Рексетин смертельная доза. Рексетин - инструкция по применению в таблетках, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Клиническая фармакология

Антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
социофобии;
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания к применению Рексетин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию тиоридазина в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Рексетин Применение при беременности и детям

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаномотмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранололав крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Дозировка Рексетин

Рексетин® следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Меры предосторожности

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапиии пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Что представляет собой препарат Рексетин и для чего он применяется

Рексетин применяется для лечения следующих тревожных расстройств: обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые мысли и компульсивные действия), паническое расстройство (приступы паники, включая агорафобию, т.е. страх появления в общественных местах), социальное тревожное расстройство (страх или избегание социальных ситуаций), посттравматическое стрессовое расстройство (тревожность, вызванная перенесенной травматической ситуацией) и генерализованное тревожное расстройство (чрезмерное беспокойство и нервозность).

Рексетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Серотонин есть в головном мозге любого человека. У людей с депрессией или тревожным расстройством содержание серотонина снижено. Пока не вполне ясно, каким образом действуют Рексетин и другие СИОЗС, но они могут помочь при этих состояниях, повышая количество серотонина в головном мозге. Чтобы вы чувствовали себя лучше, важно правильно лечить депрессию или тревожное расстройство.

Не принимайте Рексетин

Если у вас аллергия на пароксетин или на любой из компонентов препарата (перечислены в разделе «Состав»). Если вы принимаете или принимали за последние две недели лекарства, которые называются ингибиторами моноаминоксилазы (ИМАО, напр., моклобемид или антибиотик линезолид), или метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В исключительных случаях линезолид можно применять вместе с пароксетином, если возможно тщательное наблюдение за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления. Ваш лечащий врач скажет вам, когда начинать принимать Рексетин после прекращения приема ИМАО. Если вы принимаете антипсихотические препараты тиоридазин или пимозид (применяются для лечения психических расстройств).

Если что-либо из перечисленного относится к вам, скажите об этом своему лечащему врачу до начала приема Рексетина.

Предупреждения и меры предосторожности

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Рексетин:

Если вам ещё не исполнилось 18 лет (см. раздел “Дети и подростки младше 18 лет”) Если у вас были когда-нибудь эпизоды маниакального состояния (гиперактивное поведение) Если у вас есть проблемы с почками, печенью или сердцем Если у вас есть сахарный диабет Если вы страдаете эпилепсией или у вас были когда-нибудь судорожные припадки Если у вас есть глаукома (повышенное внутриглазное давление) Если у вас легко образуются гематомы или имеется повышенная кровоточивость, или же вы принимаете препараты, которые могут значительно увеличить время кровотечения (в таких случаях его трудно остановить), как, например, варфарин, ацетилсалициловая кислота или ибупрофен. Если вы беременны или возможно, что беременны, или же кормите грудью (см. раздел « Беременность, кормление грудью и фертильность» .) Если вы принимаете другой антидепрессант Если вы страдаете шизофренией и по этому поводу принимаете лекарственные препараты Если вы принимаете тамоксифен для лечения рака молочной железы или бесплодия Если вам проводят электросудорожную терапию (ЭСТ)

Особенную осторожность при приёме препарата Рексетин следует проявлять, если вам больше 65 лет и у вас есть проблемы с печенью, по той причине, что:

Очень редко Рексетин снижает содержание натрия в сыворотке крови, что может оказать спутанность сознания и мышечную слабость. Вероятность этого повышается, если вы страдаете циррозом печени и/или вы принимаете такие препараты, которые могут оказать снижение содержание натрия в сыворотке крови. При появлении симптомов, характерных для гипонатриемии, как только сможете, обратитесь за медицинской помощью.

Мысли о самоубийстве и усиление депрессии или тревожности

Если у вас депрессия и/или тревожное расстройство, у вас иногда могут появляться мысли о причинении себе вреда или самоубийстве. Когда вы начинаете принимать антидепрессанты, эти мысли могут стать еще более навязчивыми, так как лекарство начинает действовать не сразу, а обычно спустя две недели, но иногда и позднее.

Такие мысли возникают чаще:

Если раньше уже появлялись мысли о самоубийстве или причинении вреда себе. в молодом возрасте.

В клинических исследованиях показан более высокий риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет с нарушениями психики.

Если у вас есть мысли о причинении вреда самому себе или самоубийстве, обратитесь к своему лечащему врачу или сразу в больницу.

