Новое антигистаминное средство. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту

Антигистаминные препараты 1-го поколения

По химической структуре эти препараты делятся на следующие группы:

Дифенгидрамин (димедрол, альфадрил и др.) обладает достаточно высокой антигистаминной активностью, оказывает местноанестезирующее действие (онемение слизистых оболочек), уменьшает спазм гладкой мускулатуры, обладают липофильностью и проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому имеет выраженный седативный эффект, подобный действию нейролептических препаратов, в больших дозах оказывает снотворный эффект. Этот препарат и его аналоги тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях и обладают центральным холинолитическим действием, в связи с этим увеличивают сухость слизистых оболочек и вязкость секретов, могут вызывать возбуждение, головную боль, дрожь, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, запоры. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Супрастин (хлоропирамин) обладает выраженным антигистаминным и М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывает сонливость, общую слабость, сухость слизистых оболочек и увеличивает вязкость секретов, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, головную боль, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, глаукому. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Прометазин (пипольфен, дипразин) обладает сильной антигистаминной активностью, хорошо всасывается и при разных путях введения легко проникает через гемато-энцефалический барьер, и поэтому обладает значительной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Оказывает умеренное центральное и периферическое холинолитическое действие. При внутривенном введении может вызывать падение системного артериального давления, коллапс. Назначаются внутрь и внутримышечно.

Клемастин (тавегил) является одним из самых распространенных и эффективных антигистаминных препаратов 1-го поколения, избирательно и активно блокирует H1-рецепторы, действует более продолжительно (8-12 часов), слабо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому не обладает седативной активностью и не вызывает падения АД. Рекомендуется для применения при острых аллергических реакциях парентерально (анафилактический шок, тяжелые формы аллергодерматозов).

Диазолин (омерил) обладает меньшей антигистаминной активностью, но практически не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает седативного и снотворного эффектов, хорошо переносится.

Фенкарол (квифенадин) является оригинальным антигистаминным препаратом, умеренно блокирует H1-рецепторы и уменьшает содержание гистамина в тканях, обладает низкой липофильностью, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает седативного и снотворного эффектов, не обладает адренолитической и холинолитической активностью, оказывает антиаритмическое действие. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г, от 3 до 12 лет - по 0,01 г, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.

Перитол (ципрогептадин) умеренно блокирует Н1-рецепторы, обладает сильной антисеротониновой активностью, а также М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает выраженным седативным эффектом, уменьшает гиперсекрецию АКТГ и соматотропина, повышает аппетит, уменьшает секрецию желудочного сока. Назначается детям от 2 до 6 лет - по 6 мг в три приема, старше 6 лет - по 4 мг 3 раза в день.

Сравнительная характеристика наиболее распространенных антигистаминных препаратов 1-го поколения представлена в табл. 3.

Таблица 3. Антигистаминные препараты 1-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры / действия	Димедрол	Тавегил	Супрастин	Фенкарол	Диазолин	Перитол	Пипольфен
Седативный эффект	++	+/-	+	--	--	-	+++
М-холинергич. эффект	+	+	+	--	+	+/-	+
Начало действия	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	20 мин.
Время полувыведения	4-6 часов	1-2 часа	6-8 часов	4-6 часов	6-8 часов	4-6 часов	8-12 часов
Частота приема в день	3-4 раза	2 раза	2-3 раза	3-4 раза	1-3 раза	3-4 раза	2-3 раза
Время применения	после еды	после еды	во время еды	после еды	после еды	после еды	после еды
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	усиливает действие снотворных, нейролептиков, противо-судорожных	усиливает действие снотворных и ингибиторов МАО	умеренно усиливает действие снотворных и нейролептиков	понижает содержание гистамина в тканях, имеет анти-аритмический эффект	-	имеет анти-серотониновый эффект, уменьшает секрецию АКТГ	усиливает действие наркотических, снотворных, местно-анестезирующих средств
Побочные эффекты	возбуждение, падение АД, сухость во рту, затруднение дыхания	не назначается до 1 года, бронхоспазм, обструкция мочеиспускания, запоры	сухость во рту, повышение уровня трансаминаз, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, иногда тошнота	сухость во рту, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, сонливость, тошнота	кратковременное падение АД, повышение уровня трансаминаз, фотосенси-билизирующий эффект

Особенности фармакологических эффектов антигистаминных препаратов 1-го поколения

Как показано в табл. 3, антигистаминные препараты первого поколения, неконкурентно и обратимо ингибируя H1-рецепторы, блокируют и другие рецепторные образования, в частности, холинергические мускариновые рецепторы и обладают, таким образом, M1-холинергическим действием. Их атропиноподобное действие может вызывать сухость слизистых и усугублять обструкцию бронхов. Для достижения выраженного антигистаминного действия необходимы высокие концентрации этих препаратов в крови, что требует назначения их больших доз. Кроме того, эти соединения действуют после введения быстро, но кратковременно, что требует их многократного применения (4-6 раз) в течение суток. Важно отметить, что антигистаминные препараты оказывают действие на ЦНС, проникая через гемато-энцефалический барьер, и способны вызывать блокаду H1-рецепторов клеток центральной нервной системы, что обусловливает их нежелательный седативный эффект.

