматические состояния).

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ, повышение в крови активности ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожи и мягких тканей: очень редко - буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов myastenia gravis.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Общие расстройства: часто - местные реакции в месте введения; нечасто - общее недомогание неспецифическая боль, потливость, флебит и тромбофлебит в месте введения; редко - отек.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекция дозы не требуется.

Препараты, удлиняющие интервал QT. Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
антиаритмические препараты класса Ш (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др);
трициклические антидепрессанты;
антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (в/в), пентамидин; противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
другие (цизаприд, винкамин (в/в), бепридил, дифеманил).

Антацидные средства, поливитамины и минералы (для таблеток). Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин. При сочетанном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с синтетическими антибактериальными средствами, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом АUС и Cmin дигоксина не изменялись.

Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Молочные продукты и прием пищи. Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 и 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.

Дозировка Авелокс

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

Обострение хронического бронхита - 5–10 дней.

Внебольничная пневмония - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение, затем прием внутрь) 7–14 дней.

Острый синусит - 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

В/в (в виде инфузии длительностью не менее 60 мин).

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться Авелокс® раствор для инфузий, а затем, при наличии показаний, препарат может быть назначен внутрь в таблетках.

внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день;
осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения препаратом Авелокс® в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.

Дети: эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени: пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность: у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп: изменения режима дозирования не требуется.

Способ применения

Препарат вводится в/в в виде инфузий длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника):

вода для инъекций;
раствор натрия хлорида 0,9%;
раствор натрия хлорида 1М;
раствор декстрозы 5%;
раствор декстрозы 10%;
раствор декстрозы 40%;
раствор ксилита 20%;
раствор Рингера;
раствор Рингера лактат.

Если Авелокс® раствор для инфузий назначается совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Смесь раствора препарата Авелокс® с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Назначение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случая

Авиценна Фарма Петровско-Разумовский проезд, д.24 кор.2 Круглосуточно 599.00 руб. Авиценна Фарма Вокзальная ул, д.21 Круглосуточно 599.00 руб. Авиценна Фарма Вучетича ул, д.22 Круглосуточно 599.00 руб. КИТ ФАРМА Привокзальная пл, д.1Б Круглосуточно 551.00 руб. Авиценна Фарма Халтуринская ул, д.18 Круглосуточно 609.00 руб.

Форма выпуска: Авелокс 400мг 250мл 1 шт. раствор для инфузий

Форма выпуска: Авелокс 1,6мг/мл 250мл 4 шт. раствор для инфузий

Моксифлоксацин (1-циклопропил-7{(S,S)-2,8-диаза-бициклонон-8-уе}-6-фтор-8-метокси-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид) — антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между препаратом Авелокс и перечисленными антибиотиками не отмечают. Также не отмечены случаи плазмидной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем многочисленных мутаций.
Многократное действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей (МИК) сопровождается лишь незначительным повышением МИК. Между антибактериальными средствами группы хинолонов, как правило, отмечают перекрестную резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, резистентные к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Micoplasma, Chlamydia, Legionella . Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К препарату чувствительны:
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А);
грамотрицательные микроорганизмы — Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae ;
атипичные формы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae , Legionella pneumoniae .
К моксифлоксацину относительно чувствительны:
грамположительные микроорганизмы — Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae ;
грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii ;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
Моксифлоксацин менее активен относительно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз от 50 до 1200 мг при однократном применении и в дозе 600 мг/сут в течение 10 сут фармакокинетика линейная. Стабильная концентрация в крови достигается после 3 дней применения. После однократного приема 400 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. При приеме моксифлоксацина одновременно с пищей отмечают незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2 ч) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах, связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие концентрацию в плазме крови, достигаются в легочной ткани (альвеолярных макрофагах), слизистой оболочке бронхов, носовых придаточных пазухах и особенно в очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и слюне моксифлоксацин определяют в свободном, не связанном с белками состоянии, в более высокой концентрации, чем в плазме крови.
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450 в печени и выделяется из организма почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. 45% неизмененного препарата выводится с мочой и калом. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Около 19% разовой дозы выводится в неизмененном виде с мочой и 25% — с калом.
Не установлены возрастные (у детей не изучали) и половые различия в фармакокинетике моксифлоксацина. Существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе не выявлено. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика препарата не изменяется. Данные о применении в случаях тяжелых нарушений функции печени (стадия С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к примененинию препарата Авелокс