Вы можете сказать своему родственнику или другу, что у вас депрессия или тревога, и попросить прочитать эту листовку. Вы можете попросить его/ее сказать вам, если им кажется, что ваше состояние ухудшилось, или если их беспокоят перемены в вашем поведении.

Дети и подростки младше 18 лет

Рексетин не следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Вы также должны помнить, что пациенты младше 18 лет более восприимчивы к таким побочным эффектам препаратов этой группы, как суицидальные попытки и мысли или враждебное поведение (агрессивность, антагонизм, гневливость). Если врач назначил Рексетин пациенту младше 18 лет, и вы хотите, чтобы вам это объяснили, обратитесь к врачу за повторной консультацией. Вы также должны сообщать врачу при появлении или ухудшении любого из указанных выше симптомов у пациента младше 18 лет, принимающего Рексетин. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочным эффектам препарата Рексетин на рост, созревание, развитие когнитивных функций и поведение у пациентов этой возрастной группы.

В исследованиях по применению пароксетина у пациентов младше 18 лет часто наблюдались следующие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10): усиление суицидальных мыслей и суицидальных попыток, преднамеренное нанесение вреда самому себе, враждебность, агрессивность, отсутствие аппетита, дрожь, ненормальная потливость, гиперактивность (слишком много энергии), ажитация, изменения в эмоциональной сфере (включая плаксивость и перемены настроения), появление синяков или кровотечения (напр., носовое кровотечение). Подобные явления также наблюдались у детей и подростков, получавших сахарные таблетки (плацебо) вместо пароксетина, но реже.

У некоторых пациентов младше 18 лет возникали эффекты отмены после того, как они прекращали принимать пароксетин. Эти эффекты были по существу похожи на симптомы у взрослых, прекращающих прием пароксетина (см. раздел « » ). Кроме того, пациенты младше 18 лет часто (менее 1/10) жаловались на боли в желудке, нервозность и эмоциональную нестабильность (в т.ч. плаксивость, перемены настроения, попытки нанесения вреда самому себе, мысли о самоубийстве и попытки самоубийства).

Важные побочные эффекты пароксетина

У некоторых пациентов, принимающих пароксетин, может возникнуть состояние, которое называется акатизией, когда они ощущают беспокойство и не могут спокойно сидеть или стоять. У других пациентов может развиться один или несколько из симптомов, которые составляют так называемый серотониновый синдром: ощущение спутанности сознания, беспокойство, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), мышечные подергивания или быстрое сердцебиение.

Если вы ощущаете что-либо подобное, обратитесь к врачу.

Более подробно об этих и других побочных эффектах препарата Рексетин см. в разделе « Возможные побочные эффекты » .

Другие препараты и Рексетин

Скажите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать другие лекарственные препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие препарата Рексетин или повышать риск возникновения его побочных эффектов. Рексетин также может влиять на эффективность других лекарственных препаратов.

В частности:

Препараты, которые называются ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » , а также метиленовый синий (применяется как краситель при хирургических операциях). Тиоридазин или пимозид (антипсихотические препараты) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » . Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), напр., целекоксиб, этодолак, диклофенак и мелоксикам, применяются как обезболивающие и при воспалительных заболеваниях. Трамадол (обезболивающее). Триптаны, напр., суматриптан, применяется для лечения мигрени. Другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, напр., кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин. Триптофан (пищевая добавка). Мивакурий или сукцинилхолин (препараты, применяемые при общем наркозе). Литий, рисперидон и клозапин (так называемые антипсихотические препараты), применяемые для лечения некоторых психических заболеваний. Фентанил, применяемый для общего наркоза или для лечения хронической боли. Комбинация фосампренавира и ритонавира для лечения инфекции ВИЧ. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ) - антидепрессивный препарат растительного происхождения. Фенобарбитал, вальпроат натрия или карбамазепин для лечения судорог и эпилепсии. Атомоксетин для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Проциклидин для снятия тремора, особенно при болезни Паркинсона. Варфарин и другие препараты (антикоагулянты) для разжижения крови. Пропафенон, флекаинид и препараты, применяемые для лечения сердечных аритмий. Метопролол - бета-блокатор для лечения артериальной гипертензии и проблем с сердцем. Правастатин - препарат для снижения уровня холестерина. Рифампицин для лечения туберкулеза и лепры. Линезолид (антибиотик). Тамоксифен для лечения рака молочной железы.

