Лидокаин лекарственные формы. Лидокаин и его обезболивающее действие

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг, 100 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для дозировки 10 мг/мл и 20 мг/мл), натрия гидроксид 1М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика.

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Обладает антиаритмическим (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах

Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомициты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. ТСmах - 3 - 5 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5 - 2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2 - 6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная );

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3,5 мл (для раствора 10 мг/мл), по 5 мл или 10 мл (для раствора 10 мг/мл и 20 мг/мл) и по 2 мл (для раствора 20 мг/мл и 100 мг/мл) в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул (для ампул 2 мл, 3,5 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Лидокаин – местное анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

• Раствор для инъекций (1% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 2% – по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 20 упаковок в картонном коробке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 10% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в упаковке; по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке);
• Капли глазные (2% – по 1,5 или 2,5 мл в тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной пачке; по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 или 50 флаконов в картонной пачке; 4% – по 1,3 или 1,5 мл в тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в картонной пачке);
• Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 25 г банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
• Спрей для местного применения 10% дозированный (по 38 г во флаконах из темного стекла с распылителем, по 1 флакону в картонной пачке; по 38 г в аэрозольных или полипропиленовых баллончиках с насадкой стоматологической и распылителем для орального применения).

Действующее вещество препарата – лидокаина гидрохлорид безводный. Его содержание:

• 1 мл раствора – 10, 20 или 100 мг;
• 1 мл капель глазных – 20 или 40 мг;
• 1 г геля – 50 мг;
• 1 доза спрея – 4,8 мг.

Показания к применению

Для раствора:

• Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
• Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
• Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

• Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
• Подготовка к офтальмологическим операциям;
• Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

• Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
• Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
• Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
• Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

• Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

• Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
• ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
• Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
• Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
• Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Противопоказания

Все лекарственные формы Лидокаина не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также имеются и дополнительные противопоказания.

Для раствора:

• Кардиогенный шок;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
• Выраженное снижение артериального давления;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром WPW;
• AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Синдром Адамса-Стокса;
• Выраженная брадикардия;
• Нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• Беременность;
• Период лактации;
• Ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Для спрея:

• Значительное снижение функции левого желудочка;
• Выраженная брадикардия;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Кардиогенный шок;
• Указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
• Использование в стоматологии гипса в качестве слепочного материала.

С осторожностью инъекции Лидокаина делают в следующих случаях:

• Сниженный печеночный кровоток;
• Тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия, гиповолемия;
• Синусовая брадикардия;
• AV-блокада I степени;
• Хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• Эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе);
• Тяжелая миастения;
• Возраст до 18 лет;
• Ослабленное состояние и возраст старше 65 лет;
• Повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Глазные капли с осторожностью назначают детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Спрей с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• Нарушение функции печени;
• Недостаточность кровообращения;
• Артериальная гипотензия;
• Почечная недостаточность;
• Эпилепсия;
• Травмы слизистых оболочек;
• Умственная отсталость;
• Беременность;
• Лактация;

• Пожилой возраст и ослабленное состояние у пациентов, которые уже получают препарат с аналогичным действием по поводу кардиологического заболевания.

Гель с осторожностью применяют в таких случаях:

• Геморроидальное кровотечение (в случае ректального исследования);
• Травма кожи или слизистой оболочки в области применения;
• Местная инфекция в области применения;
• Сопутствующие острые заболевания;
• Младший детский и пожилой возраст;
• Ослабленное состояние;
• Беременность;
• Лактация.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы раствора Лидокаин определяются индивидуально в зависимости от показаний:

• Инфильтрационная анестезия: подкожно, внутрикожно, внутримышечно; применяют раствор 5 мг/мл, максимально допустимая доза – 400 мг;
• Блокада нервных сплетений и периферических нервов: периневрально по 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора, но не более 400 мг;
• Проводниковая анестезия: периневрально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Эпидуральная анестезия: эпидурально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Спинальная анестезия: субарахноидально по 3-4 мл (60-80 мг) 2% раствора;
• В офтальмологии: по 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

При необходимости удлинения действия Лидокаина к нему добавляют 0,1% раствор адреналина (по 1 капле на каждые 5-10 мл раствора лидокаина, но не более чем 5 капель на весь объем раствора).

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (хронической сердечной недостаточностью) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) рекомендуется снижать дозу на 40-50%

При применении Лидокаина в качестве антиаритмического средства раствор вводят внутривенно. Для этих целей используют 10% раствор (100 мг/мл) после разбавления: 25 мл в 100 мл физиологического раствора (концентрация лидокаина должна составлять 20 мг/мл). Полученный раствор вводят в качестве нагрузочной дозы. Начальная доза составляет 1 мг/кг, вводят ее со скоростью 25-50 мг/минуту, в течение 2-4 минут, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг/минуту. Через 10-20 минут после введения первой дозы отмечается снижение концентрации лидокаина в плазме крови, из-за чего может потребоваться повторное болюсное введение (одновременно с постоянной инфузией) в дозе, составляющей 1/2-1/3 от первоначальной нагрузочной, с интервалом 8-10 минут. В течение 1 часа можно вводить не более 300 мг лидокаина, максимально допустимая суточная доза – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12-24 часов под постоянным мониторированием электрокардиограммы. Затем инфузию прекращают, чтобы оценить состояние пациента и необходимость изменения антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени (гепатитом, циррозом) и сердечной недостаточностью дозу и скорость введения препарата снижают на 25-50%.