Важнейшим свойством этих препаратов, определяющим легкость проникновения через гемато-энцефалический барьер, является их липофильность. Седативное действие этих лекарств, варьирующее от легкой сонливости до глубокого сна, часто может проявляться даже при использовании их обычных терапевтических доз. По существу, все антигистаминные препараты 1-го поколения имеют в той или иной степени выраженный седативный эффект, наиболее заметный у фенотиазинов (пипольфен), этаноламинов (димедрол), пиперидинов (перитол), этилендиаминов (супрастин), в меньшей степени - у алкиламинов и производных бензгидрилэфиров (клемастин, тавегил). Седативный эффект практически отсутствует у хинуклидиновых производных (фенкарол).

Другим нежелательным проявлением действия этих препаратов на ЦНС являются нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения проявляют свойства местных анестетиков, обладают способностью стабилизировать биомембраны и, удлиняя рефракторную фазу, могут вызывать нарушения сердечного ритма. Некоторые препараты этой группы (пипольфен), потенцируя эффекты катехоламинов, вызывают колебания артериального давления (табл. 3).

Среди нежелательных эффектов этих препаратов следует отметить также повышение аппетита, наиболее выраженное у пиперидинов (перитол) и возникновение функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области), чаще проявляющееся при приеме этилендиаминов (супрастин, диазолин). У большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения пик концентрации достигается через 2 часа. Однако отрицательной характеристикой H1-антагонистов 1-го поколения является довольно частое развитие тахифилаксии - снижения терапевтической эффективности при длительном их использовании (табл. 4).

Таблица 4. Нежелательные побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения:

1. Выраженное седативное и снотворное действие
2. Негативное действие на ЦНС - нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
3. М-холинергическое (атропиноподобное) действие
4. Развитие тахифилаксии
5. Кратковременность действия и многократность применения

В связи с особенностями фармакологического действия антигистаминных препаратов 1-го поколения в настоящее время установлены определенные ограничения их использования (табл. 5). Поэтому с целью профилактики тахифилаксии при назначении этих препаратов следует чередовать их каждые 7-10 дней.

Таблица 5. Ограничения клинического использования антигистаминных препаратов первого поколения:

астено-депрессивныи синдром;
бронхиальная астма, глаукома;
спастические явления в пилорической или дуоденальной областях;
атония кишечника и мочевого пузыря;
все виды деятельности, требующих активного внимания и быстрой реакции

Таким образом, нежелательные эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения ограничивают их применение в лечебной практике особенно в последние годы. Однако относительно небольшая стоимость этих препаратов и быстрое действие позволяют рекомендовать эти средства для лечения острого периода аллергических болезней у детей коротким курсом (7 дней). В острый период и особенно при тяжелых формах аллергодерматозов у детей, когда требуется парентеральное введение антигистаминных препаратов и с учетом того, что до настоящего времени нет таких средств 2-го поколения, наиболее эффективным является тавегил, который действует более продолжительно (8-12 часов), обладает незначительным седативным действием и не вызывает падения артериального давления. При анафилактическом шоке препаратом выбора также является тавегил. Менее эффективным в таких случаях является супрастин. При подостром течении аллергодерматозов и особенно при их зудящих формах (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница). у детей с астено-депрессивным синдромом можно использовать антигистаминные препараты 1-го поколения преимущественно без седативного действия - фенкарол и диазолин, которые следует назначать коротким курсом - 7-10 дней. При аллергических ринитах (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов, а при бронхиальной астме - вызывать или усиливать бронхоспазм. В связи с выраженным кардиоваскулярным действием применение пипольфена при различных формах аллергических болезней в настоящее время сильно ограничено.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения (табл. 6)

Таблица 6. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения

1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
3. Не обладают М-холинолитическим действием
4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
8. Могут применяться в любое время
9. Не вызывают тахифилаксии
10. Удобны в применении (1 раз в сутки)

Очевидно, что эти препараты отвечают основным требованиям к идеальным антигистаминным препаратам, которые должны быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасными для больных. Таким требованиям в значительной мере соответствуют антигистаминные препараты 2-го поколения: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин), кестин (эбастин) (табл. 7).

Таблица 7. Антигистаминные препараты 2-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры действия	Терфенадин (терфен)	Астемизол (гисманал)	Кларитин (лоратадин)	Зиртек (цитиризин)	Кестин (эбастин)
Седативный эффект	нет	может быть	нет	может быть	нет
М-холинергич. эффект	есть	есть	нет	нет	нет
Начало действия	1-3 часа	2-5 суток	30 минут	30 минут	30 минут
Время полувыведения	4-6 часов	8-10 суток	12-20 часов	7-9 часов	24 часа
Частота приема в день	1-2 раза	1-2 раза	1 раз	1 раз	1 раз
Свяэь с приемом пищи	нет	да	нет	нет	нет
Время применения	в любое время, лучше натощак	натощак или за 1 час до еды	в любое время	во 2-й половине дня, лучше перед сном	в любое время
Фармакологическая несовместимость с другими лекарственными средствами		Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон			Эритромицин, кенолон
Побочные эффекты	Желудочковые аритмии, удлинение интервала Q-T, брадикардия, обморок, бронхоспазм, гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение активности трансаминаз	Желудочковые аритмии, брадикардия, обморок, бронхоспазм, увеличение активности трансаминаз, не показан детям до 12 лет	Сухость по рту (редко)	Сухость по рту (иногда)	Сухость по рту (редко), боли в животе (редко)
Эффективность использования при
атопическом дерматите:	+/-	+/-	++	++	++
при крапивнице	+/-	+/-	+++	++	+++
Увеличение массы тела	нет	до 5-8 кг за 2 месяца	нет	нет	нет

Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.

Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины), уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.

Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.

Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.

Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.), а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.

Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.

Кларитин в таблетках назначается детям в возрасте с 2-х лет в соответствующей возрастной дозировке. Максимальный уровень препарата в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь, что обеспечивает быстрое начало эффекта. Прием пищи, нарушения функции печени и почек не влияют на фармакокинетику кларитина. Выделение кларитина происходит через 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Длительное применение кларитина не вызывает тахифилаксии и привыкания, что особенно важно при лечении зудящих форм аллергодерматозов (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница и строфулюс) у детей. Эффективность кларитина изучена нами у 147 больных с различными формами аллергодерматозов с хорошим терапевтическим эффектом в 88,4% случаев. Лучший эффект получен при лечении острой и особенно хронической крапивницы (92,2%), а также при атопическом дерматите и строфулюсе (76,5%). Учитывая высокую эффективность кларитина при лечении аллергодерматозов и его способность ингибировать продукцию лейкотриенов, мы исследовали его влияние на активность биосинтеза эйкозаноидов гранулоцитами периферической крови больных атопическим дерматитом. Биосинтез простаноидов лейкоцитами периферической крови изучали радиоизотопным методом с использованием меченой арахидоновой кислоты в условиях in vitro.

На фоне лечения кларитином у больных атопическим дерматитом было установлено уменьшение биосинтеза изученных эйкозаноидов. При этом наиболее значительно - на 54,4% уменьшался биосинтез РgЕ2. Продукция PgF2a, TxB2 и ЛТВ4 снижалась в среднем на 30,3%, а биосинтез простациклина уменьшался на 17,2% по сравнению с уровнем до лечения. Эти данные свидетельствуют о значимом влиянии кларитина на механизмы формирования атопического дерматита у детей. Очевидно, что уменьшение образования провоспалительного ЛТВ4 и проагрегатного TxB2 на фоне относительно неизмененного биосинтеза простациклина являются важным вкладом кларитина в нормализацию микроциркуляции и снижение интенсивности воспаления при лечении атопического дерматита. Следовательно, выявленные закономерности эффектов кларитина на медиаторные функции эйкозаноидов должны учитываться в комплексной терапии аллергодерматозов у детей. Полученные нами данные позволяют заключить, что назначение кларитина особенно целесообразно при аллергических болезнях кожи у детей. При дермореспираторном синдроме у детей кларитин также является эффективным препаратом, так как способен одновременно воздействовать на кожные и респираторные проявления аллергии. Применение кларитина при дермореспираторном синдроме в течение 6-8 недель способствует улучшению течения атопического дерматита, уменьшению симптомов астмы, оптимизации показателей внешнего дыхания, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению симптомов аллергического ринита.

Зиртек (Цетиризин) представляет собой фармакологически активный неметаболизируемый продукт, оказывающий специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы. Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием, так как тормозит гистаминозависимую (раннюю) фазу аллергической реакции, уменьшает миграцию клеток воспаления и угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции.

Зиртек уменьшает гиперреактивность бронхиального дерева, не обладает М-холинолитическим действием, поэтому широко используется в лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при их сочетании с бронхиальной астмой. Препарат не оказывает отрицательного влияния на сердце.

Зиртек выпускается в таблетках по 10 мг и в каплях (1 мл = 20 капель = 10 мг), характеризуется быстротой наступления клинического эффекта и пролонгированным действием из-за незначительного его метаболизма. Назначается детям с двухлетнего возраста: от 2-х до 6 лет по 0,5 таблетки или 10 капель 1-2 раза в день, у детей 6-12 лет - по 1 таблетке или 20 капель 1-2 раза в день.

Препарат не вызывает тахифилаксии и может применяться длительно, что важно при лечении аллергических поражений кожи у детей. Несмотря на указания об отсутствии выраженного седативного действия при приеме зиртека, в 18,3% наблюдений нами было установлено, что препарат даже в терапевтических дозах вызывал седативный эффект. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении зиртека с седативными препаратами из-за возможного потенцирования их действия, а также при патологии печени и почек. Положительный терапевтический эффект применения зиртека получен нами в 83,2% случаев лечения аллергодерматозов у детей. Этот эффект был особенно выражен при зудящих формах аллергодерматозов.

Кестин (Эбастин) обладает выраженным селективным H1-блокирующим эффектом, не вызывая антихолинергического и седативного действия, быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием кестина вместе с жирной пищей повышает его всасывание и образование каребастина на 50%, что однако не влияет на клинический эффект. Препарат выпускается в таблетках по 10 мг и применяется у детей старше 12 лет. Выраженное антигистаминное действие наступает через 1 час после приема и длится 48 часов.

Кестин эффективен при лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при комплексной терапии различных форм аллергодерматозов - особенно хронической рецидивирующей крапивнице и атопическом дерматите.

Кестин не вызывает тахифилаксии и может быть использован длительно. При этом не рекомендуется превышать его терапевтические дозы и соблюдать осторожность при назначении кестина в сочетании с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами, так как он может вызывать кардиотоксический эффект. Несмотря на распространение таких препаратов 2-го поколения, как терфенадин и астемизол, мы не рекомендуем их применение при лечении аллергических болезней у детей, так как через некоторое время после начала использования этих препаратов (с 1986 года) появились клинико-фармакологические данные, свидетельствующие о повреждающем действии этих лекарственных средств на сердечно-сосудистую систему и печень (нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, брадикардия, гепатотоксичность). Установлена летальность у 20% больных, получавших эти препараты. Поэтому указанные средства следует использовать с осторожностью, не превышая терапевтической дозы и не применяя у больных с гипокалиемией, нарушениями сердечного ритма, врожденным удлинением интервала Q-T и особенно в сочетании с макролидами и противогрибковыми препаратами.

Таким образом, в последние годы фармакотерапия аллергических болезней у детей пополнилась новой группой эффективных антагонистов H1-рецепторов, лишенных ряда негативных свойств препаратов первого поколения. По современным представлениям идеальный антигистаминный препарат должен быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасным для больных. Выбор такого препарата должен осуществляться с учетом индивидуальности больного и особенностей клинических проявлений аллергической патологии, а также с учетом закономерностей фармакокинетики лекарства. Наряду с этим при оценке приоритетности назначения современных антагонистов H1-рецепторов особое внимание должно быть уделено клинической эффективности и безопасности таких препаратов для больного. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения показаны в табл.8.

Таблица 8. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения

	Кларитин	Зиртек	Астемизол	Терфенадин	Кестин
Клиническая эффективность
Круглогодичный аллергический ринит	++	++	++	++	++
Сеэонный	+++	+++	+++	+++	+++
Aтопический дерматит	++	++	++	++	++
Крапивница	+++	+++	+++	+++	+++
Строфулюс	+++	+++	+++	+++	+++
Токсидермия	+++	+++	+++	+++	+++
Безопасность
Седативный эффект	нет	да	нет	нет	нет
Усиление действия седативных средств	нет	да	нет	нет	нет
Кардиотоксический эффект: удлинение Q-T, гипокалиемия	нет	нет	да	да	в дозе более 20 мг
Совместный прием с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами	не вызывает побочных явлений	не вызывает побочных явлений	кардиотоксический эффект	кардиотоксический эффект	в дозе более 20 мг возможно действие на кровообращение
Взаимодействие с пищей	нет	нет	да	нет	нет
Антихолинергическое действие	нет	нет	нет	нет	нет

Наши исследования и клинические наблюдения свидетельствуют, что таким антигистаминным препаратом второго поколения, удовлетворяющим указанным выше условиям, клинически эффективным и безопасным при лечении аллергических болезней у детей является в первую очередь кларитин , а затем - зиртек .

Основными противоаллергическими препаратами были и остаются по сей день антигистаминные средства. В данной статье пойдет речь о том, какие существуют антигистаминные препараты для детей, в каких случаях используются и, главное, как подобрать средство.

Для того, чтобы понять, почему при гиперчувствительности необходимы противоаллергические препараты для детей, важно знать механизм аллергической реакции.

При первом попадании аллергена – чужеродного белка − в организм происходит «знакомство» иммунной системы с ним, и вырабатываются иммуноглобулины – антитела. Они оседают на мембране т.н. тучных клеток, облепляя ее со всех сторон – происходит сенсибилизация.

При повторном проникновении аллергена иммуноглобулинов образуется еще больше, и тучная клетка, не выдерживая, лопается. Выделяются медиаторы аллергии – биологически активные вещества, определенным образом влияющие на органы и ткани и обуславливающие всю клинику реакции гиперчувствительности. Под действием этих веществ:

происходит повышение проницаемости сосудистой стенки, из-за чего возникают отек, сыпь и зуд;
расширяются сосуды, провоцируя местное (а иногда и общее) повышение температуры и покраснение;
сокращаются гладкие мышцы, из-за чего развивается бронхоспазм;
начинается активная воспалительная реакция, которая может перейти в хроническую и сформировать клинику бронхиальной астмы.

Таких медиаторов много – лейкотриены, тромбоксан А2, фактор некроза опухоли α, аденозин, кинины, интерлейкины и т.д. Но основным из них является гистамин .

Именно поэтому так важно «связать», блокировать весь тот гистамин, который выделяется из тучных клеток во время аллергической реакции. Препараты от аллергии для детей и взрослых направлены именно на это: они не способны снять сенсибилизацию или полностью предотвратить выделение активных веществ, однако с процессом «перехвата» гистамина они справляются отлично.

Особенности названий препаратов

Стоит отметить, что существует международное непатентованное наименование каждого действующего вещества (например, парацетамол или пантапразол), а также торговые названия – их дают фирмы-производители (Панадол, Цефекон, Калпол в первом случае, Нольпаза, Контролок, Панум – во втором).

Так и с антигистаминами: дезлоратадин – это и Эриус, и , и Алестамин и т.д. Выпускаются лекарства в самых разных формах и дозировках, и разобраться, какой именно препарат подходит ребенку, сложно. Данная статья представляет собой некий алгоритм выбора лекарственного средства.

Первая ступень – определить, зачем нужно лекарство, какие симптомы необходимо снять.
Вторая – подбор лекарства в соответствии с возрастом ребенка.
И, наконец, третий пункт – это выбор формы введения препарата.

