Новокаин - официальная инструкция по применению. Новокаин: инструкция по применению Дозировка новокаина при местной анестезии

Лекарство «Новокаин» является эффективным обезболивающим препаратом. Медикамент включен в список наиболее важных медицинских средств.

Фармакологические свойства препарата «Новокаин»

Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает местной анестезирующей умеренной активностью, широко используется в медицинской практике. Препарат «Новокаин», являющийся слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствуя развитию и распространению нервных импульсов в нервных волокнах и окончаниях. При приеме медикамента происходит изменение потенциалов воздействия в нервных клетках, при этом существенного влияния на потенциалы покоя не оказывается. Лекарство подавляет распространение болевых импульсов.

Во время всасывания и при попадании в кровь непосредственно при внутривенном введении происходит снижение возбудимости холинергических периферических систем, уменьшается воспроизводство и высвобождение из преганглионарных окончаний ацетилхолина. Медикамент «Новокаин» (инструкция по применению рассказывает об этом) устраняет спазмы гладких мускулов, снижает возбудимость моторной зоны в коре головного мозга и миокарда.

При внутривенном использовании раствор оказывает антиаритмическое, гипотензивное, противошоковое, анальгезирующее действие, повышает рефрактерный период, значительно уменьшает проводимость, автоматизм и возбудимость. При употреблении больших доз может происходить нарушение нервной мышечной проводимости, наблюдаются судороги.

Лекарство снимает тормозные нисходящие влияния ствола мозга, угнетающе воздействует на полисинаптические рефлексы. Оно обладает краткосрочной анестезирующей активностью. Действие инфильтрационной анестезии продолжается от 30 минут до 1 часа. Раствор «Новокаина», введенный внутримышечно пожилым больным на ранних стадиях патологий, позволяет эффективно бороться с заболеваниями, связанными с нарушениями функционирования нервной системы, спазмами коронарных и мозговых сосудов, артериальной гипертензией.

Лекарство плохо всасывается через слизистые. При выполнении инъекций активное вещество быстрее поступает в кровь, гидролизуется эстеразами тканей и плазмы, образуя два основных активных метаболита: ПАБК (антагонисты химиотерапевтических сульфаниламидных лекарств) и диэтиламиноэтанол (обладающий сосудорасширяющим умеренным действием). Выводится в основном почками в форме метаболитов.

Состав и форма выпуска препарата «Новокаин»

Производится лекарство в виде раствора для инъекций, представляющего собой прозрачную бесцветную жидкость, в ампулах объемом от 1 до 20 мл. Процентная доля активного компонента в них составляет 0,25 и 0,5. Кроме этого, выпускают одно- и двухпроцентный раствор препарата «Новокаин». Цена данной формы составляет порядка 15 рублей.

Популярностью пользуется и порошок, а также стерильный раствор медикамента, разлитый во флаконы объемом по 0,2 и 0,4 л. Для лечения многих заболеваний применяют мазь 5-ти и 10-процентную и суппозитории, в которых содержится 0,1 грамма действующего вещества (прокаина гидрохлорида), а также вспомогательные компоненты - витепсол или твердый жир. В 1 мл раствора активное вещество содержится в объеме 0,005 г, дополнительными компонентами выступают хлористоводородная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат «Новокаин» инструкция по применению рекомендует назначать для выполнения ретробульбарной, терминальной, спинальной, проводниковой, эпидуральной, инфильтрационной анестезии. С помощью медикамента производят вагосимпатическую и паранефральную шейную блокаду. Применение суппозиториев эффективно для обезболивания при трещинах заднего прохода и при геморрое. Использование мази обусловлено симптомами нейродермита, экземы,

Лекарство «Новокаин»: инструкция по применению

Уколы взрослым пациентам в качестве инфильтрационного наркоза делают в объеме 300-600 мг (0,25-0,5-процентный раствор).

Тугую ползучую инфильтрацию по методике Вишневского выполняют введением 0,25%-го раствора в количестве 125 мл. Эпидуральный наркоз делают с помощью двухпроцентного раствора «Новокаин». Уколы инструкция рекомендует выполнять в дозировке 25 мл. Спинальный наркоз получают посредством 2-3 мл 5%-го лекарства. В отоларингологической практике 10%-ный раствор препарата используют для местного обезболивания.

Для увеличения продолжительности действия медикамента и снижения его всасываемости, а также при местной анестезии препарат «Новокаин» разводят раствором гидрохлорида эпинефрина. Для выполнения электрофореза рекомендуется применение 10%-го лекарства. В околопочечную клетчатку при выполнении блокады по Вишневскому необходимо ввести 60 или 120 мл 0,5-го или 0,25%-го раствора соответственно. производят с помощью введения 100 мл препарата 0,25%-й концентрации.

Несмотря на противопоказания, уколы «Новокаин» детям часто назначают в качестве обезболивающего средства во время введения других медикаментов. Дозировку рассчитывают исходя из массы ребенка (не более 15 мг на килограмм).

Ректальные суппозитории применяют после предварительно выполненного очищения кишечника с помощью клизмы или естественным образом. При кожных патологиях мазь наносят тонким слоем на пораженные покровы до двух раз в стуки.

Побочные действия

Препарат «Новокаин» (инструкция по применению предупреждает об этом) может вызвать негативные реакции организма.

Центральная и реагируют на прием лекарства головной болью, слабостью, сонливостью, головокружением, двигательными беспокойствами, судорогами. В некоторых случаях наблюдаются тремор, потеря сознания, тризм, нарушения слуха и зрения, парестезия, паралич ног, нистагм. Кроме этого, может возникнуть респираторный паралич, блокирование дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы происходит изменение артериального давления, отмечается боль в области грудной клетки, аритмия, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация.

Мочевыделительная и пищеварительная системы откликаются на применение лекарства непроизвольными мочеиспусканиями, дефекацией, рвотой и тошнотой.

Со стороны кровеносной системы к побочным эффектам относят метгемоглобинемию. Кроме этого, медикамент может вызвать аллергические проявления:

• крапивницу;
• кожную сыпь;

К прочим негативным реакциям относят стойкую анестезию, импотенцию, гипотермию, возвращение боли. Во время обезболивания в стоматологии наблюдается удлинение анестезии, парестезия и нечувствительность языка и губ.

Передозировка

Для использования препарата «Новокаин» рецепт, в котором указывается схема лечения, должен выписать врач. При несоблюдении предписаний могут появиться признаки передозировки. Симптомами излишнего применения медикамента являются побледнение слизистых оболочек и покровов кожи, метгемоглобинемия, апноэ, резкое падение давления, тахикардия, учащение дыхания, рвота, тошнота, головокружение. У пациентов возникает чувство страха, двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Чтобы устранить проявления передозировки, необходимо проведение легочной вентиляции с кислородными ингаляциями, в сложных случаях назначают симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Противопоказания

Использовать препарат могут не все пациенты. При выполнении анестезии по методике ползучего инфильтрата запрещается применение средства при фиброзных изменениях тканей. Субарахноидальное обезболивание нельзя проводить при септицемии, шоковых состояниях, гипотензии, кровотечениях. Не рекомендуется заниматься неофициальным лечением, например, делать компресс с «Новокаином».

С осторожностью используют препарат во время операций у пациентов, имеющих острую потерю крови, почечную недостаточность; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровоснабжения, прогрессирующей сердечной и сосудистой недостаточностью; при инфицировании мест введения инъекций; при воспалительных патологиях. Под особым врачебным контролем необходимо применять лекарство во время родов, тяжелым и ослабленным больным, людям пожилого возраста и детям до совершеннолетия.

При совместном использовании медикамента с антикоагулянтами (препаратами "Данапароид", "Варфарин", "Ардепарин", "Далтепарин", "Эноксапарин", "Гепарин") повышается риск появления кровотечений. Понижение давления и брадикардия наблюдаются при одновременном введении лекарства с медикаментами "Триметафан", "Мекамиламин", "Гуанадрел", "Гуанетидин". Повышение местноанестезирующего действия вызывают средства "Эпинефрин", "Метоксамин", "Фенилэфрин".

Особенности применения

Перед тем как развести «Новокаин» и сделать укол, требуется обязательно определить индивидуальную чувствительность организма к медикаменту. Для этого проводят кожную пробу, и при наличии покраснения и отека можно судить об индивидуальном непринятии средства.

Во время лечения необходимо контролировать функционирование сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем. Чтобы уменьшить системное воздействие, токсичность и увеличить время действия лекарства во время выполнения местного обезболивания, препараты «Лидокаин» или «Новокаин» используют совместно с вазоконстрикторами. Для этого одну каплю раствора гидрохлорида эпинефрина добавляют в 3 мл медикамента «Новокаин».

Чем выше концентрация используемого раствора, тем более токсичным является препарат. Для уменьшения силы его воздействия рекомендуется снизить общую дозировку или развести медикамент до меньшей концентрации. Это делают с помощью стерильного хлорида натрия.

Для профилактики возникновения реакции гиперчувствительности на первоначальных этапах лечения вводят 2 мл двухпроцентного раствора, а спустя трое суток (если отсутствуют побочные эффекты) дозу повышают до 3 мл, после чего переходят к использованию полноценного объема - 5 мл на одну инъекцию.

Во время амбулаторной терапии требуется отказаться от вождения автомобиля и осуществления деятельности, связанной с повышенным вниманием, быстротой двигательных и психических реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При внутривенном введении лекарство повышает угнетающее воздействие на нервную систему седативных, снотворных препаратов, средств, использующихся для проведения общей анестезии, транквилизаторов и наркотических анальгетиков. Медикамент удлиняет действие мышечной, нервной блокады, вызванной суксаметонием. Риск возникновения гипотензии повышается при совместном применении средства "Новокаин" с МАО ингибиторами).

Антихолинэстеразные лекарства повышают токсичность препарата, затормаживают его гидролиз. являющаяся метаболитом медикамента, ослабляет антимикробное действие сульфаниламидных препаратов, поскольку выступает их конкурентным антагонистом. Вероятность развития местных реакций в виде отеков и болезненности увеличивается при обработке места введения инъекций местного анестетика с помощью дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы.

Использование препарата «Новокаин» во время беременности

В период вынашивания ребенка многие женщины сталкиваются с необходимостью лечения зубов или различными неприятными симптомами, например болью в спине. В стоматологии для анестезии чаще всего используют средство «Новокаин». Применение препарата в подобных ситуациях допустимо. Необходимо только сообщить врачу о беременности, чтобы он использовал лекарство с учетом данного положения. При токсикозе, протекающем с изменением артериального давления, также разрешается использовать медикамент «Новокаин». При беременности его применение возможно только при повышенном давлении после предварительной консультации с доктором.

Средство облегчает работу сердца и расслабляюще действует на мускулатуру. При болевых признаках в области желудка, которые связаны с язвенной болезнью, рекомендуется применение суппозиториев. Нормализовать давление при геморрое также можно с использованием свечей. Препарат «Новокаин» при беременности применяют только по назначению врача, самолечение недопустимо! Специалист рассчитает необходимую дозу и периодичность приема, проанализировав показатели протекания беременности. Суппозитории используют два раза в день, предварительно очистив организм с помощью клизмы.

Цена и аналоги медикамента «Новокаин»

Стоимость препарата «Новокаин» (цена может несколько отличаться в отдельных аптеках) в ампулах (0,5%) составляет 22 рубля. За флакон раствора 0,25% (200 мл) или ректальные свечи придется отдать 27 рублей. Структурными аналогами по активному веществу являются медикаменты:

• "Прокаина гидрохлорид".
• "Новокаина основание".
• "Новокаин-Виал".
• "Новокаин Буфус".

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3, 8 - 4, 5.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как произ водное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл).

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 100 - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30 - 100 мл 0,25 % раствора.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 10 мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - 0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1, 25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2, 5 г 0,25 % раствора (т. е. 1000 мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).

Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 10 % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в защищенном от света месте.

Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml

D.S. Для инфильтрационной анестезии

Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml

D.t.d. N. 5 in ampull.

S. Для проводниковой анестезии

Rp.: Novocaini 1, 25

Natrii chloridi 3, 0

Kalii chloridi 0,038

Calcii chloridi 0,062

Aq. pro inject. 500 ml

M. Steril.!

D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского

Rp.: Novocaini 0,5

Aq. destill. 200 ml

M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке

Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня

(Novocainum)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Растворы новокаина 0,5%, 1%, 2% в своем составе содержат: β-Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид и воду для инъекций. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Расфасовывают во флаконы по 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 или 500 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Новокаин обладает большой широтой терапевтического действия. При всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее действие на организм, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами. Парааминобензойная кислота является составной частью молекулы фолиевой кислоты, обладает антигистаминным действием, участвует в процессах детоксикации, оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим действием. Резорбировавшийся новокаин, влияя на интерорецепторы, вызывает перестройку вегетативной иннервации и тем самым оказывает длительный терапевтический эффект при гипертониях, ряде легочных и других заболеваниях. Анестезирующее свойство новокаина проявляется быстро и действует кратковременно.

ПОКАЗАНИЯ

Для местной анестезии, лечебных блокад при различных заболеваниях, растворения пенициллина и других лекарств. Для лечения различных незаразных болезней в сочетании со специфическими и симптоматическими средствами препарат назначают при язвенных болезнях желудка, атонии с тимпанией преджелудков и кишечника, диспепсии, спастических коликах, механической непроходимости кишечника, травматическом перитоните, ретикулоперитоните, спазме кровеносных сосудов (блокада по В. В. Мосину и поясничная блокада по А. И. Федотову). В офтальмологии новокаин применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада). В хирургии новокаин используют для лечения ран, язв, свищей, миозитов, папилломатозов (внутрикожно или внутривенно). В акушерско-гинекологической практике новокаин назначают при метритах, эндометритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада), при серозно-катаральных маститах (центральное введение в пораженную долю и путем блокады вымени по Б. А. Башкирову или Д. Д. Логвинову).

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Новокаин применяют для инфильтрационной анестезии: в виде 0,25-0,5% растворов вводят в количестве 30-300 мл, а в отдельных случаях — несколько литров; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25%; спинномозговой анестезии — 1-2%. Для новокаиновой блокады чревных нервов и пограничных симпатических стволов (по Мосину) используют 0,5% раствор новокаина. Раствор вводят в точке пересечения переднего края последнего ребра с латеральным краем длиннейшей мышцы до упора в тело предпоследнего грудного позвонка. Крупному рогатому скоту и лошадям вводят по 0,5 мл на 1 кг массы; свиньям, овцам, козам и собакам — по 15-20 мл на одно животное; лисам, кроликам и кошкам — по 3-5 мл на одно животное с каждой стороны. Для короткой новокаиновой блокады нервов вымени (по Логвинову) в надвымянное пространство пораженной четверти вводят 150-200 мл 0,5% раствора новокаина. Для блокады наружного срамного нерва (по Башкирову) в рыхлую клетчатку между большой и малой поясничными мышцами соответствующей стороны вводят 80-100 мл 0,5% раствора новокаина. Для паранефральной блокады (по Вишневскому) новокаин вводят в околопочечную клетчатку в виде 0,25-0,5% растворов. Растворы новокаина применяют внутривенно, подкожно и внутрь (0,25-0,5%), внутримышечно (1-2%), в аорту (1%). Концентрация и доза зависят от массы, возраста животного, течения болезни, вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальные разовые дозы новокаина на голову: лошадям - 2,5 г, крупному рогатому скоту - 2 г, собакам - 0,5 г или (в мл на одно животное):

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

В очень редких случаях аллергические реакции. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем — паралич центральной нервной системы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) по 1 капле на 2-10 мл раствора новокаина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом темном месте при температуре 0-25 °С. Срок годности - 3 года.

Производители : МОСАГРОГЕН, Россия; ФГУ «ВНИИЗЖ», Россия.

Код АТХ: N01BA02

Торговое название: Новокаин Международное непатентованное название: Procaine Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость Состав: одна ампула содержит: действующее вещество — прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при по-вторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.