Карведилол мик 6.25. Карведилол-мик капсулы: инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Карведилол 6,25 мг.

Вспомогательные вещества: Железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Всасывание
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C max в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. V d - около 2 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Выведение
T 1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

V d увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Бета 1 -, бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа 1 -адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α 1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной , так и при ишемической форме . При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа 1 -адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков - карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина- ЛПВП / ЛПНП не изменяется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками).
Стабильная .

Хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Карведилол Сандоз принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Карведилол Сандоз следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Артериальная гипертензия
Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза - 50 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Стенокардия
Начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/сут, разделенной на 2 приема.
У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз.

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 25 мг 2 раза/сут. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза - по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут - для больных с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Особенности применения:

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии , поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Побочные действия:

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, сухость во рту, боли в животе, или запоры, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС
Головная боль, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, .

Со стороны органов чувств
Уменьшение слезовыделения.

Со стороны мочеполовой системы
Нарушения со стороны функции почек, .

Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.

Аллергические реакции
Крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение , чиханье, заложенность носа, (у предрасположенных пациентов).

Очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие
Редко - обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий или усилиться его симптоматика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Противопоказания:

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
-СССУ.
-AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма.
-Выраженная (ЧСС менее 50 уд./мин).
-Кардиогенный шок, .
-Бронхиальная астма.
-Тяжелые нарушения функции печени.
-Метаболический ацидоз.
-Совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I).
-Беременность.
-Период лактации (грудного вскармливания).
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:
-Сахарный диабет.
-Гипогликемия.
-Тиреотоксикоз.
-Феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов).
-Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
-AV-блокада I степени.
-Хронические обструктивные заболевания легких.
-Стенокардия Принцметала.
-Псориаз.
-Нарушения функции почек.
-Депрессия.
-Миастения.
-Лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками.
-Одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО.
-Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, .

Лечение: в течение первых 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной ), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях , когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T 1/2 карведилола 6-10 ч.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года. Хранить в местах недоступных для детей. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В блистере 10 таблеток. В картонной коробке 3 блистера.

Состав

одна капсула содержит карведилола - 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаровательный Е-129.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 6,25 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Код ATX : C07AG02.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (от легкой до средней), а также хроническая стенокардия для профилактики приступов.

Лечение стабильной симптомной легкой, умеренной и тяжелой хронической недостаточности (II - IV класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)) ишемического или кардиомиопатического генеза дополнительно к стандартной терапии (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ).

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.

Не обязательно принимать во время еды, однако пациенты с сердечной недостаточностью должны принимать капсулы вместе с едой для того, чтобы замедлить всасывание и снизить частоту ортостатических реакций.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых дней лечения - 6,25 мг 2 раза в день, при необходимости в последующие 7-14 дней лечения увеличивать до 12,5 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день. Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза: 12,5 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов данной дозы достаточно для контроля артериального давления. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать с интервалом как минимум в 2 недели до максимальной дозы 50 мг в сутки.

Хроническая стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня. Затем рекомендуется доза 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточном воздействии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, дозу в 25 мг 2 раза в день превышать нельзя.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, во время титрования дозы требуется тщательное наблюдение за пациентом. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, их дозы должны быть стабилизированы до начала лечения карведилолом. Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 - 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более - 50 мг 2 раза в день). Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Перед каждым увеличением дозы врачу следует оценить функцию почек этих пациентов и проверить, не появились ли усиление сердечной недостаточности или симптомы вазодилатации. Кратковременное усиление сердечной недостаточности, вазодилатацию и задержку жидкости можно устранить, подбирая дозу диуретика или ингибитора АПФ, а также изменяя или кратковременно прекращая терапию карведилолом.

Если лечение прерывается более чем на 1 неделю, то его применение начинают с меньшей дозы, а затем увеличивают согласно рекомендациям. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его применение начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день с последующим подбором доз согласно рекомендациям.

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая до адекватной клинической дозы. При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек

Необходимая доза должна быть определена индивидуально для каждого пациента. На основании фармакокинетических параметров карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, а также умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы карведилола (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол-МИК противопоказан пациентам с клиническими проявлениями печеночной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста могут быть вполне восприимчивы к воздействию карведилола и должны контролироваться более тщательно. Как в отношении других бета-блокаторов, отмена карведилола осуществляется постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

Дети

Безопасность и эффективность карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не была установлена.

Побочное действие

Обобщенный профиль безопасности

Частота побочных эффектов не зависит от дозы, за исключением вертиго или головокружения, нарушений зрения, брадикардии.

Перечень побочных эффектов

Риск побочных реакций, связанных с карведилолом, аналогичен для всех показаний.

Исключения представлены в конце данного раздела.

Побочные эффекты в зависимости от частоты делятся на следующие группы:

Очень частые (≥1/10); Частые (≥1/100 до Нечастые (≥1/1000 до Редкие:(≥1/10000 до Очень редкие:(Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Инфекции и инвазии

Частые: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частые: анемия; редкие: тромбоцитопения; очень редкие: лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редкие: гиперчувствительность (аллергические реакции), тяжелые кожные реакции (например, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом; нечастые: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль; частые: обморок, предобморочное состояние; нечастые: парестезии, гипокинезия, повышенное потоотделение.

Нарушения психики

Частые: депрессия, подавленное настроение; нечастые: бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, спутанность сознания; очень редкие: психоз, нарушение концентрации внимания, патологическое мышление, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нечеткость зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Очень частые: сердечная недостаточность; частые: брадикардия, отеки, задержка жидкости, задержка жидкости; нечастые: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень частые: артериальная гипотензия; частые: ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических кровеносных сосудов, перемежающая хромота, синдром Рейно).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: одышка, отек легких, астма (у предрасположенных пациентов); редкие: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые: запор; редкие: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: увеличение содержания билирубина в крови; очень редкие: увеличение уровней аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатаминотрансферазы (AST) и гамма-глутамилтрансферазы (GGT).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, реакция, подобная красному плоскому лишаю), алопеция.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частые: боль в конечностях.

Частые: острая почечная недостаточность и нарушения функции почек у пациентов с диффузным поражением периферических сосудов и/или нарушением функции почек, учащенное мочеиспускание; очень редкие: непроизвольное мочеиспускание у женщин.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Нечастые: эректильная дисфункция.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Очень частые: астения (в т. ч. утомляемость); частые: болевые ощущения.

О следующих потенциально важных явлениях получены сообщения для ≤0,1% пациентов: полная AV блокада, блокада пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения, судороги, мигрень, невралгия, парез, анафилактоидная реакция, алопеция, эксфолиативный дерматит, амнезия, ЖК кровотечение, бронхоспазм, отек легких, снижение слуха, репираторный алкалоз, повышенное содержание АМК, снижение ЛПВП, панцитопения и появление атипичных лимфоцитов.

Согласно постмаркетинговым исследованиям вследствие бета-блокирующих свойств карведилола не исключено появление латентного сахарного диабета или усугубление явного диабета, затормаживание регулирования глюкозы крови. Следует следить за случайным появлением гипогликемии.

Постмаркетинговые исследования

Метаболизм, нарушения обмена веществ

Основываясь на бета-адреноблокирующих свойствах, не исключено, что может проявиться латентный сахарный диабет или явный диабет может ухудшиться, либо может затормаживаться регулирование сахара в крови (см. «Меры предосторожности»). Следует следить за случайным проявлением гипогликемии.

Нарушение функции кожи и подкожной жировой ткани

Алопеция.

Тяжелые нежелательные кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивена-Джонсона (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Сообщалось об отдельных случаях недержания мочи у женщин, которое проходило после отмены препарата.

Описание отдельных побочных реакций

Головокружение, обмороки, головная боль и астения, как правило, характеризуются легкой и умеренной выраженностью и наиболее вероятны в начале лечения.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью усиление симптомов и задержка жидкости может произойти во время повышения дозы карведилола.

Сердечная недостаточность относится к очень частым побочным реакциям как для пациентов, принимавших плацебо (14,5%), так и для принимавших карведилол (15,4%) пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Во время лечения карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при хронической сердечной недостаточности у пациентов с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными поражениями периферических сосудов и/или предшествующей почечной недостаточностью.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Меры предосторожности

В связи с недостатком данных Карведилол-МИК не следует применять:

У детей; при неустойчивой или вторичной гипертонии; при нестабильной стенокардии; при полной межжелудочковой блокаде; при конечной стадии периферических артериальных нарушений кровоснабжения, так как у данных пациентов блокаторы бета-адренорецепторов вызывают симптомы артериальной недостаточности либо могут их ухудшить; при свежем инфаркте миокарда; при склонности к снижению кровяного давления при смене положения (ортостатических нарушениях); при одновременном лечении определенными медикаментами, снижающими давление (антагонисты альфа1-рецепторов).

Прекращение терапии

Пациенты с ишемической болезнью сердца, которые проходят лечение карведилолом, должны быть осведомлены о недопустимости резкого прекращения терапии. После резкой отмены бета-блокаторов у пациентов со стенокардией регистрировались случаи прогрессирования стенокардии, возникновения инфаркта миокарда и желудочковых аритмий. Два последних осложнения могут возникнуть как после обострения стенокардии, так и на фоне ремиссии. Как и в случае с другими бета-блокаторами, при плановом прекращении приема карведилола должно быть проведено тщательное обследование пациента и даны рекомендации по сведению к минимуму физической активности. По возможности, следует прекращать прием карведилола в течение 1-2 недель. В случае усиления проявлений стенокардии или развития острой коронарной недостаточности рекомендуется возобновить прием карведилола, по крайней мере, временно. Поскольку заболевания коронарных артерий являются распространенными и могут протекать скрыто, рекомендуется избегать резкой отмены карведилола даже у пациентов, получающих его только для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Брадикардия

Карведилол может вызывать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту следует снизить дозу карведилола.

Гипотензия

У 9,7% пациентов с сердечной недостаточностью, получавших карведилол, возникала гипотензия и у 3,4% - обмороки по сравнению с 3,6% и 2,5% пациентов, получавших плацебо, соответственно. Риск возникновения этих эффектов был наиболее высок в течение первых 30 дней лечения, этот период соответствует фазе титрования. Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью, нарушенным электролитным балансом, пониженным артериальным давлением и/или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы в связи с риском развития внезапного падения АД и обмороков. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды. У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем), другие антиаритмические препараты, необходим тщательный контроль электрокардиограммы и артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность

При повышении доз карведилола может наблюдаться усиление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. В указанных случаях рекомендуется увеличить дозу диуретиков, не увеличивая дозу карведилола до достижения стабильного состояния. Иногда может понадобиться снижение дозы карведилола или временное прекращение его приема. Подобные эпизоды не препятствуют успешному титрованию доз карведилола.

У пациентов с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функции почек, доза лекарственного средства должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Феохромоцитома

При феохромоцитоме перед началом приема любого β-блокатора рекомендовано начать применение α-блокатора. И хотя карведилол обладает и альфа- и бета-блокирующими фармакологическими свойствами, нет данных относительно его приема в указанном случае. Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам, у которых имеется подозрение в отношении этого заболевания.

Стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия)

Неселективные бета-адреноблокаторы могут вызывать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта относительно приема карведилола у данных пациентов нет, хотя, возможно, что благодаря a-блокирующему действию карведилол сможет предупреждать подобные симптомы. Несмотря на это, рекомендовано с осторожностью применять карведилол у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала

Заболевания периферических сосудов

Реакция гиперчувствительности

При терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с тяжелой реакцией повышенной чувствительности или у тех, кто проходит курс десенсибилизации, существует риск повышения чувствительности к аллергенам и повышения тяжести анафилактических реакций. В данных случаях необходимо соблюдать осторожность.

