Кеторол уколы рецепт. Кеторол для инъекций - инструкция по применению

Международное непатентованное название:

кеторолак.

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснением указана буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, период родов, период лактации;
детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Таблетки 100 мг
- Суппозитории ректальные 25 мг; 50 мг; 100 мг
- Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
- Таблетки
- Капли глазные
- Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
- Таблетки
- Капсулы 25 мг; 50 мг
- Гель для наружного применения 5%
- Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
- Суппозитории ректальные 50 мг; 100 мг
- Таблетки 25 мг
- Мазь для наружного применения 10%
- Суппозитории ректальные
- Таблетки
- Капсулы
- Таблетки
- Таблетки
- Раствор для внутримышечного введения
- Таблетки
- Мазь для наружного применения
- Раствор для внутримышечного введения
- Таблетки
- Таблетки 50 мг + 500 мг
- Таблетки
- Таблетки
- Таблетки
- Капсулы
- Капсулы

Показания к применению препарата Кеторол

Купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Форма выпуска препарата Кеторол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кеторол

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика препарата Кеторол

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax после перорального приема 10 мг - (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax - 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывание с белками плазмы - 99%.

Биодоступность - 80–100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг - Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения CSS при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Использование препарата Кеторол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Таблетки

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к другим НПВС;

Бронхиальная астма;

Застойная сердечная недостаточность;

Отечный синдром;

Артериальная гипертензия;

Цереброваскулярные заболевания;

Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;

Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

Сахарный диабет;

Холестаз, активный гепатит;

Системная красная волчанка;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

Злоупотребление алкоголем;

Тяжелые соматические заболевания;

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Раствор для в/м введения

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;

Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;

Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Одновременный прием с другими НПВС;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет;

Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;

Хронические боли.

С осторожностью:

Бронхиальная астма;

Холецистит, холестаз, активный гепатит;

Хроническая сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

Системная красная волчанка;

Пожилой возраст (старше 65 лет);

Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия препарата Кеторол

Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Кеторол

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/м пути введения.

При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка препаратом Кеторол

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействия препарата Кеторол с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания при приеме препарата Кеторол

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Условия хранения препарата Кеторол

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Кеторол

Принадлежность препарата Кеторол к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты

Препарат стал востребован благодаря сильному обезболивающему, умеренному противовоспалительному и жаропонижающему эффектам. Кеторол помогает при суставных, головных, мышечных болях. Средство применяется в хирургии, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии, онкологии.

Основное вещество медсредства кеторолака трометамин является одним из производных пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году. Относительно новое лекарство входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС или НПВП).

Таблетки Кеторол предназначены для перорального приема. Под зеленой пленчатой оболочкой находится спрессованный белый порошок. Содержание кеторолака в этой лекарственной форме - 10 мг. Вспомогательными компонентами служат лактоза, целлюлоза и другие соединения.

Уколами Кеторола называют в быту раствор для в/м и в/в инъекций. Объем ампулы - 1 мл, концентрация кеторолака в жидкости - 30 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид и гидроксид натрия, этанол и др.

Концентрация действующего компонента в геле - 2 %, что составляет 2 г в каждых 100 г препарата. Общее содержание кеторолака в тубе массой 30 г - 600 мг. В справочниках лекарственных препаратов (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол среди форм выпуска кеторолака. Такая же ситуация в Белоруссии, Украине.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак ингибирует циклооксигеназу - фермент, необходимый для синтеза простагландинов. Это медиаторы, ответственные за развитие воспалительного процесса, сопутствующих ему болевых ощущений и жара. Действием на ЦОГ обусловлены анальгезирующий и противовоспалительный эффекты НПВС.

Фармакологическое действие кеторолака определило сферу его использования - симптоматическое лечение болевого синдрома.

Кеторол - анальгетик ненаркотической природы. Однако сильный обезболивающий эффект препарата часто сравнивают с опиоидами. В отличие от последних, кеторолак не воздействует на ЦНС, не является транквилизатором.

Через 4–10 минут после всасывания активного вещества в кровь болевой синдром ослабляется. Лечебный эффект продолжается от 6 до 8 часов.

Всасывание кеторолака не зависит от приема или наличия пищи в ЖКТ. Свыше 50% активного вещества, попавшего в организм, превращается в печени в метаболиты, не обладающие физиологической активностью. Выведение с мочой составляет более 90%, через кишечник выделяется меньше 10%.

От чего помогает Кеторол?

Причины болевого синдрома, при котором назначают этот препарат, могут быть различными. Наиболее часто развивается острая боль при воспалении, травмах, хирургических операциях, отеках, спазмах мускулатуры.

Кеторол применяется для краткосрочного лечения боли умеренной интенсивности:

при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
при остеохондрозе, радикулите;
миалгии, артралгии, невралгии;
при ревматических болезнях;
при онкологии.

Препарат помогает в случае умеренной и тяжелой послеоперационной боли у пациентов в сочетании с невысокими дозами наркотических анальгетиков. Назначают Кеторол для уменьшения воспаления глаза после удаления катаракты у взрослых.

От чего помогает гель Кеторол:

боли при травмах, повреждении связок;
ревматические заболевания;
посттравматические боли;
миалгии и артралгии;
радикулит;
невралгии.

Кеторол не влияет на характер течения причинного заболевания. Симптоматическое средство лишь снижает интенсивность воспалительного процесса, болевого синдрома, обусловленного травмами, воспалением.

Инструкция по применению и дозировка

Выбор формы выпуска лекарства диктуется основным показанием и сопутствующими обстоятельствами. Обезболивание достигается быстрее при в/м и в/в введении. Последний способ используется преимущественно в стационарах и домах престарелых.

Таблетки Кеторол

Обычно от зубной боли принимают одну таблетку, что соответствует 10 мг кеторолака. При травмах, миалгии и других показаниях может потребоваться увеличение дозировок. Принимают по одной таблетке каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза - 40 г.

Длительность лечения для большинства НПВП составляет 3–7 дней.

Кеторол не назначают детям до 12 лет. Пожилым людям может потребоваться снижение дозы, рекомендованной для взрослых, чтобы избежать неблагоприятного действия лекарства на ЖКТ.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Одна ампула Кеторол содержит 30 мг активного ингредиента. Специалисты предлагают парентеральное введение начинать с дозы 10 мг, затем использовать по 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 мг кеторолака (2 ампулы Кеторола), высшая суточная - 90 мг (3 ампулы).

Если масса тела больного меньше 50 кг и/или ему больше 65 лет, то используют однократно 15 или 30 мг (½ или 1 ампула). Максимально в сутки можно ввести 2 ампулы.

Гель для наружного применения

Однократная доза кеторолака соответствует столбику геля длиной около 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, неповрежденную кожу в пределах области болезненности, равномерно распределяют подушечками пальцев, втирают мягкими массирующими движениями. Применяют гель не чаще 4 раз в день. Курс лечения - от 3 до 10 дней.

При беременности и грудном кормлении

Препарат не назначают женщинам, ожидающим ребенка, а также во время родов. Кеторолак оказывает нежелательное действие на сократительные функции матки, проходит через плаценту (10% от дозы, принятой будущей матерью). Применение лекарства может привести к внутриутробной легочной гипертензии у новорожденных. Если врач сочтет нужным, то назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.

Кеторолак строго противопоказан в последние три месяца беременности и в период лактации.

Если кормящая мать принимает таблетку Кеторола, то активный ингредиент проникает в грудное молоко. Лекарство достигает максимальной концентрации через 2 часа. Перед использованием геля беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием может усилить негативное действие лекарств на слизистую ЖКТ. Следует избегать сопутствующего орального или парентерального применения Кеторола с другими НПВП, поскольку в этом случае повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

И также нежелательно сочетание кеторолака со следующими лекарствами:

антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
ингибиторами агрегации тромбоцитов;
кортикостероидами (ГКС);
препаратами кальция;
пеноксифиллином.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом, литиевыми солями приводит к повышению концентрации и токсичности последних. При одновременном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не дольше 2 суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Кеторолак не принимают вместе с этанолом. Оба вещества в разной степени раздражают слизистую ЖКТ, что создает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Алкоголь повышает скорость всасывания и выведения НПВП. Быстрее развивается и заканчивается обезболивающее действие, ради которого принимают Кеторол. Возникает необходимость повышать дозы, а это чревато усилением побочных эффектов и передозировкой.

Опасно совмещать лечение кеторолаком с алкогольными напитками по ряду других причин. Например, сочетание опасно для печени, отвечающей за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не используют при слабой боли. Лекарство применяется под медицинским наблюдением. Лечение Кеторолом противопоказано при гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, при родах, лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель - подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.

Как и другие НПВС, кеторолак имеет побочные эффекты. Типичными негативными проявлениями лечения являются тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Реже встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.

Длительный бесконтрольный прием Кеторола может содействовать развитию аллергического заболевания, дерматоза, астмы, панкреатита, гепатита. При появлении любого из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и посоветоваться с доктором.

Превышение дозы кеторолака может сопровождаться тошнотой, абдоминальной болью, спазмом в животе, рвотой. Передозировка Кеторола - одна из причин скачков артериального давления, изъязвлений, перфораций желудка, гастродуоденальных кровотечений, почечной недостаточности, анафилаксии, угнетения дыхания. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Аналоги лекарственного средства

Кеторолак входит в состав отечественных и зарубежных препаратов. В аптеках можно найти дешевые аналоги с практически идентичным составом - дженерики. Стоимость индийских препаратов, выпускаемых под общим торговым наименованием Кеторол: раствор в ампулах - 120 руб. (10 шт.), таблетки - 36 руб. (20 шт.), гель - 255 руб. (30 г).

Полные структурные аналоги, цена (руб.):

Кеторолак (Россия), таблетки - от 15 до 40, ампулы - 80;
Кетанов (Румыния), таблетки - 70, ампулы - 125;
Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы - 105;
Долак (Индия), таблетки - 35, ампулы - 85.

В ряде случаев необходимо определить преимущества Кетанова или Кеторола, что лучше применять при болевом синдроме. Препараты являются полными структурными аналогами - содержат один и тот же активный ингредиент в идентичных дозировках. Это означает, что показания и противопоказания, способы применения не имеют серьезных различий. Все характеристики Кеторола и Кетанова в основном совпадают, поэтому средства взаимозаменяемы.

Сходный механизм действия - у групповых аналогов кеторолака. Индометацин наиболее близок по свойствам к Кеторолу. Свечи, различные варианты таблеток и гелей обеспечили большую востребованность еще одного родственного соединения с похожим механизмом действия - диклофенака. Однако именно этот представитель НПВП в последние годы подвергался дополнительным проверкам в связи с участившимися сообщениями о негативном действии на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему, кроветворение.

Кеторолак обладает анальгезирующими свойствами. Менее выражены противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому Кеторол не является полноценной заменой парацетамола, ибупрофена, аспирина и наоборот.

Доктор медицины, исследователь безопасности лечения НПВП А. Каратаев считает, что существует больше «за», чем «против» использования этой группы средств. Ученый отмечает высокую биодоступность кеторолака, способность быстро накапливаться в плазме.

Кеторол и аналоги по составу развивают анальгезирующий эффект, сравнимый с применением небольших доз морфина или промедола. Однако действие кеторолака продолжается дольше, чем наркотических обезболивающих. Кеторол не является седативным средством, не вызывает привыкания, редко провоцирует нежелательные эффекты при коротком курсе лечения.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
печеночная недостаточность;
гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

Кеторол (кеторолак) — является крайне сильнодействующий обезболивающим препаратом, и многие, кто его применяют, не знают о том, когда его использовать не нужно. В этом посте речь пойдёт о том, когда кеторол противопоказан и как его следует применять в быту.

Для чего нужен кеторол, от чего он помогает, как его применять?

Кеторол — это сильнодействующее обезболивающее, которое нередко сравнивают с морфином, приравнивая его к наркотикам (хотя кеторол им не является, а лишь приближается к ним по силе обезболивания). Отпуск кеторола производится по рецепту и после консультации с врачом.

Кеторол выступает не только в роли анальгетика, но и жаропонижающего средства, а также оказывает противовоспалительное действие. Правда, всё-таки кеторол в первую очередь анальгетик, а остальные его свойства выражены гораздо в меньшей степени. Кеторол выпускается в виде ампул и в виде таблеток. Настоятельно рекомендуем согласовывать его употребление с вашим лечащим врачом (это вам не ).

Кеторол следует применять для краткосрочного лечения от умеренной до сильной боли у взрослых. Благодаря воздействию кеторола вы сможете временно вернуться к своей повседневной работе, а процесс восстановления после повреждения организма станет более комфортным. Конечно, употребления кеторола не отменяет лечение, а скорее позволяет вам дойти до врача самостоятельно в случае сильных болей, влияющих на вашу функциональность.

Кеторол блокирует производство в нашем теле некоторых природных веществ, вызывающих воспаление, поэтому кеторол способен уменьшить отёк, боль и лихорадку.

Как нужно применять кеторол, в какой дозировке?

Принимают препарат, как правило, каждые 4-6 часов, запивая его полным стаканом воды (240 мл), или так, как порекомендует ваш лечащий врач. Не ложитесь спать по крайней мере 10 минут после приёма этого лекарства.

Дозировка во многом зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Можно лишь сказать, что вы не должны принимать более 40 мг препарата в течение 24-часового периода. Таким образом можете разбить дозы по 10 мг и принимать лекарство 3-4 раза в сутки. Чтобы уменьшить риск кровотечения желудка и других побочных эффектов, следует принимать препарат в самой минимальной эффективной дозе. Не увеличивайте дозу, не начинайте его принимать чаще или не дольше, чем 5 дней подряд.

Если вы хотите просто однократно избавиться от боли, то вам следует принять 10 мг кеторола и запить водой, как и писалось выше.

Какие есть противопоказания и ограничения для применения кеторола?

К главным противопоказаниям относят: аспириновую триаду, бронхоспазмы, увеличенное восприятие к кеторолаку, эрозивно-язвенные проявления системы пищеварения, пептические язвы, беременность, почечную недостаточность, лактацию, проблемы с системой кровотворения, возраст младше 16 лет.

При беременности и вскармливании ребёнка грудью принимать кеторол категорически запрещено.

Кеторол не надо использовать при лёгких болях или длительных болезненных состояниях (например, артрит), но его можно применить в случае резких и сильных болей, например, во время подагрического криза (это не отменяет лечения!).

Если во время приёма кеторола у вас происходит расстройство желудка, то начните принимать его вместе с едой, молоком или антацидами.

Кеторол категорически запрещается употреблять вместе с парацетамолом. Совместно два эти препарата могут оказать негативное влияние на работу вашей почечной системы. Также среди отрицательных действий препарата при совмещении его с другими средствами можно выделить:

изменение состава крови;
сбой в работе почечной системы и печени;
расстройство желудка, образование язв внутри кишечника;
вероятный риск внутреннего кровотечения и тому подобное.

Если у вас возникает необходимость в приёме других лекарственных препаратов, то обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Запрещается употребление кеторола после алкоголя, либо обильного употребления жирной еды. Алкоголь ускорит всасывание кеторола в крови и ускорит его вывод, а жирная пища наоборот замедлит оба эти процесса. Оба фактора являются негативными и чреваты последствиями.

Вреден ли кеторол?

Отравления кеторолом возможны при сочетании с другими лекарственными средствами, о чём мы писали выше. Также проблемы могут возникнуть при передозировке препаратом. Основными симптомами при передозировке кеторолом будут: рвота, тошнота, эрозивные поражения пищеварительной системы, пептические язвы, дисфункция почек и тому подобное.

В целом при правильном употреблении кеторал не вредит организму и не оставляет после себя никаких последствий.

Каков состав кеторола?

Основным компонентом кеторола является трометамин кеторолака, способный оказывать влияние на ряд ферментов в организме, уменьшая боль и воспаление, а также оказывая терморегуляционное воздействие.