Блокаторы бета адренорецепторов препараты. Бета-адреноблокаторы: фармакологические свойства и клиническое применение

16558 0

При приеме β-адреноблокаторов нередко возникают побочные эффекты: сердечно-сосудистые, метаболические, со стороны органов дыхания, центральной системы, нарушение сексуальной функции, синдром отмены.

Сердечно-сосудистые осложнения. β-Адреноблокаторы снижают ЧСС, активность эктопических водителей ритма и замедляют проводимость, а также удлиняют рефрактерный период АВ-узла. За счёт этого они могут стать причиной выраженной брадикардии и АВ-блокады. Эти эффекты, как правило, развиваются у пациентов с нарушенной функцией синоатриального узла и АВ-проведения и редко возникают при в/в введении β-адреноблокаторов у пациентов с острым ИМ и при пероральном приёме в связи с ХСН.

Препараты снижают тканевой кровоток вследствие блокады сосудистых β2 -адренорецепторов и несбалансированной стимуляции α-адренорецепторов сосудов. В результате они могут провоцировать похолодание конечностей и развитие синдрома Рейно, а также усугублять симптоматику при тяжёлом периферическом атеросклерозе. Тем не менее у пациентов с наличием периферического и коронарного атеросклероза позитивные влияния β-адреноблокаторов имеют важное клиническое значение. Перечисленные побочные действия выражены меньше у препаратов с вазодилатирующим эффектом и β1 -селективных β-адреноблокаторов. Препараты этой группы могут повышать тонус коронарных артерий частично за счёт несбалансированной α-адренергической вазоконстрикции.

Метаболические осложнения. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 неселективные β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые предупреждающие симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия); другие признаки гипогликемии, например потливость, сохраняются. По этой причине у таких больных следует отдавать предпочтение селективным β-адреноблокаторам. В любом случае клиническая польза от лечения β-адреноблокаторами превышает возможный риск, по меньшей мере после ИМ. В одном исследовании было показано уменьшение частоты новых случаев сахарного диабета на фоне лечения пациентов с ХСН карведилолом.
Легочные осложнения. β-Адреноблокаторы могут приводить к жизнеугрожающей бронхообструкции и противопоказаны у больных бронхиальной астмой или ХОБЛ с выраженным бронхообструктивным компонентом. У некоторых больных ХОБЛ потенциальная польза от назначения β-адреноблокаторов может превысить риск ухудшения бронхиальной проводимости. Тем не менее наличие в анамнезе бронхиальной астмы следует считать противопоказанием для назначения любого β-адреноблокаторы, в то время как при ХОБЛ β-адреноблокаторы не противопоказаны, за исключением выраженных нарушений бронхиальной проводимости.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. К ним относят слабость, головную боль, нарушение сна, бессонницу, чрезмерно яркие сновидения и депрессию. Они реже возникают при назначении гидрофильных β-адреноблокаторов. У некоторых пациентов слабость может быть обусловлена снижением кровотока в скелетных мышцах, у других она развивается за счёт центрального действия препарата.
Сексуальная дисфункция. У некоторых пациентов β-адреноблокаторы могут стать причиной или усугублять импотенцию и снижение либидо.
Синдром отмены. После резкой отмены β-адреноблокаторов при длительном приёме возможно развитие синдрома отмены, включающего повышение АД, аритмии, ухудшение течения стенокардии. Этот синдром связан с повышением чувствительности β-адренорецепторов при продолжительном лечении.

Существуют определённые противоречия в данных о том, какие побочные эффекты характерны для β-адреноблокаторов и как часто они встречаются по причине недостаточного методического уровня исследований, в которых применяли эти препараты.

Об истинной частоте сексуальной дисфункции, усталости, депрессии даёт представление выполненный недавно мета-анализ. В него включили 15 крупных исследований, отвечавших строгим методическим требованиям, в которых участвовало в общей сложности более 35 000 больных. Оказалось, что применение β-адреноблокаторов не влияло достоверно на ежегодный риск появления симптомов депрессии. β-Адреноблокаторы вызывали незначительное, но статистически значимое увеличение риска появления усталости (18 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Кроме того, они вызывали небольшое, но статистически значимо увеличение частоты эректильной дисфункции (5 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Применение селективных β-адреноблокаторов существенно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с неселективными.

Марцевич С.Ю., Толпыгина С.Н.

Бета-адреноблокаторы

Ирина Захарова

Бета -дреноблокаторы - препараты, воздействующие на симпатоадреналовую систему организма человека, которая регулирует работу сердца и сосудов. При гипертонии вещества, входящие в состав лекарственных препаратов, блокируют действие адреналина и норадреналина на рецепторы сердца и сосудов. Блокада способствует расширению сосудов и уменьшению сердцебиения.

