Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики). Аналептические средства (аналептики) Что это за средства

Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами. Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики. Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.

Аналептики - это медикаменты, основная цель которых - простимулировать и восстановить функции головного мозга.

Как они работают?

В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.

Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.

Что это за средства?

Аналептики - это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную не вполне понятна и изучена. До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги. Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

Классификация аналептиков

Чаще всего можно встретить классификацию аналептиков по эффекту, который их прием оказывает на дыхательный центр головного мозга:

1. Прямые стимуляторы или дыхательные аналептики. Воздействуют непосредственно на нейроны мозга, а именно на дыхательный центр. К ним относятся «Кофеин», «Стрихнин», «Бемегрид», «Секуринин» и т. д.
2. Н-холиномиметики. Они оказывают рефлекторный эффект, возбуждая соответствующие рецепторы в ЦНС. К таковым относятся «Цитизин», «Лобелин» и другие.
3. Препараты-аналептики комплексного воздействия, сочетающие два предыдущих вида. Самыми распространенными среди них являются «Кордиамин» и «Камфора».

Самые популярные препараты

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор лекарств данной фармакологической группы, однако наибольшую популярность и распространение получили следующие:

Как они действуют?

Аналептики - это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека. Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других - наоборот, угнетают. Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.

Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д. Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его. Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.

Скрытое влияние

Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:

1. Повышение резистентности сосудов.
2. Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
3. Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.

Аналептики: показания к использованию

1. Терапия асфиксии новорожденных младенцев. Данный вид лечения уже отошел на второй план, так как появились иные методы без применения синтетических лекарственных средств.
2. Интоксикация наркотическими, снотворными средствами, а также этиловым спиртом и алкогольными напитками.
3. Депрессивное состояние после применения у пациента наркоза.
4. Сердечно-сосудистая недостаточность.
5. В исключительных случаях данные препараты применяют для лечения импотенции, паралича и пареза, так как они стимулируют мышечную активность.
6. Иногда назначают нейролептики и пациентам с патологиями слуха и зрения.

Популярные аналептики

Хотя многие специалисты критикуют препараты, некоторые из них остаются довольно популярными. Следует рассмотреть некоторые из них.

«Этимизол». Главное действующее вещество препарата представляет собой кофеиновую молекулу, у которой разорвано пиримидиновое кольцо. В основном воздействует на область дыхательного центра головного мозга, не затрагивая сосудодвигательный участок, что исключает появление судорог на фоне приема препарата. Кроме того, «Этимизол» способен поднимать настроение, стимулировать функцию памяти. Благодаря его приему увеличивается гипоталамусная секреция, что позволяет организму вырабатывать большее количество кортикотропина, являющегося рилизинг-гормоном.

Данное лекарственное средство способно также осуществлять регенеративную функцию, воздействуя на поврежденные участки слизистой желудка, повышать выработку белка. Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты.

Какие еще аналептики в фармакологии существуют?

«Камфора». Принадлежит к кетонам терпеновой группы и представляет собой гексагональные кристаллы полупрозрачного белого оттенка. Кроме положительного эффекта на дыхательные функции, препарат создает антиаритмическое действие и приводит в норму сердцебиение. Помимо этого, на фоне приема «Камфоры» за счет расширения сосудов возрастает потребность сердца в кислородном насыщении. Противоположно расширяющимся коронарным артериям в брюшной полости, сосуды сердца при приеме препарата сужаются. За счет этого вырабатывается целый ряд необходимых организму веществ, таких как гликоген, креатинфосфат и т. д. Применение аналептиков должно быть оправдано.

Наиболее часто используется для возбуждения центральной нервной системы с целью повышения физической и психической работоспособности человека «Кофеин-бензоат натрия» . Данный препарат воздействует антиседативно, снижая усталость и сонливость. По большей части активное вещество воздействует на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга человека. Кофеин положительно влияет на функционирование сердца, а именно учащает сердцебиение и повышает ударную силу. Способствует расширению сосудов не только мозга, но и почек, сердца и других органов. Это наиболее оптимальный выбор для лечения наркотической интоксикации, спазмов сосудов и сердечно-сосудистой недостаточности.