Глазные капли Лидокаин капают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед оперативным вмешательством или исследованием.

Спрей Лидокаин распыляют на слизистые оболочки, удерживая баллон в вертикальном положении. Дозы врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Ориентировочное количество распылений (доз) при различных показаниях:

• Дерматология – 1-3;
• Стоматология – 1-3;
• Хирургия полости рта и оториноларингология – 1-4;
• Эндоскопия – 2-3;
• Гинекология – 4-5;
• Акушерство – 15-20.

Детям в возрасте до 2 лет применять препарат предпочтительно путем нанесения ватным тампоном: это позволяет избежать ощущения жжения и уменьшает чувство страха у ребенка.

Пациентам с печеночной или/сердечной недостаточностью дозу снижают на 40%.

Гель Лидокаин предназначен для местного применения.

В стоматологии:

• Перед инфильтрационной анестезией – наносят на слизистую оболочку с интервалом 2-3 минуты в области последующей инфильтрационной анестезии;
• Снятие зубного камня – втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 минут перед процедурой;
• После кюретажа или снятия зубного камня – наносят на десневой карман и фиксируют;
• Лечение афт и эрозий – наносят несколько раз в день на слизистую оболочку.

Для анестезии слизистой оболочки гортани, трахеи, пищевода смазывают поверхность инструментов, предназначенных для исследования. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки рта гель наносят стерильной стеклянной палочкой или обрабатывают слизистые стерильным ватным тампоном, смоченным в геле. Доза препарата – 200-2000 мг. При недостаточной выраженности обезболивающего действия через 2-3 минуты обработку повторяют. В течение 12 часов взрослым может быть применена доза не более 300 мг лидокаина (6 г геля).

В остальных случаях дозу устанавливают индивидуально.

Детям назначают до 4,5 мг/кг.

Побочные действия

При применении раствора Лидокаин:

• Центральная нервная система: эйфория, сонливость, головная боль, головокружение, общая слабость, дезориентация, диплопия, светобоязнь, нистагм, шум в ушах, спутанность или потеря сознания, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, тревога, невротические реакции, судороги;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боль в груди, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• Пищеварительная система: тошнота, рвота;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• Прочие: ощущение холода или жара, стойкая анестезия, метгемоглобинемия, гипотермия, эректильная дисфункция.

При применении глазных капель возможно раздражение конъюнктивы, местные аллергические реакции, при длительном применении – эпителиопатия роговицы.

При применении геля и спрея:

• Местные реакции: быстропроходящее ощущение легкого жжения (проходит в течение 1 минут по мере развития анестезирующего эффекта);
• Сердечно-сосудистая система: крайне редко – артериальная гипотензия, брадикардия;
• Центральная нервная система: крайне редко – беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия;
• Аллергические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, анафилактический шок.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
• Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
• Снижает эффект антимиастенических средств;
• Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Посещая стоматологический кабинет, многие люди опасаются боли – недаром визит к зубному врачу иногда откладывается месяцами. Но на самом деле бояться не стоит – при любом серьезном вмешательстве стоматолог предложит воспользоваться лидокаином; иногда без его применения процедура просто не проводится.

В сравнении с новокаином, анестезирующий эффект сильнее и продолжается дольше (до 75 минут) у лидокаина. Побочные действия у него проявляются в меньшей степени, тем не менее, они все-таки есть и, соглашаясь на обезболивание, стоит понимать, к каким последствиям это теоретически может привести.

Формы выпуска и состав

– недорогой и эффективный препарат, широко использующийся для обезболивания в самых разных областях медицины: хирургии, акушерстве, но наиболее активно – в стоматологии. Препарат выпускается в двух формах – в виде ампул и спрея.

Уколы

• 2 мл – 2% или 10%;
• 10 мл – 1% или 2%.

Также раствор включает дополнительные препараты: натрия хлорид – 6 мг и воду для инъекций.

Ампулы продаются в картонной коробке по 10 шт.

Спрей

Спрей выпускается во флаконах из коричневого (затемненного) стекла вместимостью 50 мг, в каждом из которых находится 38 мг 10%-го раствора лидокаина гидрохлорида.

Также раствор содержит некоторые дополнительные вещества:

• этанола (96%) - 27,3 г;
• пропиленгликоля - 6,82 г;
• масло листьев мяты перечной - 0,08 г.

Фармакологическое действие и показания к применению

Фармакологическое – местноанестезирующее. Данное вещество подавляет натриевые каналы, препятствуя проведению по аксонам импульсов – не только болевых, но и других, полностью блокируя чувствительность анестезируемого участка. Кроме того, данный препарат расширяет сосуды в зоне применения.