Списки антигистаминных препаратов для купирование симптоматики

Ниже мы рассмотрим препараты для детей, которые помогут справиться с симптомами того или иного заболевания.

При крапивнице

Фото: Красные пятна на теле у ребенка — аллергия на антибиотики в виде крапивницы

Симптомы: сыпь, зуд/жжение, отечность, покраснение.

Антигистаминные препараты второго, а также третьего поколений:

дезлоратадин;
лоратадин;
фексофенадин;
цетиризин;
левоетиризин;
лопирамин;
диметинден;
денгидрамин;
эбастин

II поколение :

Элизей (сироп, таблетки);
Лордестин (таблетки);
Кларитин (сироп, таблетки);
Тирлор (таблетки);
Кларготил (таблетки);
Кестин (сироп, таблетки)

III поколение :

Препараты местного действия :

Аллергозан (мазь);
Фенистил Гель;
Псило-бальзам (гель).

При аллергическом дерматите

Фото: Атопический дерматит

Симптомы : шелушение, зуд, сухость, отеки, покраснение, иногда эрозии.

Оснований для рутинного применения препаратов нет. Применяются только в комплексной терапии, либо для коррекции сопутствующих состояний – крапивницы или риноконъюнктивита, нарушающих сон. В связи с этим показаны препараты первого поколения с седативным эффектом:

хлоропирамин;
дифенгидрамин;
мебгидролин

Список препаратов по торговым названиям

Супрастин (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
Димедрол (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
Диазолин (таблетки, драже).

При пищевой аллергии

Фото: Красная сыпь на щеках как проявление пищевой аллергии

Симптомы : кожные проявления, зуд, отек Квинке

Препараты не эффективны при гастроинтестинальных жалобах (используются только в комплексном лечении), но могут помочь при кожной аллергии после употребления аллергена в пищу. Применяются препараты первого поколения:

хлоропирамин;
дифенгидрамин.

А также современные лекарства последнего поколения:

цетиризин;
фексофенадин;
левоцетиризин.

Список препаратов по торговым названиям

I поколения:

Супрастин;
Димедрол;

III поколения:

Зиртек;
Супрастинекс.

При аллергическом конъюнктивите

Фото: Аллергический конъюнктивит

Симптомы : резь или зуд в глазах, слезоточивость, краснота, ухудшение зрения, отечность.

Используются как общие препараты (любые из последнего поколения), так и местные средства:

левокабастин;
азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

Визин алерджи (глазные капли);
Гистимет (глазные капли);
Реактин (глазные капли);
Аллергодил (глазные капли).

При аллергическом рините

Симптомы : заложенность носа, затруднение носового дыхания, ринорея, зуд, чихание, отечность.

Применяются местные средства – капли и спреи в нос:

левокабастин;
азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

Тизин алерджи (спрей);
Гистимет (спрей);
Реактин (спрей);
Аллергодил (спрей).

При поллинозе

Симптомы : сочетание симптомов конъюнктивита, ринита, иногда кожной и пищевой аллергии.

Применяются те же средства,что и при аллергическом рините, а также комбинированные препараты, например, сочетание дифенгидрамина и нафазолина (антиконгенсант – сосудосуживающее средство).

Список препаратов по торговым названиям

Полинадим (глазные капли)

Другие заболевания

Заболевание	Симптомы, которые необходимо устранить		Препараты	Торговые названия, форма введения
При бронхите, при ларингите	кашель, осиплость голоса, бронхоспазм, зуд в гортани и грудной клетке		Оптимальным было бы ингаляционное введение лекарства, однако антигистаминные препараты в форме растворов для ингаляций не выпускаются. Поэтому применяются пероральные или парентеральные препараты 3 поколения. В некоторых случаях эффективны спреи для носа – как при аллергическом рините.	Сиресп (сироп); Эреспал (сироп, таблетки)
При бронхиальной астме	Для астматиков антигистаминные препараты в классической схеме терапии по GINA не показаны. Они могут назначаться, но исключительно врачом-аллергологом по индивидуальным показаниям.
При укусах насекомых	зуд, жжение, покраснение, сыпь	Используются как системные средства (всех поколений), так и местные.		Супрастин; Димедрол; Тирлор; Кларготил; Аллергозан (мазь); Фенистил Гель; Псило-бальзам.
При приеме антибиотиков	Профилактика лекарственной аллергии, лечение кожных и пищевых симптомов	В качестве профилактики: зачастую вместе с первым применением антибиотика ребенку назначается антигистаминный препарат любого поколения. В качестве планового лечения: препараты третьего поколения. В качестве экстренного лечения: препараты первого поколения парентерально, в условиях стационара или СМП		Зиртек; Аллегра; Супрастин (в/м, в/в).
Перед прививками и после них	Для профилактики аллергических осложнений	Детям с диагностированной аллергией, либо тем, кто неадекватно среагировал на предыдущую прививку (зуд, отек, сыпь и проч).		Супрастин; Зиртек; Зодак;
При ветряной оспе (ветрянке)	Для снятия зуда	Только препараты для применения внутрь, с седативным эффектом (первого поколения), на ночь		Супрастин; Димедрол; Атаракс;
При аденоидах	Необходимы противоотечные препараты	Применяются лекарства для перорального приема любого поколения и спреи		Элизей, ордестин, Кларитин, Тирлор, Тизин алерджи; Гистимет;
При прорезывании зубов		Нет в клинических рекомендациях. Целесообразно заменить антигистаминное на препараты с местноанестезирующим эффектом (например, Дентинокс или Холисал).
При температуре		Сочетание жаропонижающего препарата, анальгетика и антигистаминного средства – это т.н. литическая смесь, позволяющая быстро снизить температуру. Эффективна при в/м или в/в введении, нельзя использовать в домашних условиях. Допустимые препараты: прометазин; хлоропирамин; дифенгидрамин.		Пипольфен (раствор для в/м и в/в введения); Супрастин (раствор для в/м и в/в введения); Димедрол (раствор для в/м и в/в введения).

Важно понимать, что выбор препарата не может быть основан только на чтении инструкции по применению

Назначать любое лекарство должен исключительно врач, оценив предварительно состояние пациента, индивидуальные особенности организма, возраст, поставив цели лечения, «взвесив» риск и пользу.

Списки антигистаминных препаратов для детей по возрастам

Нет сомнений, что препараты для детей сложнее, чем для взрослого человека. Однако современная фармакология предлагает лекарственные средства для любой возрастной группы – буквально с рождения и до глубокой старости.

Стоит отметить, что нет отдельных препаратов для детей и взрослых. Чаще всего отличия в форме введения и дозе. И, разумеется, некоторые лекарственные средства противопоказаны детям до определенного возраста.

От 0 до 1 года

Дети до года − это наиболее «проблемная» категория, поскольку аллергия возникает довольно часто, но организм еще слаб и недостаточно сформирован, чтобы получать высокие дозы антигистаминных препаратов. Однако на сегодняшний день существуют лекарства, которые можно принимать практически с рождения:

Зиртек , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
Цетрин , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
Супрастин , раствор для парентерального введения – с 1 месяца, по жизненным показаниям в условиях стационара;
Димедрол , раствор для парентерального введения – с рождения, по жизненным показаниям в условиях стационара;
, таблетки и драже, растертые в воду, молочную смесь или детское питание – с 2 месяцев;
Пипольфен , раствор для парентерального введения – с 2 месяцев;
, мазь – с рождения;
Фенистил – с 1 месяца для препарата в форме геля, капли для приема внутрь − с 1 месяца;
Псило-бальзам , гель – подходит для новорожденных;
, капли в глаза – с 1 месяца.

От 1 года до 6 лет

В возрасте от 1 года и до 6 лет круг препаратов расширяется, хотя противопоказаны еще многие лекарства:

Супрастин , таблетки, необходимо в растертом виде добавлять в воду или еду – с 3 лет;
Эриус , сироп – от 1 года;
Кларитин , сироп – с 2 лет, таблетки – с 3 лет;
Тирлор , таблетки – с 2 лет;
Кларготил , таблетки – с 2 лет;
Зодак , капли для приема внутрь – с 1 года, сироп – с 2 лет;
Цетрин , сироп – с 2 лет;
Супрастинекс , капли для приема внутрь – с 2 л;
Азеластин , капли в глаза – с 4 лет.

От 6 до 12 лет

Начиная с 6 лет некрупные таблетки перестают растирать в пищу, а позволяют детям проглатывать самостоятельно. Выбор препарата еще больше:

Зиртек , таблетки – с 6 лет;
Зодак , таблетки – с 6 лет;
Цетрин , таблетки – с 6 лет;
Супрастинекс , таблетки – с 6 лет;
, сироп – с 6 лет;
Тизин , спрей для носа – с 6 лет;
Азеластин , спрей для носа – с 6 лет;
, спрей для носа – с 6 лет.

С 12 лет и старше

В этом возрасте разрешены практически все антигистаминные препараты. В экстренном случае может быть применено любое средство:

Эриус , таблетки – с 12 лет;
Элизей , сироп и таблетки – с 12 лет;
Лордестин , таблетки – с 12 лет;
, таблетки – с 12 лет;
Фексадин , таблетки – с 12 лет;
Аллегра , таблетки – с 12 лет;
, таблетки и сироп – с 12 лет;
Визин алерджи , капли в глаза – с 12 лет;
Гистимет , спрей для носа и капли в глаза – с 12 лет.

Препарат Кестин в таблетках назначается с 15 лет.

Антигистаминные препараты для детей: выбор формы введения

Как можно было заметить, практически все препараты имеют несколько форм выпуска. Чаще всего выбор обусловлен точкой приложения, т.е. областью, куда необходимо доставить препарат.

Таблетки. Удобны в применении, действуют быстро, не требуют особых условий введения, достаточно однократного приема. В то же время, маленькие дети не могут самостоятельно проглатывать таблетки, из-за чего препарат приходится измельчать и смешивать с едой или питьем. Кроме того, обладают системным действием, оказывая эффект на печень и почки, из-за чего противопоказаны людям с серьезной патологией этих органов.
Капли. Могут принимать маленькие дети, причем даже не заметив этого. Имеют меньше вспомогательных компонентов. Как и таблетки, обладают системным действием.
Сироп. Обладает приятным вкусом, что является плюсом для маленьких детей. Однако это же и минус, поскольку в препарате присутствуют ароматизаторы и отдушки, что у ребенка-аллергика тоже может спровоцировать реакцию. Не требует запивания, обладает системным действием.
Инъекции. Плюсы – в быстрой доставке препарата в кровоток и, как следствие, быстром, надежном эффекте. Но этот тип введения практически недоступен в домашних условиях, не проводится самостоятельно.
Мази, крема, гели. Плюсы этой лекарственной формы в «точечном», локальном действии, легкости нанесения, возможности использовать даже у самых маленьких детей. Однако применять лекарства необходимо несколько раз в день. В чем разница между этими видами лекарств? Обобщенно говоря – в интенсивности впитывания.

Неоднократно в тексте статьи уже встречались упоминания о поколениях противоаллергических лекарств. Можно ли сказать, что лекарства нового поколения – это лучшие антигистаминные препараты для детей? Чтобы делать подобные заявления, необходимо изучить не только список лекарств, но и их плюсы и минусы.

Списки антигистаминных препаратов для детей по поколениям

Первый препарат, блокирующий гистамин, был изобретен еще в 1936 году. С тех пор принципиально новых средств в этой линейке нет, лишь совершенствуются уже существующие. На сегодняшний день выделяют три поколения антигистаминных препаратов (в некоторой литературе выделено 4-ое поколение, однако достаточно источников в которых используется разделение всего на 2 поколения).

Несмотря на то, что препараты могут принадлежать к одному поколению, правила их применения разнятся. Дозировка каждого лекарства и лекарственной формы своя, причем индивидуальная для определенных возрастных групп.

Для удобства поколение, названия препаратов, их достоинства и недостатки, формы введения и дозы антигистаминных препаратов для детей объединены в таблице.

I поколение

Достоинства

Хорошая биодоступность;
Интенсивное быстрое действие;
Быстрое выведение из организма;
Препараты взаимозаменяемы;
Хорошо устраняют симптомы респираторной аллергии;
Являются препаратами выбора при неотложных состояниях;
Обладают седативным эффектом («плюс», если необходимо устранить бессонницу, вызванную зудом);
Обладают некоторым противорвотным эффектом;
Обладают местноанестезирующим действием, по силе сравнимым с новокаином;
Обычно недорогие.

Недостатки

Обладают седативным эффектом (вызывают сонливость даже тогда, когда ситуация этого не требует);
Короткодействующие (не более 5 часов);
Вызывают привыкание;
Вызывают сухость слизистых, жажду, тремор, тахикардию;
Аллергенны сами по себе.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Хлоропирамин
Супрастин	таблетки	3-6 лет по ½ таб. 2 р/сут; 6-14 по ½ таб. 3 р/сут; >14 лет – по 1 таб. 3-4 р/сут
	раствор для в/м введения	1-12 мес по ¼ ампулы; 1-6 лет по ½ ампулы; 6-14 лет по ½-1 ампулы; >14 лет по 1-2 ампулы
	мазь	тонким слоем 2-3 р/сут
	таблетки	>14 лет по 1 табл. 3-4 р/день
Дифенгидрамин
Димедрол	таблетки	0-12 мес по 2-5 мг; 1-5 лет по 5-15 мг; 6-12 лет по 15-30 мг; >12 лет по 30-50 мг
	раствор для п/э введения	в/м 50-100 мг в/в капельно 20 мг
Псило-бальзам	гель	тонким слоем 3-4 р/сут
Мебгидролин
	таблетки	0-24 мес по 50-100 мг; 2-5 лет по 50-150 мг; 5-10 лет по 100-200 мг; >10 лет по 100-300 мг
	драже	та же
Клемастин
	таблетки	6-12 лет по ½-1 таб 2 р/сут; >12 лет по 1 таб 2 р/сут
	раствор для в/м введения	2 инъекции/сут по 0,025 мг на кг массы тела
Прометазин
	раствор для в/м введения	2 мес — 16 лет по 1 мг на кг массы тела 3-5 р/сут

II поколение

Достоинства поколения

Высокая специфичность;
Быстрый эффект;
Длительное действие (достаточно однократного приема);
Минимальный седативный эффект;
Отсутствие привыкания;
Возможен длительный прием.

Недостатки поколения

Риск развития аритмий и других кардиологических нарушений;
Возможны сухость слизистых, тошнота, рвота.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Лоратадин
Кларитин	сироп	2 мес — 12 лет − в зависимости от массы тела и степени тяжести аллергии; >12 лет по 1 ч.л. сиропа или 1 таб 1 р/сут
Кларитин	таблетки
Тирлор	таблетки	2-12 лет по ½ таб 1 р/сут >12 лет по 1 таб 1 р/сут
Кларготил	таблетки	2-12 лет <30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 лет >30 кг по 1 таб 1 р/сут
Диметинден
Фенистил Гель	гель	2-4 р/сут
	капли для приема внутрь	1 мес – 12 лет по 2 капли на кг массы тела; >12 лет по 20-40 кап 3-4 р/сут
Азеластин
	спрей для носа	6-12 лет по 1 дозе 2 р/сут >12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	1 капля 2 р/сут
Левокабастин
Визин Алерджи	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Гистимет	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
Гистимет	спрей в нос	>12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	>1 мес по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Эбастин
	сироп	6-12 лет по 5 мл 1 р/сут; 12-15 лет по 10 мл 1 р/сут; >15 лет по 10-20 мл 1 р/сут
	таблетки	>15 лет по 1 таб 1 р/сут

III поколение (новое поколение)

Достоинства поколения

Нет седативного эффекта (либо минимален);
Нет кардиотоксичности;
Нет ограничений на то, как долго можно принимать антигистаминные препараты детям;
Быстрый длительный эффект.

Недостатки поколения

Возможность аллергии на препарат
Высокая цена.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Фексофенадин
таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Фексадин	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Аллегра	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Цетиризин
Зиртек	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-2 года по 5 кап 2 р/сут; 2-6 лет по 10 кап 1 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
Зиртек	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут
Зодак	капли для приема внутрь	1-2 г по 5 кап 2 р/сут; 2-12 лет по 10 кап 1 р/сут или 5 кап 2 р/сут; >12 лет по кап/сут 1 р/сут
	таблетки	6-12 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут; >12 лет 1 таб 1 р/сут
	сироп	2-6 лет по 1 мерн. л. 1 р/сут; 6-12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут или по 1 мерн.л. 2 р/сут; >12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут;
Цетрин (ознакомиться с )	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 10 кап/сут 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут
	сироп	2-6 лет по 5 мл 1р/сут; >6 лет по 10 мл 1 р/сут или по 5 мл 2р/сут
Левоцетиризин
Супрастинекс	капли для приема внутрь	2-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
Супрастинекс	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут

Противопоказания и побочные эффекты. Передозировка

Не существует ни одного лекарственного средства, которое не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Так или иначе, применение лекарств – это постороннее вмешательство в организм, которое может иметь нежелательные последствия.

Противопоказания

Противопоказания к использованию каждого конкретного лекарства, конечно, отличаются, и необходимо консультироваться с врачом и тщательно изучать инструкцию к каждому препарату. Однако существуют общие для всех ситуации, в которых применение недопустимо:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
тяжелая патология печени и почек;
тяжелая патология других внутренних органов;
возраст (индивидуально для каждого средства);
в некоторых случаях – лактазная недостаточность.

Побочные эффекты

Многих родителей вполне объяснимо интересует, каково влияние антигистаминных препаратов на ребенка? Оказывают ли они неблагоприятные эффекты, есть ли побочное действие? По количеству «побочек» лидируют препараты первого поколения. Среди возможных:

сонливость, слабость, снижение концентрации, рассеивание внимания;
тревожность, бессонница;
судороги, головокружение, потеря сознания;
нечеткость зрения;
одышка;
нарушение оттока мочи;
отечность;
анафилактический шок, отек Квинке или другие аллергические реакции.

Лекарства второго поколения дают меньше нежелательных эффектов, но они есть:

ощущение сухости во рту, подташнивание, рвота;
боль в животе;
повышенная утомляемость, повышение возбудимости;
тахикардия (крайне редко);
аллергические реакции.

При разработке препаратов третьего поколения проводились многочисленные плацебо-контролируемые исследования, подтвердившие эффективность и безопасность средств. Однако могут ли быть вредны эти средства, если да, то чем опасны антигистаминные препараты этой генерации для детей? Могут развиться:

головная боль, сонливость, головокружение (менее 10%);
бессонница, раздражительность, тахикардия, диарея (менее 1%)
реакции гиперчувствительности (<0,1%).

Меры предосторожности

Главная мера профилактики осложнений – не назначать лекарства самостоятельно, а принимать препараты только по рекомендации с врачом. Кроме этого, следует учитывать:

если используются антигистаминные препараты длительного применения для детей, регулярно необходимо проводить корректировку дозировки;
возможность лекарственного взаимодействия при применении других препаратов;
недопустимость употребления даже слабоалкогольных напитков совместно с терапией антигистаминами (актуально для подростков);
необходимость строгого соблюдения рекомендаций врача, дозировки, кратность приема.

Передозировка

Передозировка антигистаминными препаратами у детей может привести к неприятным последствиям. Препараты первого поколения, доза которых длительно и значительно превышается, могут вызвать:

нарушения сознания;
чувство беспокойства, тревожности;
нарушение координации;
судорожный синдром;
сухость во рту;
красноту лица;
тахикардию;
задержку мочи;
лихорадочные явления;
кому.

Передозировка препаратами второго поколения влечет за собой:

головная боль;
нарастание сонливости;
учащение ЧСС более 100 уд/мин.

Максимально переносимая доза антигистаминных препаратов третьего поколения не установлена, хотя проводились исследования, в которых здоровые добровольцы длительно принимали высокие дозы препаратов. Среди эффектов, развившихся у них:

сухость во рту;
головокружение;
слабость, сонливость.

Важно помнить: если не помогают антигистаминные препараты ребенку, ни в коем случае нельзя самостоятельно увеличивать дозу. Необходимо уточнить диагноз и скорректировать лечение, обратившись к лечащему врачу (например, если лечить антигистаминами диатез или потницу – эффекта, разумеется, не будет).

Таким образом, антигистаминные препараты – это средства первой линии для лечения аллергии у детей. Отзывы об их применении есть как положительные, так и отрицательные. Некоторые родители говорят об исключительной эффективности одних препаратов, другие – об абсолютной бесполезности тех же средств.

Роль в этой ситуации играют индивидуальные особенности детского организма, тип и степень тяжести заболевания, длительность лечения и многие другие факторы. Антигистаминные препараты для детей сегодня – это огромная отрасль фармакологии, и есть возможность подобрать именно то средство, которое подойдет конкретному ребенку в каждой конкретной ситуации.

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

10. Донормил

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.