Лекарственный справочник гэотар. Нейролептический антипсихотический препарат Дроперидол — очень сильное лекарство-анестетик Дроперидол форма выпуска в ампулах

| Droperidolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Галоперидол, Аминазин, Модитен,

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Droperidoli 0,25 % 5 ml
.t.d: N 4 in amp.
S: Внутримышечно по 1 мл (2,5 мг) в сочетании с фентанилом во время сильных приступов боли ребенку 7 лет при ожоговой болезни.

Rp: Sol. Droperidoli 0,25%-10 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: 10 мл в/в стр. в комплексе противо-судорожной терапии при гестозах.

Фармакологическое действие

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Способ применения

Для взрослых: Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно. Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг(1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина. При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через каждые 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг). Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру). Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1). При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг. Через 8-10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола. Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила. Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью ||А стадии. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии. При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается. У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Показания

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

Противопоказания

Экстрапирамидные расстройства, длительное применение гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах гипотония (снижение артериального давления).

Форма выпуска

Ампулы по 5 мл (12,5 мг) и 10 мл (25 мг) 0,25% раствора, в упаковке по 10 ампул. В 1 мл содержится 2,5 мг препарата.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Довольно часто в современной медицинской практике используется лекарственное средство «Дроперидол». Инструкция по применению, показания и ограничения, свойства и возможные побочные эффекты — это та информация, которой интересуются многие пациенты. Так что же представляет собой лекарство?

Форма выпуска и состав препарата

Препарат «Дроперидол» выпускается в форме раствора для инъекций. Жидкость продается в стеклянных ампулах объемом в 2, 5 или 10 мл. Основным активным веществом здесь является дроперидол — кристаллический порошок желтоватого цвета. Концентрация этого компонента в растворе составляет 0,25 %.

Какими свойствами обладает лекарство?

Многие пациенты, которым был назначен данный препарат, интересуются информацией о том, какими свойствами обладает лекарство «Дроперидол». Действие его на организм человека обусловлено блокадой Д2-рецепторов допамина в головном мозге.

Препарат относится к группе нейролептиков. Благодаря воздействию на рецепторы мезокортикальной и мезолимбической систем лекарство производит антипсихотический эффект. Также оно обладает седативными свойствами, так как блокирует адренорецепторы в ретикулярной формации ствола головного мозга. Благодаря блокаде рецепторов гипоталамуса и триггерной зоны рвотного центра препарат оказывает гипотермическое и противорвотное действие. Также это вещество обладает каталептогенными и противошоковыми свойствами.

После приема препарата наблюдается расширение периферических сосудов, в результате чего снижается артериальное давление, а также давление в легочной артерии. К эффектам препарата можно отнести и уменьшение прессорного воздействия эпинефрина. Согласно исследованиям, данное лекарство снижает частоту возникновения аритмий, если причиной является эпинефрин, но не может предотвратить нарушений сердечного ритма иного происхождения.

После внутримышечного или внутривенного введения эффект от препарата появляется спустя 3-10 минут. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 минут после приема лекарства, а максимальный эффект — спустя 30 минут. Степень связывания с белками плазмы составляет 85-90 %. Седативный эффект длится около 2-4 часов, хотя общее воздействие на центральную нервную систему более продолжительно и составляет 12 часов. Метаболизм активного вещества происходит в тканях печени. Около 75 % метаболитов выводится почками, а 11 % — вместе с каловыми массами.

Лекарственное средство «Дроперидол»: показания к применению

В каких случаях целесообразно использовать данный препарат? На самом деле в современной медицине довольно часто применяется именно лекарственное средство «Дроперидол». Показания к его приему разные. Например, в психиатрической практике лекарство используется для устранения галлюцинаций и психомоторного возбуждения.

В современной хирургии препарат применяют для потенцирования общей и региональной анестезии (как вводный наркоз). Также его назначают пациентам в качестве седативного средства, а также для устранения тошноты и рвоты во время хирургических или диагностических процедур. С той же целью его используют и во время послеоперационного периода.