В 1949 году ученые выяснили, что стенки кровеносных сосудов и ткани сердца содержат несколько разновидностей рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин:

Альфа 1, альфа 2.
Бета 1, бета 2.

Рецепторы под воздействием адреналина вырабатывают импульсы, под действием которых происходит сужение сосудов, учащение пульса, повышение давления и уровня глюкозы, расширение бронхов. У людей с аритмией и гипертонией такая реакция увеличивает вероятность гипертонического криза и сердечного приступа.

Открытие рецепторов, изучение механизма их работы послужило основой к созданию нового класса медикаментов для лечения гипертонии:

альфа-адреноблокаторы;
бета-адреноблокаторы.

Основную роль для лечения артериальной гипертензии играют бета-адреноблокаторы, альфа-блокаторы имеют вспомогательное значение.
Альфа-адреноблокаторы
Все препараты этого вида делятся на 3 подгруппы. В основе классификации механизм воздействия на рецепторы: селективный - блокировка одного вида рецепторов, неселективный - блокировка обеих видов рецепторов (альфа 1, альфа 2).
При артериальной гипертензии необходимо блокировать рецепторы типа альфа1. Врачи для этой цели назначают альфа 1-адреноблокаторы:
Доксазозин.
Теразозин.
Празонин.

Эти лекарства имеют небольшой перечень побочных эффектов, один существенный недостаток и несколько достоинств:
оказывают положительное влияние на уровень холестерина (общего), чем сдерживают развитие атеросклероза;
их неопасно принимать людям, страдающим диабетом, при употреблении содержание в крови сахара остается неизменным;
снижается артериальное давление, при этом частота пульса увеличивается незначительно;
мужская потенция не страдает.

Недостаток
Под воздействием альфа-блокатора происходит расширение всех видов кровеносных сосудов (крупных, мелких), поэтому давление снижается сильнее, когда человек находится в вертикальном положении (стоя). При употреблении альфа-блокатора у человека нарушается естественный механизм нормализации артериального давления при подъеме из горизонтального положения.
У человека возможен обморок при резком принятии вертикального положения. Когда он встает у него происходит резкое снижение давления, ухудшается питание головного мозга кислородом. Человек ощущает резкую слабость, головокружение, потемнение в глаза. В некоторых случаях обморок неизбежен. Он опасен только травмами при падении, так как после принятия горизонтального положения сознание возвращается, давление нормализуется. Такая реакция случается в начале лечения, когда больной принимает первую таблетку.

Механизм действия и противопоказания
После приема таблетки (капель, инъекции) в организме человека происходят следующие реакции:
уменьшается нагрузка на сердце из-за расширения мелких вен;
понижается уровень артериального давления;
кровь циркулирует лучше;
понижается уровень холестерина;
нормализуется легочное давление;
приходит в норму уровень сахара.

Практика применения альфа-блокаторов показала, что для некоторых больных есть риск инфаркта. Противопоказанием к приему являются болезни: гипотензия (артериальная), недостаточность почечная (печеночная), симптомы атеросклероза, инфаркт миокарда.

Побочные эффекты
Во время терапии альфа-блокаторами возможны побочные эффекты. Больной может быстро утомляться, его могут беспокоить головокружения, сонливость, быстрая утомляемость. Кроме этого, у некоторых пациентов после приема таблеток:
повышается нервозность;
нарушается работа ЖКТ;
возникают аллергические реакции.

Необходимо побеседовать с врачом, если появились описанные выше симптомы.
Доксазозин
Активное вещество - доксазозина мезилат. Добавочные вещества магний, МКЦ, лаурилсульфат натрия, крахмал, сахар молочный. Форма выпуска – таблетки. Фасовка бывает двух видов: ячейковая от 1 до 5 в пачке, банка. Ячейковая упаковка может содержать 10 или 25 таблеток. Количество таблеток в банке:

После однократного приема средств эффект наблюдается через 2, максимум через 6 часов. Действие длится на протяжении 24 часов. Пища, принятая одновременно с Доксазозином, замедляет действие препарата. При длительном применении возможна гипертрофия левого желудочка. Выводят препарат почки и кишечник.
Теразозин
Действующее вещество гидрохлорид теразозина, таблетки выпускают двух видов - по 2 и по 5 мг. Одна пачка содержит 20 таблеток, упакованных в 2 контурные упаковки ячейкового типа. Препарат хорошо всасывается (усвоение 90%). Эффект наступает в течение часа.

Большая часть вещества (60%) выводится через ЖКТ, 40% - посредством почек. Теразозин назначают внутрь перорально, начинают с 1 мг при гипертонической проблеме, дозу плавно увеличивают до 10-20 мг. Рекомендуют всю дозу принимать перед сном.
Празонин
Активное вещество - празонин. Одна таблетка может включать 0,5 или 1 мг празонина. Назначают лекарство при высоком давлении. Активное вещество способствует расширению сосудов:
артерий;
венозных сосудов.