Если вы принимаете или недавно принимали любой из перечисленных препаратов и пока не обсудили это со своим лечащим врачом, вернитесь и спросите, что вам делать.

Взаимодействие препарата Рексетин с пищей и напитками

Не употребляйте алкоголь при лечении препаратом Рексетин. Алкоголь может ухудшить ваши симптомы или побочные эффекты. Принимайте Рексетин в утреннее время с пищей - это снизит вероятность появления неприятных ощущений.

Беременность, кормление грудью и фертильность

Если вы беременны или кормите ребенка грудью, если вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, посоветуйтесь с врачом или фармацетом перед тем, как начнете принимать данный препарат.

Если вы уже принимаете Рексетин и только что обнаружили, что беременны, вы должны немедленно обсудить это с врачом. Если планируете беременность - тоже поговорите с врачом.

Было несколько сообщений о повышении риска врожденных пороков развития, в частности пороков сердца, у детей, матери которых принимали пароксетин в первые несколько месяцев беременности. В общей популяции примерно 1 из 100 детей рождается с пороком сердца. Если мать ребенка принимала во время беременности пароксетин, риск удваивается. Возможно, вы с лечащим врачом решите, что для вас лучше постепенно прекратить прием Рексетин на время беременности. Однако, в зависимости от обстоятельств, ваш врач может решить, что вам лучше продолжить прием препарата Рексетин.

Убедитесь в том, что ваш врач или акушер знают, что вы принимаете Рексетин. Препараты, подобные Рексетину, если их принимать во время беременности, особенно на поздних сроках, могут повышать риск возникновения у ребенка серьезного состояния, которое называется персистирующая легочная гипертензия новорожденных (ПЛГН). При ПЛГН давление крови в кровеносных сосудах между сердцем и легкими сильно повышено. Если вы принимаете Рексетин в последние 3 месяца беременности, у вашего новорожденного могут быть и другие патологические состояния, которые обычно проявляются в первые 24 часа после рождения следующими симптомами:

Затрудненное дыхание, синеватый оттенок кожи или она слишком горячая или холодная, синие губы, рвота или проблемы с кормлением, очень выраженная слабость, не спит или много плачет, напряженность или вялость мышц, тремор, подергивания, судороги, выраженные непроизвольные движения.

Если у вашего ребенка при рождении есть любой из этих симптомов или если вы обеспокоены его состоянием, обратитесь к врачу или акушеру, которые смогут вас проконсультировать.

Рексетин может поступать в грудное молоко в очень малом количестве. Если вы принимаете Рексетин, поговорите с врачом, прежде чем начнете кормить ребенка грудью. Возможно, вы с врачом решите продолжить грудное кормление на фоне приема препарата Рексетин.

В исследованиях на животных показано, что пароксетин ухудшает качество спермы. До сих пор не отмечалось негативного влияния препарата на фертильность человека, хотя теоретически это возможно.

Управление автотранспортом и работа с механизмами

Возможные побочные эффекты препарата Рексетин включают головокружение, спутанность сознания, сонливость или расстройство зрения. Если у вас возникли эти побочные эффекты, откажитесь от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Как принимать препарат Рексетин

Всегда строго соблюдайте инструкции лечащего врача. Уточните у врача или фармацевта, если вы в чем-то не уверены.

Ваш врач скажет вам, с какой дозы начинать лечение препаратом Рексетин.

Большинство пациентов начинают чувствовать себя лучше через пару недель. Если вы к этому времени не почувствовали улучшения, скажите об этом своему лечащему врачу. Он может принять решение о постепенном увеличении дозы на 10 мг в неделю вплоть до максимальной суточной дозы.

Принимайте таблетки утром с пищей.

Проглатывайте и запивайте водой.

Не разжевывайте.

Ваш врач скажет вам, как долго вам надо будет принимать таблетки. Лечение может продолжаться многие месяцы и даже дольше.

Пожилые пациенты

Максимальная доза для пациентов старше 65 лет составляет 40 мг в сутки.

Пациенты с заболеванием печени или почек

Если у вас проблемы с печенью или почками, ваш лечащий врач может назначить вам более низкую дозу Рексетина.

Если вы приняли больше препарата Рексетин, чем надо

Никогда не принимайте больше таблеток, чем рекомендовал ваш лечащий врач.

Если вы (или кто-то другой) приняли слишком много таблеток Рексетина, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Покажите упаковку таблеток.