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Инфекционные заболевания дыхательных путей:

хронический бронхит в период обострения;
негоспитальная пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам;

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей .
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекционные заболевания верхнего отдела половой сферы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит).
Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).
Streptococcus pneumonie с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам таких групп, как пенициллины (при минимальной ингибирующей активности ≥2 мкг/мл), второго поколения цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Применение препарата Авелокс

Взрослым по 400 мг 1 раз в сутки при любых инфекциях.
Длительность терапии
Длительность терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться р-р Авелокса для инфузий, а потом для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.
Обострение хронического бронхита — 5 дней.
Негоспитальная пневмония — 10 дней.
Острый синусит — 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая длительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 5-14 дней.
По данным клинических исследований длительность терапии таблетками и р-ром для инфузий Авелокс составляла до 21 дня (при лечении осложненных инфекций кожи и подкожных структур).
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени режим дозирования не изменяется.
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе в коррекции дозы нет необходимости.
Применение для лечения пациентов разных этнических групп — в изменении режима дозирования нет необходимости.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Инфузионный р-р моксифлоксацина применяют как для антибактериальной монотерапии, так и в комбинации с другими совместимыми препаратами. Р-р моксифлоксацина сохраняет стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре и при использовании следующих растворителей: вода для инъекций, р-ры натрия хлорида 0,9%, натрия хлорида 1М, глюкозы 5%, 10% и 40%, р-р ксилита 20%, р-ра Рингера и Рингера лактатного, препараты Аминофузин 10% и Ионостерил D5. Инфузионный р-р следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Максимальная доза составляет 600 мг одноразово или 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-21 дня. В/в назначают Авелокс в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять в/в в течение всего курса лечения или на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина в форме таблеток.

Противопоказания к примененинию препарата Авелокс

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину (или к какому-либо компоненту препарата); к другим хинолонам; детский и подростковый возраст (до 18 лет); препарат противопоказан больным эпилепсией, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Авелокс

Переносимость моксифлоксацина у большинства больных хорошая. Во время клинических испытаний моксифлоксацина большинство побочных эффектов (90%) были легкой или средней степени тяжести. Частота отмены лечения с применением инфузионного р-ра Авелокс в связи с развитием побочных эффектов не превышала 3,8%.
С частотой развития ≥1%≤10%
удлинение интервала Q-T у больных с сопутствующей гипокалиемией.
Со стороны ЖКТ — боль в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменение печеночных тестов.
Со стороны ЦНС , органов чувств — головокружение , головная боль .
С частотой развития ≥0,1%≤1%
Общие реакции — астения, гипергидроз, общая слабость, боль в области грудной клетки.
— тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-T.
Со стороны ЖКТ — сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз ротовой полости, глоссит, повышение гамма-глутамилтранспептидазы и амилазы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы — лейкопения , снижение уровня протромбина, эозинофилия , тромбоцитопения .
— артралгия, миалгия .
Со стороны нервной системы — бессонница, головокружение , нервозность, сонливость, ощущение тревоги, тремор, парестезии.
— одышка.
Со стороны кожи — высыпания, зуд, потливость.
Со стороны мочеполовой системы — вагинальный кандидоз, вагинит.
С частотой развития ≥0,01%≤0,1%
Общие реакции — боль в области таза, отек лица, боль в спине , изменения лабораторных тестов, аллергические реакции, боль в ногах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение АД, потеря сознания, периферические отеки, вазодилатация (прилив крови к лицу).
Со стороны ЖКТ — гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, желтуха (преобладает холестатическая), диарея (вызванная Clostridium difficile ).
Со стороны крови и лимфатической системы — снижение уровня тромбопластина, повышение уровня протромбина, тромбоцитопения , анемия.
Со стороны метаболизма — гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение ЛДГ в сочетании с нарушением печеночных тестов.
Со стороны опорно-двигательной системы — артрит , повреждение сухожилий.
Со стороны нервной системы — галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, речи, процесса мышления, снижение тактильной чувствительности, патологические сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия .
Со стороны дыхательной системы — бронхоспазм.
Со стороны кожи — высыпания (макулопапулезные, пустулезные, пурпура), крапивница.
Со стороны органов чувств — шум в ушах , нарушение зрения , потеря вкусовых ощущений, паросмия (в том числе изменение ощущения запахов, снижение и потеря нюха), амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы — нарушение функции почек (повышение уровня креатинина или мочевины).
С частотой развития ≤0,01%
Аллергические реакции — анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек гортани, угрожающий жизни).
Со стороны ЖКТ — псевдомембранозный колит (в единичных случаях угрожающий жизни), гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны опорно-двигательной системы — разрыв сухожилий.
Со стороны кожи — синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны нервной системы — психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — желудочковая тахиаритмия (очень редко), фибрилляция и трепетание желудочков и остановка сердца преимущественно у людей, склонных к аритмии.
Со стороны лабораторных показателей — увеличение или уменьшение величины гематокрита и снижение или повышение содержания эритроцитов, лейкоцитоз , гипогликемия, снижение гемоглобина , повышение уровня ЩФ, АлАТ, АсАТ, билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.
Связь изменений этих лабораторных показателей с приемом моксифлоксацина не установлена.