Действие «Кордиамина » схоже с предыдущими. Он оказывает влияние на сосудодвигательный и дыхательный центр головного мозга. Наиболее близок по оказываемому эффекту к «Кофеину». Отличается тем, что его можно назначать для снятия симптомов асфиксии, коллапса сосудов, а также в комплексной терапии заболеваний инфекционного происхождения.

«Бемегрид» - препарат, который обладает направленным действием. Его выбирают, если влияние должно быть оказано только на дыхательную функцию, но не на сосудистую систему. Используется в следующих случаях:

1. Небольшая интоксикация.
2. Передозировка препаратами, способными подавлять работу центральной нервной системы.
3. Выведение из наркоза.

Вывод

Аналептики - это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

При развитии тех или иных болезней и расстройств организм человека может ослабевать, в результате чего он становится подверженным инфекциям, не способен нормально функционировать, а снабжение полезными веществами внутренних органов становится недостаточным.

Чтобы помочь организму восстановить жизненные силы и войти в нормальный здоровый жизненный ритм существует целая группа медицинских препаратов под названием аналептики.

Препараты наряду с лечебным воздействием обладают большим списком противопоказаний, что обуславливает их ограниченное применение в современной медицинской практике.

Главная задача аналептических препаратов – это восстановление и возбуждение функционирования головного мозга человека. Как правило, большинство представителей данной группы лекарств воздействуют на центры так называемого продолговатого мозга, задача которого состоит в поддержании дыхательных процессов, а также кровообращения.

Существуют аналептики, которые способны активно воздействовать и на другие участки головного мозга, также стимулируя их более бурную и оживленную реакцию на различные вещества, попадающие в организм извне, или же вырабатывающиеся внутренними системами.

Препараты данной группы, принятые в большом количестве, способны активно воздействовать даже на моторные зоны человеческого мозга, что в случае значительной передозировки нередко проявляется .

В целом, механизм воздействия дыхательных аналептиков на мозг и ЦНС понятен не до конца, в этой области фармакологии пока еще существуют заметные пробелы в знаниях.

Еще совсем недавно эти средства применялись довольно активно, но их роль в современной медицинской практике постепенно сходит на нет, уступая место более совершенным лекарствам, так как многие специалисты критикуют аналептики за чрезмерно сильное действие, вызываемые судороги, стимуляцию гипоксии и другие побочные реакции.

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

1. Прямые стимуляторы , которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

• усиление сопротивления сосудов,
• подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
• активизация работы сознания.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

• борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
• для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
• в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
• в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при , импотенции, и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.

Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие от­делы ЦНС и вызывать судороги. По этой при­чине аналептики иногда называют судорожными ядами.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, кам­фору, сульфокамфокаин, кофеин.

Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимо­сти дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулиро­вать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препа­раты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказы­вает никетамид.

Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетичес­кого происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыха­ние и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным сред­ствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.

Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитура­тами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эф­фективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеопера­ционном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотино­вой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.

Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообраще­ния, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме­чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (пра­вовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в меди­цинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувстви­тельность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхарки­вающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее дей­ствие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что об­ладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофе­ина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей ко­феин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связы­вают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.

Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препят­ствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, ко­торая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.

Кардиотоническое действие кофеина объясняют также актива­цией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличи­вается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .

Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятству­ют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.

Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериаль­ного давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное арте­риальное давление кофеин не изменяет (центральное действие ко­феина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - дей­ствующее начало аминофиллина.

Систематическое употребление кофеина, а также больших ко­личеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстрой­ствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угне­тением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотичес­кими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызы­вать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назна­чать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеро­склерозе, заболеваниях сердца,

4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.

Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .

Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

Классификация антидепрессантов по механизму действия

Большинство препаратов этой группы оказывает стимулирующее действие на весь ствол мозга и лишь углекислота избирательно возбуждает дыхательный центр. Изложению конкретной фармакологии аналептиков необходимо предпослать несколько общих замечаний.

1. В основе механизма стимуляции дыхания аналептиками с центральным действием (исключая CO 2) лежит антинаркотический эффект. Являясь достаточно сильными стимуляторами нервной системы, они поднимают лабильность клеток мозга и тем самым повышают их функцию, несмотря на присутствие наркотика. Глубина торможения центров ствола, в том числе дыхательного и сосудодвигательного уменьшается. Таким образом, препараты этой группы (кроме CO 2) не обладают избирательным действием на дыхательный центр - усилению легочной вентиляции всегда сопутствует уменьшение глубины и длительности наркоза, возбуждение других структур мозга (до судорог при форсированном введении).

2. Стимуляция центральной нервной системы ведет к значительному нарастанию потребления кислорода ее клетками и повышению окислительных процессов и обмена веществ вообще, что может усугублять недостаточность внешнего дыхания, кровообращения и усиливать гипоксию мозга.

3. Не обладая, за немногим исключением (кофеин, камфара), прямым действием на сердце, препараты этой группы способны улучшать гемодинамику за счет повышения тонуса сосудодвигательного центра.

4. Возбуждающий эффект центральных дыхательных аналептиков довольно продолжителен, во всяком случае он превосходит по длительности действие рефлекторных стимуляторов.

5. Влияние больших доз аналептиков на центральную нервную систему (в том числе на дыхательный центр) носит двухфазный характер: после кратковременного возбуждения, торможение может усиливаться.

Различия в локализации основного действия заставляют предпочесть для возбуждения дыхания препараты с преимущественным влиянием на ту область мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Сравнительная активность центральных стимуляторов дыхания, может быть иллюстрирована данными Крэнстон (Kranston, 1959), полученными в опытах на 3000 кроликов, легочная вентиляция которых была предварительно снижена наркозом:

Коразол. Стимуляция дыхания при выведении коразола обусловлена прямым возбуждающим действием препарата на клетки дыхательного центра, восстановлением их чувствительности к CO 2 и опосредованным влиянием через высшие регулирующие отделы мозга. Усиление дыхания особенно четко проявляется на фоне угнетения респираторного центра. В этом отношении коразол иногда оказывается эффективным там, где другие аналептики не проявляют действия. Терапевтическая широта коразола зависит от природы агента, вызвавшего торможение дыхательного центра; при отравлениях барбитуратами она максимальная. Напротив, морфин и особенно местные анестетики потенцируют судорожное действие коразола. В условиях отравления этими агентами коразол следует назначать с большой осторожностью, а для купирования возможных судорог наготове иметь шприц с раствором тиопентала. Имеются указания на то, что коразол местно (в области нервно-мышечных синапсов) и центрально (путем усиления посылки импульсов к мышцам) противодействует эффектам конкурентных релаксантов (Хан- Hahn, 1960).

При внутривенном введении коразол вызывает стимуляцию дыхания, длящуюся несколько минут, при внутримышечном введении - до получаса. Длительность действия коразола зависит также от дозы и фактора, вызвавшего угнетение респираторного центра. Примерная схема назначения аналептика следующая: внутривенно вводится 1 мл 10% раствора препарата; если стимуляция дыхания проявляется достаточно четко, для поддержания эффекта делается дополнительная инъекция в мышцу еще 2-3 мл; при отсутствии видимого действия коразола (глубокий барбитуратный наркоз) в вену медленно вводится 2% раствор его (10-15 мл и больше) до восстановления дыхания или появления признаков передозировки (повышенная рефлекторная возбудимость, вздрагивания, тремор). Коразол выгодно отличается от многих других аналептиков почти полным отсутствием второй фазы действия (угнетение). Главной опасностью передозировки препарата являются судороги клонического характера, возникающие приступообразно. Судорожная доза коразола далеко отстоит от смертельной. Тем не менее в судороги может вовлекаться дыхательная мускулатура, что усугубляет гипоксию. При появлении предвестников судорожного действия в вену тотчас же вводится минимально необходимая для снятия повышенной возбудимости доза тиопентала и усиливается подача кислорода.

Скорость инактивации коразола при введении умеренной дозы составляет 50% за 2,5 часа. Очень большие дозы разрушаются медленно (до 10 часов). В процессе элиминации препарата заинтересованы печень и почки (Хан, 1960). Токсичность коразола (связанная в основном с судорожными свойствами) понижена в условиях наркоза. До 2 г препарата можно фракционно ввести в вену без особых опасений (Гудман и Гилман, 1955).

Страницы: 1

К препаратам аналептикам относятся налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.

НАЛОРФИН . Этот препарат аналептик есть антагонистом морфина, других опиоидных анальгетиков. Синонимы: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своему химическому строению анторфин близок к морфину, отличается тем, что атом азота вместо метильной группы имеет аллиловую.

Ослабляет или снимает такие действия морфина, фентанила, промедола, изопромедола, как угнетение дыхания, рвота, гипотония, сердечные . Ослабляет гипергликемическую реакцию после введения морфина. У людей, не получивших морфина, анторфин в клинических дозах не влияет на дыхание, кровообращение. Довольно часто после его введения, особенно после больших доз, наблюдается миоз, повышение потоотделения, сонливость, тошнота или зрительные галлюцинации.

Механизм действия налорфина: он в 100 раз ускоряет удаление морфина из организма, тормозит процесс образования антидиуретического фактора гипофиза, который стимулируется морфином.

Применяется как антидот морфина, опиоидных анальгетиков, когда имеется резкое угнетение дыхания этими препаратами, а также другие признаки отравления, передозировка. Показан и при асфиксии новорожденных, если в период родов роженица получила большое количество анальгетиков.

При угнетении дыхания, признаках передозировки барбитуратами, эфиром, циклопропаном и при хроническом морфинизме анторфин неэффективен. Применение его может вызвать приступ абстиненции (беспокойство, тоска, рвота, резкая слабость, иногда возбуждение, возникающее при воздержании морфиниста от морфина).

Однократная разовая взрослая доза 5-10 мг. Если эффекта нет, через 8-10 минут повторяют ту же дозу. Для получения эффекта можно вводить до 50 мг анторфина. Эффективность препарата определяется главным образом по его действию на дыхание. Уже через секунды после введения налорфина дыхание выравнивается и становится достаточно глубоким.

Новорожденным налорфин вводят в пупочную вену по 5 мг. Если эффекта нет, инъекции препарата повторяют. Профилактически роженицам, получившим большие дозы анальгетиков, за 10-12 минут до начала родов вводят 10-20 мг внутримышечно.

БЕМЕГРИД (МЕГИМИД). Этот препарат аналептик есть антагонистом барбитуратов и возбудитель дыхания. Белый порошок с температурой плавления 124-125°. Растворяется в 200 объемах воды. Стимулирует ЦНС, значительно уменьшает депрессию нервной системы, вызванную барбитуратами (гексенал, тиопентал-натрий, люминал). В меньшей степени снижает депрессию ЦНС, вызванную эфиром и некоторыми другими наркотиками.

Значительно ослабляет глубину барбитурового наркоза и ускоряет пробуждение. Показан, когда желательно прекратить барбитуровый наркоз, ускорить пробуждение после него, а также после комбинированного наркоза с применением барбитуратов, других наркотических веществ, при отравлении барбитуратами. Появление судорог в конечностях (следует отличать от движений, связанных с пробуждением) - сигнал для прекращения введения бемегрида.