При передозировке препарата Рексетин могут возникнуть симптомы, перечисленные в разделе « Возможные побочные эффекты » , а также слабость, расширенные зрачки, лихорадка, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения.

Если вы забыли принять Рексетин

Принимайте препарат в одно и то же время каждый день.

Если вы все-таки забыли принять очередную дозу и вспомнили об этом перед отходом ко сну, примите ее немедленно. На следующий день принимайте как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенную.

Если вы вспомнили о пропущенной дозе уже ночью или на следующий день, забудьте о пропущенной дозе. Возможно, вы испытаете эффекты отмены, но они пройдут, когда вы примете очередную дозу в обычное время.

Что делать, если вы не чувствуете себя лучше

Рексетин не принесет вам немедленного облегчения - все антидепрессанты начинают действовать не сразу. Некоторые люди начинают чувствовать себя лучше в первые две недели, у других это может занять немного больше времени. Некоторые люди, принимающие антидепрессанты, сначала чувствуют ухудшение, и только потом их состояние улучшается. Если вы не начали чувствовать себя лучше после двух недель лечения, проконсультируйтесь с врачом - он скажет вам, что делать. Врач должен пригласить вас на повторный прием через пару недель после начала терапии. Скажите врачу, если у вас не наступило улучшение.

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет лечащий врач.

При отмене Рексетина лечащий врач поможет вам медленно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев - это снизит риск возникновения эффектов отмены. Один из способов постепенного снижения дозы Рексетина является уменьшение ее на 10 мг в неделю. По мнению большинства пациентов, при отмене Рексетина возникают легкие симптомы, которые самостоятельно проходят за две недели. Некоторые пациенты переносят их более тяжело или дольше.

Если у вас возникли симптомы отмены, когда вы перестали принимать препарат, лечащий врач может посоветовать вам снижать дозу еще медленнее. Если у вас возникли тяжелые симптомы отмены, обратитесь к врачу. Возможно, врач посоветует возобновить прием и отменять лечение более медленно.

Даже если у вас возникли симптомы отмены, вы все равно сможете прекратить лечение.

Возможные эффекты отмены при прекращении лечения

В исследованиях выявлено, что при прекращении приема Рексетина 3 из 10 пациентов отмечают один или несколько симптомов отмены. Некоторые эффекты отмены возникают чаще, чем другие.

Частые побочные эффекты (у 1-10 на 100 человек):

Ощущение головокружения, неустойчивости или нарушения равновесия Ощущение покалывания, жжения и (реже) удара электрическим током, в т.ч. в голове; шум, шипение, свист, звон и другие устойчивые звуки в ушах (тиннит) Нарушения сна (яркие сновидения, ночные кошмары, неспособность спать) Тревога Головная боль

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Тошнота Потливость (в т.ч. ночная потливость) Ощущение беспокойства или возбуждения Тремор (дрожь) Ощущение спутанности сознания или дезориентации Диарея (жидкий стул) Эмоциональная нестабильность или раздражительность Расстройство зрения Учащенное сердцебиение (сердце колотится и скачет)

Если вас беспокоит, что при отмене препарата Рексетин у вас возникнут эффекты отмены, обратитесь к врачу.

Если вы перестали принимать Рексетин

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет ваш лечащий врач.

Если у вас возникнут другие вопросы по применению этого препарата, спросите врача или фармацевта.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Побочные эффекты обычно возникают в первые несколько недель лечения.

Если во время лечения у вас возник любой побочный эффект, обратитесь к врачу.

Вам может потребоваться консультация врача или немедленное обращение в больницу.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Если у вас появляются необычные синяки или кровотечения, а также рвота с кровью или наличие крови в кале, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Если вы обнаружили, что не можете помочиться, немедленно обратитесь к врачу или в больницу.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 на 10000 человек):

Если у вас появились судороги (припадки), немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в больницу. Если вы чувствуете беспокойство и не можете спокойно сидеть или стоять, это может означать, что у вас так называемая акатизия. При увеличении дозы препарата Рексетин эти ощущения могут усилиться. Если вы чувствуете что-либо подобное, обратитесь к врачу. Если вы чувствуете усталость, слабость или спутанность сознания или у вас болезненные, одеревеневшие мышцы и нарушена мышечная координация, это может означать, что в вашей крови снижена концентрация натрия. Если у вас появились такие симптомы, обратитесь к врачу.