Особые указания по применению препарата Авелокс

В случае комбинированного применения инфузионного р-ра Авелокс и других препаратов для в/в введения каждое из этих лекарственных средств нужно вводить отдельно. Допускается введение только прозрачных инфузионных р-ров моксифлоксацина.
Специальные предупреждения и предупредительные меры
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС , предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог их возникновения. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
У пациентов с умеренно выраженной недостаточностью функции печени коррекцию доз моксифлоксацина не проводят. Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (по Чайлд-Пью, стадия С) не рекомендуется в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
При применении моксифлоксацина так же, как и на фоне терапии другими хинолонами и макролидами, может незначительно (до 1,2% исходного уровня) увеличиваться интервал Q-T . Ни у одного из 9000 пациентов, получающих моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала Q-T кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако моксифлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала Q-Т , гипокалиемией, или получающим препараты, потенциально замедляющие сердечную проводимость (например антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)). Степень удлинения интервала Q-Т может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.
Безопасность моксифлоксацина в период беременности и кормления грудью не установлена и его применение противопоказано. Небольшое количество препарата выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Несмотря на то что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС , пациенты должны определить свою индивидуальную реакцию на препарат перед управлением транспортными средствами и движущимися механизмами.
Необходимо учитывать, что на фоне терапии фторхинолонами, в том числе и моксифлоксацином, особенно у больных пожилого возраста и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендовагинита и разрыва сухожилия. При появлении боли и признаков воспаления сухожилия в месте повреждения рекомендуется прекратить прием препарата и снизить нагрузки на пораженную конечность.
Следует учитывать, что применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Случаев возникновения псевдомембранозного колита при применении моксифлоксацина не зарегистрировано, однако необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на тяжелую диарею на фоне терапии антибиотиками. В случае возникновения тяжелой диареи прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
В некоторых случаях уже после первого приема препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко аллергические реакции могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока, даже после первого приема препарата. В таких случаях моксифлоксацин необходимо отменить и провести соответствующие лечебные мероприятия (в том числе и противошоковые).
При применении хинолонов отмечают реакции фоточувствительности, хотя моксифлоксацин не имеет фототоксических свойств. Пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Дети
Применение моксифлоксацина у детей и подростков не рекомендуется, так как достоверно не установлена эффективность и безопасность применения препарата.

