Презентация противоаллергические и антигистаминные препараты. Алгоритм рекомендаций антигистаминных препаратов роль антигистаминных препаратов в Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу
1 слайд
2 слайд
Лекарственные препараты – это соединения, применяемые для лечения и предупреждения заболеваний. Например: нитроглицерин аспирин салол глутаминовая кислота анестезин новокаин n-аминосалициловая кислота
3 слайд
Из истории Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25-30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи.
4 слайд
Из истории Для лечения использовали растения в разных видах (отвары, настойки), высушенных насекомых, органы животных.
5 слайд
С развитием научных знаний из природных источников были получены индивидуальные, чистые вещества. Например, так были получены алкалоиды, гормоны, витамины и т.д.
6 слайд
Лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.
7 слайд
Синтетические лекарственные препараты 1887 г. – фенацетин 1896 г. – пирамидон 20 в. – веронал Появились в 19 в.
8 слайд
Современные лекарственные средства по характеру действия, оказываемому на организм Противомикробные Излечивают: ангину воспаление легких скарлатину и др.инфекционные заболевания Болеутоляющие (аспирин, парацетамол, анальгин) Воздействующие на сердце и кровеносные сосуды (нитроглицерин, анаприлин, дибазол) Антигистаминные (супрастин, димедрол; лечение аллергических заболеваний) Противоопухолевые (дактиномицин, митомицин) Психофармокологические (клозапин, дикарбин, тиоридазин)
9 слайд
Противомикробные препараты Фурацилин Показания: гнойные раны; ожоги II–III ст.; конъюнктивит; фурункулы наружного слухового прохода; остеомиелит; острый наружный и средний отит; стоматит; гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы)
10 слайд
Болеутоляющие препараты Анальгин Показания: головная боль; зубная боль; невралгия; послеоперационная боль; лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Показания: болевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, зубная боли); лихорадочные состояния. Аспирин
11 слайд
Воздействующие на сердце и кровеносные сосуды Нитроглицерин Дибазол Показания: Приступы стенокардии Показания: Артериальная гипертензия, спазм артерий спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная колика) заболевания нервной системы
12 слайд
Антигистаминные препараты Показания: крапивница; сывороточная болезнь; аллергический ринит; конъюнктивит; контактный дерматит; кожный зуд; острая и хроническая экзема; атопический дерматит; пищевая и лекарственная аллергия; аллергические реакции на укусы насекомых. Супрастин Показания: Аллергические заболевания; аллергодерматозы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; Бессонница; морская болезнь; лучевая болезнь; Димедрол
13 слайд
Противоопухолевые препараты Митомицин Показания: Рак желудка, рак поджелудочной железы, рак пищевода, рак печени, рак желчных протоков, рак толстой и прямой кишки, злокачественные опухоли головы и шеи,
14 слайд
Психофармакологические препараты Дикарбин Показания: Шизофрения, алкогольный психоз, абстинентный синдром Показания: бессонница, Тревожные состояния, неврозы, депрессии, психопатии у возбужденных больных, агрессивность, дисфория. Клозапин
15 слайд
Лекарственные препараты Причинные (действуют непосредственно на болезнь, устраняя её) акрихин (поражает возбудителя малярии) сердечные препараты (возвращают больной сердечной мышце нормальную силу) Симптоматические (не устраняя заболевание, уничтожают лишь вызванные им отклонения от нормы) аспирин (снижает t) пирамидон (устраняет невралгическую боль)
16 слайд
Снотворные Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты. Ее производные называются барбитуратами. Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам.
17 слайд
Сульфамидные препараты Стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин - легко всасываются, быстро накапливаются в нужных концентрациях в крови, применяются при лечении инфекционных заболеваний. Фталазол, фтазин - трудно всасываются, долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях, применяются при инфекционных заболеваниях Ж-К тракта
18 слайд
Сульфамидные препараты Всасывание и скорость выведения из организма определяют дозу и частоту приема лекарств. Сульфамидные препараты, задерживающиеся в организме долгое время, достаточно применять один раз в день. От химических свойств вещества зависит и время приема лекарства: до или после еды. В практике лечения заболеваний обнаружилось явление привыкания микроорганизмов к препарату, т.е. привычные лекарства уже не действуют, а болезнь труднее поддается лечению, поэтому требуется обновлять лекарственные препараты.