К показаниям к применению данного вещества в стоматологической практике относятся:

• анестезия слизистых оболочек перед экстракцией зуба;
• наложение швов на слизистую оболочку;
• различные ортодонтические вмешательства;
• удаление поверхностных доброкачественных новообразований;
• вскрытие поверхностных ;
• анестезия десны перед фиксацией мостовидных протезов;
• иссечение увеличенного зубного сосочка;
• подавление глоточного рефлекса перед снятием гипсового слепка.

Лидокаин в виде спрея применяется для кожной анестезии при удалении незначительных новообразований, например, невусов (родимых пятен). В кардиологии лидокаин также используется в качестве антиаритмического средства при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Лидокаин считается достаточно безопасным анестетиком. Допустимость формирования побочных эффектов при его использовании ниже, чем у других анестетиков той же группы (новокаин, прилокаин).

Дозировка и передозировка

В стоматологической практике лидокаин используется для инфильтрационной анестезии концентрацией:

• 0,125%
• 0,25%
• 0,5%.

При необходимости проведения других видов анестезии – 1–2% раствор.

Одна доза спрея (высвобождаемая при однократном нажатии клапана) включает 4,6 мг активного вещества.

В стоматологической практике для достижения анестезирующего эффекта достаточно одного-двух нажатий; в хирургической стоматологии могут требоваться более высокие дозы, а количество нажатий доходить до четырех.

Максимальная дозировка лидокаина составляет 400 мг, либо 40 доз при использовании спрея.

При передозировке наблюдаются следующие явления:

• тошнота;
• эйфория;
• астения;
• понижение артериального давления;
• головная боль;
• нарушения дыхания;
• судороги.

Сильная интоксикация может привести к параличу сердца, остановке дыхания, коме.

При интоксикации после прекращения введения средства необходимо придать пациенту горизонтальное положение и восстановить дыхательные функции: снимать одиночные спазмы внутривенными инъекциями 5-15 мг диазепама, при необходимости применять легочную вентиляцию и ингаляции кислорода. При брадикардии применяются м-холиноблокаторы, в частности атропин (0,5-1 мг). Гемодиализ при интоксикации неэффективен.

Побочные эффекты Лидокаина

Наиболее остро реагируют на воздействие препарата нервная и сердечно-сосудистая системы.

Побочные эффекты, связанные с функциями нервной системы и органов чувств:

• возбуждение (реже – угнетение) ЦНС;
• эйфория;
• невротические реакции;
• головные боли;
• сонливость;
• миастения;
• помрачение сознания;
• падение остроты зрения, двоение в глазах;
• светобоязнь;
• нистагм (ритмичные подергивания глазного яблока);
• тремор.

Для сердечно-сосудистой системы характерны следующие реакции:

• понижение (реже – гипертония) артериального давления;
• дисфункция сердечной проводимости;
• аритмия;

Иногда могут наблюдаться реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты.

При проведении инъекционной анестезии возможно ощущение жара или холода при объективном понижении температуры тела.

Очень редко при применении препарата развиваются аллергические реакции: покраснение, зуд, гиперемия в области его введения, отеки, анафилаксия.

Побочные проявления обычно наблюдаются при слишком быстром инъекционном введении препарата; возникновение их при использовании аэрозоля маловероятно.

Противопоказания к применению и меры предосторожности

Из-за специфического воздействия на сосуды и желудочки сердца этот препарат не используется в случаях определенных патологий и аномалий развития сердца.

Применение лидокаина противопоказано в следующих случаях:

• наличие у пациента гиперчувствительности к лидокаину либо (при применении аэрозоля) к любому другому составляющему аэрозоля;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии зонда для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• кардиогенный шок.

Брадикардия на ЭКГ

Также данное средство достаточно ограниченно применяется в следующих ситуациях:

• патологии печени и почек, приводящие к недостаточности (при нарушении работы этих органов скорость выведения препарата снижается, соответственно, возрастает риск интоксикации);
• эпилептоморфные судороги (за счет возбуждение нервной системы под влиянием лидокаина);
• тяжелая миастения (побочный эффект в виде мышечной слабости усугубит уже имеющиеся проявления болезни);
• пожилой возраст (характерные проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубиться под влиянием препарата).

Использование лидокаина в период беременности и лактации показано с осторожностью, так как за все время его применения вредных воздействий на здоровье матери и ребенка не замечено, однако недостаточно данных о его способности концентрироваться в материнском молоке и возможном попадании в организм ребенка.

Лидокаин относится к доступным и в то же время эффективным анестетикам. Он обладает длительным и надежным действием, практически универсален, отлично подходит для местной анестезии. В отличие от большинства аналогичных препаратов, вероятность аллергических реакций, передозировки и развития нежелательных эффектов у лидокаина крайне мала.

Единственным серьезным препятствием для его применения являются болезни и аномалии развития сердца – из-за специфического влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему.