Метрогил для внутреннего применения. Метрогил раствор для инфузий — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Лекарство «Метрогил» (внутривенно) относится к противомикробным и противопротозойным средствам. Активное вещество медикамента - метронидазол. Препарат проявляет свою активность относительно ряда облигатных анаэробов. В комплексе с амоксициллином действует на Хеликобактер пилори. Устойчивость к медикаменту проявляют факультативные анаэробы, аэробные микроорганизмы. Препарат повышает чувствительность к облучению опухолей, провоцирует дисульфирамоподобные проявления, стимулирует процессы репарации.

Лекарство «Метрогил» (для внутривенного введения). Фармакокинетика

При вливании 500 мг на протяжении 20 минут максимальное содержание препарата в крови отмечается через час. Метаболизму подвергается порядка 30-60% средства. Главный метаболит оказывает противомикробное и противопротозойное воздействие. Порядка 60-80% выходит с мочой, с калом выводится до 15% лекарства.

Назначение

Препарат показан для лечения и профилактики инфекционных поражений, вызванных чувствительными микробами. В частности, рекомендовано лекарство при хирургических вмешательствах в области мочевыводящего тракта и на органах брюшной полости. К показаниям следует относить сепсис, печеночный и кишечный амебиаз в тяжелой форме, остеомиелит, абсцессы мозга, малого таза. Назначается медикамент «Метрогил» (внутривенно) при поражениях мягких тканей, кожи, костей, суставных инфекциях, гинекологических патологиях. Рекомендован препарат при опухолей (как радиосенсибилизирующее средство в случаях резистентности новообразования, обусловленной гипоксией в его клетках).

Схема применения

Начальная дозировка пациентам с 12 лет - от половины до одного грамма капельно. Продолжительность вливания - тридцать-сорок минут. Каждые последующие 8 часов лекарство вводят по 500 мг. Скорость вливания при этом 5 мл/мин. При удовлетворительной переносимости после 2-3 первых инфузий применяют струйное введение. Продолжительность терапии - неделя. В сутки допускается не более 4 г. Пациентам до 12 лет медикамент «Метрогил» (внутривенно) назначается по указанной схеме в разовой дозировке семь с половиной миллиграмм/кг. Для профилактики осложнений при хирургических вмешательствах больным с 12 лет назначается перед операцией от 0,5 до 1 г в день ее проведения и на следующие сутки по 1,5 г/сут. (по 0,5 мг через 8 часов). При использовании как радиосенсибилизирующего средства введение осуществляют капельно по 160 мг/кг или от 4 до 6 г/м 2 поверхности тела. Вливание производится за полчаса-час до облучения.

Побочное действие препарата «Метрогил» (внутривенно). Отзывы

Как показывает практика, при соблюдении скорости вливания и схемы дозирования нежелательные последствия развиваются редко. По наблюдениям специалистов, пациенты удовлетворительно переносят терапию. Редко могут возникнуть нарушения в деятельности ЖКТ, нервной системы. На почве гиперчувствительности вероятно развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов отмечались судороги, галлюцинации, ухудшение аппетита, привкус во рту металла.

Согласно инструкции по применению «Метрогил» (внутривенно его назначают довольно часто) представляет собой очень действенный антипротозойный и антибактериальный препарат широкого спектра. Основное действующее вещество — метронидазол, также в составе присутствуют вспомогательные компоненты:

лимонная кислота (моногидрат);
натрия хлорид;
безводный натрия гидрофосфат;
вода для инфузий.

Капельницы «Метрогил» выпускаются в 2 видах — стеклянные ампулы и полиэтиленовые флаконы. Ампулы по 20 мл помещаются в специальные термоконтейнеры, которые затем упаковываются в картонные пачки. Количество ампул в упаковке — 5 штук. На 1 мл приходится 5 мг активного компонента, общий объем его на одну ампулу составляет 100 мг.

«Метрогил» в полиэтиленовом флаконе на 1 мл содержит 5 мг метронидазола, общий объем основного компонента на один флакон — 500 мг. Флакон оборачивается целлофаном и помещается в картонную упаковку. Количество флаконов в одной упаковке — 1 штука. Это прозрачная жидкость, чаще всего бесцветная, но иногда может иметь желтоватый оттенок. Отмечается слабый характерный запах.