(менее 1 на 10000 человек):

Аллергические реакции на Рексетин, иногда тяжелые. Если у вас появились на коже красные или припухшие высыпания, отек век, лица, губ, рта или языка, зуд или затрудненное дыхание (одышка) или глотание и ощущение слабости или головокружение, приводящее к обмороку или потере сознания, немедленно сообщите врачу или обратитесь в больницу. Если у вас появился любой или все из указанных ниже симптомов, у вас может быть так называемый серотониновый синдром. Следует обращать внимание на следующие симптомы: ощущение спутанности сознания, неусидчивость, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), внезапные подергивания мышц или учащенное сердцебиение. Если вы чувствуете что-либо подобное, обратитесь к врачу. Острая глаукома (внезапное повышение внутриглазного давления).

Если у вас появились боли в глазах и нечеткость зрения, проконсультируйтесь с врачом.

Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным):

У некоторых людей появляются мысли о причинении вреда самому себе или о самоубийстве, агрессия при приеме препарата Рексетин или вскоре после прекращения лечения.

Другие возможные побочные эффекты во время лечения

Очень частые побочные эффекты (более 1 из 10 человек):

Тошнота. При приеме препарата утром с пищей вероятность тошноты уменьшится. Половая дисфункция. Например, отсутствие оргазма и патологическая эрекция и эякуляция у мужчин. Нарушенная концентрация внимания.

Частые побочные эффекты (у 1-10 из 100 человек):

Повышение уровня холестерина в крови. Отсутствие аппетита. Нарушение сна (бессонница) или сонливость. Ненормальные сновидения (включая ночные кошмары). Головокружение или тремор. Головная боль. Затрудненная концентрация внимания. Возбуждение. Патологическая слабость. Нечеткость зрения. Зевота, сухость во рту. Диарея или запор. Рвота. Прибавка массы тела. Потливость.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 из 1000 человек):

Головокружение или обморок при резком вставании (причиной этого является снижение артериального давления на короткое время). Учащенное сердцебиение. Неподвижность, оцепенелость, дрожь или ненормальные движения рта и языка. Расширенные зрачки. Кожные высыпания. Ощущение спутанности сознания. Галлюцинации (странные видения или звуки). Невозможность мочеиспускания (задержка мочи) или неконтролируемое, непроизвольное мочеиспускание (недержание мочи). Если у вас сахарный диабет, на фоне приема Рексетина вы можете заметить, что теряете контроль над уровнем сахара в крови. Пожалуйста, поговорите со своим лечащим врачом о коррекции дозы инсулина или других антидиабетических препаратов.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 из 10000 человек):

Патологическая секреция грудного молока у мужчин и женщин. Замедленное сердцебиение. Влияние на печень, проявляющееся в печеночных тестах крови. Панические атаки. Гиперактивное поведение или мысли (мания). Ощущение потери своего «я» (деперсонализация). Тревожность. Непреодолимая потребность двигать ногами (синдром беспокойных ног). Боль в суставах или мышцах. Повышение пролактина в сыворотке крови Нарушения менструального цикла (такие, как обильные месячные, межменструальные кровотечения, задержка месячных, нерегулярные месячные).

Очень редкие побочные эффекты (менее 1 из 10000):

Кожная сыпь, возможно образование пузырей, элементы могут быть похожи на маленькие “мишени” (черная точка с темным ободком на боле светлом фоне) - мультиформная эритема. Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи, в частности в полости рта, носа, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона). Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи на большой поверхности тела (токсический эпидермальный некролиз). Проблемы с печенью, приводящие к желтушному окрашиванию кожи или белков глаз. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ), в случае которого в организме скапливается избыточное количество жидкости и понижается уровень натрия в крови. У пациентов со СНАСАГ обычно возникают тяжёлые жалобы, но в некоторых случаях жалоб не бывает. Задержка жидкости в организме, которая может вызывать отечность рук или ног. Чувствительность к солнечному свету. Болезненная стойкая эрекция. Низкое содержание тромбоцитов в крови.

На фоне приема препарата Рексетин у некоторых пациентов появляется шум, шипение, свист, звон или другие стойкие шумы в ушах (тиннит).

У пациентов, принимающих препараты этого типа, повышен риск переломов костей.