Взаимодействия препарата Авелокс

Антацидные средства, минералы и поливитамины. Сочетанный прием моксифлоксацина с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может вызвать нарушение всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих лекарственных средствах, а это может в свою очередь привести к снижению их концентрации в плазме крови. Поэтому антациды, антиретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 2 ч после перорального приема моксифлоксацина.
Ранитидин
Сочетанное применение ранитидина и моксифлоксацина незначительно изменяет всасывание последнего.
Препараты, содержащие кальций
При сочетанном приеме моксифлоксацина с высокими дозами препаратов, содержащих кальций, клинически значительного влияния на всасывание моксифлоксацина не выявлено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
Теофиллин
Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), следовательно, не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа 1А2.
Варфарин
При сочетанном применении моксифлоксацина с варфарином протромбиновое время и другие показатели свертывания крови не изменяются. Но иногда у пациентов, получающих одновременно со фторхинолонами антикоагулянты, отмечали случаи повышения антикоагулянтной активности антитромботических препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционных заболеваний (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Поэтому в случае сочетанного применения варфарина и моксифлоксацина необходимо корригировать дозу пероральных антитромботических препаратов.
Пероральные контрацептивы
Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечали.
Противодиабетические средства
Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
Итраконазол
При сочетанном применении с моксифлоксацином показатель AUC итраконазола изменяется незначительно. Существенного взаимного влияния препаратов не выявлено, поэтому в изменении режима дозирования ни одного из препаратов нет необходимости.
Дигоксин
Фармакокинетика дигоксина под влиянием моксифлоксацина не изменялась и наоборот.
Морфин
При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме моксифлоксацина снижение биодоступности последнего не отмечали; максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови незначительно снижается (17%).
Атенолол
Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После приема однократной дозы AUC атенолола повышается на 4%, а максимальная концентрация в плазме крови снижается на 10%.
Пробенецид
Пробенецид не влияет на общий и почечный клиренс моксифлоксацина, поэтому в коррекции дозы при сочетанном применении нет необходимости.
Инфузионный р-р моксифолоксацина несовместим с р-рами натрия хлорида 10% и 20%, натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%. Препарат нельзя вводить одновременно с другими антибиотиками.

Передозировка препарата Авелокс, симптомы и лечение

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в разовых дозах до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
В случае передозировки проводят симптоматическую терапию, сочетая с ЭКГ-мониторингом, в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток, на раннем этапе это предупреждает системную экспозицию моксифлоксацина. После его в/в введения активированный уголь незначительно (на 20%) снижает системную экспозицию препарата.

Условия хранения препарата Авелокс

В сухом, защищенном от света месте при температуре 8-25 °С. Не замораживать.

Список аптек, где можно купить Авелокс:

Санкт-Петербург

Авелокс – это антибактериальный препарат, относящийся к группе фторхинолонов и оказывающий бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы.

Данное лекарственное средство обладает широким диапазоном антибактериальной активности в отношении не только Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, но и анаэробов, атипичных возбудителей и кислотоустойчивых микроорганизмов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Авелокс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Авелокс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит АВЕЛОКС? Средняя цена “Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.” в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Авелокс таблетки, покрытые оболочкой:

1 таблетка содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
в коробке 1 блистер по 5 или 7 шт., или в коробке 2 блистера по 5 шт.

Авелокс раствор для инфузий:

1 флакон содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг

250 мл -1 флакон в коробке.

Авелокс раствор для инфузий:

1 пакет содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода д/и.
250 мл - пакеты полиолефиновые (1) - пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) в коробке.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлок-сацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 7 – 10 10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и мафолидным антибиотикам.

От чего помогает Авелокс?

Главными показаниями к назначению Авелокс являются такие состояния/заболевания:

Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата являются следующие состояния:

Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
Лактация (грудное вскармливание);
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при ; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Инструкция по применению Авелокс

В инструкции по применению указано, что таблетки Авелокс назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Их следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита – 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза – 14 дней. Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Прием препарата может привести к развитию негативных побочных реакций со стороны различных органов и систем организма, к ним относятся:

Cо стороны органов ЖКТ: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, . Значительно реже наблюдались другие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: , периферические отеки, повышенное давление и сердцебиение, боль в груди.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгии, миалгии.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, .
Со стороны органов чувств: , нарушения вкуса.
Со стороны мочеполовой системы: , вагинит.

Особые указания

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Препарат не применяется для лечения детей.

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно-чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius*)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулазонегативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы		Коагулазонегативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
	Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** применение препарата Авелокс ® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK 90 превышает 125, а C max /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК 90).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут C ss max и C ss min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и C max . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, лактозы моногидрат - 68 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титана диоксид - 2.7-3.78 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс ® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Прием внутрь препарата Авелокс ® и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и C min дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто", встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции: часто - грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс ® следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс ® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Авелокс ® следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс ® , не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении препарата Авелокс ® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим Авелокс ® противопоказан при:

Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии, клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка, наличии в анамнезе указаний на нарушения ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой);

Применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Авелокс ® следует применять с осторожностью:

У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда;

У пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс ® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс ® .

При приеме препарата Авелокс ® сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс ® .