Механизм действия

Попадая внутрь, препарат отлично адсорбируется из ЖКТ, максимальный уровень его в плазме крови достигается уже в течение двух часов. Наибольшая концентрация препарата обнаруживается в легких, почках, печени, мозге и кожном покрове. Терапевтическая дозировка метронидазола находится в слюне, спинномозговой жидкости, амниотической и семенной жидкости, грудном молоке и вагинальном секрете.

Это объясняется особой способностью метронидазола проницать во все ткани и жидкости человеческого организма. Показатель связывания с белками плазмы у этого средства довольно низкий, максимальный уровень достигает 18-20 %. Большая часть лекарства выходит из организма с мочой, лишь незначительная — с калом.

Составление дозировки для детей

Использование раствора с метронидазолом для внутривенных инъекций детям осуществляется по инструкции. Противопротозойный препарат Метрогил в таблетках назначают только подросткам с 12 лет.

Пациентам моложе 12 лет препарат назначается в исключительных случаях. Схематично, порядок применения похож на дозировку взрослого человека. Необходимое количество препарата устанавливается строго в персональном порядке для каждого маленького пациента. Одноразово она не может превышать семь-восемь грамм.

Схема применения и назначения препарата зависит от вида недуга. Если Метрогил внутривенно капельно был прописан для лечения гнойного заболевания, то для выздоровления необходимо пройти всего один курс лечения. Перед операцией взрослым и маленьким пациентам назначается одна капельница с дозировкой 1гр. препарата. В день хирургического вмешательства необходимо ввести полтора грамма препарата по схеме пятьсот миллиграмм каждые 5 часов.

Спустя 48 часов после хирургического вмешательства назначается поддерживающая капельница. При желании пациент может принять таблетку или суспензию. Если у пациента диагностировали заболевание почек, то дозу введения препарата внутривенно сокращают до миллиграмма дважды в день.

При лечении онкологических заболеваний препарат рекомендуется применять в виде радиосенсибилизирующего средства. Капельница ставится за несколько часов до начала излучения. При этом важно соблюдать дозу в 160 мг на килограмм веса. Далее, капельницу необходимо поставить спусти две недели, а также перед каждой процедурой химиотерапии. Во время введения не рекомендуется превышать максимальную дозу.

При беременности

В первом триместре вынашивания ребенка использование Метрогила запрещено. На сегодняшний день отсутствует достаточный опыт клинического применения противомикробного препарата во втором и третьем триместрах беременности. По этой причине медикамент назначается врачом только после детального обследования, оценки соотношения возможного риска для ребенка и эффективности для мамы. При вскармливании малыша грудным молоком (период лактации) терапию нужно прервать.

Первые 3 месяца препарат запрещен, следующие 2 триместра назначение может производиться только по жизненным показаниям. Женщинам при грудном вскармливании принимать «Метрогил» не рекомендуется, разрешено только после окончания периода лактации.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать побочных эффектов и возможных осложнений от приема медикаментозного средства, нужно знать о том, как влияет метронидазол на прием других препаратов. Согласно инструкции лекарственное взаимодействие выглядит следующим образом:

метронидазол вызывает непереносимость этилового спирта, поэтому нельзя употреблять алкоголь в процессе терапии;
внутривенный раствор запрещено соединять с другими препаратами;
лекарства, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени, катализируют обмен веществ и выведение из организма метронидазола;
происходит увеличение протромбинового времени при использовании Метрогила с непрямыми антикоагулянтами;
активный компонент медикамента повышает в крови содержание лития при одновременном употреблении с препаратами лития;
терапевтические средства с антимикробными свойствами усиливают воздействие метронидазола на организм;
одновременное лечение Метрогилом и препаратами с содержанием циметидина уменьшает скорость метаболизма метронидазола в печени, что увеличивает количество плазмы в крови и может привести к неприятным последствиям.

В инструкции по применению Метрогила подробно описаны все особенности употребления препарата, а еще его дозировка для взрослых и подростков. Перед началом терапии нужно обязательно посоветоваться с лечащим врачом, он поставит правильный диагноз и назначит необходимую дозу для профилактики инфекции и гибели бактерий. Ниже описаны нюансы приема различных лекарственных форм противомикробного средства.

Дозировка таблеток

По инструкции пилюли принимают во время еды, глотая целиком. Как правило, дозировка и длительность лечебного процесса определяется индивидуально, в каждом отдельном случае. Приблизительная схема использования медикамента в таблетках выглядит так:

трихомониаз: по 1 таблетке трижды в сутки (курс терапии – неделя);
бактериальная анаэробная инфекция: по 1-2 пилюле два-три приема за день (длительность – 7 дней);
лямблиоз: взрослые – 1 грамм в сутки (делить на 2 приема), дети от 13 лет – 400 мг в день на 2 приема (курс терапии – 5 дней);
вагинит: принимать неделю по 400 мг дважды в сутки;
амебиаз: три раза в день пить по 400 мг, детям от 13 лет – 40 мг в сутки на 3 раза (лечение – 8-10 дней).

Метрогил внутривенно

Когда инфекционное заболевание проходит в тяжелой форме или нет возможности пропить курс таблеток, то вводят раствор внутривенно. Как правило, взрослым пациентам и подросткам (от 12 лет) капельно ставят дозу 500-1000 мг. Затем дозировка составляет по 500 мг каждые 8 часов. После нескольких удачных капельниц выполняется струйное введение препарата. Максимальное количество раствора в стуки составляет 4000 мг. Продолжительность лечения – неделя.

Метрогил для наружного применения

Медикамент в виде бесцветного или желтоватого геля наносится на чистую, сухую кожу тонким слоем. Данная процедура осуществляется дважды в сутки (утром и вечером). Средняя длительность терапевтических процедур – от 3 до 4 месяцев, но для каждого отдельного случая этот период обозначается индивидуально. Если лечение производится правильно, то гель дает положительные результаты через 3-4 недели после начала нанесения.

Во время приема препарата и спустя несколько недель после завершения цикла лечения не рекомендуется применять напитки, содержащие кофеин и алкоголь. В противном случае может развиться дисульфирамоподобная реакция: локальные болевые ощущения спастического типа, ощущение тошноты, рвота, мигрень, внезапный приток крови к лицу.

Если активные вещества комбинировать с амоксициллином, курс лечения не рекомендуется назначать пациентам, что не достигли совершеннолетия.При длительном курсе лечения необходимо еженедельно проводить лабораторный анализ крови, чтобы контролировать наличие воспалительных процессов.

При снижении количества лейкоцитов в единице объёма крови, продолжать лечение можно только в полной мере исключив возможность развития инфекционных недугов. Если у больного проявилось нарушение согласованности движений различных мышц, головокружения или любые другие ухудшения неврологической системы, необходимо тут же прекратить лечение и провести его корректировку. Этот пункт является обязательным.

Под воздействием активных веществ, моча пациента может изредка менять свой природный оттенок, что считается нормой. Срок годности препарата – 3 года, при условии его хранения в темном месте, при температурных показателях не выше 30 градусов.

1. Взрослые и дети после 12 лет. Начальное количество — 0,5-1 г внутривенно капельно. Продолжительность одной процедуры не должна превышать 40 минут. После чего раствор вводится каждые 8 часов по 500 мг, скорость введения составляет 5 мл в минуту. При отсутствии непереносимости препарата после второй процедуры переходят на струйное введение.

2. Дети до 12 лет. Схема лечения аналогичная, разовая дозировка — 7,5 мг на килограмм массы тела.

3. Гнойно-септические заболевания лечатся одним курсом.

4. Профилактические мероприятия для взрослых и детей после 12 лет перед операцией назначаются так: внутривенно по 0,5-1 г вечером, перед операцией, в день операции и на следующий день после операции. Инструкция по применению «Метрогила» внутривенно советует придерживаться такой схемы два дня, затем перевести пациента на поддерживающее лечение путем приема препарата внутрь.

5. Пациентам, имеющим хроническую почечную или печеночную недостаточность, суточная дозировка не превышает 1 г, количество приемов — дважды в сутки.

Все прочие назначения производятся в индивидуальном порядке. Специалист будет руководствоваться диагнозом, течением болезни, динамикой и состоянием пациента.