Тяжелые нежелательные кожные реакции (SCAR )

В очень редких случаях во время лечения карведилолом сообщалось о таких тяжелых нежелательных кожных реакциях как токсический эпидермальный некролиз (TEN) и синдром Стивена-Джонсона (см. «Побочные действия: опыт после выведения препарата на рынок»). Карведилол не следует больше назначать пациентам, у которых наблюдались тяжелые кожные реакции (возможно, вызванные карведилолом).

Псориаз

Пациенты с псориазом (в том числе, в семейном анамнезе) должны получать карведилол, только после тщательной оценки риска и пользы.

Сахарный диабет

Рекомендовано с осторожностью назначать карведилол пациентам с сахарным диабетом из-за возможного маскирования или ослабления ранних признаков острой гипогликемии. У таких пациентов с сердечной недостаточностью прием карведилола может быть связан с ухудшением контроля глюкозы в крови.

Следует проводить регулярный контроль глюкозы крови, в том числе для выявления случаев повышения глюкозы в крови, латентного сахарного диабета (см. раздел «Противопоказания»),

Тиреотоксикоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена препаратов данного класса может привести к ухудшению симптомов гипертиреоидизма или вызвать тиреотоксический криз.

Неаллергический бронхоспазм

Пациентам со склонностью к бронхоспастическим реакциям (например, хронический бронхит, эмфизема) не следует назначать бета-адреноблокаторы. Карведилол может назначаться с осторожностью в наименьшей эффективной дозе только в тех случаях, когда не получен эффект от применения других антигипертензивных средств. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспастическим реакциям может возникнуть одышка вследствие увеличения сопротивления дыхательных путей. В начале лечения или при увеличении дозы таких пациентов следует тщательно наблюдать, снижая дозу при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Контактные линзы

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны знать о возможности снижения слезоотделения.

Интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS )

Интраоперационный синдром атонической радужки наблюдается во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов на фоне лечения альфа-1-блокаторами (карведилол является альфа/бета-блокатором). Данный вариант синдрома узкого зрачка характеризуется сочетанием атонической радужки, которая деформируется во время промывания в ходе хирургического вмешательства, прогрессирующим сужением зрачка во время операции, несмотря на предоперационную дилатацию с применением стандартных мидриатических средств, и возможным пролапсом радужки во время факоэмульсификации. Офтальмолог должен быть готовы к возможным изменениям техники проведения операции, например, к использованию крючков для радужной оболочки, расширительных колец или вязкоупругих веществ. Прекращение терапии альфа-1-блокаторами перед операцией по поводу катаракты не представляется целесообразным.

Анестезия и обширное оперативное вмешательство

Из-за синергического негативного инотропного воздействия карведилола и средств для общей анестезии с отрицательным инотропным действием, рекомендуется тщательное наблюдение за жизненными показателями во время проведения операции.

Поражение печени

Сообщалось о случаях нарушения функции печени во время контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, принимавших карведилол, что подтверждалось возобновлением экспозиции. Было установлено, что повреждение печени было обратимым и проявлялось после короткого и/или длительного лечения незначительной клинической симптоматикой. Не сообщалось о смертельных случаях из-за нарушений функции печени. При появлении первых симптомов/признаков дисфункции печени (таких как зуд, темная моча, постоянно сниженный аппетит, желтуха, давящие боли в правом верхнем квадранте живота или необъяснимые гриппоподобные симптомы) следует провести лабораторные тесты. Если по результатам лабораторных анализов подтвердится повреждение печени или желтуха, следует отменить карведилол и больше никогда не назначать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, которые получают лечение сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ, карведилол следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, глюкозы- галактозы, синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозыизомальтазы, не должны принимать это средство.

Беременность и период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарственного средства Карведилол-МИК с другими лекарственными средствами следует учитывать следующие взаимодействия:

Фармакокинетические взаимодействия:

Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р. Вследствие этого при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы, как и индукторы, CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови (см. «Фармакокинетика» и «Метаболизм»). Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавших у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин: При комбинированной терапии лекарственным средством Карведилол-МИК и дигоксином может возникнуть повышение уровня концентрации дигоксина. Лекарственное средство Карведилол-МИК может вызвать клинически значимое повышение максимальной концентрации дигоксина в плазме крови (60%). AUC дигитоксина немного увеличивается (+13%). Рекомендуется при начале и завершении лечения лекарственным средством Карведилол-МИК, а также при подборе его дозы контролировать концентрацию дигоксина и дигитоксина (см. «Меры предосторожности»).

Циклоспорин: Два исследования на пациентах, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, показали повышение концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом. Оказалось, что карведилол повышает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме посредством ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике. При попытке поддержать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилол и соответствующая коррекция суточной дозы циклоспонрина (см. «Меры предосторожности»).

Рифампицин: В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, что приводило к снижению всасывания карведилола и снижению его антигипертензивного действия.

Амиодарон: У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, возможно за счет ингибиции CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола в плазме крови не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Флуоксетин: В рандомизированном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина, сильнейшего ингибитора CYP2D6, приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола с 77% повышением среднего показателя AUC0-12 для энантиомера R(+). Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамические взаимодействия

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: Эффективность инсулина либо пероральных гипогликемических средств может быть усилена. Симптомы гипогликемии могут маскироваться либо ослабевать (особенно тахикардия). Поэтому у диабетиков следует регулярно контролировать содержание сахара в крови (см. «Меры предосторожности»).

Дигоксин: Комбинированное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости (AV) (см. «Меры предосторожности»).

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства: Как и иные бета-адреноблокаторы пероральные антагонисты кальция типа верапамила и дилтиазема, амиодарон и иные антиаритмические средства должны приниматься с особой осторожностью, так как существует риск нарушения атриовентрикулярной проводимости за счет одновременного приема. Антагонисты кальция и антиаритмические средства во время лечения лекарственным средством Карведилол-МИК не должны вводиться внутривенно.

Препараты, снижающие содержание катехо ла мино в: Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов моноаминооксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и /или выраженной брадикардии.

Как и иные бета-адреноблокаторы лекарственное средство Карведилол-МИК может усилить эффект снижения давления лекарственных препаратов, которые в своем профиле воздействия либо вторичного воздействия имеют эффект снижения давления.

Нифедипин: Одновременный прием нифедипинан и лекарственного средства Карведилол-МИК может привести к сильному понижению давления.

Блокаторы кальциевых каналов (см. «Меры предосторожности»). При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, при одновременном пероральном приеме карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить контроль ЭКГ и артериального давления.

Клонидин: Одновременное назначение клонидина и препаратов с бета-адреноблокирующими свойствами может усилить антигипертензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию лекарственным средством с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор. Клонидин можно постепенно отменять, через несколько дней после того как лечение лекарственным средством Карведилол-МИК было окончено (см. «Меры предосторожности»).

Одновременный прием лекарственного средства Карведилол-МИК и сердечных гликозидов может замедлять предсердно-желудочную проводимость.

Ингибиторы оксидативного метаболизма (например, циметидин) повышают концентрацию лекарственного средства Карведилол-МИК в плазме крови (AUC карведилола повышается на 30%).

Анестетики: Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении наркоза в связи с синергетическим отрицательным инотропным действием (см. «Меры предосторожности»).

НПВС: Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и бета-адреноблокаторов может привести к повышению артериального давления и к снижению контроля за АД.

Бета-агонисты бронходилататоров: некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами (см. «Меры предосторожности»).

Анестезия и обширные хирургические вмешательства

Если лечение при помощи лекарственного средства Карведилол-МИК следует продолжить в периоперационный период, то при применении средств для наркоза, которые подавляют миокардиальную функцию, - например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен, - рекомендуется соблюдать особую осторожность. См. «Передозировка» для получения информации о лечении брадикардии и гипотонии.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; нарушение сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопреналином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для лечения чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5 - 2 мг. Для поддержания сердечной недостаточности: глюкагон - 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или любому вспомогательному веществу; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) у пациентов, которые нуждаются во внутривенном введении инотропных агентов; хронические обструктивные респираторные заболевания; бронхиалльная астма (сообщалось о 2 смертельных случаях с астматическим статусом после приема одной дозы); аллергический ринит; отек гортани; легочное сердце; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в состоянии покоя); кардиогенный шок; инфаркт миокарда с осложнениями; клинические проявления печеночной недостаточности; метаболический ацидоз; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); медленные метаболизаторы дебризохина и мефенитоина; беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет; непереносимость фруктозы или галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, вазодилатирующее .

Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения препарата Карведилол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карведилол

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]	Болезнь Гебердена
	Грудная жаба
	Приступ стенокардии
	Рецидивирующая стенокардия
	Спонтанная стенокардия
	Стабильная стенокардия
	Стенокардии синдром X
	Стенокардия
	Стенокардия (приступ)
	Стенокардия напряжения
	Стенокардия покоя
	Стенокардия прогрессирующая
	Стенокардия смешанная
	Стенокардия спонтанная
	Стенокардия стабильная
	Хроническая стабильная стенокардия

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

КАРВИДИЛ®

Торговое название

КАРВИДИЛ®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на одной стороне.

12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями и риской на одной стороне.

25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-, бета-адреноблокаторы

Код АТС С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98 99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.

При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия

Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), отеки, ортостатические отеки, в т.ч. отеки ног, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения

Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия

Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц

Кашель, хрипы, диспноэ

Понижение уровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения

Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

Импотенция

Гипергликемия, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия

Нечеткое зрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Периферическая ишемия, тахикардия

Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

Билирубинемия

Анемия, лейкопения

Повышение частоты мочеиспусканий

Пониженное либидо

Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

Шум в ушах

Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

Невралгия, амнезия

Геморрагии желудочно-кишечного траткта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

Недержание мочи у женщин

Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Ухудшение слуха

Противопоказания

Бронхиальная астма

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

Кардиогенный шок

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

Печеночная недостаточность

Беременность, период лактации

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Стенокардия Принсметала

Сахарный диабет с кетоацидозом

Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

С осторожностью:

Заболевания периферических сосудов

Сахарный диабет, гипогликемия

Гипертиреоз

Феохромоцитома

Депрессия

Миастения

Псориаз

Почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект препарата. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилола и замедляет частоту сокращений сердца. В случае отмены осуществляется, в первую очередь, отмена карведилола, а после нескольких дней постепенно отменяется клонидин. Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект.

Особые указания

У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Карвидил, в ходе клинических исследований часто набдюдалось возникновение брадикардии. При частоте сердечных сокращений 55 ударов/мин и меньше требуется снижение дозы карведилола.

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил с пищей.

Отмена препарата должна осуществляться постепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больных ишемической болезнью сердца). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума.

Пациентам с феохромоцитомой терапия блокаторами бета-адренорецепторов возможна только после блокады альфа-адренорецепторов. Опыт применения карведилола в этих условиях отсутствует. Поэтому при применении Карвидила пациентам с данным заболеванием следует соблюдать осторожность.

Во время применения карведилола пациентам с хронической сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение функции почек. Пациенты с низким артериальным давлением (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца, системными поражениями сосудов и/или с почечной недостаточностью принадлежат к группе риска. После прекращения применения карведилола показатели функции почек возвращались в норму. Пациентам с данными факторами риска при постепенном повышении или снижении доз следует конотролировать функцию почек.

Всасывание

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Vd - около 2 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Выведение

T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Передозировка

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Состав

карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Способ применения и дозы

Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза - 50 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Стенокардия

Начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/сут, разделенной на 2 приема.

У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®.

Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Описание товара

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C2" на одной стороне.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью "C2" на одной стороне.
1 таб.
карведилол 6.25 мг
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,

Срок годности от даты изготовления

Показания к применению

Артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

Стабильная стенокардия;

Хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

Кардиогенный шок, коллапс;

Бронхиальная астма;

Тяжелые нарушения функции печени;

Метаболический ацидоз;

Совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, а также пациентам пожилого возраста.

Фармакологическое действие

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.