Максимального эффекта при однократном приеме нужно ожидать от 1 до 4 часов, длится 10 часов. У человека может возникать привыкание к лекарству, при необходимости увеличивают дозу.
Бета-блокаторы
Бета-адреноблокаторы при гипертонии оказывают больным реальную помощь. Их включают в схемы лечения больных. При отсутствии аллергических реакций и противопоказаний лекарство подходит большинству людей. Прием таблеток-блокаторов уменьшает сопутствующие гипертонии симптомы, служит ей хорошей профилактикой.

Вещества, входящие в состав, блокируют негативное влияние на сердечную мышцу:
понижают давление;
улучшают общее состояние.

Отдавая предпочтение таким медикаментам можно не опасаться гипертонических кризов и инсульта.
Виды
Список лекарств от гипертонии широк. В него входят препараты селективные и неселективные. Селективность - это выборочное влияние только на один вид рецепторов (бета 1 или бета 2). Неселективные средства влияют одновременно на оба вида бета-рецепторов.

При приеме бета-блокаторов у больных наблюдаются следующие проявления:
понижается частота сердечных сокращений;
заметно снижается давление;
тонус кровеносных сосудов становится лучше;
замедляется образование тромбов;
ткани организма лучше снабжаются кислородом.

На практике широко применяют бета-адреноблокаторы для лечения пациентов с артериальной гипертонией . Могут назначаться блокаторы кардиоселективные и некардиоселективные.
Перечень кардиоселективных бета-блокаторов
Рассмотрим описание нескольких наиболее популярных лекарств. Их можно приобрести без рецепта в аптеке, но самолечение может привести к серьезным последствиям. Прием бета-блокаторов возможен только после консультации врача.

Перечень кардиоселективных препаратов:
Атенолол.
Метопролол.
Ацебутолол.
Небиволол.

Атенолол
Препарат пролонгированного действия. На начальном этапе норма приема в сутки 50 мг, через некоторое время ее можно увеличить, максимальная суточная доза 200 мг. Спустя час после приема препарата больной начинает ощущать терапевтический эффект.
Лечебное действие длится на протяжении суток (24 часа). По прошествии двух недель необходимо посетить врача для оценки эффективности лечения препаратом. Давление к концу этого периода должно нормализоваться. Атенолол выпускается в виде таблеток по 100 мг, упакованных в банки по 30 штук или в ячейковые упаковки по 10 шт.

Метопролол
При приеме Метопролола происходит быстрое понижение давления, эффект возникает спустя 15 минут. Продолжительность терапевтического воздействия небольшая - 6 часов. Врач назначает кратность приемов от 1 до 2 раз в сутки по 50–100 мг за один прием. В сутки можно употреблять не более 400 мг Метопролола.
Выпускают средство в виде таблеток по 100 мг. Помимо действующего вещества метопролола, в них входят вещества вспомогательного характера:
моногидрат лактозы;
целлюлоза;
магния стеарат;
повидон;
картофельный крахмал.

Вещество выводится из организма через почки. Помимо гипертонии, Метрополол эффективен в качестве профилактического средства при стенокардии, инфаркте миокарда, мигрени.

Ацебутолол
Суточная доза Ацебутолола 400 мг. Принимают ее за 2 раза. В ходе лечения врач может увеличить норму приема в сутки до 1200 мг. Наибольший лечебный эффект ощущают больные, у которых наряду с повышенным давлением диагностирована желудочковая аритмия.
Лекарство выпускают в двух видах:
0,5% раствор для инъекций в 5 мл ампулах;
таблетки весом 200 или 400 мг.

Из организма Ацебутолол выводится через почки и ЖКТ спустя 12 часов после приема. Активное вещество может содержаться в грудном молоке. Это необходимо учитывать кормящим женщинам.
Небиволол
Можно оценивать результат действия препарата через 2 недели после начала приема. Помимо снижения давления, лекарство обладает антиаритмическим действием. К концу четвертой недели приема у больного должно установиться давление, к концу 2 месяца курсового приема оно должно стать стабильным.

Выпускают Небиволол в форме таблеток, упакованных в картонные коробки. Действующее вещество гидрохлорид небиволола. Выведение его из организма зависит от метаболизма человека, чем выше метаболизм, тем он выводится быстрее. Выведение происходит через ЖКТ и почки.
Суточная норма взрослого человека от 2 до 5 мг в сутки. После адаптации больного к препарату суточная доза может быть увеличена до 100 мг. Наибольшего эффекта достигают путем приема лекарственного средства в одно и то же время.
Препараты некардиоселективные
В группу некардиоселективных препаратов от давления входят следующие бета-адреноблокаторы:
Пиндолол.
Тимолол.
Пропранолол.

