Меню
ГлавнаяЭнциклопедия

Экселон: инструкция по применению пластыря. Пластырь Экселон — трансдермальная система для лечения болезни Альцгеймера Показания к применению

Ингибитор холинэстеразы Ривастигмин (Экселон), замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование (блокирование) холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера .

Применение Экселона в форме ТТС (пластыря) у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации).

Терапию препаратом Экселон следует проводить только под наблюдением врача , имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон представлено в таблице.

Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.

После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч.

Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч.

У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон® ТТС 4.6 мг/24 ч) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным карбамата.

С осторожностью следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон® 9.5 мг/24 ч) у пациентов с массой тела менее 50 кг (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

Особенностью препарата Экселон или Ривастигмин является новая лекарственная форма в виде пластыря. Как указывалось в других статьях, применяется экселон для лечения деменции легкой и умеренной степени тяжести при болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона и других нарушениях памяти сосудистого генеза . Это трансдермальное терапевтическое средство (ТТС), первое и единственное на сегодняшний день обеспечивает равномерное и постоянное поступление активного вещества - ривастигмина- в плазму крови в течение 24 часов. Используется один раз в день, лучше утром.

  • Пластырь Экселон наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом в верхней или нижней части спины, плеча или грудной клетки, на участках, где он не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой
  • Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания
  • Пластырь нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу
  • Не используйте пластырь под прямыми солнечными лучами или в сауне для длительного эффекта препарата
  • Принятие ванны, купание или душевые процедуры не влияют на фиксацию пластыря. Можно носить пластырь под купальной одеждой. Убедившись, что пластырь остался на месте
  • Пластырь должен быть заменен новым через 24 часа использования. Замену пластыря необходимо проводить в одно и тоже время каждый день, при этом допускается наличие только одного пластыря на теле больного
  • Места для аппликации пластыря рекомендуется чередовать каждый день. Не используйте один и тот же участок кожи для наклеивания пластыря в течение хотя бы 14 дней.
  • Создайте привычку к использованию пластыря. В таком случае, Вам и Вашим близким будет легче привыкнуть к данному процессу
  • Не используйте пластырь Экселон совместно с другими препаратами со схожим эффектом (холиномимические агенты) или антихолинергические препараты. Сообщите о наличии сопутствующей терапии Вашему лечащему врачу
  • Если Вашему близкому предстоит операция, и в то же время он использует пластырь Экселон, Вам необходимо проинформировать об этом врача, так как пластырь Экселон может усиливать эффект некоторых мышечных релаксантов во время анестезии.

Инструкция по аппликации пластыря Экселон.

1. Вскройте упаковку по пунктирной линии и достаньте пластырь (препарат необходимо использовать сразу после извлечения из запаянного пакета). Пластырь не следует разрезать или перегибать.

2. Липкую сторону пластыря покрывает защитная пленка. Снимите защитную пленку с одной половины, не прикасаясь пальцами к липкой поверхности пластыря.

3. Прикрепите пластырь липкой поверхностью на верхнюю или нижнюю часть спины, плечо или грудь, а затем снимите оставшуюся защитную пленку с другой половины.

4. Прижмите пластырь рукой в течение нескольких секунд и убедитесь в плотном прилегании краев пластыря. При необходимости после наклеивания Вы можете написать на пластыре шариковой ручкой время прикрепления (например, день недели).

Что делать, если пластырь отклеится?
Если пластырь отклеится, нужно заменить его на новый на весь остаток дня. На следующий день в обычное время заменить пластырь на новый.

Как снимать пластырь Экселон?
Осторожно потяните за один край пластыря и полностью снимите его с кожи.

Как утилизировать пластырь Экселон?
После снятия пластыря сложите его пополам липкими частями друг к другу и сожмите. Вложите использованный пластырь в оставшуюся от него упаковку и выбросьте в недоступное для детей и домашних животных место, поскольку на пластыре может остаться некоторое количество действующего вещества.

http://dementcia.ru/

Серия сообщений " ":
МЕДИЦИНА ДЛЯ ВАС - 8
Часть 1 -
Часть 2 -
...
Часть 38 -
Часть 39 -
Часть 40 - Новое в медицине. Как применять пластырь Экселон (ТТС) при болезни Альцгеймера и других нарушениях памяти.
Часть 41 -
Часть 42 -
...
Часть 48 -
Часть 49 -
Часть 50 -

Несмотря на научные достижения в области медицины, далеко не все заболевания, поражающие нервную систему, поддаются лечению.

Существует ряд неврологических болезней, при которых можно лишь незначительно облегчить состояние больного и сдержать развитие разрушительных процессов, происходящих в организме. Одним из таких сложных неврологических отклонений является .

Поскольку вылечить этот недуг полностью нельзя, препараты, применяемые современной медициной, действуют лишь как сдерживающий фактор, немного затормаживая развитие болезни. К этой группе средств можно причислить и пластырь Экселон (Exelon Patch).

В чем преимущества пластыря?

Многие люди, которые вынужденны постоянно принимать лекарственные препараты в таблетках или уколах, страдают от проблем с органами ЖКТ. Это неудивительно, поскольку многие активные компоненты, входящие в состав медикаментозных средств, раздражают слизистую желудка и негативно сказываются на пищеварительной системе в целом.

В таких случаях применение пластыря – лучший выход. Необходимые вещества попадают в организм, не затрагивая желудок и кишечник.

Состав и форма выпуска

Экселон - это пластырь белого цвета с бежевой подложкой, имеющий форму овала. Площадь поверхности лечебного средства может отличаться, это зависит от количества действующего вещества. Трансдермальная система может быть площадью:

Основным компонентом пластыря является ривастигмин. Это активное вещество благотворно влияет на состояние нервной системы и активно применяется для лечения заболеваний, связанных с .

Когда больной использует пластырь, лекарственный состав попадает в организм постепенно, малыми дозами, что позволяет действующим веществам хорошо усваиваться и исключается риск передозировки.

Действующим компонентом транссистемы является ривастигмин, кроме того пластырь содержит дополнительные составляющие (L—токоферол, сополимер акриловой кислоты, метилметакрилат и бутилметакрилат).

Клейкая поверхность состоит из силиконового сополимера, L—токоферола и диметикона. Этот состав позволяет лечебному средству оставаться на коже даже после контакта с водой.

Механизм действия и эффективность

Трансдермальная система действует следующим образом: после ее закрепления на теле ривастигмин начинает постепенно проникать в организм.

Действующее вещество благотворно влияет на состояние нервной системы. В результате применения средства отмечаются следующие положительные измнения:

  • улучшается состояние коры мозга за счет нормализации процессов выработки необходимых веществ;
  • замедляются разрушительные процессы;
  • предотвращается развитие амилоидных бляшек.

Благодаря этому воздействию у пациентов с заметны стойкие улучшения памяти и речи, наблюдается способность к концентрации внимания, а также снижается интенсивность поведенческих проявлений болезни. Исчезает возбудимость, слезливость и забывчивость, благодаря чему больной на протяжении длительного времени способен сохранять адекватное состояние.

Показания и противопоказания к применению

Основным показанием к применению пластыря Экселон является болезнь Альцгеймера в легкой или умеренно выраженной форме. Также медикаментозное средство может быть применено при различного генеза.

Запрещено использовать лечебное средство в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к составляющим препарата (ривастигмину и другим производным карбамата);
  • в случае аллергических реакций на кожном покрове, которые могут возникнуть в результате применения пластыря;
  • в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению

Применение пластыря не вызывает затруднений, пользоваться им следует следующим образом:

  • вымыть руки с мылом по возможности обработав их антисептическим раствором;
  • изучить пластырь на предмет целостности, если на поверхности присутствуют повреждения, применять средство не рекомендуется;
  • снять защитную пленку и прикрепить пластырь на участок тела с минимальным волосяным покровом;
  • закрепить средство, прижав его ладонью к выбранному участку тела на 30–60 секунд;
  • повторно отмыть руки.

Помните, что находиться на коже трансдермальная система должна в течение суток, затем ее необходимо удалить. Кроме того, наклейку нельзя разрезать на части, а также прикреплять на кожу новый Экселон, пока не удален предыдущий.

Перед применением средства необходимо тщательно вымыть руки, а в случае попадания вещества в глаза, следует немедленно промыть их большим количеством воды.

Дозировка действующего компонента

Формула ривастигмина

Начальная доза ривастигмина составляет 9 мг в сутки. Если больной нормально переносит воздействие медикамента в течение месяца, то впоследствии можно постепенно увеличивать дозировку в соответствии с рекомендациями специалиста.

При сильных нарушениях допускается повышать дозу до 13,3 мг в сутки, но делать это нужно постепенно. К такому объему вещества приходят постепенно, перед этим необходимо не менее полугода соблюдать дозировку 9,5 мг.

Однако следует помнить, что при увеличении дозы повышается и риск возникновения побочных явлений.

Особые указания и пациенты

Существует ряд случаев, когда прямого запрета на применение пластыря нет, но действие лекарственного препарата на организм не до конца изучено.

Итак, соблюдать предосторожность при применении Экселона необходимо следующим категориям пациентов:

  • при наличии бронхиальной астмы и прочих заболеваний органов дыхания;
  • в период беременности и лактации (если пластырь применяется в послеродовой период, необходимо отказаться на время лечения от грудного вскармливания);
  • лицам, страдающим от заболеваний мочеполовой системы;
  • при наличии язвенных заболеваний желудка и кишечника;
  • в случаях, когда пациент страдает заболеваниями почек и печени.

В таких ситуациях при малейшем ухудшении состояния следует немедленно прекратить применение медикамента и обратиться к лечащему врачу.

Побочные эффекты

Применение лечебного средства может привести к появлению побочных эффектов. Они проявляются следующим образом:

  • пациент находится в состоянии или депрессии;
  • нарушается мозговое кровообращение;
  • развивается ;
  • появляются и ;
  • возникают без видимых причин тошнота, рвота, боли и расстройства желудка.

В качестве «местной» реакции можно обозначить появление отека, зуда, жжения или покраснения на том участке кожи, где был прикреплен пластырь.

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга.

Действующее вещество

Ривастигмин (rivastigmine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

  • капсулы;
  • раствор для приема внутрь;
  • трансдермальная терапевтическая система (пластырь).

Показания к применению

  • слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
  • болезнь Паркинсона.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

  • нарушения функции печени;
  • нарушения проводимости;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

Нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

Необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами. После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления. Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом. Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды. Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения - со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия - со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка - со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки Экселон относится:

  • тошнота, рвота, диарея;
  • выраженное повышение АД;
  • галлюцинации;
  • брадикардия;
  • обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
  • Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
  • Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

  • После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
  • При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
  • Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
  • На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
  • Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Состав

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 1 ТТС
активное вещество:
ривастигмин 9 мг
18 мг
27 мг
(содержание в ТТС ривастигмина — 4,6 мг/сут, площадь 5 см 2 ; 9,5 мг/сут, площадь 10 см 2 ; 13,3 мг/сут, площадь 15 см 2 соответственно)
вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0,03/0,06/0,09 мг; метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер — 6/12/18 мг; акриловой кислоты сополимер — 14,97/29,94/44,91 мг
клеящий слой: силиконовый сополимер — 14,84/29,67/44,505 мг; диметикон (силиконовое масло 12,5 cSt) — 0,15/0,3/0,45 мг; D,L-α-токоферол — 0,015/0,03/0,045 мг
полимерные пленки: подложка из ПЭТ , 23 мкм — 5/10/15 см 2 ; защитная фторполимерная ПЭТ-пленка, 75 мкм — 10,13/20,25/29,16 см 2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антихолинэстеразное .

Способ применения и дозы

Трансдермально.

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Прерывание лечения

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон ® необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон ® следующим образом:

У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут;

У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон ® . Каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон ® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон ® :

ТТС Экселон ® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

ТТС Экселон ® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

Следует наклеивать только одну ТТС Экселон ® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон ® , перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон ® .

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон ® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед .

Как прикреплять ТТС Экселон ® :

Осторожно снять предыдущую ТТС Экселон ® ;

Препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

Следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон ® , не касаясь поверхности;

Сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон ® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

После прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

ТТС Экселон ® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон ® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон ® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон ® , если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон ® :

Следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

При наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители (в т.ч. жидкость для снятия лака);

Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® . В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® , следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон ® :

Согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

Поместить использованную ТТС Экселон ® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон ® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

ТТС Экселон ® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

Пациентам, использующим ТТС Экселон ® , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон ® отклеилась: если ТТС Экселон ® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон ® .

При применении более одной ТТС Экселон ® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД , галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Латинское название: Exelon
Код АТХ: N06D A03
Действующее вещество: ривастигмин
Производитель: Novartis (ФРГ, Швейцария)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 2 г.

ТТС Экселон – медикамент в виде пластыря, содержащего лекарство в клейком слое и обеспечивающего его проникновение в организм через кожу на протяжении 24 часов.

Применяется для терапии слабоумия, нарушения когнитивных функций у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.

Лекарственная форма и состав медикамента

Экселон – препарат в виде пластыря с лечебным слоем, т. е. трансдермальной терапевтической системы (или ТТС). Крепится на кожу, активное вещество проникает через кожу в течение суток. Производится с различным содержанием активного вещества.

ТТС 4,6 мг со скоростью выделения в течение 24 часов:

  • Активный компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг — выделение в сутки
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимер метил- и бутилметакрилата, сополимер акриловой к-ты
  • Компоненты клейкого слоя: силиконовый сополимер, силиконовое масло, D,L-α-токоферол
  • Вещества пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 5 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 10,13 кв. см.

ЛС в виде пластыря для наклеивания на кожу, с постепенным выделением лечебного вещества. Подложка бежевая, с 2-слойным адгезивным материалом, закрытым защитной пленкой с углублениями. На подложке лейкопластыря имеется аббревиатура AMCX. Каждая ТТ система упакована в индивидуальные саше из ламината. В пачке из картона – 3, 7 либо 30 штук, руководство по использованию.

ТТС 9,5 мг/сут.

  • Активный: 18 мг ривастигмина, выделение в сутки – 9,5 мг
  • Состав клейкого слоя: силиконовое масло, силиконовый сополимер, D,L-α-токоферол
  • Составляющие пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 10 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 20,25 кв. см

ЛС в виде лечебного пластыря с бежевой подложкой, адгезивным двойным слоем, закрытый оберегающей пленкой с углублениями, круглой формы, с маркировкой BHDI. ТТС упакован в отдельные ламинатные саше. В пачке – 1, 3 или 30 штук, описание.

ТТС 13,3 мг/сут.

  • Активное: в 1 шт. – 27 мг, в сутки выделяется 13,3 мг
  • Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
  • Ингредиенты клейкого слоя: силиконовое масло и сополимер, D,L-α-токоферол
  • Пленки: подложка – ПЭТФ-23 мкм размером 15 кв. см, защитная – фторполимерная ПЭТФ-75 мкм размером 19,16 кв. см.

ЛС идентичной формы и цвета предшествующих ТТС, с маркировкой CNFU.

Лечебные свойства

Цена: 30 шт. – 3770 руб.

Терапевтическое действие пластыря Экселон обеспечивается веществом ривастигмином,- производным холина, который проявляет свойства ингибитора холинэстеразы. Соединение тормозит распад нейромедиатора ацетилхолина (АЦХ), выделяемый нейронами мозга и тем самым улучшает нервно-мышечную передачу в синапсе. Медикамент выборочно повышает концентрацию АЦХ в коре ГМ, чем обеспечивает нормальную холинергическую передачу.

Лекарство благотворно влияет на организм больных, страдающих ухудшением когнитивных функций, вызванных нехваткой АЦХ при развитии деменции, в том числе и при болезни Альцгеймера. Помимо этого, воздействие вещества заключается и в том, что подавление холинэстераз способствует торможению образования белковых веществ, которые при накапливании образуют специфические бляшки, являющиеся характерным проявлением деменции при болезни Альцгеймера.

Проведенные исследования свойств ЛС проводились в сравнении со здоровыми людьми. Обнаружилось, что у молодых мужчин после применения лекарства активность АЦХ в спинном мозге снижается почти на 40 % на протяжении полутора часов после процедуры. После достижения максимального эффекта влияние вещества постепенно затухает и через 9-10 часов возвращается к начальным показателям.

Также известно, что у пациентов с болезнью Альцгеймера степень подавления АЦХ ривастигмином зависит от примененной дозировки. При испытании препарата применялись дозы не больше 6 мг дважды в сутки, после чего обнаружилось, что действие ЛС сохранялось в течение года.

Применение Экселона ТТС у больных с легкой и средней формой деменции, страдающих болезнью Альцгеймера, показало, что медикамент значительно улучшает когнитивные функции, положительно сказывается на состоянии памяти, внимательности, речевых способностях.

Фармакокинетика

После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже усвоение ривастигмина из клейкого слоя происходит с маленькой скоростью. Определяемое содержание в организме проявлялось спустя час, а максимальный уровень формировался на протяжении от 10 до 16 часов. После этого происходит медленное понижение эффекта в течение суток.

После замены ТТС на новый содержание вещества в организме продолжает падать еще 40-50 минут, пока вещество из нового пластыря не начнет действовать. Пиковая концентрация в плазме поднимается до пиковых значений в течение 8 часов. Обнаружено, что применение Экселона в форме ТТС позволяет сохранять около половины максимальной плазменной концентрации препарата между перерывами в процедурах лечения, в отличие от таблеток и пр. лекарственных форм, при которых уровень содержания препарата падает практически до нуля.

Ривастигмин незначительно связывается с плазменными белками, свободно проходит сквозь ГЭБ.

Метаболизируется с высокой скоростью и периодом полувыведения из плазмы на протяжении 3,5 часов после снятия ТТС. Образованное новое соединение отличается значительно меньшей активностью по сравнению с ривастигмином.

Из организма вещество и его метаболит выводится почками. В течение 24 часов после применения удаляется до 90 % лечебного вещества. Кишечником выводится меньше 1 % от примененной суточной дозы препарата.

Проведенные исследования свойств лекарства у пожилых больных с деменцией при болезни Альцгеймера не обнаружили каких-либо особенностей, связанных с возрастными явлениями.

У пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями изучение скорости усвоения и вывода ТТС Экселон из плазмы не осуществлялось.

Способ применения

Цена: 30 шт. – 3792 руб.

Терапия Экселоном в виде ТТ системы, согласно инструкции по применению, должно осуществляться исключительно под контролем специалиста, знающего особенности лечения больных деменцией при болезни Альцгеймера. Сами пациенты и ухаживающие за ними близкие люди должны быть проинформированы об особенностях использования Экселона в этой фармформе.

Поскольку каждая ТТС обеспечивает высвобождение вещества в различной концентрации в течение 24 часов, то определять, какой пластырь понадобится пациенту, должен исключительно медик, имеющий опыт терапии слабоумия.

Стартовая дозировка в начале терапии должна быть минимальной, поэтому рекомендуется наложение ТТС 4,6 мг/сут. Пластырь приклеивают один раз в сутки. По истечении 4 недель, если организм нормально воспринимает действие медикамента, то разрешается увеличить дозировку с помощью Экселона 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуется использовать эту форму (при условии наличия лечебного эффекта и хорошей переносимости). Если на протяжении 6 месяцев использования ТТС Экселон у пациента обнаруживается недостаточно положительная динамика, то для усиления лечебного эффекта возможно применение более высокой дозировки медикамента – 13,3 мг/сут.

Весь период терапии состояние пациента должно регулярно отслеживаться, и в случае отсутствия внятного результата, применение ЛС должно быть прекращено. Лечение отменяют также в случае развития выраженных побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, экстрапирамидных нарушений.

Если по какой-то причине пациенту не накладывали ТТС в течение не больше 3 суток, то возобновлять терапию разрешается в той же дозировке. При более длительном перерыве рекомендуется вернуться к стартовому количеству ЛС.

Переход с пероральных форм Экселона на ТТС

  • Если пациент получал препарат внутрь в количестве не больше 6 мг в сутки, то ему прописывается ТТС в минимальной дозе – 4,6 мг/сут.
  • После приема не больше 9 мг/сут. возможно применение ТТС 9,5 мг/сут. Но если после внутреннего применения лекарства у пациента обнаруживались какие-либо затруднения, то рекомендуется сначала использование препарата 4,6 мг/сут.
  • После хорошей переносимости 12 мг Экселона в сутки назначается ТТС 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки с 4,6 мг до 9,5 мг/сут. возможно лишь по истечении 4 недель использования первой дозировки, при условии хорошей восприимчивости организма.

Особенности лечения

Цена: 30 шт. – 3862 руб.

У больных с весом меньше 50 кг чаще отмечались побочные эффекты и реакции организма после прекращения курса, и по мере снижения веса негативные явления возрастали. По этой причине увеличение дозы должно осуществляться с повышенной аккуратностью и регулярном контролем. При развитии нежелательных явлений рекомендуется снизить количество ЛС, применив ТТС 4,6 мг/сут.

Применение пластыря у детей не исследовалось. Поэтому данную форму в педиатрии использовать запрещено.

Как показал клинический опыт, у больных с патологиями почек, печени коррекция дозировки не требуется. Но нужно учитывать, что вывод ривастигмина из организма у таких пациентов может быть более замедленным, что способствует росту насыщенности в плазме. Соответственно, повышается угроза побочных эффектов и передозировки. По этой причине требуется более частый мониторинг уровня концентрации лекарства.

Как пользоваться ТТС Экселон

Куда прикреплять

  • Пластырь нужно накладывать на сухой участок дермы без кожных поражений и минимальным оволосением.
  • Не рекомендуется использовать никакие дерматологические ухаживающие средства в зоне наложения, чтобы не вызвать отклеивание лейкопластыря.
  • ТТС запрещено прикреплять на участки с раздражением, прыщами, ранками, покраснениями или отечностью.
  • Экселон должен прикрепляться только один раз в сутки. Рекомендуемые зоны приклеивания: плечо (менять попеременно левое или правое), верхняя и нижняя часть спины (левая либо правая).

Как прикрепить ТТС

  • Смена пластыря должна проводиться исключительно после истечения 24 часов. Сначала нужно удалить старую систему и только после этого прикреплять свежую.
  • ТТС должно извлекаться из саше только если предстоит процедура. Во избежание порчи лекарства его нельзя доставать заранее.
  • Удалить старый пластырь, извлечь из саше новый ТТС.
  • Прикрепить к выбранному месту, сняв защитную пленку. После этого удалить второй слой защиты.
  • Прижать рукой лейкопластырь к коже, удерживая несколько секунд. Удостовериться, что ЛС держится надежно, особенно тщательно проверить приклеивание по краям.
  • Во избежание пропусков в лечении, рекомендуется написать ручкой на пластыре дату и время приклеивания.
  • Медикамент должен не сниматься на протяжении 24 часов.

Как удалить старое средство

  • Удалять использованную ТТС нужно аккуратно, стараясь не повредить дерму. Если на коже имеются остатки клейкого слоя, то его удаляют водой с использованием детского или нейтрального мыла. Использовать какие-либо растворы для растворения (спирт, ацетон и пр.) запрещено категорически!
  • После удаления ТТС нужно вымыть руки и только после этого приступать к процедуре прикрепления свежего лейкопластыря.
  • Не допускать касаний рук к глазам во время процедуры, чтобы исключить попадание лекарства. Если это случилось, то глаза следует вымыть обильным количеством воды. Если неприятные ощущения сохраняются, то нужно обратиться к окулисту.

Как утилизировать

  • Пластырь сложить пополам использованной стороной внутрь, прижать друг к другу клейкие края. Медикамент утилизировать в месте, которое недоступно для детей.

Как носить ТТС

  • ЛС не должно сниматься для принятия водных процедур. Перед контактом с водой нужно удостовериться, что ТТС держится надежно на коже.
  • Во время ношения Экселона нужно избегать длительного пребывания вблизи источников тепла.
  • Если ТТС открепилась от кожи, то ее нужно заменить на новый пластырь до истечения дня, а не стараться приклеить вновь. Следующее приклеивание проводят в положенное время.
  • Чтобы обеспечить лечебный эффект, Экселон должен приклеиваться в одни часы.

Передозировка

  • Если по какой-то причине на коже оказалось больше одного пластыря, то нужно обязательно связаться со своим врачом, так как высока вероятность интоксикации. При возникновении нежелательных симптомов специалист назначит соответствующее лечение.
  • В случае пропуска в терапии нужно приклеить ТТС как только представится возможность. Наклеивать следует только одну ТТ систему, так как присутствие на теле двух и более пластырей может привести к передозировке.

При беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свойств ривастигмина на лабораторных животных выявили, что активное вещество не обладает тератогенными свойствами, не влияет на фертильность, но может удлинять период беременности. Целенаправленного изучения качеств активного вещества на человеческом организме не проводилось. По этой причине медпрепарат запрещено использовать для лечения женщин, ожидающих ребенка. Исключением являются лишь случаи, когда Экселон невозможно заменить другим средством, а его польза для матери многократно превышает возможные риски для будущего ребенка.

Пока неизвестно, выделяется или нет активное вещество лекарства Экселон с женским молоком. Чтобы не подвергать грудничка возможным рискам, на время терапии от лактации нужно воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Экселон ТТС запрещено применять при наличии у пациента:

  • Высокой чувствительности к содержащимся в ЛС соединениям, а также непереносимости любых производных вещества карбамата
  • Контактный дерматит, спровоцированный ТТС (на момент терапии и в анамнезе)
  • Возрасте младше 18 лет.

Особые указания по использованию ТТС

  • Применение лекарства требует осторожности у больных, страдающих синдромом ССУ, либо имеющим расстройства проводимости, такие как синоатриальная или АВ-блокада.
  • Холинергическое стимулирование может способствовать:
  • Превышению нормального уровня соляной кислоты в желудке. По этой причине пластырь Экселон не должен применяться при обострении язвы органа и двенадцатиперстной кишки, а также людям с предрасположенностью к этой патологии.
  • Формированию либо обострению поражения мочевыводящих путей, судорогам. Повышенная осторожность в терапии требуется у людей со склонностью к этому явлению.
  • Повышенная осторожность использования Экселона требуется в терапии пациентов, у которых в прошлом были диагностированы БА или любые другие обструктивные формы патологий дыхательных путей.
  • Подбор дозировки пациентам с выраженной дисфункцией печени и/или почек должно проходить с особой аккуратностью, поскольку у этой категории больных повышен риск побочных эффектов. Чтобы минимизировать возможные риски рекомендуется начинать терапию препаратом 4,6 мг/сут.
  • Использование ривастигмина у детей не исследовалось, поэтому Экселон не должен применяться у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Целенаправленных исследований совмещения Экселона в форме ТТС с иными ЛС не проводилось.

Предполагается, что ривастигмин способен влиять на обменные процессы прочих медпрепаратов через механизм подавления бутирилхолинэстеразы.

Изучение взаимодействия с Дигоксином, Диазепамом, Варфрином либо ЛС с флуоксетином на добровольцах не выявило изменения лечебного эффекта.

При совмещении с антацидами, противорвотными ЛС, пероральными противогликемическими медпрепаратми, БАБ, кальциевыми антагонистами, центральными противогипертензивными ЛС никаких клинически значимых реакций не было выявлено.

Экселон не рекомендуется совмещать с ЛС-холиномиметиками, поскольку ривастигмин влияет на структуру последних. При комбинировании с противохолинергическими средствами требуется учитывать противоположность действий препаратов.

Ривастигмин способен потенцировать эффект миорелаксантов, поэтому при проведении наркоза следует подбирать анестетики с учетом этой особенности. Также требуется тщательный подбор дозировки ТТС или его отмена в случае необходимости.

Побочные эффекты

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
  • Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
  • НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
  • ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
  • Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
  • Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
  • Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
  • Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
  • Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Передозировка

Наклеивание большого количества ТТС Экселона или применение средства с большим содержанием активного вещества практически не вызывает каких-либо неблагоприятных симптомов, которые бы оказывали выраженный клинический эффект. Подавляющая часть пациентов продолжали терапию Экселоном. Применение высоких дозировок ТТС может спровоцировать:

  • Тошноту
  • Рвоту
  • Понос
  • Сильный рост АД
  • Видения.

Помимо этого, возможно развитие брадикардии, пред- или обморочных состояний. Имеются упоминания о пациенте, применившим 46 мг ЛС, после чего потребовалось консервативная терапия. По истечении суток у больного произошло полное восстановление нормального состояния организма.

В клинических источниках сообщается об ошибочном использовании или неправильно рассчитанной большой дозировки, после чего у пациента развивались серьезные осложнения состояния, вплоть до госпитализации. Самыми частыми причинами отрицательной реакции организма было наклеивание нового ТТС Экселон без удаления предыдущего пластыря.

Чтобы этого не случилось, сам пациент и его близкие должны знать правила терапии с помощью лейкопластыря. Последствия неправильного применения медикамента зачастую идентичны признакам, проявляющимся после перорального приема большого количества Экселона.

Устранение интоксикации

При определении мер терапии нужно исходить из того, что длительность выхода ривастигмина из плазмы составляет приблизительно 3,5 часа, а продолжительность подавления ацетихолинэкстеразы – около 9. Поэтому если патология протекает без симптомов, то следует воздержаться от применения Экселона в последующие сутки.

В случае возникновения тошноты, приступов рвоты выраженной интенсивности, нужно обратиться к врачу – возможно, потребуется прием противорвотных ЛС. Устранение прочих проявлений интоксикации проводится с помощью симптоматической терапии.

При сильно выраженной передозировке может потребоваться применение сульфата атропина в количестве 0,03 мг на 1 кг массы тела. ЛС вводится в/в. Если требуется дальнейшее применение инъекций, то их дозировки определяются в соответствии с состоянием пациента.

Аналоги

Учитывая, что терапия Экселоном ТТС имеет свою специфику, то подбирать аналоги или заменители может только лечащий специалист.

EGIS, Эгис-РУС (Венгрия, РФ)

Цена: 5 мг (28 табл.) – 2073 руб., 10 мг (28 табл.) – 3069 руб.

ЛС на основе донепезила – вещества, являющегося ингибитором холинэстеразы. Препарат разработан для устранения нарушений когнитивных функций у пациентов с деменцией, лечение легкой и средней формы тяжести болезни Альцгеймера.

Производится в таблетках. Схема терапии и длительность курса – по индивидуальным

Плюсы:

  • Укрепляет память
  • Помогает от рассеянности.

Недостатки:

  • Высокая цена.