Показания и противопоказания

Таблетки

Больной человек должен обязательно учитывать наличие заболеваний или состояний, при которых запрещена терапия метронидазолом. Противопоказания зависят от лекарственной формы препарата с бактерицидным действием:

Метрогил для капельниц:

заболевания крови;
высокая чувствительность к составным элементам медикамента и производным активного вещества;
поражения ЦНС (эпилепсия в том числе);
первый триместр беременности, грудное вскармливание;
печеночная и почечная недостаточность (с большой осторожностью).

2. Таблетированная форма имеет идентичные противопоказания с раствором плюс возраст больного до 12 лет, заболевания почек и печени.
3. Вагинальный гель и подобный препарат для наружного использования (см. выше нарушение координации и лейкопения).

Чаще всего в качестве показаний к применению Метрогил в капельницах назначается против инфекций половой сферы.

У женщин это вагинит, вызванный трихомонадами и прочими микробами, а также эндометрит, поражение свода влагалища и других органов при оперативных вмешательствах, эндомиометрит, лямблиоз половых органов.

Протозойные кишечные инфекции лечатся курсом капельниц с препаратом, речь идет о балантидиазе, амебной дизентерии. Лечение проводится при поражении органов мочевыделительной системы, костей, суставов, головного мозга, сердца. При пневмонии, абсцессе и эмпиеме легких, которые вызваны чувствительными к Метрогилу микробами, лечение тоже принесет положительные результаты.

Среди противопоказаний отмечаются лейкопения, эпилепсия, прочие органические заболевания нервной системы, тяжелые патологии крови, костного мозга, последние стадии почечной недостаточности. В первом триместре гестации, при лактации лечение воспрещено, осторожно и по строгим показаниям лечат женщин в 2-3 триместрах гестации.

Этот медикамент имеет довольно широкий спектр действия. Благодаря своим свойствам он назначается для лечения и проведения профилактических мероприятий, которые направлены на инфекции, спровоцированные патогенными микроорганизмами, имеющими особую чувствительность к метронидазолу. В большей мере это относится к анаэробным бактериям.

Инструкция была составлена для самостоятельного лечения. В ней настоятельно рекомендуется обращать внимание на всю изложенную информацию.

Существует ряд противопоказаний у «Метрогила» (внутривенно применяемого). Как и любой препарат, он противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью компонентов. Помимо этого запрещен:

при органических повреждениях ЦНС;
назначении больших дозировок не рекомендуется принимать людям с заболеваниями печени;
заболеваниях крови;
периоде вынашивания плода;
периоде грудного вскармливания.

Цена Метрогила

Приобрести лекарственное противомикробное средство можно во многих аптечных кисках Москвы и области. Некоторые предпочитают заказывать препарат посредством интернет-аптеки по более низкой цене (бывают акции и скидки). Ниже представлена таблица со средней стоимостью медикамента в разных фармацевтических пунктах Москвы.

Метрогил является особенным лекарственным препаратом, в основе которого находится активное синтетическое вещество Метронидазол. На аптечных полках его можно увидеть в различных формах выпуска. К примеру, это может быть гель для наружного нанесения, таблетки или же капельница Метрогил.

Раствор вводят как шприцем, так и используя капельницу. Рассмотрим порядок применения препарата внутривенно, проведение самой процедуры, ее эффективность и возможные противопоказания.

Метрогил для инъекций представляет собой противопротозойное средство с эффективной антибактериальной активностью, что помогает организму, побороть:

Данное средство не только угнетает инфекции, но и под его воздействием опухоли и бактерии становятся максимально чувствительными к облучению, активизируются дифференцирующие процессы в организме.

Применение препарата внутривенно рекомендуется проводить при тяжелом протекании инфекционного процесса вне зависимости от локализации. Также Метрогил внутривенно назначают доктора, если препарат нельзя принять перорально. Метрогил внутривенно капельно назначают при соответствующих диагнозах:

Флегмонозная ангина – является острым воспалительным недугом, который локализуется в околоминдалиновых тканях. Чаще всего это заболевание развивается в виде осложнения ангины или обострения хронического воспаления миндалин, реже – в результате раздражения мягких тканей.

Данный недуг проходит параллельно с повышением отечности и воспалением, сопровождается неприятными болезненными ощущениями, при которых процесс глотания становится практически невозможным. Принимать лекарственные препараты перорально становится невозможным, и поэтому существует Метрогил раствор для внутривенного введения. Его чаще всего назначают при флегмонозной ангине.

Как внутривенно вводить препарат?

Изначальная доза средства должна составить, как правило, до одного грамма, при этом длительность введения препарата равна 30 минутам. Затем лекарственный препарат вводится спустя восемь часов по полграмма со скоростью 5 мл/60 сек. Курс лечения должен длиться 7 дней и больше.

При постановке внутривенной капельницы больной обязан расположиться в удобной позе лежа на спине или на боку. Препарат вводится в вену через стерильную иголку. При этом скорость вливания должна контролировать медсестра, используя бегунок капельницы. Когда средство заканчивается, капельница и игла извлекается.

При заболеваниях, что негативно сказываются на работе ЦНС;
При переливаниях крови;
Во время первых трех месяцев беременности;
Во время кормления грудью;
При почечной недостаточности.

Составление дозировки для детей

Схема применения и назначения препарата зависит от вида недуга. Если Метрогил внутривенно капельно был прописан для лечения гнойного заболевания, то для выздоровления необходимо пройти всего один курс. Перед операцией взрослым и маленьким пациентам назначается одна капельница с дозировкой 1 гр. препарата. В день хирургического вмешательства необходимо ввести полтора грамма препарата по схеме пятьсот миллиграмм каждые 5 часов.

При раке матки вводить препарат не рекомендуется. Достаточно перед прохождением химиотерапии ввести препарат внутримышечно или принять таблетку.

Побочные реакции

При внутривенном введении препарата стоит ожидать некоторых побочных эффектов. Условно их можно разделить на те, что встречаются часто и не очень.

Из тех, что встречаются в 80 процентов случаев, выделяют:

Подсушивание слизистой оболочки;
Ощущение тошноты;
Апатия к продуктам;
Неприятные ощущения в области желудка;
Металлический привкус во рту.

Побочные действия, что встречаются в 25 процентах случаев:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: недостаточная дефекация, ощущение, предшествующее рвоте.
Со стороны центральной нервной системы: неправильная координация, кружение в голове, гиперактивность, нарушение сна, общая слабость организма.
Аллергические симптомы: кожные высыпания, слизистая носоглотки начинает отекать, увеличение уровня притока крови.
Со стороны мочеполовой системы: произвольное выделение, приобретает алый или коричневатый оттенок, воспаление яичников и мочеполовой системы, молочница, повышение белка.
Воспаление венозных стенок с образованием тромбов.

Взаимодействие с другими препаратами

При внутривенном введении препарата его не рекомендуется комбинировать с другими фармакологическими средствами.

Активизируется действие непрямого антикоагулянта, что ведет к образованию сложного белка, одного из важнейших показателей коагулограммы. Disulfiramum вызывает этанольную непереносимость. Если препарат одновременно применять с описанным средством, могут развиться разнообразные неврологические симптомы (интервал между назначением — не менее 14 дней).

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов подавляет активные вещества Метрогила, что может стать причиной повышения их концентрации в сыворотке крови и увеличить риск развития побочных реакций.

Одновременное применение лекарственных препаратов, которые стимулируют ферменты микросомальной окислительно-восстановительной реакции, может пагубно повлиять на работу печени. В итоге концентрация Метрогила в крови уменьшается, препарат становится неэффективным и не приносит желаемого эффекта.

Если одновременно применять препарат с другими противовоспалительными средствами, концентрация последних может повышаться. Это положительно влияет на отравление организма ядовитыми веществами.

Активные вещества препарата не стоит комбинировать с лекарствами, что блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Сульфаниламиды работают над усилением противомикробного воздействия активных веществ Метрогила.

Особенные показания к применению метрогил капельницы

Во время приема препарата и спустя несколько недель после завершения цикла лечения не рекомендуется применять напитки, содержащие кофеин и алкоголь. В противном случае может развиться дисульфирамоподобная реакция: локальные боли спастического типа, ощущение тошноты, рвота, мигрень, внезапный приток крови к лицу.

Если активные вещества комбинировать с амоксициллином, курс лечения не рекомендуется назначать пациентам, что не достигли совершеннолетия.При длительном курсе лечения необходимо еженедельно проводить лабораторный анализ крови, чтобы контролировать наличие воспалительных процессов.

Согласно инструкции по применению «Метрогил» (внутривенно его назначают довольно часто) представляет собой очень действенный антипротозойный и антибактериальный препарат широкого спектра. Основное действующее вещество - метронидазол, также в составе присутствуют вспомогательные компоненты:

лимонная кислота (моногидрат);
натрия хлорид;
безводный натрия гидрофосфат;
вода для инфузий.

Капельницы «Метрогил» выпускаются в 2 видах - стеклянные ампулы и полиэтиленовые флаконы. Ампулы по 20 мл помещаются в специальные термоконтейнеры, которые затем упаковываются в картонные пачки. Количество ампул в упаковке - 5 штук. На 1 мл приходится 5 мг активного компонента, общий объем его на одну ампулу составляет 100 мг.

«Метрогил» в полиэтиленовом флаконе на 1 мл содержит 5 мг метронидазола, общий объем основного компонента на один флакон - 500 мг. Флакон оборачивается целлофаном и помещается в картонную упаковку. Количество флаконов в одной упаковке - 1 штука. Это прозрачная жидкость, чаще всего бесцветная, но иногда может иметь желтоватый оттенок. Отмечается слабый характерный запах.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению «Метрогила» (внутривенно) информирует потребителей, что препарат - это производное 5-нитроимидазола. Суть деятельности этого средства состоит в биохимическом воссоздании 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов. Регенерированная 5-нитрогруппа метронидазола вступает во взаимодействие с ДНК микроорганизмов и путем ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот приводит к уничтожению бактерий.

Раствор для внутривенного введения «Метрогил» обладает активностью по отношению:

к грамположительным анаэробам;
грамотрицательным анаэробам.

Особую чувствительность к действию метронидазола имеют следующие штаммы:

Трихомонас вагинализ.
Гарденелла вагинализ.
Гинардия интестиналис и пр.

К «Метрогилу» нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы. Поэтому инфекционные заболевания, спровоцированные сочетанием аэробной и анаэробной флоры, требуют совмещения «Метрогила» с антибиотиками, имеющими активность по отношению к аэробным микроорганизмам. Объединенные действия метронидазола и антибиотика дают более сильный эффект, чем их отдельное применение.

«Метрогил», внутривенно (капельно) вводимый, обладает способностью повышать чувствительность раковых опухолей к облучению и стимулировать устойчивость клеток организма к различным повреждениям ДНК.

Механизм действия

Попадая внутрь, препарат отлично адсорбируется из ЖКТ, максимальный уровень его в плазме крови достигается уже в течение двух часов. Наибольшая концентрация препарата обнаруживается в легких, почках, печени, мозге и кожном покрове. Терапевтическая дозировка метронидазола находится в слюне, спинномозговой жидкости, амниотической и семенной жидкости, грудном молоке и вагинальном секрете. Это объясняется особой способностью метронидазола проницать во все ткани и жидкости человеческого организма. Показатель связывания с белками плазмы у этого средства довольно низкий, максимальный уровень достигает 18-20 %. Большая часть лекарства выходит из организма с мочой, лишь незначительная - с калом.

Полувыведение его занимает около 6-8 часов, если пациент страдает нарушениями функций печени, этот промежуток может увеличиваться. Если наблюдаются почечные нарушения, при повторных приемах препарат не выведется, а будет накапливаться.

Показания к назначению

Показания у «Метрогила» (внутривенно назначаемого) следующие:

Противопоказания

при органических повреждениях ЦНС;
назначении больших дозировок не рекомендуется принимать людям с заболеваниями печени;
заболеваниях крови;
периоде вынашивания плода;
периоде грудного вскармливания.

Способы применения

Как утверждает инструкция по применению, внутривенно «Метрогил» назначается при тяжелом протекании инфекционных заболеваний. Для каждой возрастной категории существует определенная схема лечения:

1. Взрослые и дети после 12 лет. Начальное количество - 0,5-1 г внутривенно капельно. Продолжительность одной процедуры не должна превышать 40 минут. После чего раствор вводится каждые 8 часов по 500 мг, скорость введения составляет 5 мл в минуту. При отсутствии непереносимости препарата после второй процедуры переходят на струйное введение. Терапевтический курс составляет неделю. Если есть необходимость, внутривенное лечение продлевается, решение о продлении принимает врач. Суточная дозировка - 4 г. При показаниях может осуществляться переход на поддерживающую терапию, дозировка составляет 400 мг трижды в сутки.

2. Дети до 12 лет. Схема лечения аналогичная, разовая дозировка - 7,5 мг на килограмм массы тела.

3. Гнойно-септические заболевания лечатся одним курсом.

5. Пациентам, имеющим хроническую почечную или печеночную недостаточность, суточная дозировка не превышает 1 г, количество приемов - дважды в сутки.

Беременность и лактация

Первые 3 месяца препарат запрещен, следующие 2 триместра назначение может производиться только по жизненным показаниям. Женщинам при грудном вскармливании принимать «Метрогил» не рекомендуется, разрешено только после окончания периода лактации.

Побочная реакция

Иногда могут наблюдаться побочные действия. «Метрогил», внутривенно применяемый, может спровоцировать следующую реакцию:

со стороны пищеварительного тракта - потеря аппетита, запоры, понос, тошнота, рвота, привкус металла во рту, постоянная жажда, обострение панкреатита, стоматит, кишечные колики ;
со стороны ЦНС - нарушение сна, головокружение, потеря ориентации, плохая координация, спутанное сознание, гиперактивность, нервозность, галлюцинации, усталость, головные боли, мышечные судороги, депрессия;
со стороны мочеполовых органов - цистит, энурез, кандидоз, изменение цвета мочи, дизурия, полиурия.

Также могут появиться симптомы, не связанные с диагнозом:

кожный зуд;
крапивница;
насморк;
артралгия;
повышенная температура тела;
болевые ощущения или отек в месте укола;
нейропения;
лейкопения.

Если имеют место подобные признаки, лечение нужно прекратить и обратиться к специалисту.

Применение в гинекологии

Препарат нашел свое применение и в гинекологии. «Метрогил» внутривенно назначается, если нет возможности пользоваться другими его формами - свечами, гелем или таблетками. Назначается при следующих заболеваниях:

эндометрите;
цистите;
уретрите;
абсцессе фаллопиевых труб и яичников;
трихомониазе;
венерических заболеваниях;
инфекционных поражениях свода влагалища;
бактериальном или трихомонадном вагините;
инфекциях, провоцирующих заболевания яичников.

Также в гинекологии этот препарат используется в качестве профилактического послеоперационного средства.

Продолжительность лечения внутривенным раствором продолжается 4-5 дней. Препарат вводится дважды в сутки, временной промежуток между приемами составляет 8 часов. Разовая доза - 500-1000 мг, в зависимости от диагноза.

Срок годности и хранение

Препарат «Метрогил» относится к классу Б. Содержать его нужно в недоступном месте, где его не достанут ни дети, ни солнечные лучи, температура в помещении должна быть не более 30 градусов. Препарат нельзя подвергать заморозке, срок годности - 3 года, после чего его необходимо утилизировать.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинические исследования доказали, что препарат «Метрогил» (внутривенно его часто назначают) запрещено комбинировать со многими лекарствами. В противном случае происходят следующие реакции:

одновременное применение «Дисульфирама» приводит к появлению неврологических признаков, поэтому промежуток между приемами должен быть не меньше 14 дней;
препараты, стимулирующие ферменты в печени, могут ускорить элиминацию метронидазола, что спровоцирует его понижение в плазме крови;
«Циметидин» понижает метаболизм метронидазола, это чревато появлением побочных действий;
препараты, содержащие литий, вызывают его повышение в плазме крови, а это, в свою очередь, развивает признаки отравления;
сульфаниламиды могут усилить противомикробные свойства «Метрогила»;
также специалисты не рекомендуют совмещать метронидазол с миорелаксантами (векурония бромид).

Дополнительные сведения

Во время лечения капельницами «Метрогил» категорически запрещается употреблять алкоголь, это может спровоцировать тошноту, рвоту, приливы жара и головную боль. Если средство употребляется длительное время, необходимо систематически сдавать кровь на анализ, чтобы контролировать показатели. В результате приема препарата моча может приобрести темную окраску.

Передозировка «Метрогилом» внутривенно носит такие признаки:

рвота;
головокружение или головная боль;
атаксия.

Острая передозировка чревата развитием эпилептических припадков и нейропатии. В таких случаях показано промывание желудка и лечение симптомов, которое обычно проводится в стационарных условиях.

МНН: Метронидазол

Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.")

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016490

Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Торговое название

Метрогил

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл - 100 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол - 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа - 33.9 мкг/мл, через 8 часов - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях

комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

Перитонит

остеомиелит

Гинекологические инфекции

абсцессы малого таза

абсцессы головного мозга

абсцедирующая пневмония

газовая гангрена

инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов

Способы применения и дозы

Внутривенное введение препарата показано для терапии установленной инфекции, чувствительной к метронидазолу при тяжелом течении, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500 мг внутривенно капельно (длительность инфузий - 30 - 40 минут), каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет - суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или - 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции.

Детям до 8- недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Курс лечения 7 дней.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 500 мг через каждые 8 часов накануне операции, в день операции и на следующий день, с последующим переходом на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, в связи с чем может возникнуть необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.

Лечение анаэробных инфекций в течении 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, возможно продление лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза.

При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях Метрогил раствор для внутривенного введения можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении.

Метрогил раствор для внутривенного введения нельзя смешивать с другими препаратами.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

Головная боль

Тошнота

Часто (≥1/100 до <1/10)

Снижение аппетита, сухость во рту, боли в животе, дисгевзия (металлический привкус), диарея

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Анорексия, рвота, обложенность языка

Головокружение, нарушение координации, сонливость

Повышение температуры

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Крапивница, кожная сыпь, зуд

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, спутанность сознания, атаксия, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия (при длительном применении в больших дозах), энцефалопатия, ригидность затылочных мышц, подострый мозжечковый синдром (дизартрия, нистагм, тремор)

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит, мукозит, обесцвечивание языка

Панкреатит

Жжение во влагалище и уретре, окрашивание мочи в красно- коричневый цвет

Очень р едко (<1/10000)

Нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Полиморфная эритема, анафилактические реакции

Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)

Холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность

Гинекомастия

Нарушение зрения, миопия, диплопия, изменения цветового восприятия невропатия зрительного нерва, неврит

Асептический менингит

Суперинфекция

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола

Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе

Беременность (I триместр) и период лактации

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственные взаимодействия

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).

При одновременном применении с амиодароном, может наблюдаться удлинение интервала QT и torsade de pointes, в связи с чем целесообразно проводить мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, необходимо рекомендовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Метрогил усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение метронидазола с бусульфаном может значительно повышать концентрацию последнего. В связи с потенциальным риском тяжелых токсических реакций и летального исхода, связанных с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменную концентрацию.

Некоторые антибактериальные препараты в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом, снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов. В результате чего, плазменные уровни активных стероидов снижаются. Это взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известные случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибактериальных средств, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и как следствие увеличивает его токсичность.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса связан с ферментом CYP 3A4. В связи с чем, необходимо регулярно контролировать уровень такролимуса в крови, функцию почек и соответственно дозировки, особенно в начале отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и усиливаться развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие Метрогила.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков, а также пациентам, получающим терапию глюкокортикостероидами. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов. А при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов менингита происходит в течении нескольких часов после введения препарата и полностью прекращаются после окончания введения.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активными хроническими или тяжелыми заболеваниями ЦНС в связи с риском развития неврологических осложнений. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

В случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об уменьшении периода полувыведения метронидазола. В таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата.

У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола, в таких случаях может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Беременность

Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Исследований на беременных женщинах не проводилось, во II и III триместре беременности препарат назначается только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. В связи с чем, следует соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл раствора помещают в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.