Пиндолол назначают по схеме: 5 мг 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 10 мг при 3-кратном приеме в течение суток. Этот препарат в умеренных дозах назначают больным с диагнозом сахарный диабет.

Тимолол при лечении гипертонии назначают при двухразовом приеме в дозе 10 мг. Если по состоянию здоровья возникает необходимость, то суточную дозу доводят до 40 мг.
Отменять прием бета-блокаторов нужно под контролем врача. У больного может резко подняться давление. Пациенту при отказе от приема рекомендуют постепенное уменьшение суточной дозы в течение месяца.

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

патология мозгового кровообращения;
мигрень;
слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
патология периферического кровообращения;
проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
диабетическая ангиопатия;
дистрофические болезни роговицы глаза;
вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

артериальная ;
увеличение внутриглазного давления;
мигрень (профилактические цели);
гипертрофическая кардиомиопатия;
инфаркт;
синусовая тахикардия;
тремор;
бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
стенокардия напряжения;
пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

аритмия;
стабильная стенокардия;
ХСН (комбинированное лечение);
повышенное артериальное давление;
глаукома (капли для глаз);
гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
альфа-2-блокаторы (йохимбин);
альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

лабеталол;
проксодолол;
карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

Альфузозин;
Дальфаз;
Артезин;
Зоксон;
Урокард;
Празозин;
Урорек;
Миктосин;
Тамсулозин;
Корнам;
Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

Йохимбин;
Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

Редергин;
Дитамин;
Ницерголин;
Пирроксан;
Фентоламин.

Атенол;
Атенова;
Атенолан;
Бетакард;
Тенормин;
Сектрал;
Бетофтан;
Ксонеф;
Оптибетол;
Бисогамма;
Бисопролол;
Конкор;
Тирез;
Беталок;
Сердол;
Бинелол;
Корданум;
Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

Сандонорм;
Тримепранол;
Вискен;
Индерал;
Обзидан;
Дароб;
Соталол;
Глаумол;
Тимол;
Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

Проксодолол;
Альбетор;
Багодилол;
Карвенал;
Кредекс;
Лабетол;
Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

отечность;
сильное снижение давления;
аритмия и тахикардия;
одышка;
насморк;
сухость слизистой рта;
болевые ощущения в области груди;
снижение либидо;
боль при эрекции;
недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

увеличение давления;
тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
тремор;
снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

снижение аппетита;
проблемы со сном;
чрезмерная потливость;
похолодание рук и ног;
увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
ишемия сердца;
колит;
кашель с возможными приступами удушья;
резкое снижение давления;
импотенция;
обморок;
насморк;
увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
образование крови в моче;
увеличение холестерина, сахара и билирубина;
патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

артериальная гипотония;
острое кровотечение;
лактация;
беременность;
инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
органические поражения сердца;
атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
тяжелые патологии функционирования почек или печени;
скачки АД;
неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
кардиогенный шок;
синоатриальная блокада;
слабость синусового узла;
гипотония (АД меньше 100 мм);
острая сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин.);
ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

бронхиальная астма;
облетирирующие болезни сосудов;
стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

лактация;
беременность;
патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях! На них ответит врач-кардиолог .

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

эссенциальная артериальная гипертензия;
вторичная артериальная гипертензия;
признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
субкомпенсированная сердечная недостаточность;
гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
пролапс митрального клапана;
риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

снижение частоты сердечных сокращений;
замедление атриовентрикулярной проводимости;
значительное снижение артериального давления;
снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
синдром отмены;
нарушение углеводного и липидного обмена;
мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
импотенция и снижение либидо;
снижение функции почек за счет снижения перфузии;
снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже - через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й - на 40 мг, на 9-й - на 20 мг и на 13-й - на 10 мг;
пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.

Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Классификация лекарственных препаратов данной группы

Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.

Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.

Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.

Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».

Некардиоселективные препараты

К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:

Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».

В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:

Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».

Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».

Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.

Кардиоселективные препараты

К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:

Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».

Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».

Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.

Медикаменты с вазодилатирующим свойством

К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».

К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».

Как различается действие бета-адреноблокаторов?

К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Использование БАБ при хронической недостаточности сердца

Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.

Применение при гипертонической болезни

БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.

Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?

Использование при нарушении ритма сердца

БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны

Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?

БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.

Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.

Побочные реакции со стороны органов дыхания

БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.

Реакция нервной системы

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Какие еще возможны побочные эффекты?

Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.

Противопоказания к применению БАБ

Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:

Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.

Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.