Если у вас появились какие-либо опасения при приеме Рексетина, обратитесь за помощью к лечащему врачу или фармацевту.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П № 015052/01

Торговое название:
Рексетин

Международное непатентованное название:

пароксетин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 30 мг

Состав:

Одна таблетка, покрытая оболочкой, Рексетина 20 мг содержит 20 мг пароксетина (в виде 22,760 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата).
Одна таблетка, покрытая оболочкой, Рексетина 30 мг содержит 30 мг пароксетина (в виде 34,140 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата).
Вспомогательные вещества для таблеток, покрытых оболочкой, 20 мг:
Вспомогательные вещества для таблеток, покрытых оболочкой, 30 мг: кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, 6000, полисорбат 80, титана диоксид Цв. Индекс: 77891, Е 171.

Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг - Белые или почти белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне риска, на другой выгравировано Х20. Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг - Белые или почти белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне риска, на другой выгравировано ХЗО. Цвет на изломе - белый или почти белый. Диаметр 11 мм.

Фармакотерапевтическая группа - антидепрессант.

Код ATX: N06A В05

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибирует в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.

Фармакокинетика
После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%.
Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки.
Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется через желудочно-кишечный тракт в основном в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде.
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

Посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения. Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.

Беременность и период лактации. Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта). Способ применения и дозы

Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить.
При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При обсессивно-компулъсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сутки до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.
При генерализованном тревожном расстройстве: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения. (См.: Побочные действия )
У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.
Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.
При почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне. Побочное действие
Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата. Побочные явления по органам и системам (в процентах выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных);
Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %); иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб; иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
Со стороны ЦНС: Сонливость (9 %); тремор (8 %); общая слабость и повышенная утомляемость (7 %); бессонница (6 %); в отдельных случаях головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм. Редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и оро-фациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами; повышение внутричерепного давления.
Со стороны вегетативной нервной системы: Повышенное потоотделение (9 %), сухость во рту (7 %).
Со стороны органов чувств: В отдельных случаях отмечены нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях описаны тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность артериального давления, обморочные состояния.
Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: Расстройство эякуляции (13 %), в отдельных случаях изменение либидо, редко затруднение мочеиспускания.
Нарушение электролитного баланса: В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: В редких случаях описаны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Другие: В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппо-подобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения ). Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день. Особые указания
1. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены. В дальнейшем, пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение двух недель нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
2. Наличие маниакального состояния в анамнезе: Как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива.
3. Сердечно-сосудистая система: При нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.
4. Эпилепсия: Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства!
5. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.
6. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение.
7. Гипонатриемия: Во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
8. Повышенная кровоточивость: В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
9. Глаукома: Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, применять с осторожностью.
10. Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пища, антациды: Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Ингибиторы МАО: Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином ( См.: Особые указания ).
Триптофан: У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Варфарин: Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
Суматриптан: В немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.
Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: При совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью ( См.: Побочные явления: экстрапирамидные нарушения ).
Трициклические антидепрессанты (ТЦА): Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента (CYP) IID 6 . Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить. ( См.: Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему )
Литий: Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему:
Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментых систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости). CYP 2D 6 . Пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное его применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1С (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 3А4: Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP 3А4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин) вероятно можно применять без проблем.
Циметидин: Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P 450 . Вследствие этого, при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.
Фенобарбитал: Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P 450 . При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.
Противосудорожные препараты (Фенитоин): При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.
Дигоксин: Так как достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется осторожность при их одновременном применении.
Диазепам: Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.
Проциклидин: Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Бета-адреноблокаторы: В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
Теофиллин: В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Алкоголь: Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином. Предупреждения:
Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция. Управление автомобилем:
Контролированные исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально. Передозировка (интоксикация) препаратом
Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем. Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости оксигенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, дачу 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24-48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно-важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия мало эффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани. Форма выпуска
20 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 10 таблеток в блистер, 3 блистера помещают в пачку картонную. Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года.
Использовать препарат только с учетом срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту врача. Производитель
"Гедеон Рихтер" А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21,Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство "Гедеон Рихтер" А.О.: ул. Красная Пресня 1-7

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество – .

Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему.

Показания к применению

Для чего нужен Рексетин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги
лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах
нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами паники и агорафобии
посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций
для лечения пациентов, страдающих синдромом социофобии.

