Теофиллин таблетки: инструкция по применению. Применение теофиллина и возможные противопоказания Теофиллин инструкция по применению детям

Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.

Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.

Формы выпуска Теофиллина:

таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
свечи ректальные 0,2 г;
сироп (Эликсир) (15 мл - 80 мг).

Таблетки Теофиллин

Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.

Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.

«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.

Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.

Капсульная и порошковая форма препарата

Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.

Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:

капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
капсула бело-синяя – 200 мг;
капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.

Суппозитории Теофиллина

Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.

Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.

Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.

Сироп

Сироп Теофиллин

Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.

У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.

Фармакологическое действие препаратов Теофиллина

Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.

В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.

Применение алкалоидов в медицине:

Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.

Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.

Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:

на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.

Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.

В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.

Эффект от применения:

снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
уменьшается сопротивление легочных сосудов;
снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
понижается давление в малом круге кровообращения;
улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.

Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).

Показания к применению Теофиллина

Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):

«Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).

Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и (муколитик, бронходилататоры).

В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.

Способ применения и дозировка препарата

Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.

Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.

Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:

начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.

Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.

Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:

от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
от 70 – 13 мг/кг.

Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.

Побочные действия лекарства

Чаще всего наблюдаются:

нарушение сознания и зрения;
беспокойство;
судороги;
приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
першение в горле;
атонии;
аллергические реакции.

Аналоги и торговые названия препарата:

Афонилум;
Спофиллин ретард;
Теобиолонг;
Теодил;
Вентакс;
Уни-дур;
Унилэр;
Диффумал;
Спофиллин;
Ретафил.

У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).

Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р 450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

Показания к применению

бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
ночное апноэ;
легочная гипертензия и легочное сердце;
отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

эпилепсия;
тяжелые тахиаритмии;
тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
геморрагический инсульт;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
гастрит с повышенной кислотностью;
детский возраст до 12 лет;
лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

гастроэзофагеальный рефлюкс;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
печеночная и/или почечная недостаточность;
частая желудочковая экстрасистолия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
распространенный атеросклероз сосудов;
хроническая сердечная недостаточность;
тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
гипертрофия предстательной железы;
повышенная судорожная готовность;
неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
длительная гипертермия;
беременность (особенно I триместр и последние недели);
пожилой возраст.

Инструкция по применению Теофиллина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Передозировка

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
ингибиторы Р 450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Аэрофиллин, Неофиллин, Теофедрин-Н , Эуфиллин , Теотард , Теопэк , Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Теофиллин

Торговое название

Теофиллин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина пеллет 500.0 мг

(эквивалентно теофиллину 350.0 мг),

вспомогательные вещества: тальк,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармако терапевти ческая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина.

Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов.

Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Показания к применению

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

- легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг.

У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные действия

- изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный

рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у

пациентов, страдающих данной патологией

- головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность

- тремор рук, судороги

- синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца

увеличение диуреза (особенно у детей)
гипокалиемия, гипогликемия
аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Противопоказания

гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
совместный прием с эфедрином у детей
порфирия
эпилепсия и другие судорожные состояния
инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
выраженная артериальная гипер- и гипотензия
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
беременность и период лактации
детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета 2 -адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.

Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя.

Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами - снижение бронходилатирующего эффекта.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний.

Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте - метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Если человек страдает нарушением проходимости дыхательных путей, то это может указывать на наличие Это заболевание является довольно распространенным. Часто возникновение данной патологии отмечается у курильщиков. Также развитие этого недуга обуславливается попаданием инфекции или какими-нибудь повреждениями легких. Человек при сужении дыхательных путей с трудом может выдохнуть воздух.

В результате этого основными симптомами указанного заболевания являются проявления одышки, кашля, а также выделение мокроты. Это важно знать. Наиболее частым является развитие определенных разновидностей ХОБЛ. Это возникновение астмы, хронического бронхита, эмфиземы, бронхоэктазов. В лечении этих и многих других заболеваний поможет такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению лекарства будет рассмотрена в этом тексте. Далее об этом подробнее.

Описание

"Теофиллин", состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.

Состав

В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно - моногидрат лактозы, тальк, метакриловую кислоту.

Форма выпуска

В этом плане существуют несколько видов. "Теофиллин" выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).

Фармакологические действия

Функциональность указанного препарата является многогранной. "Теофиллин", отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует "Теофиллин". Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких.

"Теофиллин" эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления.

Осуществление приема такого препарата, как "Теофиллин", вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.

Показания к применению

Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной статуса, обструктивного бронхита, Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют "Теофиллин" в основном как бронхолитическое средство.

Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.

Подробное описание спектра действия указанного препарата

Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.

Определенным преимуществом обладает "Теофиллин". Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.

"Теофиллин": инструкция по применению

Для определения дозировки имеется немало критериев. "Теофиллин", согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как "Теофиллин". Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать.

Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно - осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. "Теофиллин" способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.

Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности

"Теофиллин" действует на плод под категорией "C" по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.

Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.

При грудном вскармливании "Теофиллин" попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.

Противопоказания

"Теофиллин", инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:

С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Особые критерии

Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1-2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.

Взаимодействия

Препарат "Теофиллин" способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с "Эритромицином" и "Фенобарбиталом". Средство "Теофиллин" обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат "Циметидин" способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.

Наличие побочных действий

При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:

Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
В области сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы - возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.

Передозировка

В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:

Ажитацию;

Спутанность сознания;

Судороги;

Тахикардию;

Аритмию;

Гипотонию;

Тошноту;

Рвоту с кровяной примесью;

Гипергликемию;

Метаболический ацидоз.

При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:

Прием угля активированного.
Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
Внутривенный прием "Метоклопрамида" или "Ондансетрона" при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
Прием "Бензодиазепина", "Фенобарбитала" (или и периферических миорелаксантов при появлении судорог.

"Теофиллин": аналоги

Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:

- "Теобиолонг" ("Theobilongum").

- "Спофиллинретард" " (Spophillin retard").

- "Перфиллон" ("PerphyUon").

- "Неоэфродал" ("Neo-Efrodal").

- "Франол" ("Franol").

Хранение

Порошки и таблетки ("Теофиллин") хранят в защищенном от света, сухом месте. Их составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.

Итог

Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как "Теофиллин", цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.

Теофиллин (Theophyllinum)

Фармакологическое действие

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3"-5"-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через “медленные” каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Показания к применению

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.

Способ применения

Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути введения метаболизму (превращению) в печени. Ректально (в прямую кишку) вводят взрослым по 1 свече 1-2 раза в сутки. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенности течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2г.

Побочные действия

В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно.

Противопоказания

Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска

Порошок; свечи по 0,2 г.

Условия хранения

Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Действующее вещество:

Теофиллин

Дополнительно

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Получают также синтетическим путем.

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Теофиллин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Теофиллин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.