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс ® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс ® , сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс ® развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно следует назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Авелокс ® следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс ® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациентам, получающим Авелокс ® , следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс ® подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс ® .

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс ® , описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс ® , следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс ® и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс ® больным психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс ® отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс ® дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Препарат Авелокс, инструкция по применению описывает, как лекарственный препарат широкого лечебного направления, который обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами.

Данный медицинский препарат от производителя Байер, главным действующим веществом которого является моксифлоксацин, чувствительный ко множеству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проникающим в организм человека.

Фармакокинетика лекарства гласит, что после попадания в организм Авелокс подавляет болезнетворные микроорганизмы и атипичные анаэробы. Он провоцирует нарушение процесса размножения микробов и синтеза их ДНК. Это в свою очередь, приводит к быстрой гибели опасных микроорганизмов и восстановлению общего состояния пациента.

В инструкции по применению указано, что фармакологический антибиотик Авелокс имеет две формы выпуска:

Таблетки овальные, розового окраса, сверху покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне таких таблеток имеется фирменный знак «BAYER». На другой - «М400» или «М500» (в зависимости от дозировки). На изломе таблетки имеют белую однородную массу. В одном блистере содержится по семь таблеток. В одну картонную упаковку входит один или два блистера.
Вторая форма выпуска препарата Авелокс - это раствор для инфузий. Он имеет дозировку по 250 или 400 мл. Внешне такой раствор прозрачный с легким желтым оттенком.

Главным действующим веществом в составе таблеток и раствора является моксифлоксацин.

Как указано в инструкции по применению, Авелокс в таблетках имеет следующие дополнительные вещества:

лактоза;
натрий хлорид;
титан диоксид;

Специалисты утверждают, что препарат Авелокс можно назначать при терапии самых разных групп заболеваний. К примеру, очень эффективным считается применение данного антибиотика при острых формах синусита, обострении бронхита, тяжелой пневмонии. Также довольно часто Авелокс назначается при всевозможных инфекционных поражениях кожи и мышц.

Помимо этого Авелокс инструкция по применению рекомендует применять в таких случаях:

при внутрибрюшных воспалениях и абсцессах;
при различных острых заболеваниях органов в малом тазу пациента;
при поражении полимикробными инфекциями.

Что касается противопоказаний, то Авелокс нельзя принимать пациентам с возрастом до восемнадцати лет.

Также антибиотик противопоказан при индивидуальной непереносимости пациентом его веществ, а также острой печеночной и почечной недостаточности.

Дополнительными противопоказаниями к приему данного лекарственного средства являются:

Ослабленная иммунная система.
Болезни сердца.
Гипокалиемия.

С особой осторожностью Авелокс нужно назначать пациентам с различными психическими заболеваниями и расстройствами ЦНС (особенно в период депрессии и невроза), а также людям со склонностью к судорогам и эпилепсией. Инструкция по применению средства Авелокс указывает, что данный антибиотик способен вызывать у пациентов ряд побочных эффектов. Обычно такие неприятные симптомы и проявления наблюдаются при приеме неправильных дозировок препарата либо длительном лечении им. В системе кроветворения у больного чаще всего развивается такое состояние как анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реже бывает нейтропения и повышение микроконцентраций МНО. В системе обмена веществ у пациентов нередко наблюдается гипогликемия или гипергликемия. В центральной нервной системе у человека могут происходить нарушения в виде депрессивных состояний, гиперреактивности, раздражительности, тревожности и нарушения сна. Реже бывает эмоциональная неустойчивость, плаксивость, попытки суицида, гиперактивность и головная боль. Также есть фиксированные случаи головокружения и повышения чувствительности у пациентов, спутанности сознания, тремора и сонливости.

Очень редко у больных наблюдаются судорожные припадки, галлюцинации, нарушения речи, невропатия и гиперестезия. При этом характерно, что данные симптомы будут проявляться после принятия чрезмерно больших доз препарата. В аллергическом плане у больного чаще всего развивается сыпь, крапивница, зуд кожи. Реже бывает анафилактический шок, отеки гортани и различные аллергические реакции в организме. В зрительной системе сбои и нарушения бывают крайне редко.