Показаниями к применению также являются сильные боли и шок при тяжелых приступах стенокардии, травмах, инфаркте миокарда, отеке легких. Препарат назначают пациентам с гипертоническим кризом.

Лекарство «Дроперидол»: инструкция по применению

В ампулах это лекарство также поступает в продажу. Стоит понимать, что точная дозировка, график и длительность терапии напрямую зависят от состояния пациента, цели лечения, наличия тех или иных заболеваний. Только врач имеет право назначать лекарство «Дроперидол». Инструкция по применению содержит лишь общие рекомендации.

Если речь идет о премедикации, то взрослым пациентам, как правило, вводят 2-2,5 мг активного вещества за 15-45 минут до хирургической процедуры. Для детей доза составляет 100 мкг на каждый килограмм тела. Для анестезии взрослым назначают прием в 15-20 мг лекарственного компонента (для детей доза — 200-400 мкг/кг). В случае продолжительной операции для поддержания анестезии рекомендуется повторное внутривенное введение 2,5-5 мг лекарства.

После операции препарат используют в качестве седативного средства, а также для устранения рвоты. Пациентам назначают по 2,5-5 мг каждые 6 часов.

Стоит отметить, что после введения раствора возможно снижение артериального давления, а также изменение давления в легочной вене — эти факторы важно учитывать, особенно во время операции.

Не рекомендуется прием препарата «Дроперидол» при алкоголизме, так как возможно угнетение работы центральной нервной системы. Как правило, сначала осуществляют процедуру детоксикации, после чего терапия проводится только под постоянным надзором медицинского персонала (чаще всего препарат используют для лечения алкогольного психоза).

Противопоказания к проведению лечения

Всем ли категориям пациентов можно принимать лекарственное средство «Дроперидол»? Инструкция по применению гласит, что некоторые ограничения к проведению терапии здесь все же имеются, и с их перечнем стоит ознакомиться. К противопоказаниям относятся:

гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов лекарства;
экстрапирамидальные нарушения;
снижение артериального давления;
период перед или во время кесарева сечения, так как препарат может угнетать активность дыхательного центра плода, что чревато массой осложнний вплоть до летального исхода;
гипокалиемия;
детский возраст (препарат противопоказан детям, которым не исполнилось двух лет).

Кроме того, имеются и некоторые относительные противопоказания, при наличии которых терапия с помощью данного лекарства возможна, но только под тщательным наблюдением врача и после того, как специалистом будут взвешены все риски. В частности, препарат с осторожностью назначают при беременности, почечной и печеночной недостаточности. Лекарственное средство «Дроперидол» при алкоголизме также может быть опасным. К относительным ограничениям относят также эпилепсию и депрессивные состояния.

Возможны ли побочные эффекты?

Безопасно ли применение препарата «Дроперидол»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что данное лекарственное средство может вызывать некоторые побочные эффекты, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:

У некоторых пациентов отмечалось развитие экстрапирамидальных расстройств, включая нарушение нормальной координации движений наряду с уменьшением их объема и появлением дрожи.
К побочным эффектам также можно отнести подавленные, депрессивные состояния, при которых преобладает беспричинное чувство страха.
Большие дозы препарата могут вызвать редкое снижение артериального давления.
Также возможны аллергические реакции с различными симптомами, начиная от кожных покраснений и сыпи и заканчивая ангионевротическим отеком.

Сколько стоит препарат?

Сегодня для многих пациентов является интересным вопрос о том, что же представляет собой лекарственное средство «Дроперидол». Показания к применению, ограничения и побочные эффекты — это очень важная информация. Но для многих людей не менее важной является и стоимость препарата.

Сразу же стоит сказать, что цены будут зависеть от многих факторов, включая город проживания, выбранную вами аптеку и фирму-производителя. В среднем пять ампул объемом в 2 мл обойдутся в 50-65 рублей. Упаковку из пяти ампул, но объемом в 5 мл, можно приобрести в аптеке примерно за 110-135 рублей.

Существуют ли эффективные аналоги?

По тем или иным причинам (например, при наличии противопоказаний) далеко не каждому пациенту подходит упомянутое лекарственное средство. Чем рекомендует заменить «Дроперидол» инструкция по применению? Аналоги его существуют, поэтому при необходимости можно подобрать более подходящее лекарство. К перечню синонимов (препаратов с тем же активным веществом) можно отнести «Дридол», «Дролептан», «Синтодрил» и «Инапсин».

Есть масса средств, которые оказывают на организм примерно то же воздействие. В частности, врачи нередко назначают пациентам такие препараты, как «Кетамин», «Пропован», «Предион». В качестве заменителей нередко используется «Рекофол», «Пропофол», «Диприван», «Пофол».

В любом случае стоит понимать, что применять подобные лекарства самостоятельно, без назначения врача, опасно, а потому категорически запрещено. Только специалист имеет право подбирать заменители.

Дроперидол относится к нейролептическим лекарственным препаратам. Применяется в психиатрической и анестезиологической практике для терапии шокового состояния и психозов различного генеза у пациентов. Для достижения необходимого антипсихотического фармакологического действия препарат блокирует специфические допаминовые рецепторы мозгового вещества ЦНС, а при воздействии на эти же рецепторы триггерной зоны рвотного центра быстро купируется рвотный рефлекс. Для получения седативного воздействия происходит блокировка адренорецепторов в стволовой области нервной системы.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Препарат для неингаляционного наркоза.

Лечебные эффекты Дроперидола:

Противошоковый;
Адренолитический;
Противорвотный;
Антиаритмический;
Каталептогенный.

Особенности:

Дроперидол оказывает быстронаступающее сильное, но непродолжительное действие;
Эффективность препарата при внутривенном введении наступает спустя 3-5 минут, достигает максимума через полчаса и продолжается 2-3 часа.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

Нейролептического обезболивания, премедикации;
Устранения галлюцинаций, психомоторного возбуждения;
Профилактики возникновения шоковых состояний.

Нейролептическое обезболивание, премедикация, подготовка пациентов к болезненным инструментальным исследованиям:

По 2,5-5 мг внутримышечно за 30-45 минут до проведения операции;

Эндотрахеальный наркоз:

По 2,5 мг на каждые 5 кг массы;

Местное обезболивание:

По 0,1 мг на каждый кг веса внутривенно медленно или внутримышечно;

Купирование гипертонических кризов:

По 0,1 мг на каждый кг веса внутривенно струйно;

Уменьшение тошноты и рвоты, облегчение болей в послеоперационном периоде:

По 2,5-5 мг внутримышечно.

Особенности применения:

Согласно инструкции, при применении препарата необходим тщательный мониторинг состояния дыхания и кровообращения.

4. Побочные действия

Нервная система:

Депрессия, экстрапирамидные расстройства;

Сердечно-сосудистая система:

Снижение АД.

5. Противопоказания

Экстрапирамидные расстройства;
Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Дроперидола или его компонентов;
Длительное применение гипотензивных ЛС;
Беременность и лактация;
Одновременное применение с Фенитоином при кесаревом сечении.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат не рекомендовано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого негативного взаимодействия Дроперидола с другими лекарственными средствами

не описано

8. Передозировка

Клинически значимых симптомов передозировки Дроперидолом

не описано

9. Форма выпуска

Раствор, 0.25% (5 мг/2 мл) - амп. 5 или 10 шт.

10. Условия хранения

Сухое тёмное место без доступа посторонних.

Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 мл раствора:

дроперидол - 2.5 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дроперидол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Дроперидол – это нейролептический препарат из группы бутирофенонов, оказывающий противошоковое, антипсихотическое, противорвотное и седативное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дроперидола – раствор для инъекций. В качестве активно действующего компонента в его состав входит одноименное вещество – дроперидол. Его концентрация 1 мл составляет 2,5 мг.

Раствор продается в ампулах по 2 и 5 мл, а также во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

В инструкции к Дроперидолу указано, что показаниями к применению препарата являются:

Вводная анестезия;
Премедикация;
Необходимость купировать психическое и моторное возбуждение пациента в послеоперационном периоде;
Болевой шок (например, при ожогах, травмах, тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда, отеке легких);
Гипертонический криз.

Дроперидол также применяют во время подготовки больного к инструментальным исследованиям (включая хирургические и эндоскопические вмешательства), для усиления общей анестезии, при отравлениях (в качестве одного из препаратов комплексной терапии), при алкогольном делирии.

В комбинации с наркотическим анальгетиком (чаще всего с фентанилом) Дроперидол применяется для нейролептаналгезии, представляющей собой комбинированный метод в/в общей анестезии, задачей которого является снижение активности больного или ответа его организма на воздействие внешней стимуляции. Пациент при этом находится в сознании, но не испытывает эмоций и болевых ощущений. Чаще всего подобная анестезия применяется при проведении различных диагностических мероприятий.

Применение Дроперидола позволяет снизить частоту возникновения тошноты и рвоты при проведении хирургических и диагностических манипуляций, купировать приступ икоты.

В психиатрии средство применяют при галлюцинациях и психомоторном возбуждении.

Эффективность препарата также доказана при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией к Дроперидолу, препарат противопоказан при:

Гиперчувствительности;
Артериальной гипотензии;
Проведении кесарева сечения;
Гипокалиемии;
Экстрапирамидных расстройствах;
Синдроме удлиненного QT интервала.

В педиатрии средство используется для лечения детей старше 2 лет.

Особый контроль над состоянием больного необходим в случае назначения Дроперидола беременным женщинам, а также лицам с декомпенсированной хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, депрессивными расстройствами, эпилепсией и состояниями, предшествующими эпилептическому припадку.

Способ применения и дозировка

Доза Дроперидола подбирается индивидуально с учетом возраста больного, его веса, общего состояния, особенностей заболевания, сопутствующего лечения и типа предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослому человеку за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят от 2,5 до 5 мг дроперидола, детям показано введение 100 мкг вещества на каждый килограмм массы тела.

При проведении анестезии раствор вводится внутривенно. Доза для взрослого пациента составляет 15-20 мг, для ребенка – от 0,2 до 0,4 мг/кг. При необходимости детям препарат можно вводить внутримышечно, в дозе 0,3-0,6 мг/кг.

При продолжительных операциях, когда требуется поддержание анестезии, внутривенно повторно вводится от 2,5 до 5 мг дроперидола.

В послеоперационном периоде раствор вводят каждые 6 часов в дозе 2,5-5 мг.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами, возникающими при применении Дроперидола, являются гипотензия, тахикардия, сонливость в послеоперационном периоде, дисфория.

Высокие дозы препарата могут стать причиной повышения тревожности, появления страхов, психомоторного возбуждения, экстрапирамидных нарушений, реакций анафилактоидного типа.

Комбинированное применение Дроперидола с фентанилом может вызвать тремор, головокружение, бронхо- или ларингоспазм, повышение артериального давления. В послеоперационном периоде возможны депрессия и галлюцинации.

Основным симптомом передозировки Дроперидола является резкое снижение артериального давления. В таких ситуациях лечение предполагает назначение больному симпатомиметических и аналептических средств. Если передозировка сопровождается экстрапирамидными нарушениями, показаны противопаркинсонические препараты. При гиповолемии необходимо возместить объем циркулирующей крови.

Особые указания

Дроперидол применять исключительно в условиях стационара, поскольку пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем.

При введении раствора возможно выраженное снижение АД, а у пациентов с феохромоцитомой, напротив – резкое повышение. По этой причине в манипуляционной должны быть предусмотрены средства для своевременной коррекции АД. Кроме того, препарат может вызвать снижение давления в легочной артерии, это следует учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.

Дроперидол усиливает эффекты барбитуратов, наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, снотворных и гипотензивных препаратов, средств общей анестезии.4.92 Рейтинг: 4,9 - 24 голоса

Формула: C22H22FN3O2, химическое название: 1--1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.

Фармакологическое действие:

антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, седативное, противошоковое, гипотермическое.

Фармакологические свойства

Дроперидол является антипсихотическим средством (нейролептик), производным бутирофенона. Дроперидол блокирует в подкорковых структурах мозга (полосатое тело, черная субстанция, бугорная, мезокортикальная и межлимбическая области) рецепторы дофамина (главным образом D2), нарушает депонирование и обратный нейрональный захват норадреналина, угнетает центральные альфа-адренергические структуры. Седативное действие дроперидола обусловлено блокадой в ретикулярной формации ствола головного мозга адренорецепторов. Противорвотное действие дроперидола связано с блокадой в триггерной зоне рвотного центра допаминовых D2-рецепторов. Блокируя допаминовые рецепторы в гипоталамусе дроперидол гипотермическое действие. Дроперидол дилатирует периферические сосуды, понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Дроперидол снижает давление в легочной артерии (чем оно выше, тем сильнее снижает). Дроперидол уменьшает аритмогенное и прессорное действие эпинефрина, но сердечные аритмии другого происхождения дроперидол не предотвращает. Дроперидол имеет сильную каталептогенную активность. Холиноблокирующей активностью дроперидол не обладает. При введении внутривенно или внутримышечно через 3 - 10 минут развивается действие дроперидола, через полчаса развивается максимальный эффект. Седативный и антипсихотический эффект длится 2 - 4 часа, а общая продолжительность влияния на центральную нервную систему может достигать 12 часов. При введении внутривенно или внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. Дроперидол связывается на 85 – 90% с белками плазмы. Период полувыведения составляет примерно 134 минуты. Дроперидол метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в неизмененном виде 1%, в виде метаболитов 75%, через кишечник выводится 11% препарата. Совместное использование дроперидола с фентанилом (нейролептаналгезия) предупреждает шок, вызывает быстрый анальгезирующий и нейролептический эффект, мышечную релаксацию. В микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральном введении более 160 мг/кг мутагенности дроперидола не выявлено. Исследований по оценке возможной канцерогенности дроперидола не проведено. Действия дроперидола на фертильность самок и самцов крыс при пероральном введении 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека внутривенно или внутримышечно) не отмечалось. Установлена эффективность использования дроперидола для уменьшения частоты развития тошноты и рвоты при хирургических и диагностических манипуляциях, для терапии икоты, а также тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, для снятия гипертонических кризов, в психиатрической практике при галлюцинациях, психомоторном возбуждении.
Показания
Премедикация, нейролептанальгезия (обычно вместе с фентанилом или прочими опиоидами), для подготовки к инструментальным исследованиям, включая хирургические и эндоскопические вмешательства; потенцирование общей анестезии, вводная анестезия, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления (в составе комплексного лечения), болевой шок (включая при ожогах, инфаркте миокарда); в наркологии - алкогольный делирий; в психиатрии - галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Способ применения дроперидола и дозы