19 слайд
1. Нужно строго следовать инструкции. Особенно это касается соотношения приема лекарств и еды. От строгого соблюдения данного требования будет зависеть не только эффективность лечения, но и состояние пищеварительной и выделительной систем. Ведь лекарств, которые необходимо принимать натощак, практически не существует. 2. Не допускается самолечение. Большинство больных считает себя самым лучшим врачом. А естественно, и лечатся сами, принимая лекарства по рекомендации знакомых. Правила приема лекарственных препаратов
20 слайд
3. Принимайте лекарства через равномерные промежутки времени. Известно, что концентрация лекарственных препаратов в крови наибольшая после приема препарата, потом, с каждым часом она постепенно снижается. Если устраивать большие промежутки между приемами лекарств, то наступит такой период, когда в крови концентрация лекарства будет очень низкая. Поэтому их нужно принимать 2, 4, 6 раз в сутки, а промежутки между приемами должны быть равномерными. Правила приема лекарственных препаратов
21 слайд
4. В какое время суток лучше всего принимать лекарства? Боль сильнее всего чувствуется ночью, поэтому обезболивающие препараты очень важно принимать вечером. Сосудорасширяющие препараты целесообразно принимать утром. Ведь в этот период опасность инфаркта миокарда достигает пика. А вот вечером, дозы этих лекарств можно уменьшить без последствий для здоровья. Противоревматические препараты также необходимо принимать вечером. Это уменьшить боль в суставах и улучшит их подвижность после сна. Также вечером, но поздним, надо принимать противоаллергические лекарства, так как именно ночью в организме вырабатывается наименьшее количество гормона, который тормозит аллергические реакции. Учитывая, что желудочные соки очень агрессивные в ночное время, то лекарства против язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки наиболее целесообразно принимать в больших дозах незадолго до сна. Несколько правил приема лекарственных препаратов
23 слайд
6. Если назначено несколько лечебных препаратов, принимать их необходимо отдельно. Даже самые безвредные для организма лекарства при залповом приеме, т. е. одновременным приемом нескольких препаратов, дадут большую нагрузку на желудок и печень. Значит, прием лекарственных средств нужно развести по времени, чтобы промежуток между приемом составлял не менее 30 минут. Правила приема лекарственных препаратов
24 слайд
7. Употребляя таблетированные препараты, необходимо их разжевывать. Исключение из этого правила составляют таблетированные и порошковые лекарства, что находятся в желатиновых капсулах, оболочках, облатках, назначение которых защитить от раздражения пищеварительный тракт. Остальные таблетки, даже если они очень горькие, рекомендуется разжевывать, тогда они начнут всасываться еще во рту и продолжат быстро всасываться в желудке, не потеряв своих лечебных свойств, что позволить быстрее достичь терапевтического эффекта. Правила приема лекарственных препаратов
25 слайд
8. Лекарства необходимо обязательно запивать. Даже миниатюрные таблетки нужно запивать, поскольку высокая концентрация действующего вещества может нанести вред желудку. Лучше всего запивать лекарства теплой кипяченой водой. Не допускается запивать соками, газированной водой, молоком (если только это не предусмотрено инструкцией), кефиром и т. д. Ведь в молоке и кефире, даже обезжиренных, присутствует жир, который обволакивают таблетки, не позволяя полностью и без задержки всасываться. Правила приема лекарственных препаратов
27 слайд
10. В связи с тем, что лекарственные препараты чужды и токсичны для организма, очень важна их правильная дозировка! Правила приема лекарственных препаратов
Описание презентации по отдельным слайдам:
1 слайд
Описание слайда:
2 слайд
Описание слайда:
ПЛАН лекции 1.Общая схема развития аллергической реакции 2.Типы аллергических реакций 3. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа 4.Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
3 слайд
Описание слайда:
Аллергия – патологически повышенная, извращённая иммунная реакция на попадание в сенсибилизированный организм аллергена.
4 слайд
Описание слайда:
Типы аллергических реакций: 1. Немедленного типа (АРНТ) Развивается через несколько минут (длительность – часы, дни). Участвуют медиаторы аллергии (гуморальный иммунитет). Примеры: крапивница, экзема, отёк Квинке, поллиноз, риниты, конъюнктивиты, сыпи, бронхиальная астма, дерматиты, анафилактический шок. 2. Замедленного типа (АРЗТ) Развивается через несколько часов и позже (длительность – недели, месяцы). Ведущая роль в развитии у Т-лимфоцитов (клеточный иммунитет) Примеры: бактериальные и вирусные инфекции, контактный дерматит, отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, гипертиреоз
5 слайд
Описание слайда:
При лечении АРНТ воздействуют на II и III, при АРЗТ на I стадию. Для коррекции иммунных реакций применяют следующие группы препаратов: I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
6 слайд
Описание слайда:
Противоаллергические препараты –ЛС, которые применяются для профилактики и лечения аллергических заболеваний (АЗ).
7 слайд
Описание слайда:
I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа (АРНТ) 1. Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии Медиаторы аллергии находятся в тучных клетках и выделяются под влиянием комплекса антиген-антитело. Препараты стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют высвобождению из них гистамина и других веществ, вызывающих аллергические явления и воспаление. Эффект препаратов профилактический, т.е. до контакта с аллергеном. Действие развивается постепенно. КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (МНН) Плохо всасывается из ЖКТ. Под торговым названием ИНТАЛ применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы в виде аэрозоля. Лечебный эффект через 2 недели. Обычно хорошо переносится. Побочные действия: седативный эффект, возможны сухость во рту, раздражение гортани, кашель.
8 слайд
Описание слайда:
Глазные и назальные капли (ИФИРАЛ) для лечения аллергических ринитов (глазные капли ЛЕКРОЛИН) и конъюнктивитов. КРОМОГЕКСАЛ – спрей назальный, глазные капли, раствор для ингаляций. ЗАДИТЕН (МНН: КЕТОТИФЕН) Тормозит выход медиаторов аллергии, обладает умеренным антигистаминным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ. Стойкий эффект через 10 дней. Форма выпуска: таблетки, сироп, глазные капли.
9 слайд
Описание слайда:
2. Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства) Гистамин – является биогенным амином и находится в различных тканях. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС – принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе. Гистамин – сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.
10 слайд
Описание слайда:
В организме существуют: Н1-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки; 2. Расширение сосудов, снижение АД; 3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей; 4. Участие в работе ЦНС; 5. Угнетение внутрисердечной проводимости. Н2-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Секреция желудочного сока; 2. Расширение сосудов; 3. Тахикардия; 4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов. В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Выделяют: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов – противоаллергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – лечение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
11 слайд
Описание слайда:
2.1. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (Антигистаминные средства) 1-е поколение Препараты этой группы обладают седативным и атропиноподобным действиями, противорвотным (дифенгидрамин, прометазин), некоторые препараты (дифенгидрамин) обладают противокашлевым,местноанестезирующим действием, наблюдается привыкание, подтверждающее необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели. ДИМЕДРОЛ (МНН: ДИФЕНГИДРАМИН) – таблетки, ампулы Активность умеренная, длительность действия 3-5 часов, выраженное седативное и М-ХЛ действие. В настоящее время широко применяется в виде геля: ПСИЛО-БАЛЬЗАМ – при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи,
12 слайд
Описание слайда:
13 слайд
Описание слайда:
ПИПОЛЬФЕН (МНН: ПРОМЕТАЗИН) – Производное фенотиазина (сильное седативное и М-ХЛ действие, снотворное, антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действия, предупреждает и успокаивает икоту). Высокая активность, длительность д-я 6-8 часов,. СУПРАСТИН (МНН: ХЛОРОПИРАМИН) – таблетки, ампулы Выраженная активность, длительность действия 4-6 часов, умеренное М-ХЛ действие, противорвотное действие. сонливость. ТАВЕГИЛ (МНН: КЛЕМАСТИН) – таблетки, ампулы Оказывает седативный и М-ХЛ эффект, не обладает снотворным действием. Действие сохраняется до 12-ти часов ФЕНКАРОЛ (МНН: ХИФЕНАДИН) – таблетки, ампулы Умеренная активность, длительность действия 4-6 часов, слабое седативное и М-ХЛ действие. ДИАЗОЛИН (МНН: МЕБГИДРОЛИН) – таблетки, драже Умеренная активность, длительность действия до 24 часов, слабовыраженное седативное, снотворное и М-ХЛ действие.
14 слайд
Описание слайда:
15 слайд
Описание слайда:
Побочные действия препаратов 1-го поколения: 1. Сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головокружение; 2. За счёт М-ХЛ действия: сухость во рту, запоры, тахикардия, задержка мочеиспускания, нарушение зрения – обострение глаукомы; 3. Диспепсия; 4. Гипотензия (при инъекционном введении); 5. Аллергические реакции; 6. Привыкание
16 слайд
Описание слайда:
2-е поколение СЕМПРЕКС (МНН: АКРИВАСТИН) – капсулы ФЕНИСТИЛ (МНН: ДИМЕТИНДЕН) – капсулы (пролонгированного действия до 24 часов), капли, гель и эмульсия КЕСТИН (МНН: ЭБАСТИН) – таблетки, сироп ЗИРТЕК, ЦЕТРИН (МНН: ЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли, сироп, раствор для приёма внутрь СУПРАСТИНЕКС (МНН: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли для приёма внутрь, сироп Отсутствует М-холинолитическое действие и незначительно выражен седативный эффект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, суспензия Не обладает М-холинолитическим действием и седативным эффектом. АЛЛЕРГОДИЛ (МНН: АЗЕЛАСТИН) – спрей в нос, глазные капли Препарат Аллергодил С отличается наличием сукралозы – вспомогательного вещества, маскирующего неприятный вкус во рту
17 слайд
Описание слайда:
18 слайд
Описание слайда:
3-е поколение Препараты 3-го поколения являются метаболитами препаратов 2-го поколения, лишены кардиотоксического эффекта (не вызывают желудочковую тахикардию). Обладают высоким сродством к гистаминовым рецепторам. ТЕЛФАСТ, АЛЛЕГРА (МНН: ФЕКСОФЕНАДИН) – таблетки, капсулы ЭРИУС (МНН: ДЕЗЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, раствор для приёма внутрь РУПАФИН (МНН: РУПАТАДИНА ФУМАРАТ) – таблетки Большая активность, большая продолжительность действия, нет холинолитического и седативного действий. 2.2. Антигистаминные средства с антисеротониновой активностью ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН) – таблетки, сироп ГИСТАФЕН (МНН: СЕХИФЕНАДИН) – таблетки Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и 5HT-серотониновые рецепторы (серотонин или 5-гидрокситриптамин, отсюда 5HT). Обладают противозудным, слабым седативным и М-ХЛ действием. Перитол стимулирует аппетит. Показания: крапивница, риниты, отёк Квинке, поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, контактные дерматиты, экземы. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, сухость во рту.
19 слайд
ОТКУДА БЕРЕТСЯ ГИСТАМИН? Гистамин - биогенный амин, занимающий одно из центральных мест в воспалительных реакциях, в аллергической реакции немедленного типа Гистамин в организме синтезируется из гистидина –аминокислоты, которая является составным компонентом белка Он обнаружен почти во всех органах, тканях, жидких средах и выделениях организма, но еще неизвестно, содержится ли он в костной и хрящевой ткани. Его концентрация наибольшая в органах, соприкасающихся с внешней средой: коже (главным образом в эпидермисе), желудочно-кишечном тракте, легких [Вайсфельд И. Л. , Кассиль Г. Н. , 1981] Одним из важных депо гистамина служат тучные клетки и базофилы, где он накапливается в гранулах Повреждение тучных клеток приводит к переходу гистамина в активную форму и выбросу в общий кровоток, где он оказывает свое физиологическое действие.
«ПИЩЕВОЙ» ГИСТАМИН (псевдоаллергия) алкогольные напитки (особенно красное вино, некоторые сорта пива и саке) сыр (с длительным сроком созревания) копченое мясо и колбасы рыба и морепродукты (особенно, если они консервированные или хранятся в рассоле) дрожжи кофе и какао соевые, бобы и тофу пшеничная мука маринованные овощи клубника, киви, а также бананы, цитрусовые, груши и ананасы длительно хранящиеся продукты при недостаточно низкой температуре пищевые продукты, стимулирующие выработку эндогенного (внутреннего) гистамина – яйца, земляника. продукты с большим количеством пищевых добавок, которые разрушают тучные клетки
ФАКТОРЫ, ВЕДУЩИЕ К АКТИВАЦИИ И ВЫСВОБОЖДЕНИЮ ГИСТАМИНА травмы ожоги стресс некоторые лекарственные вещества иммунные комплексы лучевая нагрузка аллергические реакции с повреждением тучных клеток комплексом антиген-антитело
БИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ГИСТАМИНА Спазм гладкой (непроизвольной) мускулатуры в бронхах и кишечнике (это проявляется, соответственно, болями в животе, диареей, нарушением дыхания). Выделение из надпочечников «стрессового» гормона адреналина, который повышает артериальное давление и учащает сердцебиение. Усиление выработки пищеварительных соков и секреции слизи в бронхах и носовой полости. Воздействие на сосуды проявляется сужением крупных и расширением мелких кровеносных путей, повышением проницаемости капиллярной сети. Следствие – отек слизистой дыхательных путей, гиперемия кожи, появление на ней папулезной (узелковой) сыпи, падение давления, головная боль. Гистамин в крови в больших количествах может вызвать анафилактический шок, при котором развиваются судороги, потеря сознания, рвота на фоне резкого падения давления.
ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА 1907 – синтез гистамина 1920 – показана роль гистамина при аллергических реакциях 1942 – синтезирован первый антигистаминный препарат для человека 1966 – доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов 1977 – синтезирован антигистаминный препарат 2 поколения
ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ H 1 -рецепторы находятся в клетках гладкой (непроизвольной) мускулатуры, внутренней оболочки сосудов и в нервной системе. Их раздражение вызывает внешние проявления аллергии (бронхоспазм, отек, высыпания на коже, боли в животе и др.). Действие противоаллергических средств – антигистаминных препаратов состоит в блокировании H 1 -рецепторов и устранении влияния на них гистамина. H 2 -рецепторы содержатся в мембранах париетальных клеток желудка (тех, которые вырабатывают соляную кислоту). Препараты из группы H 2 -блокаторов используются в лечении язвенной болезни желудка, поскольку подавляют продукцию соляной кислоты. H 3 -рецепторы находятся в нервной системе, где принимают участие в проведении нервного импульса.
ИСТОРИЧЕСКИ СЛОЖИЛОСЬ ТАК Под термином «антигистаминные» препараты понимают средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, (используются для лечения аллергических заболеваний) Лекарства, воздействующие на Н 2 -гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н 2 -гистаминоблокаторами и применяют в качестве антисекреторных средств.
МЕДИАТОРЫ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ Биогенные амины (гистамин, серотонин) Лейкотриены Простагландины Кинины Хемотаксические факторы Катионические протеины и др. В последние годы синтезированы и апробированы новые препараты с антимедиаторными эффектами – антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст), ингибиторы 5 -липоксигеназы (зелиутон), антихемотаксические агенты. Однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли препараты с антигистаминным действием.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н 1 -рецепторы, но не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором. Н 1 -блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ Согласно одной из наиболее популярных классификаций антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н 1 -гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н 1 -рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз.
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ 1 ПОКОЛЕНИЯ Хлоропирамина гидрохлорид (супрастин) Дифенгидрамин (димедрол) Прометазина гидрохлорид (пипольфен) Клемастина фумарат (тавегил) Диметиндена малеат (фенистил) Хифенадин (фенкарол)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1 ПОКОЛЕНИЯ Седативное действие (связывание с Н 1 -рецепторами головного мозга и блокирование центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов - потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя) Анксиолитическое действие (подавление активности в определенных участках подкорковой области ЦНС) Атропиноподобные реакции (сухость слизистых, задержка мочи, запоры, тахикардия, нарушения зрения) Противорвотный и противоукачивающий эффект (центральное холинолитическое действие) Противокашлевое действие (непосредственное действие на кашлевой центр в продолговатом мозге) - дифенгидрамин Антисеротониновый эффект (при мигрени) - ципрогептадин
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1 ПОКОЛЕНИЯ Транзиторное снижение артериального давления у чувствительных лиц (периферическая вазодилятация) Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие (снижение проницаемости мембран для ионов натрия) Системный хинидиноподобный эффект (удлинение рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии) Тахифилаксия (снижение антигистаминной активности при длительном приеме, требующее смены лекарственных средств каждые 2– 3 недели)
ДОСТОИНСТВА АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1 ПОКОЛЕНИЯ Кратковременность воздействия Относительно быстрое наступление клинического эффекта Выпуск в парентеральных формах Низкая стоимость Ниша в лечении некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты
При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки): Фенирамин (Avil); + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex). Прометазин (Pipolphen, Diprazin); + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite). Хлоропирамин (Suprastin). Хлорфенамин; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin); + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu); + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine); + фенилпропаноламин (CONTAC 400); + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold). Дифенгидрамин (Dimedrol).
Для подавления кашля: Дифенгидрамин (Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin) Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7 -8 дней): Дифенгидрамин (Dimedrol); + парацетамол (Efferalgan Nightcare). Для стимуляции аппетита: Ципрогептадин (Peritol); Астемизол (Hismanal). Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни: Дифенгидрамин (Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
Для лечения рвоты беременных: Дифенгидрамин (Dimedrol) Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей): Дифенгидрамин (Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin) Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель изза увеличения риска местнораздражающего действия): Бамипин (Soventol).
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ВТОРОГО ПОКОЛЕНИЯ (НЕСЕДАТИВНЫЕ) В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н 1 -рецепторы Но для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект
СВОЙСТВА АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ II ПОКОЛЕНИЯ Высокая специфичность и высокое сродство к Н 1 -рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах Отсутствие тахифилаксии при длительном применении Отсутствие инактивации препарата пищей Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы (удлинение интервала QT и нарушением ритма сердца). Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) макролидами (эритромицином и кларитромицином) антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) при употреблении грейпфрутового сока у пациентов с выраженными нарушениями функции печени
АКТИВНЫЕ КОНЕЧНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ ПРЕПАРАТОВ II ПОКОЛЕНИЯ (III поколение) первым был цетиризин (аналергин, зиртек, зодак, летизен, цетрин) незначительно подвергается метаболизму не взаимодействует с препаратами, угнетающими систему цитохрома Р 450 не оказывает побочных действий на сердечно-сосудистую систему способен подавлять не только раннюю, но и позднюю фазы аллергического ответа (уменьшает заложенность носа) период полуэлиминации цетиризина у взрослых после однократного приема 10 мг препарата составляет 7– 11 ч следы метаболита цетиризина появляются в плазме через 10 ч. для цетиризина характерны низкий объем распределения и высокая способность проникновения в кожу при курсовом лечении постоянная концентрация в плазме достигается в течение 3 суток, а при дальнейшем применении не наступает аккумуляции препарата и не изменяется скорость элиминации
АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ у детей Частота составляет в России более 30% Бронхиальная астма - от 2% до 10% Аллергический ринит - более 14% Атопический дерматит у детей 10 -28% Крапивница 15, 3 -31%
Атопический марш – это последовательное развитие клинических симптомов атопической болезни, когда одни симптомы становятся более выраженными, а другие идут на убыль1 Атопический дерматит в раннем детском возрасте Аллергический ринит (у 15. 0%-45. 0% пациентов) Бронхиальная астма (у 40. 0% - 43. 0%) 1. J M. Spergel and AS Paller Atopic dermatitis and atopic march. J Allergy Clin Immunol, Dec 2003, 112; 6: 118 -126.
ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ Аллергический ринит Поллиноз Атопический дерматит Хроническая крапивница Отек Квинке Профилактика осложнений при АСИТ Псевдоаллергия Бронхиальная астма? Острые респираторные заболевания?
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА Не являясь препаратом первой линии, антигистаминные препараты последнего поколения, показаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (аллергический ринит, атопический дерматит и др.) ARIA
Рекомендуется назначать антигистаминные препараты всем пациентам с ОРВИ при наличии у них аллергических заболеваний или при высоком риске их развития. . . Но использовать при этом антигистаминные препараты 1 поколения нежелательно Национальная научно-практическая программа «Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика» 2002 г.
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ У ДЕТЕЙ С АЛЛЕРГИЕЙ (ПОСЛЕДНЕЕ ПОКОЛЕНИЕ!) Цетиризин (зиртек, капли) – с 6 мес. Цетиризин (зодак, парлазин) - с 1 года Дезлоротадин (эриус, сироп) – с 1 года Левоцетиризин (ксизал, капли) – с 2 лет Лоротадин (кларитин, сироп) – с 2 лет Фексофенадин (тефаст, табл.) – с 6 лет
НЕДОСТАТКИ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1 -ГО ПОКОЛЕНИЯ У ДЕТЕЙ Седативное действие – сонливость, нарушение циклов сна и бодрствования, повышается судорожный порог. Нарушение когнитивных функций – снижение способности к мышлению, запаздывание развития эмоциональной сферы, снижение памяти, сниженная способность к обучению: дети стали хуже учиться в школе и хуже усваивать знания; снижается индекс IQ. Кратковременность действия Тахифилаксия Связывание М-холинорецепторов. Сухость очень опасна при бронхиальной астме, при ОРЗ. Категорически не следует использовать эти препараты при ОРЗ. Кардиотоксичность и аритмогенность при передозировке из-за мускаринового действия. Было много публикаций о связи смертей от аритмий, особенно у детей из-за большей возможности передозировки при небольшой массе тела.
КОНСЕНСУС ПО РИСКАМ, СВЯЗАННЫМ С ПРИМЕНЕНИЕМ Н 1 -ГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ 1 -ГО ПОКОЛЕНИЯ не следует назначать младенцам до 6 -ти месяцев антигистамины детям до 6 -ти лет антигистамины 1 -го поколения FDA до 6 -ти месяцев любые Н 1 -гистаминоблокаторы не рекомендованы
Зодак - препарат от аллергии последнего поколения, который начинает действовать уже через 20 минут Действие препарата Зодак сохраняется в течение 24 -х часов Возраст Суточная Кратность Капли Таблетки 5 капель доза 1 – 2 года 2, 5 мг Х 1 р/д 2 – 6 лет 5 мг 2, 5 мг Х 2 р/д или 5 мг Х 10 капель 1 р/д Старше 6 лет 10 мг Х 1 р/д 20 капель 1 табл.
Начинает действовать уже через 12 минут!* Возраст Суточная доза Кратность Таблетки Старше 6 лет 5 мг 1 табл. 5 мг Х 1 р/д
Телфаст/Аллегра – оригинальный препарат от аллергии последнего поколения, который действует 24 часа и не имеет седативного эффекта! Действующее вещество: Фексофенадин Таблетки Возраст Показания Кратность, дозировка 120 мг 12 лет Сезонный аллергический ринит 120 мг (1 таб) Х 1 раз в день 180 мг 12 лет Хроническая идиопатическая крапивница 180 мг (1 таб) Х 1 раз в день
Cлайд 1
Неотложные состояния в аллергологии Лектор - профессор, д.мед.н. Недельская С.Н. ЗДМУCлайд 2
Крапивница (urticaria) – заболевание, характеризующееся появлением на коже зудящих пятен, папул или пузырьков достаточно четко контурированных, размером от нескольких миллиметров до десяти и более сантиметров. Сыпь появляется быстро, элементы могут сливаться и распространяться на всю поверхность тела. Элементы сохраняются несколько часов, затем постепенно исчезают и повторно появляются в другом месте. Если уртикарные поражения удерживаются более 24 часов, необходимо рассмотреть диагноз уртикарного васкулита или замедленной крапивницы от давления.
Cлайд 3
Ангионевротический отек – остро развивающийся и относительно быстро проходящий отек кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек МКБ-10: Т78.3 Ангионевротический отек Д84.1 Дефект системы комплемента
Cлайд 4
Этиологическими факторами развития крапивницы (К) и аллергического отека (АО) являются: Пищевые или инъекционные аллергены (лекарственные средства, пищевые продукты) латекс
Cлайд 5
вещества прямого действия на мастоциты – опиаты рентгенконтрастные вещества кураре, табакокурина хлорид вещества, нарушающие метаболизм арахидоновой кислоты аспирин НПВС Некоторые ингибиторы циклооксигеназы-2 физические стимулы тепло и холод вибрация контакт с водой давление солнечный свет, ультрафиолет физические упражнения (холинергическая)
Cлайд 6
идиопатическая Крапивница Другие: пищевые добавки Отдельно выделяют наследственный вариант Крапивницы.
Cлайд 7
Лечение Цель – купирование проявлений острой крапивницы и подбор адекватной терапии Показания к госпитализации – тяжелые формы ОК, АО области гортани с риском асфиксии, все случаи анафилактической реакции Немедикаментозное лечение: гипоаллергенная диета, ведение пищевого дневника, обучение пациента
Cлайд 8
Медикаментозное лечение Ангигистаминные препараты Н1- блокаторы гистамина 1-го, 2-го и 3-го поколений Глюкокортикоиды: преднизолон 2-3- 5мг/кг массы тела Сорбенты
Cлайд 9
Синдром Лайелла (токсико- аллергический булезный эпидермальный некролиз) Самая тяжелая форма ЛА Чаще всего к его развитию приводят антибиотики, барбитураты, анальгетики и НПВС Часто развитию предшествует острый инфекционный процесс, по поводу которого и назначался препарат, вызвавший синдром Л
Cлайд 10
Клиника Заболевание развивается через несколько часов-дней после приема препарата Продромальный период в виде лихорадки, слабости, головной боли и миалгии, гиперестезии кожи, зуда конъюнктивы Гипертермия до 39-40 С, появляется сыпь пятнистого и/или петехиального характера, могут быть уртикарии или пузыри Нередко первые высыпания возникают на слизистых оболочках рта, носа, гениталий, иногда – глаз. На протяжении нескольких дней развивается эритродермия, на фоне которой начинается отслойка эпидермиса с образованием эрозий
Cлайд 11
Положительный симптом Никольского Резко выражена боль в местах высыпаний и эрозий Состояние прогрессивно ухудшается, возникают симптомы обезвоживания Течение болезни напоминает ожоговую болезнь (симптом обожженной кожи) Поражение слизистых характерно в 90% (д) Прогноз зависит от распространенности некрозов Летальность достигает 30%
Cлайд 12
,
Cлайд 13
Лечение В реанимационном отделении Первоочередное задание – поддержка водно- электролитного и белкового баланса, обработка пораженных эрозивных поверхностей Антибиотики и глюкокортикостероиды 5- 15мг/кг Местно – кортикостероидные аэрозоли, антибактериальные примочки на мокнущие участки, мазь или крем солкосерила, пантенол
Cлайд 14
Синдром Стивенса- Джонсона Наиболее тяжелая форма буллезной полиморфной экссудативной эритемы, при которой наряду с поражением кожи наблюдается поражение слизистых, как минимум 2 органов Причина – пенициллины, НПВС, антиконвульсанты
Cлайд 15
Анафилактический шок Асфиксический Гемодинамический Абдоминальный Церебральный Смешанный По типу течения Острый доброкачественный Острый злокачественный Затяжной Рецидивирующий Абортивный
Cлайд 16
Неотложная помощь прекратить введение лекарственного препарата, вызвавшего аллергическую реакцию Положить больного, повернуть голову на бок, выдвинуть нижнюю челюсть, зафиксировать язык. Обеспечить доступ свежего воздуха или ингалировать увлажненный кислород Необходимо прекратить дальнейшее поступление аллергена в организм:
Cлайд 17
При парентеральном внедрении аллергена: обколоть накрест место инъекции (укуса) 0,1 % раствором адреналина 0,1 мл/год жизни в 5 мл физ. раствора и приложить к нему лед наложить жгут (если позволяет локализация) проксимальнее места внедрения аллергена на 30 мин, не сдавливая артерию если аллергическая реакция возникла на введение пенициллина – ввести 1 млн. ед. пенициллиназы в 2 мл. физ. р-ра в/м
Cлайд 18
При капельном введении аллергена в нос или глаза – промыть последние обильным количеством проточной воды; При пероральном введение аллергена – промыть больному желудок, если позволяет состояние Немедленно ввести в/м: 0,1% р-р адреналина в дозе 0,05-0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) и 3% р-р преднизолона в дозе 5 мг/кг в мышцы дна ротовой полости Антигистаминные препараты: 1% р-р димедрола 0,05 мл/кг 9не больше 0,5 мл – детям до 1 года и 1 мл – старше года) или 2% р-р супрастина 0,1-0,15 мл/год жизни) Применение пипольфена противопоказано в связи с его значительным гипотензивным эффектом! Обязательный контроль за состоянием пульса, дыхания и АД!
Cлайд 19
После завершения первоочередных мероприятий – обеспечить доступ к вене и ввести струйно 0,1% р-р адреналина в дозе 0,05-0,1 мл/год жизни в 10 мл физ. р-ра натрия хлорида Ввести в/в глюкокортикоиды: 3% р-р преднизолона 2-4 мг/кг (в 1 мл – 30 мг) или Гидрокортизон 4-8 мг/кг (в 1 мл суспензии – 25 мг) или 0,4% р-р дексаметазона 0,3-0,6 мг/кг (в 1 мл – 4 мг) Начинают проведение в/в инфузионной терапии с 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера из расчета 20 мл/кг на протяжении 20-30 мин. В дальнейшем при отсутствие стабилизации показателей гемодинамики – коллоидный р-р (реополиглюкин) в дозе 20 мл/кг. Объем и скорость инфузии определяется величиной АД, ЦВД и состоянием больного.
Cлайд 20
Если АД становится низким – вводят альфа- адреномиметики в/в каждые 10-15 мин до улучшения состояния 0,1%р-р адреналина 0,05-0,01 мл/год жизни (суммарная доза до 5 мг) или 0,2% р-р норадреналина – 0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) или 1% р-р мезатона 0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) При отсутствие эффекта – в/в титрованное введение дофамина в дозе 8-10 мкг/кг/мин под контролем АД и ЧСС При бронхоспазме и др. расстройствах дыхания: Проведение оксигенотерапии Ввести 2,4%р-р эуфиллина 0,5-1 мл\год жизни (не больше 10 мл) в/в струйно в 20 мл физ. р-ра Удалить накопившийся секрет из трахеи и ротовой полости При появлении стридорозного дыхания и отсутствие эффекта от комплексной терапии – немедленная интубация, а в некоторых случаях, по жизненным показаниям – коникотомия.
Вопросы, которые должен задать доктор перед назначением любого ЛС Страдает ли сам больной или его родственники каким-либо аллергическим заболеванием? Получал ли ранее больной этот препарат, не было ли у него аллергических реакций на его применение? Какими препаратами больной лечился длительно и в больших дозах? Получал ли больной инъекции сывороток и вакцин? Имеется ли у больного микоз кожи и ногтей (эпидермофития, трихофития) Имеется ли у больного профессиональный контакт с медикаментам? Не вызывает ли обострения основного заболевания или появление аллергических симптомов контакт с животными?
Профилактика лекарственной аллергии Перед назначением любого лекарственного препарата врач должен ответить на следующие вопросы: Действительно ли данное лекарство необходимо больному Что произойдет, если оно не будет назначено Чего я хочу добиться, назначая данный препарат Каковы его побочные действия?
Cлайд 25
Первичная профилактика предупреждение развития ЛА: Избегать полипрагмазии, дозы препаратов должны соответствовать возрасту и массе больного, строгое соблюдение инструкции по методике введения лекарств Вторичная профилактика предупреждение ЛА у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями. Обучение пациентов – врач выдает больному памятку «Паспорт больного аллергическим заболеванием»