При этом у больного редко может возникнуть незначительное нарушение зрения (обычно это наблюдается совместно с нарушениями в центральной нервной системе). В органах слуха у человека нередко наблюдается шум в ушах, общее ухудшение слуха и полная глухота. К счастью, данные проявления обратимы и устраняются путем прекращения приема препарата и замены его аналогом. Очень часто побочные эффекты проявляются в сердечно-сосудистой системе больного. При этом в большинстве случаев наблюдается учащение сердцебиения, брадикардия, аритмия, тахикардия и повышение артериального давления.

Реже бывают обмороки, острая ишемия и полная остановка сердца. В дыхательной системе иногда наблюдается отдышка, кашель и склонность человека к астме. В системе пищеварения больного чаще всего наблюдаются сбои в виде тошноты и рвоты. Также часто возникают болезненные ощущения в животе, колит, вздутие, диарея и нарушение пищеварения. Нечасто могут быть понижение аппетита, запоры, метеоризм, энтероколит, стоматит и диспепсия. Если же больной имеет хронические болезни ЖКТ, то у него могут обостриться язва, гепатит, желтуха, холецистит, панкреатит и т.п.

Со стороны покровов кожи очень редко возникают различные кожные реакции (некролиз). В желчевыводящей системе и печени нередко нарушается концентрация билирубина и повышение активности АЛТ.

Иногда также развивается острая печеночная недостаточность, которая может угрожать жизни пациента. В опорно-двигательном аппарате больного наблюдается развитие артралгии, тендинита, артрита и склонность к артрозу. Очень редко бывает отек суставов и появление болезненности в суставных капсулах. Авелокс также может воздействовать и на мочевыделительную систему пациента. При этом препарат способен вызвать побочные реакции в виде нарушение работы почек, боли при мочеиспускании и обострения хронических патологий мочеполовой системы.

Особенно часто такое проявляется у пожилых пациентов с уже существующими нарушениями функций почек. Общее состояние организма в целом также может ухудшаться. При этом у пациента есть риск возникновения слабости, повышения температуры, подавленности, общего недомогания, повышения потливости, тела и отека конечностей. Приобрести Авелокс можно в любой аптеке. Цена на него будет описана ниже. Что касается отзывов о данном препарате, то в большинстве случаев они положительные. Авелокс помогает справиться даже с агрессивными типами инфекций.

Авелокс: антибиотик и особенности применения детям

Авелокс - антибиотик, который строго противопоказан для применения в детском возрасте (до восемнадцати лет). Обосновано это тем, что препарат способен вызвать у ребенка серьезные нарушения в функциях внутренних органов и систем.

Данное антибактериальное средство не имеет точной информации по его использованию в период вынашивания ребенка. При этом есть фиксированные случаи выявления патологий органов у новорожденных детей, матери которых проходили терапию данным антибиотиком. При применении бактерицидного препарата на животных была установлена его токсичность на репродуктивную функцию. Несмотря на это, резистентность человека к антибиотику Авелокс не доказана.

Более того, следует знать, что Авелокс - антибиотик, который категорически нельзя принимать в период лактации, поскольку его активное вещество способно выводиться вместе с грудным молоком (это уже доказали ученные). По этой причине, новорожденный ребенок может случайно получить опасную дозу препарата, что вызовет у него диарею и прочие крайне нежелательные последствия.

Антибиотик Авелокс как макролидное средство с широким лечебным спектром имеет следующие фармакологические аналоги:

Моксимак (может использоваться для лечения диареи и бронхита).
Моксин.
Плевипокс (эффективен при тяжелых формах пневмонии).
Моксифлоксацин.

Кроме того, в качестве альтернативы Авелоксу пациенту может быть назначен антибиотик Азитромицин (3 таблетки). Данная дозировка используется для быстрого купирования острой инфекции. При приеме препарата Азитромицин, противопоказания которого схожи с Авелоксом, следует помнить о том, что это лекарственное средство способно вызвать серьезные нарушения в работе внутренних органов, поэтому общее лечение всегда должно проходить под врачебным присмотром. Что касается стоимости антибиотика Авелокс, то она зависит от формы выпуска препарата, дозировки и конкретного производителя. В среднем, цена на данный препарат составляет 700-800 рублей.

Авелокс инструкция по применению таблетки и раствора

Данный медикамент от производителя BAYER может использоваться в двух формах выпуска: таблетки и ампулы для инфузий Авелокс (раствор).

Инструкция по применению таблеток в блистерах предусматривает следующее:

Препарат в данной форме выпуска нужно глотать, не разжевывая, при этом, запивая большим количеством чистой воды без газа.

Если запивать таблетки молоком, газированной водой или кофе, то препарат может плохо усвоиться либо изменить свое лечебное воздействие. Более того, еще опасней запивать таблетки спиртными напитками, поскольку их реакция с алкоголем может оказать пагубное влияние на работу почек, печени и центральной нервной системы человека.

Взрослым пациентам (кроме тех, которые пребывают в периоде беременности) в сутки нужно принимать по 400 мг лекарства один раз в день. При этом очень важно не превышать указанную дозировку даже при прогрессировании инфекций. Длительность лечения должна подбираться индивидуально для каждого пациента лечащим врачом (в зависимости от типа патологии, симптоматики, наличия хронических заболеваний, а также общей запущенности болезни).
При легких формах кожных инфекционных заболеваний и мягких тканей длительность лечения препаратом Авелокс в таблетках (как гласит инструкция по применению) должна составлять семь суток. После этого пациент повторно проходит обследование и при отсутствии положительного результата врач заменяет препарат более эффективным аналогом.
При сложных воспалительных болезнях органов в малом тазу пациента, длительность лечения должна быть не менее четырнадцати дней.
При тяжелых инфекционных поражениях и пневмонии общая длительность лечения должна контролироваться лечащим врачом. В среднем, курс лечения составляет от двух до трех недель.

Если пациент пожилого возраста или больной имеет нарушения функций почек, то дозировка препарата не меняется, однако вся терапия должна проходить в условиях госпиталя под тщательным врачебным присмотром. Более того, больному нужно регулярно сдавать анализы крови на печеночные и печеночные показатели, чтобы доктор смог контролировать общее состояние пациента и функции его организма.

Важно знать, что если во время лечения у больного возникнет головная боль, головокружение, суицидальные мысли, боль в животе, тошнота либо прочие неприятные симптомы, о данных проявлениях человек должен обязательно сообщить лечащему врачу. После ряда тестов и анализов доктор решит, стоит ли прекращать терапию или нет.

Инструкция по применению раствора Авелокс предусматривает следующее:

Раствор Авелокс можно комбинировать с подобными лекарственными средствами (антибиотиками) для совместного подавления активности инфекции у пациентов.
Данный препарат сохраняет свою эффективность в течение суток в стабильном температурном режиме в том случае, когда будут использоваться такие растворители:

хлорид;
глюкоза;
Рингер лактат;
ксилит;
гидрохлорид.

Максимальная допустимая дозировка для введения раствора составляет 600 мг за один раз или 400 мл каждый день в течение семи-двадцати дней (в зависимости от типа и сложности заболевания).

Препарат Авелокс (раствор инструкция по применению рекомендует вводить длительно, не менее 60 минут) вводится внутривенно и всегда в разбавленном виде. Более того, если раствор Авелокс используется совместно с другими препаратами, то каждое из таких лекарств нужно вводить отдельно, не соединяя их.

Важно знать

Разведенный раствор Авелокс запрещается хранить в холодильнике, поскольку тогда действие препарата может быть частично утрачено либо изменено.

Сберегать препарат лучше всего при комнатной температуре и обязательно в производственной упаковке. Если перед вводом раствора в нем появится осадок, зеленоватые разводы и т.п., то использовать такое лекарство категорически запрещается. Скорее всего, оно уже испортилось по причине неправильного хранения. Вводить пациенту разрешается только прозрачный раствор сразу же после разбавления.

Как и любой антибиотик, Авелокс оказывает негативное воздействие на микрофлору пациента, подавляя не только «плохие», но и также «хорошие» бактерии.

По этой причине совместно с началом лечения данным препаратом человеку нужно обязательно назначать сильные бифидобактерии (пробиотики для нормализации пищеварения). Лучшими препаратами данной направленности являются Хилак Форте и Линекс.

Иногда после нескольких введений или единичного использования данного раствора у пациента развивается аллергическая реакция. В таком случае больному нужно проводить срочное лечение (в том числе назначать противошоковые препараты). Особенно внимательно следует следить за состоянием больного при первичном введении Авелокса. Больше всех чувствительны к раствору Авелокса женщины, люди с ослабленным иммунитетом и пожилые пациенты.