Инструкция по применению Рексетин, дозировки

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. В зависимости от клинического состояния, через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 1 таблетку Рексетин 20 мг в сутки. Инструкция предполагает увеличение дозировки на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобии начальная доза – 1 таблетка Рексетин 20 мг в сутки. По инструкции, если спустя 2 недели после начала лечения не удается добиться существенного улучшения состояния пациента, дозу постепенно (на 10 мг в неделю) повышают до эффективной. Высшая суточная доза – 50 мг. Поддерживающая терапия предполагает прием 20 мг Рексетина в сутки.

При ГТР доза пароксетина обычно варьирует в пределах от 20 до 50 мг в сутки. Лечение начинают с минимальной дозировки и, в зависимости от ответа на терапию, постепенно (на 10 мг в неделю) повышают ее до эффективной. По аналогичной схеме проводят лечение пациентов, у которых психическое расстройство является реакцией на пережитый стресс.

Согласно инструкции по применению, в некоторых случаях для предотвращения развития рецидива болезни может потребоваться проведение поддерживающей терапии. Как правило, курс длится от 4 месяцев до полугода. Еще более длительное лечение показано пациентам с паническими расстройствами и ОКР.

У людей преклонных лет и ослабленных больных сывороточная концентрация пароксетина может нарастать быстрее, чем обычно, поэтому для них стартовая доза составляет 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная – 40 мг.

Лечение Рексетином пациентов с печеночной и почечной (в случаях, когда клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) недостаточностью начинают с дозы 20 мг в сутки. Увеличение проводят с учетом состояния больного, но стремятся поддерживать дозировку на минимально возможном уровне.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рексетин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония.
Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.
Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

По отзывам пациентов, после применения Рексетин развивается синдром отмены. Сообщалось о головокружении, нарушении чувствительности (включая парестезию, ощущение электрошока, звон в ушах), нарушении сна (включая глубокий сон), ажитации или тревожности, тошноте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, ощущении сердцебиения, эмоциональной нестабильности и нарушениях зрения.

В общем эти явления имеют легкую и среднюю тяжесть и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, чтобы лечение не продолжалось дольше, чем это требуется, последовательно переходить к отмене терапии, постепенно снижая дозу.

Противопоказания

Противопоказано назначать Рексетин в следующих случаях:

одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность и лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Передозировка

При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту.

Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое – необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Аналоги Рексетин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Рексетин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Плизил Н,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Рексетин 20 мг 30 шт. – от 740 до 804 рублей, таблетки 30 мг 30 шт. – от 861 до 942 рублей.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности – 5 лет. В аптеках отпускается по рецепту.

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС.
Препарат: РЕКСЕТИН

Активное вещество препарата: paroxetine
Кодировка АТХ: N06AB05
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015052/01
Дата регистрации: 11.11.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Рексетин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х20» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб.

22.76 мг,

20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид C.I. 77891, Е171.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х30» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат
34.14 мг,
что соответствует содержанию пароксетина
30 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Рексетин

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем

Фармакокинетика препарата.

при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

Посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг/неделю, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг с интервалом в 1 неделю в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Побочное действие Рексетин:

Побочные явления представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда — запор, диарея, снижение аппетита; редко — повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях — тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда — головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко — экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. В отдельных случаях — эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз; редко — приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях — изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях — гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях — миопатии, миалгии, гипергликемия; редко — гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния; в отдельных случаях — тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения препарата женщины детородного возраста должны избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции).

Особый указания по применению Рексетин.

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

При нарушении функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе (как и другие антидепрессанты). По клиническим наблюдениям у 0.1% больных пароксетин вызывает эпилептиформные припадки. В этом случае необходимо прервать курс терапии.

Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категории больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Препарат с осторожностью назначают при глаукоме, т.к. пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) вызывает мидриаз.

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса терапии Рексетином не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата. В ходе контролируемых исследований не выявлено отрицательного действия пароксетина на скорость психомоторных реакций или на когнитивные функции.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица. Не наблюдалось коматозное состояние или судороги. Летальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами или с алкоголем. Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Взаимодействие Рексетин с другими препаратами.

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетина и бензодиазепинов (оксазепам), барбитуратов, нейролептиков не было отмечено усиления седативного эффекта (сонливости).

Опыта совместного применения нейролептиков и пароксетина мало, поэтому такая комбинация требует осторожности.

Достаточного опыта одновременного применения пароксетина и препаратов лития нет, поэтому назначение такой комбинации требует осторожности и регулярного контроля уровня лития в крови.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3A4 нет.

При совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиления действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено.