Холецистокинин инструкция по применению. Желчегонные препараты - классификация, показания, особенности применения, отзывы, цены

В желудочно-кишечном тракте выделяется много веществ, принимающих участие в пищеварении. Часть из них переносится кровью к тканям-мишеням и поэтому может рассматриваться как гормоны.

Гормоны, вырабатываемые в желудочно-кишечном тракте, представляют собою пептиды; многие из них существуют в нескольких молекулярных формах. Наиболее изученными являются гастрин, секретин, холецистокинин (панкреозимин). В желудочно-кишечном тракте вырабатывается также глюкагон (энтероглюкагон),его молекулярная масса в два раза больше, чем у глюкагона, синтезируемого в островках Лангерганса поджелудочной железы.

Кроме того, в эпителии пищеварительного тракта вырабатываются и другие гормоны, которые пока менее изучены.

Многие из этих пептидов обнаружены не только в кишечнике, но и в мозгу; некоторые, например холецистокинин, найдены в коже амфибий. По-видимому, эти вещества могут играть роль гормонов и нейротрансмиттеров, а также влиять иногда паракринным путем.

Молекулы этих пептидов, очевидно, рано возникли в процессе эволюции, они обнаружены у животных разных групп. Так, секретиноподобная активность найдена в экстрактах кишечника у позвоночных всех классов и у некоторых моллюсков.

Гастрин

Гастрин (от греч. gaster - «желудок») - гормон, участвующий в регуляции пищеварения. Он вырабатывается G-клетками, относящимися к диффузной эндокринной системе желудочно-кишечного тракта, которые располагаются в слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки, а также в поджелудочной железе. В организме человека гастрин представлен тремя формами. Условия для выработки гастрина - понижение кислотности желудка, потребление белковой пищи, растяжение стенок желудка. G-клетки также отвечают за активность блуждающего нерва. Действие гастрина направлено на париетальные клетки слизистой оболочки желудка, вырабатывающие соляную кислоту. Кроме того, он влияет на выработку желчи, секрета поджелудочной железы и на моторику желудочно-кишечного тракта, рост эпителия и эндокринных клеток. Нормальным является усиление выработки соляной кислоты при приёме пищи и снижение её уровня по окончании переваривания. Повышение уровня соляной кислоты по механизму обратной связи уменьшает выработку гастрина.

Синдром Золлингера-Эллисона развивается при усиленной выработке гастрина. Причиной этого является гастринома - опухоль, чаще злокачественная, продуцирующая гастрин, при этом секреция не угнетается повышением кислотности желудка. Опухоль может быть расположена в пределах желудочно-кишечного тракта (в поджелудочной железе, двенадцатиперстной кишке, желудке) или вне его (в сальнике, яичниках). Клиническая картина синдрома Золлингера-Эллисона включает в себя устойчивые к обычной терапии язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение функционирования кишечника (диарею). Гастринома часто встречается при синдроме Вермера (МЭН-1) - наследственном заболевании, при котором опухолевая трансформация затрагивает паращитовидные железы, гипофиз и поджелудочную железу.

К тому же секреция гастрина значительно увеличивается при пернициозной анемии - болезни Аддисона-Бирмера, - когда нарушается синтез внутреннего фактора Касла, ответственного за всасывание витамина В12, и разрушаются париетальные клетки стенки желудка. Помимо фактора Касла, эти клетки секретируют соляную кислоту. Клиническая картина заболевания определяется атрофическим гастритом и дефицитом витамина В12 (анемия, нарушение регенерации эпителия, кишечные нарушения, неврологические симптомы).

Другие заболевания желудочно-кишечного тракта также увеличивают выработку гастрина, но в меньшей степени, чем вышеописанные состояния.

Секретин

Это гормон, вырабатываемый слизистой оболочкой верхнего отдела тонкого кишечника и участвующее в регуляции секреторной деятельности поджелудочной железы. Открыт в 1902 английскими физиологами У. Бейлиссом и Э. Старлингом (Старлинг на основе изучения С. в 1905 ввёл в науку само понятие гормона). По химической природе секретин -- это пептид, построенный из 27 аминокислотных остатков, из которых 14 имеют такую же последовательность, как и в глюкагоне. Секретин получен в чистом виде из слизистой оболочки кишечника свиньи. Выделяется в основном под влиянием соляной кислоты желудочного сока, попадающего в двенадцатиперстную кишку с пищевой кашицей -- химусом (выделение секретина можно вызвать экспериментально, вводя в тонкую кишку разбавленную кислоту). Всасываясь в кровь, он достигает поджелудочной железы, в которой усиливает секрецию воды и электролитов, преимущественно бикарбоната. Увеличивая объём выделяемого поджелудочной железой сока, секретин не влияет на образование железой ферментов. Эту функцию выполняет другое вещество, вырабатываемое в слизистой оболочке кишечника, -- панкреозимин. Биологическое определение секретина основано на его способности (при внутривенном введении животным) увеличивать количество щёлочи в соке поджелудочной железы. В настоящее время осуществляется химический синтез этого гормона.

Холецистокинин.

Холецистокинимн (ранее также имел название панкреозимин) -- нейропептидный гормон, вырабатываемый клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и проксимальным отделом тощей кишки. Кроме того, он обнаружен в панкреатических островках и различных кишечных нейронах. Стимуляторами секреции холецистокинина являются поступающие в тонкую кишку из желудка в составе химуса белки, жиры, особенно с наличием жирных кислот с длинной цепью (жареные продукты), составные компоненты желчегонных трав (алкалоиды, протопин, сангвинарин, эфирные масла и др.), кислоты (но не углеводы). Также стимулятором выделения холецистокинина является гастрин-рилизинг пептид.

Холецистокинин стимулирует расслабление сфинктера Одди; увеличивает ток печёночной желчи; повышает панкреатическую секрецию; снижает давление в билиарной системе: вызывает сокращение привратника желудка, что тормозит перемещение переваренной пищи в двенадцатиперстную кишку. Холецистокинин является блокатором секреции соляной кислоты париетальными клетками желудка

Глюкагон.

Глюкагон, гормон животных и человека, вырабатываемый поджелудочной железой. Стимулирует расщепление в печени запасного углевода - гликогена и тем самым повышает содержание глюкозы в крови

Желчь в организме человека выполняет ряд важных функций: эмульгирует жиры, превращая жирные кислоты в водорастворимые; способствует всасыванию тригилцеридов; активирует расщепление жиров; стимулирует двигательную активность тонкой кишки; нейтрализует желудочный секрет в двенадцатиперстной кишке; угнетает патогенные микроорганизмы в кишечнике; стимулирует обновление слизистой кишечника; усиливает расщепление и всасывание белков и углеводов; стимулирует желчеобразование и желчевыделение. Избыток желчных кислот усиливает двигательную активность кишечника и приводит к поносу, а недостаток желчных кислот ведет к запорам, аутоинтоксикации, ухудшению всасывания жирорастворимых витаминов.
Нарушение образования и выделения желчи встречается при различных печеночных заболеваниях (гепатит, цирроз, рак печени), желчного пузыря (холецистит, желчнокаменная болезнь) и желчевыводящих путей (холангит).
Клиническим проявлением желчного застоя является желтуха (пожелтение белков глаз, уздечки языка, кожи), потемнение мочи и осветление кала.

Желчегонные средства

Желчегонные препараты принято делить на средства, усиливающие образование желчи и препараты, стимулирующие выделение желчного пузыря в кишечник. Соответственно, холеретики и холекинетики.
1) Холеретики. Препараты, содержащие желчь и желчные кислоты. Механизм их действия связан с рефлексами со слизистой кишечника и влиянием этих препаратов на выделение желчи печенью. Препараты увеличивают разницу осмотического давления между желчью и кровью, увеличивая фильтрацию в желчные канальцы воды и солей, усиливают ток желчи по желчным путям, снижают выпадение в осадок желчи холестерина, предупреждая образование камней. Эти средства усиливают двигательную активность кишечника. Препараты могут использоваться для заместительной терапии при внутреннем недостатке желчных кислот. Препараты этой группы: аллохол, холензим, лиобил, вигератин, дигидрохолевая кислота – хологон, натриевая соль дегидрохолевой кислоты – дехолин.
Растительные препараты: кукурузные рыльца, флакумин, берберин, конвафлавин. Действие растительных препаратов связано с действием эфирных масел, смол, флавонов, фитонцидов. Препараты этой группы увеличивают секрецию желчи, повышают содержание в ней холатов, снижают вязкость желчи.
Синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид (никодин), осалмид (оксафенамид), циквалон, гимекромон (одестон, холонертон, холестил. Синтетические препараты оказывают выраженное холеретическое действие, не изменяя выделение в желчь холатов, фосфолипидов. После всасывания в кровь, синтетические препараты секретируются в желчь и образуют органические анионы. Высокие концентарции анионов образуют разницу осмотического давления между желчью и кровью, обеспечивая фильтрацию в желчные капилляры воды и солей.
2) Холекинетики делятся на собственно повышающие тонус желчного пузыря и способствующие выделению желчи (сульфат магния, холецистокинин, питуитрин, холеретин, сорбитол, маннитол, ксилит) и снижающие тонус желчевыводящих путей и сфинктера Одди (холеспазмалитики): но-шпа, дротаверина гидрохлорид, олиметин, атропин, платифиллин, мебеверин (дюспаталин), эуфиллин.
Действие холекинетиков связано с раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника, что приводит к рефлекторному увеличению выделения собственного холецистокинина (полипептида, вырабатываемое в 12-перстной кишке). Холецистокинин стимулирует сокращения желчного пузыря и расслабляет сфинктер Одди. В результате этого увеличивается выброс желчи в 12-перстную кишку и устраняется ее застой.

На сегодняшний день растительные препараты используются значительно реже, чем прежде. Из холеретиков на первое место вышли препараты дегидрохолевой кислоты.
Самолечение при нарушениях желчеобразования и желчевыделения нежелательно и опасно, так как застой желчи может быть вызван различными причинами. Тактика назначения холеретиков или холекинетиков должна определяться специалистом, так как самостоятельное назначение препаратов, увеличивающих секрецию желчи противопоказано при ряде заболеваний (например, при желчнокаменной болезни).

Наверняка многие из нас мало что слышали о таком гормоне, как холецистокинин, более того, некоторые вовсе не знают о его существовании и тем более представления не имеют для чего именно он нужен. Еще до смены названия холецистокинин был известен как панкреозимин. Некоторые специалисты по привычке до сих пор используют старое название.

Холецистокинин не такой распространенный гормон, однако, от этого он не становится менее важным, ведь это медиатор, участвующий в самых разнообразных процессах, которые происходят в нашем организме. Сюда относятся и процессы пищеварения. Это уникальный гормон способен оказывать прямое влияние на пищевое поведение людей, вызывая чувство насыщения и осуществляя контроль над аппетитом.

Биологическая активность холецистокинина способна сохраняться даже после прохождения через почки в мочу. Процесс доставки осуществляется в таком случае благодаря кровотоку. Этот гормон отвечает за стимуляцию расслабления сфинктера, увеличивает ток печеночной желчи и повышает панкреатическую секрецию. Холецистокинин он же панкреозимин оказывает влияние на снижение давления в билиарной системе, что приводит к торможению перемещения уже переваренной пищи в двенадцатиперстную кишку.

Как уже можно было догадаться, лекарственный препарат нацелен на улучшение пищеварения, с которым так часто сталкиваются люди, живущие в бешеном ритме. Ни для кого не секрет, что от перекусов на ходу страдает наш желудок, который сигнализирует об этом как может – вздутие и тяжесть первые признаки того, что пора обращаться за консультацией к хорошему специалисту.

Несмотря на то что панкреозимин получил теперь новое название, его фармакологические свойства от этого не изменились. Перед тем как приступить к применению препарата, не забудьте проконсультироваться с врачом и тщательно изучить инструкцию, которая прилагается к каждой упаковке. Итак, рассмотрим основные показания к применению:

  • Недостаточность поджелудочной железы, желудка, кишечника, печени и желчного пузыря. Наличие каких-либо заболеваний этих органов, которые будут нести в себе воспалительный характер возникновения;
  • Диарея, не несущая в себе инфекционный характер возникновения и частый метеоризм, который на протяжении довольно продолжительного времени доставляет неудобство пациенту. Препарат назначается, чтобы улучшить процесс пищеварения у пациентов, которые не страдают какими-либо заболеваниями кишечно-желудочного тракта. Чаще всего корректировка в питании или соблюдение определенной диеты в сочетании с лекарственным препаратом гарантируют положительный результат;
  • При нарушениях, связанных с жевательной функцией. Сюда относится повреждение зубов и десен, а также период, в который пациент привыкает к искусственной вставной челюсти;
    Малоподвижный образ жизни;
  • Если пациенту требуется в скором времени пройти рентгеновское исследование или ультразвуковое исследование органов брюшной полости.

Холецистокинин способствует быстрому перевариванию пищи и помогает ликвидировать все те симптомы, которые возникают из-за нарушения пищеварения.

Наверняка многие из нас на протяжение своей жизни не один раз сталкивались с одышкой, метеоризмом, вздутием и чувством тяжести, которое возникает после очередного приема пищи. Знакомо такое чувство и в том случае, если пациент привык ужинать поздним вечером. Такой прием пищи вреден не только для желудка, но и для веса, особенно если ведется малоподвижный образ жизни.

Что касается противопоказаний, то, несмотря на всю полезность холецистокинин все же имеет и ряд противопоказаний. Более подробно со всем списком можно ознакомиться во время изучения инструкции по применению и на приеме у специалиста, однако, несколько пунктов все же стоит упомянуть.

Итак, основные противопоказания: гиперчувствительность, панкреатит в острой форме и хронический панкреатит, находящийся в стадии обострения. Следует быть осторожным, так как самостоятельно приняв решение, и не изучив, как полагается инструкцию, можно нанести своему здоровью еще больший вред.

Способы применения

Дозировка холецистокинина полностью зависит от возраста и степени недостаточности поджелудочной железы, поэтому настоятельно рекомендуется все же сначала проконсультироваться со специалистом. Исключением может стать случай, когда пациент не страдает заболеваниями, связанными с кишечно-желудочным трактом и применение препарата ему необходимо для корректировки в питании.

Например, если человек страдает вздутием живота не по причине какого-либо заболевания, а из-за неправильного питания, тогда холецистокинин поможет устранить неприятный симптом. Итак, общая схема приема:

  • Взрослым необходимо выпивать по две – четыре таблетки примерно четыре раза в сутки, все зависит от наличия того или иного вида заболевания и его продолжительности;
  • Дети должны принимать лекарственный препарат только по назначению специалиста. Что касается одноразового применения, то дети от трех до семи лет – по одной таблетке, от восьми до девяти – по одной или две таблетки, а от десяти до четырнадцати – по две таблетки. Эта схема четко указана и в инструкции.

И взрослые, и дети должны принимать холецистокинин внутрь, не разжевывая, во время или же после приема пищи. Что касается продолжительности курса лечения, то он может занимать от нескольких дней до нескольких лет. Точно указать срок сможет только специалист, у которого наблюдается пациент. Не забывайте и про наличие побочных эффектов, о которых более подробно можно прочитать в прилагающейся инструкции.

К особым указаниям можно отнести то, что у маленьких деток применение холецистокинина может вызвать тяжелые запоры. Родители, которые столкнулись с подобной проблемой, незамедлительно должны обратиться к своему врачу, дабы как можно быстрее ее устранить.

Хранится холецистокинин при температуре не выше двадцати пяти градусов. Если правильно соблюдать температурный режим, то лекарственные свойства препарата сохраняются на протяжении трех лет, после истечения срока холецистокинин должен быть утилизирован.

ХОЛЕЦИСТОКИНИН (синоним панкреозимин ) - гормон человека и животных, участвующий в гуморальной регуляции секреторных и моторных функций желудочно-кишечного тракта. Холецистокинин входит в состав так называемой энтериновой (кишечной гормональной) системы и наряду с другими гормонами участвует в контроле последовательного включения пищеварительных процессов, а также в регуляции функции вегетативных центров гипоталамуса и пищевого поведения в целом.

Гормон открыт в 1928 году Айви (А. С. Ivy) и Ольдбергом (Е. Oldberg) в экстрактах слизистой оболочки проксимальных отделов тонкой кишки собаки как фактор, вызывающий при введении в кровь сокращения желчного пузыря (см.). В 1943 году Харпер (A. Harper) и Рейпер (Н. S. Raper) сообщили о выделении из экстрактов двенадцатиперстной кишки свиньи другого гормона, стимулирующего освобождение ферментов из поджелудочной железы, отличного от секретина (см.) и получившего название «панкреозимин». Лишь в 1964 году Матт (V. Mutt), получив высокоочищенные препараты холецистокинина, доказал, что холецистокинин и панкреозимин - один и тот же гормон, секретируемый I-клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкой кишки в ответ на раздражение продуктами распада белков и жиров. В слизистой оболочке кишечника выявлены 3 молекулярные формы гормона, различающиеся по числу аминокислотных остатков (холецистокинин-8, холецистокинин-12 и холецистокинин-33). Из них наибольшая доля приходится на холецистокинин-8 (60-70% от общего содержания); холецистокинин-33 и холецистокинин-12 составляют примерно по 15%. Холецистокинин-33 имеет следующий аминокислотный состав: Лиз-Ала-Про-Сер-Гли-Арг-Вал-Сер-Мет-Иле-Лиз-Асн-Лей-Глн-Сер-Лей-Асп-Про-Сер-Гис-Арг-Иле-Сер-Асп-Арг-Асп-Тир-(SO 3 H)-Мет-Гли-Три-Мет-Аси-Фен-NH 2 . Для проявления гормоном биол. действия важное значение имеет присутствие сульфатированного остатка тирозина. Расщепление пептидных связей Apr21 - Иле22, Apr25-Асп26 (показано на вы-шеприводимой формуле стрелками) ферментами приводит к образованию холецистокинина-12 и холецистоки-нина-8. У здоровых людей содержание гормона в крови составляет 400-800 ml мл и повышается после приема пищи до 1000-1200 ml мл. Разрушение гормона происходит преимущественно в крови и поджелудочной железе (у собак период биологического полураспада гормона составляет 1,8+0,75 минут). Из крови гормон через почки может попадать в мочу, сохраняя при этом гормональную активность (урохолецистокинин). Содержание холецистокинина в тканях и биологических жидкостях определяют радиоиммунологическим методом (см.).

Физиологические действия гормона на желудочно-кишечный тракт разнообразны: сокращение и опорожнение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди; стимуляция секреции желчи печенью, панкреатических ферментов и бикарбонатов экзокринной частью поджелудочной железы (см.), усиление секреции инсулина и глюкагона эндокринными клетками поджелудочной железы, торможение опорожнения желудка (см.), стимуляция перистальтики тонкой кишки (см. Кишечник), увеличение секреции соляной к-ты в желудке и конкурентное ингибирование секреции соляной кислоты, вызываемое гастрином (см.), торможение всасывания воды и электролитов из тощей кишки. Нарушение секреции гормона может быть одним из патогенетических механизмов ожирения, а также расстройств секреторной и моторной функций желудочно-кишечного тракта при различных видах его патологии. Предполагают, что лечебное действие желчегонных средств связано со стимуляцией секреции холецистокинина.

В 70-х годах 20 века было установлено, что холецистокинин синтезируется не только в кишечнике, но и в нейронах центральной и периферической нервной системы. Первые сведения об этом появились в 1975 году, когда Вандерхеген (J. J. Vanderhaeghen) с сотр. обнаружили в головном мозге человека и животных гастринподобную иммунореактивность, которая, как доказал в 1977 году Доккрей (G. J. Dockray), в основном обусловлена присутствием пептидов, близких по строению к холецистокинину, а не к гастрину. Наибольшее количество холецистокининсинтезирующих нейронов обнаружено в коре больших полушарий, лимбической системе и задней доле гипофиза. В мозге найдены также специфические рецепторы гормона, концентрация которых выше всего в коре больших полушарий, хвостатом ядре и обонятельной луковице. Изучение центрального действия холецистокинина пока находится на стадии экспериментов. Полагают, что основная роль этого гормона в нервной системе связана с регуляцией аппетита. В функциональной системе питания он, по-видимому, выполняет роль гормона насыщения. Насыщающее действие гормона реализуется как на центральном, так и на периферическом уровнях; периферическое действие объясняют активацией афферентных волокон желудочных ветвей блуждающего нерва. При введении гормона (холецистокинин-8) в желудочки мозга экспериментальных животных помимо эффекта насыщения наблюдаются другие центральные эффекты: гипергликемия, гипотермия, аналгезия, изменение высвобождения гормонов передней доли гипофиза. Высказано предположение о медиаторной и модуляторной роли холецистокинина в нервной системе. На это указывают такие факты, как внутринейроиальная локализация холецистокинина, выделение пептида в ответ на деполяризацию нервных волокон, наличие специфических рецепторов, способность гормона активировать нервные клетки и др.

Библиогр.: Климов П. К. Пептиды и пищеварительная система, Л., 1983; Тимофеева Л. В. и др. Влияние октапептида холецистокинина на уровень моноаминов мозга в условиях пищевого и питьевого мотивационных возбуждений, Журн. высш. нервн. деятельн., т. 33, № 5, с. 936, 1983; Уголев А. М. Энтериновая (кишечная гормональная) система, Л., 1978; Физиология пищеварения, под ред. "А. В. Соловьева, Л., 1974; Fekete М. а. о. Effect of cholecystokinin on self-stimulation behavior in rats, Europ. J. Pharmacol., v. 91, p. 77, 1983; I v у А. С. а.Оldberg E. Hormone mechanism for gallbladder contraction and evacuation, Amer. J. Physiol., v. 86, p. 599, 1928; Smith G. P. a. o. Abdominal vagotomy blocks the satiety effect of cholecystokinin in the rat, Science, v. 213, p. 1036, 1981; Snyder S. H. a. InnisR. B. Peptide neurotransmitters, Ann. Rev. Biochem., v. 48, p. 755, 1979; VanderhaeghenJ. J. a. o. Immunohistochemical localization of chole-cystokinin- and gastrin-like peptides in the brain and hypophysis of the rat, Proc. nat. Acad. Sci. (Wash.), v. 77, p. 1 190, 1980.

М. М. Полесская.