Дроперидол вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, массы тела, возраста и общего состояния больного. Вводный наркоз: взрослые - внутривенно 15 – 20 мг, дети - внутримышечно 300 – 600 мкг/кг массы тела или внутривенно 200 – 400 мкг/кг массы тела. Для поддержания наркоза при длительных операциях возможно повторное ведение в дозе 2,5 – 5 мг. Премедикация: взрослые - 2,5 – 5 мг внутримышечно за 15 – 45 минут до начала оперативного вмешательства; дети - 100 мкг/кг массы тела. Послеоперационный период - взрослые внутримышечно 2,5 – 5 мг с интервалом 6 часов. Инфаркт миокарда - внутривенно 5 – 10 мг в зависимости от величины артериального давления вместе с фентанилом.
Дроперидол используют только в условиях стационара. Пациенты, которые получают дроперидол, должны тщательно контролироваться врачом.
При применении дроперидола необходимо предвидеть артериальную гипотензию и располагать средствами, с помощью которых можно своевременно ее скорректировать. Для профилактики ортостатической гипотензии необходимо соблюдать осторожность при транспортировке больного (быстро менять положение тела нельзя). Больного необходимо положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. При проведении перидуральной или спиральной анестезии необходимо следить, чтобы голова больного не свешивалась, такое положение ухудшает венозное кровообращение и усиливает эффект анестезии. Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходимо инфузионное лечение. Если гипотензию нельзя предотвратить парентеральным введением жидкостей, то необходимо применение прессорных препаратов, кроме адреналина, который после использования дроперидола может значительно уменьшить давление. Ослабленным и пожилым пациентам начальные дозы рекомендуется снижать. Увеличивая дозы препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом. Больным, которые принимают гипотензивные препараты, за несколько дней до использования дроперидола необходимо постепенное уменьшение их дозы, а затем и полная отмена.
Тахикардия и тяжелая гипертензия может наблюдаться после введения дроперидола пациентам с феохромоцитомой.
Дроперидол может уменьшить давление в легочной артерии. Об этом необходимо знать при проведении диагностических и хирургических процедур, чтобы определить дальнейшую терапию пациента.
Назначение дроперидола в дозе 25 мг и больше может вызвать внезапную смерть пациентов с нарушениями сердечного ритма (в том числе на фоне нарушений электролитного баланса, гипоксии).
При применении дроперидола на фоне проводниковой анестезии (перидуральная, спинальная) возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что способствует расширению периферических сосудов, гипотензии и затрудняет дыхание.
Злокачественный нейролептический синдром дроперидол вызывает редко. Диагностика нейролептической гипертермии в пооперационном периоде представляет трудности. Необходимо немедленно начинать соответствующее лечение, если возникло повышение температуры, учащение пульса и гиперкапния.
Необходимо знать, что дозы совместно используемых с дроперидолом опиоидов должны быть уменьшены.
Пациентам в течение суток после использования дроперидола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным морфина), назначение при проведении операции кесарева сечения, экстрапирамидные нарушения, гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, артериальная гипотензия, возраст до 3 лет, тяжелая депрессия, кома, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, депрессия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроперидол при введении крысам внутривенно вызывал незначительное увеличение количества смертей новорожденных крысят при дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу для человека в 4,4 раза. Тератогенного действия у животных дроперидол не оказывал. При беременности дроперидол применяется только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дроперидол противопоказан на поздних сроках беременности. Не применять дроперидол во время грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком).

Побочные действия дроперидола

Системы кровообращения: тахикардия, понижение артериального давления;
нервная система и органов чувств: сонливость в послеоперационном периоде, дисфория, при применении в высоких дозах - страх, тревожность, экстрапирамидные нарушения, повышенная возбудимость, есть сообщения о постоперационных галлюцинациях;
пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, потеря аппетита.
Редко возможно головокружение, дрожь или/и озноб, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактические реакции, желтуха, транзиторные нарушения функции печени. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или прочими парентеральными анальгетиками возможно увеличение артериального давления (не зависимо от отсутствия или наличия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие дроперидола с другими веществами

Дроперидол усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидных анальгетиков, наркозных и снотворных препаратов, гипотензивных средств, миорелаксантов. Дроперидол уменьшает прессорное действие эпинефрина. Дроперидол ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). При совместном использовании с дроперидолом противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы последних.

Передозировка

При передозировке дроперидолом резко снижается артериальное давление, происходит усиление побочных реакций. Необходимо: симптоматическое лечение, при развитии экстрапирамидных расстройств используют холинолитические препараты, снижение артериального давления купируют симпатомиметическими препаратами и аналептиками, при гиповолемии показано возмещение объема циркулирующей крови.