Эффективность препарата зависит от глубины наркоза, степени отравления барбитуратами. Зависимо от исходного состояния больного, при котором вводился препарат, он вызывает появление или усиление глазных рефлексов, углубление дыхания, движения головой и конечностями, восстановление сознания. Серьезных побочных явлений бемегрид не вызывает. Изменения пульса и дыхания, наблюдаемые иногда после его введения, связаны с начинающимся пробуждением больных.

КОРАЗОЛ . Дыхательный аналептик, стимулятор сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Синонимы: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристаллический белый порошок. Температура плавления 60°. Для клинического применения этот препарат аналептик выпускается в таблетках, порошке, ампулах. Чаще всего используют раствор коразола и вводят его внутримышечно, внутривенно.

По фармакологическому действию коразол близок к камфаре и кофеину. Однако вследствие хорошей растворимости и всасываемости действие его наступает быстрее, менее продолжительно.

Применяется, когда происходит падение сердечной деятельности, ослабление дыхания, связанное с угнетением дыхательного центра при затянувшемся пробуждении после наркоза, при отравлении наркотиками или анальгетиками.

При затянувшемся пробуждении и передозировке наркотиков коразол вводится внутривенно, по 200-300 мг, медленно, 1 мл в минуту, можно капельно с раствором глюкозы или с кровью. Для продолжительного действия можно ввести такую же дозу препарата аналептика внутримышечно. Для стимуляции сердечной деятельности коразол вводится внутривенно 1-2 мл 10% раствора.

КОРДИАМИН . Дыхательный аналептик, стимулятор центральной нервной, сердечно-сосудистой систем. Синонимы: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Удельный вес 1,023; хорошо смешиваем с водой, спиртом. Для клинического применения выпускается в ампулах 1-2 мл. По своему фармакологическому действию очень близок к коразолу. Показания к применению, дозировки его такие же, как коразола.

ЛОБЕЛИН . Препарат аналептик, стимулятор дыхания. В клинической медицине применяется 1% раствор хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хотя препарат дыхательный аналептик, он не ускоряет пробуждение и не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Действие кратковременное. Применяется при угнетении, рефлекторной остановке дыхания. Наиболее эффективным является внутривенное введение 10 мг. Вводить нужно медленно, 1 мл в минуту, поскольку при быстром введении возможны сердечно-сосудистые изменения.

ПРОЗЕРИН . Аналептический препарат, угнетающий фермент холинэстеразу. Этот аналептик используется как антагонист мышечных релаксантов. Синонимы: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Выпускается в таблетках, порошке, глазных каплях, ампулах 1 мл для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

Ослабляет, а иногда и полностью прерывает эффект недеполяризующих мышечных релаксантов или деполяризующих релаксантов.

Антагонистическое действие этого препарата аналептика на мышечные релаксанты основано главным образом на том, что прозерин угнетает выработку холинэстеразы. Вследствие этого быстро накапливается ацетилхолин, который вытесняет мышечные релаксанты с рецепторов концевой пластины и делает возможным переход возбуждения с нервного окончания на мышцу и, следовательно, сокращение мышцы. Менее выражено так называемое прямое, непосредственное действие прозерина на мышечное волокно, улучшающее реакцию мышцы на возбуждение.

Применение прозерина как антидота миорелаксантов показано, когда наблюдается мышечная слабость после окончания действия недеполяризующих миорелаксантов, ослабление дыхательной амплитуды после недеполяризующих миорелаксантов, изменение действия деполяризующих релаксантов (вызывают недеполяризующий блок, ослабление мышечного тонуса или дыхания).

Не следует применять прозерин для прекращения действия релаксантов, когда дыхание полностью отсутствует, поскольку при этом концентрация релаксантов велика и потребуются чрезмерно большие дозы прозерина, которые сами могут вызвать нервно-мышечный блок. Кроме того, при наличии большой концентрации релаксантов в крови после того, как действие прозерина заканчивается, может вновь наступить полное расслабление мускулатуры (рекураризация).

Методика применения: вначале вводят внутривенно 0,5 мг атропина. Если после введения атропина пульс участился или остался без изменений, то через 2 минуты после атропина внутривенно вводят 2 мг прозерина. Когда эффект после первой дозы недостаточный, через 3 минуты вводят повторно аналогичную дозу. Всего можно ввести 5 мг прозерина за 20 минут. Обычно через 2 минуты после введения препарата аналептика отмечается восстановление мышечной деятельности, появляется или резко усиливается сила движения конечностями, увеличивается дыхательная амплитуда. Прозерин усиливает действие деполяризующих релаксантов типа дитилина. Однако когда дитилин вызывает чрезмерно продолжительную релаксацию и нет видимых причин для этого (гипервентиляция, резкое истощение и обезвоживание больного), можно предположить наличие «двойного блока» и применять прозерин для его ослабления. Практически, если через 30 минут после последнего введения дитилина (если он вводился несколько раз) имеется еще расслабление мускулатуры, спонтанное дыхание ослаблено и мышечная деятельность восстанавливается постепенно, как это бывает при использовании недеполяризующих релаксантов, можно считать, что дитилин действует по типу недеполяризующих релаксантов.

Введение сравнительно больших доз прозерина, которые применяются для купирования действия миорелаксантов, может вызвать повышенную саливацию, провоцировать ларингоспазм или бронхоспазм, брадикардию вплоть до остановки сердца. Поэтому не следует применять прозерин у больных с астмой, заболеваниями. Для профилактики брадикардии необходимо перед применением прозерина ввести атропин и обязательно убедиться, что препарат не вызвал так называемого ваготонического эффекта (урежения пульса). Кроме того, наиболее надежным профилактическим мероприятием, предупреждающим брадикардию и аритмию, является поддержание необходимой легочной вентиляции (если нужно - искусственное дыхание) в течение всего времени, когда действует прозерин.

После введения прозерина в течение 45-60 минут больной должен находиться под наблюдением, так как после окончания действия прозерина при достаточной концентрации релаксантов в крови может наступить рекураризация.

ТЕНЗИЛОН (эдрофоний). Это препарат аналептик, антагонист недеполяризующих релаксантов. В противоположность прозерину оказывает главным образом непосредственное прямое влияние на мышцу, увеличивая амплитуду потенциала концевой пластины и способствуя сокращению мышцы.

Важной особенностью тензилона является кратковременность его действия. Так, через 5-8 минут после введения тензилона действие его полностью заканчивается. Такая малая продолжительность действия дает возможность использовать его с целью выяснения, имеется ли «двойной блок» после применения дитилина: если на фоне действия дитилина введение тензилона усилит релаксацию, следовательно, имеется обычное для релаксанта деполяризующее действие и применять прозерин и тензилон не следует. Диагностическое введение тензилона не будет опасным, так как действие его быстро закончится. Если же тензилон уменьшил релаксацию, вызванную дитилином, то можно смело вводить прозерин, так как ясно, что имеется недеполяризирующая блокада.

Тензилон вводят внутривенно, однократная доза 5-10 мг. Предварительно внутривенно также вводится 0,5 мг атропина.

ЦИТИТОН . Дыхательный препарат аналептик, представляет собой раствор алкалоида цитизина. Прозрачная жидкость. В используется 0,15% раствор в 1 мл ампулах.

Показанием к применению цититона является рефлекторное угнетение дыхания, ослабление дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности при передозировке наркотиками. В этих случаях обычно вводят внутривенно 1 мл.

Цититон несколько повышает артериальное давление, поэтому введение этого препарата аналептика показано при падении сердечно-сосудистой деятельности, противопоказано при гипертонии, атеросклерозе.