Таблетки фенигидин показания к применению. Фенигидин-здоровье: инструкция по применению

Современная фармакология предоставляет широкий ассортимент медикаментов для нормализации артериального давления.

Одним из лучших лекарств при гипертонии по праву считается Фенигидин. Инструкция по применению указывает на принадлежность данного средства к классу .

Один из вариантов производства Фенигидина - таблетки желто-зеленого оттенка. Расфасованы драже по 10 шт в блистере и по 50 шт в стеклянных и полимерных емкостях. В коробку из картона совместно с инструкцией по применению укладывается 5 блистеров или 1 флакон с пилюлями.

В таблетке Фенигидина содержится 10 мг основного вещества - . В составе присутствуют и дополнительные компоненты, такие как: крахмал, сахар, кальция стеарат и твин-80.

От чего эти таблетки?

Инструкция к таблеткам от давления Фенигидин указывает на состояния, когда максимально эффективно применение медикамента.

Важно! Чтобы терапия не спровоцировала усугубление самочувствия, перед использованием Фенигидина нужно обследоваться и проконсультироваться у специалиста.

От чего же эти таблетки? Фенигидин, согласно инструкции, применяется при:

приступах стенокардии;
гипертонических кризах;
различного происхождения.

По информации из инструкции, Фенигидин обладает высокой биодоступностью и абсорбцией.

При каком давлении применяют лекарство?

Перед употреблением препарата, следует разобраться, при каком давлении используется Фенигидин. Инструкция по применению гласит, что он назначается в случае повышенного артериального давления. Основное действующее вещество обеспечивает антиангинальное и антигипертензивное действие медикамента.

Исходя из текста инструкции по применению, таблетки Фенигидин отличаются такими свойствами:

задерживают проникновение кальция в кардиомициты и клетки гладкой мускулатуры сосудов;
снижают мышечный тонус кровеносных сосудов;
увеличивают коронарное кровообращение;
снижают количество требующегося миокарду кислорода.

Инструкцией по применению лекарство Фенигидин характеризуется высокой скоростью действия. Насыщение крови нифедипином достигает наивысшей отметки через 30 минут после перорального приема.

Инструкция по применению

Неправильный расчет количества или самовольное применение медикамента от давления Фенигидин без рекомендации профильного специалиста может спровоцировать проявление побочных действий и передозировку нифедипином. Степень проявления зависит от индивидуальных характеристик организма пациента и длительности применения лекарства.

Инструкция по применению препарата Фенигидин содержит примерные нормы употребления таблеток для борьбы с повышенным давлением, правила и особые рекомендации по приему.

Фенигидин, в соответствии с инструкцией, имеет ряд факторов, запрещающих его применение. К ним относятся:

непереносимость нифедипина или дополнительных компонентов;
кардиогенный шок;
период лактации;
детский возраст до 18 лет;

Следует проявлять осторожность, если необходимо применения Фенигидина людям с такими заболеваниями:

сахарный диабет;
нарушения циркуляции крови головного мозга;
дисфункции печени и почек.

Проведение курса гемодиализа в период употребления Фенигидина может спровоцировать возникновение артериальной гипотензии.

Важно! Инструкция по применению не является руководством к действию. Дозировка медикамента назначается только врачом персонально для каждого случая болезни.

Симптомы стенокардии

Как принимать?

Согласно инструкции, применять таблетки Фенигидин необходимо во время или после еды. Употребление пищи способствует повышению биодоступности медикамента. Таблетки принимаются внутрь целиком, запиваются необходимым количеством воды.

Дозировка

Низкий уровень содержания нифедипина в каждой таблетке позволяет точнее рассчитать необходимую суточную дозу препарата. Норма употребления медикамента определяется отдельно для каждого больного, исходя из персональных особенностей и динамики развития заболевания.

Согласно инструкции, первично назначается применение 10 мг нифедипина (1 таблетки) утром, в обед, вечером. Если потребуется, дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблеток) утром, в обед и вечером. Максимальное суточное количество нифедипина не должно быть больше 120 мг.

Принять решение об изменении дозировки Фенигидина от давления может только профильный специалист. Во избежание ухудшения состояния необходимо следовать всем инструкциям доктора.

Особые указания

При использовании Фенигидина, согласно инструкции, необходимо учитывать следующие особенности применения препарата:

нифедипин обладает способностью попадать в грудное молоко, поэтому в случае назначения этих таблеток стоит рассмотреть ситуацию временного прекращения грудного вскармливания;
следует воздерживаться от спиртных напитков в процессе терапии Фенидигином;
с осторожностью применять лекарство водителям автотранспорта и лицам, деятельность которых требует мгновенных физических и психических реакций.

Внимание! Исходя из данных инструкции, прекращать терапию Фенидигином рекомендуется постепенным снижением употребляемой дозы ввиду риска возникновения синдрома «отмены».

Возможно ли использование при беременности?

Официальной инструкцией запрещено применение Фенигидина в процессе вынашивания младенца. Это обусловлено особенностью нифедипина преодолевать плацентарный барьер и отрицательно воздействовать на ребенка, являясь причиной непоправимых изменений.

В случае уже назначенного и начатого курса лечения следует сообщить доктору о беременности и немедленно прекратить употребление препарата.

Важно! По инструкции при беременности Фенигидин может применяться лишь по жизненным показаниям, когда необходимость лечения для женщины превосходит вероятную угрозу развития осложнений у малыша.

действующее вещество: nifedipine;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / производных дигидропиридина, кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия, сопутствующий прием рифампицина, выраженная артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной - 60 мг / сут.

Для лечения гипертензии Фенигидин-Здоровье рекомендуется принимать по 2 таблетки два раза в сутки (20х2 мг / сут).

При одновременном применении препарата Фенигидин-Здоровье с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

В результате его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с применением препарата.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, сердцебиение, синкопальное состояние, усиление сердечной недостаточности у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий, в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.

Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень, тревожность, расстройства сна, парестезии, гипестезия, дизестезия, изменение зрительного восприятия, ощущения боли в глазах, нарушение зрения, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, диспепсия, диарея, вздутие живота, сухость во рту, боль в животе, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, повышения аппетита, при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз, желтушность), гиперплазия десен, рвота, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), эритема, крапивница, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, анафилактические / анафилактоидные реакции, синдром Лайелла.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, озноб, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела, сыпь.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, резкое снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия во время оказания неотложной помощи при передозировке в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция глюконата вводить медленно и повторять при необходимости). Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирать с учетом достигнутого эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата в период беременности до 20-й недели противопоказано. После 20-й недели беременности препарат назначать только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особенности применения

В начале лечения, особенно при одновременном применении β-адреноблокаторов, возможно снижение артериального давления и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах и проводить лечение под контролем врача. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, особенно при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложно-положительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени могут потребовать тщательного мониторинга.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения, при изменении дозировки или переходе на другой препарат может возникнуть временная слабость или головокружение, которые могут повлиять на скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина.

Поэтому нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина при совместном применении с макролидные антибиотики (эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир и т.п.), азольными антимикотиками (например кетоконазол), антидепрессантами (флуоксетин, нефазодон), хинупристин / дальфопристин, вальпроевой кислотой, циметидином. При одновременном применении с -адренорецепторов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами АТ-1 рецепторов, α-адренорецепторов, ингибиторами ФДЭ-5, α-метилдофой, а также с фентанилом, цизапридом, циклоспорина отмечается взаимное усиление антигипертензивного эффекта. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии с применением фентанила. Фенитоин снижает эффективность и, соответственно, эффективность нифедипина; нельзя исключить вероятность снижения концентрации нифедипина при совместном применении с карбамазепином или фенобарбиталом. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина может усиливать отрицательное инотропное действие хинидина, ослаблять вывода винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспоринов, а также уменьшает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в плазме крови, что требует контроля пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, снижение дозы гликозида, учитывая его концентрацию в плазме. В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значительно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности через индукцию системы цитохрома Р450 ЗА4 (применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови). Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. При одновременном применении дозу такролимуса можно уменьшить, для чего рекомендуется проводить мониторинг его концентрации в крови. Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спектрофотометрические значение ванилил-миндальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивный, антиангинальное средство.

Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Подавляет трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов. Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. С max в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. Т ½ составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным гипопротеинемии, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс, и в 1,5 раза увеличивается Т ½ нифедипина, что вызывает необходимость снижения дозы препарата.

Основные физико-химические свойства

таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.

Показания к применению

Заболевания:

Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:

гипертрофическая кардиомиопатия;

Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов ( сердца).

От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:

легочной гипертензии ;
бронхообструктивном синдроме .

Противопоказания

пониженное систолическое давление (гипотония );
сердечная недостаточность в тяжелой форме;
коллапс ;
к активному веществу или подобным дигидропиридинам;
аортальный стеноз ;
кардиогенный шок ;
в остром периоде;
период и .

Побочные действия

резкое падение кровяного давления;
отёк нижних конечностей ;
асистолия ;
покраснение кожи груди и лица;
брадикардия.

Возможно нарушение реакций ЦНС:

умеренная ;
нечеткость зрительного восприятия;

При одновременном приеме с , Хинидином и меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.

Условия продажи

Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).

Срок годности

При соблюдении должных условий хранения — 3 года.

Особые указания

Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, — только в условиях клиники.

Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.

Инструкция по применению:

Фенигидин – блокатор кальциевых каналов.

Состав Фенигидина и форма выпуска

Фенигидин выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит активный компонент – нифедипин 10 мг.

В упаковке по 40 или 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Препарат – представитель антагонистов ионов кальция. Применение Фенигидина оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, предотвращает поступление ионов кальция в клетки кардиомиоцитов и гладкой мускулатуры артериальных каналов.

Согласно инструкции Фенигидин расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает отрицательное инотропное воздействие, снижает артериальное давление, ОПСС и постнагрузку на сердце.

При хронической сердечной недостаточности Фенигидин, по отзывам, улучшает функцию сердца и приводит к уменьшению его размеров, угнетает агрегацию тромбоцитов. При атеросклерозе улучшает постстенотическую циркуляцию, обладает антиатерогенными свойствами.

Показания к применению Фенигидина

По инструкции Фенигидин показан в следующих случаях:

болезнь Рейно;
артериальная гипертензия;
легочная гипертензия;
предотвращение гипертонических кризов;
бронхообструктивный синдром;
гипертрофическая кардиомиопатия (в том числе обструктивная);
профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала).

Противопоказания

В инструкции к Фенигидину указаны следующие противопоказания:

тяжелый аортальный стеноз;
беременность и грудное вскармливание;
гиперчувствительность к нифедипину;
острый период инфаркта миокарда (первые восемь дней);
выраженная артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
тахикардия;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Способ применения Фенигидина и режим дозирования

Фенигидин по инструкции принимают внутрь во время или после еды.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от переносимости и показаний к препарату.

Начальная дозировка, как правило, составляет по одной таблетке дважды в сутки. При необходимости дозировку увеличивают до двух таблеток за один прием. Максимальная суточная дозировка составляет 12 таблеток. Продолжительность лечения в среднем составляет один-два месяца.

При приступах стенокардии и для купирования гипертонического криза препарат применяют сублингвально. Для ускорения эффекта одну таблетку Фенигидина разжевывают и держат под языком до ее растворения. При этом пациенту необходимо в течение часа находиться в положении лежа. При необходимости, через полчаса прием препарата можно повторить. После купирования приступа можно переходить на пероральное применение.

Отмену лекарства проводят постепенно.

Побочные явления Фенигидина

По отзывам Фенигидин хорошо переносится пациентами. Довольно часто может наблюдаться покраснение лица и верхней части туловища, а также головная боль, вызываемая преимущественно снижением тонуса церебральных сосудов мозга и их растяжением в результате увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В данном случае необходимо снизить дозировку препарата либо принимать его после приема пищи.

Также поступали отзывы о Фенигидине, свидетельствующие о таких побочных явлениях как сонливость, головокружение, тошнота, гипотензия, отек нижних конечностей, сердцебиение.

У пациентов со стабильной стенокардией на начальных этапах лечения могут возникать сильные ангинальные боли, а при нестабильной стенокардии и кардиосклерозе Фенигидин может привести к усугублению ишемии миокарда.

Передозировка

Передозировка Фенигидином вызывает следующие симптомы:

артериальная гипотония;
резкая брадикардия;
замедление проводимости;
брадиаритмия;
коллапс.

При симптомах передозировки необходимо ввести норадреналин, внутривенно кальция глюконат или кальция хлорид в растворе атропина.

Условия хранения

Препарат хранят в темном сухом месте при комнатной температуре не дольше двух лет.

«Фенигидин» – торговое наименование антигипертензивного препарата, который применяется в клинической практике для терапии гипертонии и сердечных аритмий. В статье мы разберем, что такое «Фенигидин», инструкция по применению, при каком давлении, как принимать.

«Фенигидин»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации активное вещество «Фенигидина» обозначается кодом C08CA05. Международное непатентованное наименование: Nifedipine.

Состав

Фармакологически активные вещества:

Нифедипин.

1 таблетка содержит 10 мг действующего вещества. В лекарственном препарате содержатся вспомогательные вещества: сахар, крахмал, метилцеллюлоза и другие.

Форма выпуска

«Фенигидин» от давления выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Впервые блокаторы кальциевых каналов (БКК) для снижения АД использовали в 1962 году. В 1970-х годах эта группа препаратов назначалась от стенокардии. Только в 1980 году их начали применять для терапии повышенного АД. С тех пор популярность БКК значительно возросла, так, в США, эти препараты наиболее часто применялись при лечении АГ до 1996 года.

«Нифедипин»

Снижение концентрации свободного кальция в клетках – одно из главных условий для снижения сосудистого тонуса мускулатуры и периферических сосудов, уменьшения значений АД. БКК неоднородны в плане химического состава и структуры, но не с точки зрения терапевтических и побочных реакций. Гипотензивный эффект классических БКК обусловлен сбалансированной блокадой кальциевых L-каналов (длительного действия).

По химической структуре, и связыванию с кальциевыми каналами препараты делят на 3 класса:

Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин);
Фенилкиламины (верапамил);
Бензотиазепины (дилтиазем).

БКК имеют ряд существенных недостатков:

Короткий период полураспада;
Неравномерная концентрация в плазме;
Отрицательный инотропный эффект на миокард;
Замедление проводимости в SA и AV узлах;
Низкая селективность к сердечной мышце;
Относительно частое возникновение некоторых побочных эффектов.

БКК ингибируют проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудистой стенки. Эти препараты назначают для лечения системной гипертензии. Еще БКК назначают при суправентрикулярной тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии (верапамил, дилтиазем) и стабильной стенокардии.

Верапамил и дилтиазем используются только у пациентов без дисфункции левого желудочка. В медицине почти всегда применяются лекарственные формы с контролируемым высвобождением. Нифедипин короткого действия назначается очень ограниченно.

Тахикардия

БКК вызывают долговременную дилатацию гладкой мускулатуры. Наиболее чувствительны к ним мышцы сосудов, прежде всего артерий, релаксация которых приводит к снижению сосудистого сопротивления. Дилатация также возникает в бронхах, ЖКТ и матке.

Синоатриальный и атриовентрикулярный узел зависят от кальция и сократительных механизмов. Блокада кальциевых каналов уменьшает проводимость миокарда и инотропность – уменьшается частота и сила сердечных сокращений. Воздействие на SA и AV-узлы подавляет суправентрикулярные тахиаритмии. Системная дилатация приводит к снижению АД и может привести к рефлекторному увеличению ЧСС, особенно при введении короткодействующего нифедипина.

БКК используются для лечения стенокардии, гипертонии и аритмий. Поскольку эти препараты значительно отличаются по физическим и химическим свойствам, их сродство к рецепторам-мишеням тоже отличается. Нифедипин считается наиболее небезопасным препаратом из класса БКК.

Клинические исследования

Лечение с использованием нифедипина и атенолола привело к значительному снижению общей смертности (на 11%). Снижения первичной конечной точки (нефатального ИМ и фатальной ИБС) не достигли статистической значимости. Практически все другие параметры указывали на то, что комбинация помогает улучшить качество жизни пациентов. Пациенты, которые принимали нифедипин + периндоприл имели более низкий риск смерти, инсульта, нефатального ИМ и фатальной ИБС.

ИБС

Исследование нидерландских ученых сравнило эффективность лечения с нифедипином и атенололом (в сочетании с диуретиком). Было зарегистрировано 22,576 пациентов в возрасте старше 50 лет с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Исследователи исключили пациентов, недавно перенесших ИМ, со стенокардией, сердечной недостаточностью NYHA IV и другими противопоказаниями. Средняя продолжительность наблюдения составила 2,7 года.

Через 2 года более 80% пациентов получали более двух препаратов в обеих группах, а 43% – дополнительное антигипертензивное лечение. Только 11,6% пациентов дополнительно использовали бета-блокаторы. У всех исследуемых в группе нифедипина отмечалось значительное снижение смертности при комбинации с другими препаратами. Стоит отметить, что нифедипин не снижает смертности в отдельности (монотерапия).

Показания к применению

Наиболее широко используемыми антиаритмическими препаратами являются верапамил и нифедипин. Врачи используют их при лечении суправентрикулярных аритмий. Также лекарства предотвращают негативное инотропное действие на мышцу камер сердца и, как следствие, дальнейшее ухудшение фракции выброса левого желудочка.

Нифедипин неблагоприятно действует на пациентов с острой ишемией миокарда и дисфункцией левого желудочка. Он увеличивает смертность при лечении нестабильной стенокардии. Не найдено и доказательств снижения смертности от нифедипина у пациентов после инфаркта миокарда (ИМ). По этой причине использование этого препарата у пациентов с острыми коронарными синдромами неуместно.

Миокард

Недавно был проведен метаанализ 22 исследований с участием 18000 пациентов, у которых был ИМ. На пациентах протестировали нифедипин (9400 пациентов), верапамил (3500 пациентов), дилтиазем (3100 пациентов) и лидофлазин (1800 пациентов). БКК не уменьшили коэффициент смертности или частоту рецидива ИМ. Однако стоит отметить, что нифедипин использовался в быстродействующей форме, и результаты не могут быть применены ко всей химической или гетерогенной группе БКК.

Согласно метаанализу пациентов, которые лечились от гипертонии и принимали нифедипин, у 60% был выше риск первого ИМ, чем у больных, принимающих бета-блокаторы или диуретики. В исследованиях использовали нифедипин короткого действия. Фурберг пришел к выводу, что дозированная форма нифедипина короткого действия, вводимая пациентам после ИМ в средних и более высоких дозах увеличивала общую смертность.

Нифедипин имеет сопоставимую с бета-блокаторами, нитратами длительного действия и триметазидином эффективность при лечении стабильных форм стенокардии.

Нифедипин, который давали между 3 и 15 днями после ИМ в исследовании MDPIT (всего 2466 пациентов), благоприятно влиял на выживаемость и частоту рецидивов ИМ, но только у пациентов без дисфункции левого желудочка или миокардиальной недостаточности. Препарат не оказывал положительного эффекта на пациентов дисфункцией ЛЖ. В некоторых случаях он даже усугублял прогноз болезни.

В норвежском исследовании участвовали пациенты после первого ИМ. Ученые оценивали эффект нифедипина с контролируемым высвобождением, который вводили между 36 и 96 часами после тромболизиса. Препарат снижал частоту сердечной смерти в течение 6 месяцев, однако результат оказался статистическим незначимым.

По мнению европейского и чешского общества кардиологии, нифедипин продолжительного действия можно использовать для лечения острых коронарных синдромов без подъема ST. Признается, что его допустимо использовать в дополнение к бета-адреноблокаторам и нитратам. Нифедипин считается подходящим вариантом лечения вазоспастической стенокардии. При ИМ с повышением ST-сегмента использовать его категорически запрещено.

Польза от лечения нифедипином (монотерапии) при различных сосудистых заболеваниях не доказана. Этот препарат эффективен в сочетании с другими лекарствами. Поэтому БКК обычно используются вместе с другими антигипертензивными средствами, в частности бета-блокаторами, дегидратирующими агентами (диуретиками) или ингибиторами АПФ.

Диуретик

Главный недостаток нифедипина – увеличение частоты сердечных приступов и сердечной недостаточности по сравнению с другими препаратами, такими как бета-блокаторы и ингибиторы АПФ.

Противопоказания

Основное противопоказание к применению дигидропиридинов – гипотензия. В некоторых случаях не рекомендуется принимать нифедипин при миокардиальной недостаточности.

При применении дигидропиридинов часто развиваются отеки, рефлекторная тахикардия или гипотония из-за артериодилатации. Отеки могут быть эффективно устранены путем одновременного введения ингибитора АПФ, поскольку он вызывает венодилатацию. Эта комбинация сегодня рекомендуется при лечении гипертонии.

Какие существуют альтернативы нифедипину?

При лечении высокого кровяного давления существует несколько альтернатив, которые можно использовать вместо нифедипина. Пациент может принимать при гипертонии ИАПФ, тиазидные диуретики или бета-блокаторы.

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

При выборе подходящего препарата врач оценит общее состояние пациента и его возрастные ограничения. В некоторых случаях первое предписанное лекарство пне подходит. Если нифедипин плохо переносится пациентом, требуется перейти на более безопасный препарат. Стоит учитывать, что для достижения целевого АД можно использовать и нефармакологические методы.

При небольшом увеличении АД рекомендуется изменить диету, увеличить количество физической активности, перестать потреблять соль, отказаться от курения и алкоголя. Иногда лекарственные препараты не требуется принимать. Перед применением любых лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Нифедипин преимущественно хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, но могут быть фатальными. К ним относятся перималеолярный отек и признаки падения артериального давления.

Головные боли, усталость, сердцебиение, покраснение лица возникают реже (в основном, частота этих побочных эффектов зависит от дозы). Желудочно-кишечные побочные действия (тошнота, рвота) тоже отмечаются в редких случаях.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Нифедипин в большинстве случаев назначается для терапии гипертонии. «Фенигидин» зачастую используют при гипертензивном кризе. После перорального введения эффект проявляется через 10 минут, максимум – 20-30 минут. Обычно его вводят в 3 суточных дозах. Противопоказанием к приему нифедипина является беременность. Лекарственный препарат при повышенном давлении рекомендуется принять с большим количеством жидкости.

Продолжительность действия нифедипина сама по себе очень короткая. Поэтому для лечения гипертонии выпускаются препараты с медленным высвобождением (лекарственные формы, которые действуют длительное время). Иногда используются другие длительно действующие БКК нифедипинового типа (амлодипин, лерканидипин, лацидипин). Перед их применением требуется ознакомиться с руководством по применению.

Цель состоит в том, чтобы принимать препараты только один раз в день, что облегчает соблюдение терапии. Поскольку кровяное давление обычно самое высокое с утра, лекарства принимаются в это время.

Аналоги

Торговые названия заменителей препарата:

«Адалат»;
«Коринфар»;
«Нифедикор»;
«Фармадипин».

Передозировка

При передозировке препарата требуется срочно вызвать скорую помощь. Самостоятельно вводить препараты или пытаться спасти пациента категорически не рекомендуется. Требуется дождаться профессиональной медицинской помощи. Больному рекомендуется дать активированный уголь, если с момента употребления таблетки не прошло больше 2 часов.

Врач должен ввести пациенту глюконат кальция в качестве антидота. Иногда лекарственная терапия не требуется.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лекарств, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома P450 3A4, влияет на концентрацию препарата в плазме. К увеличению плазменной концентрации нифедипина (из-за снижения активности цитохрома Р-450), может привести взаимодействие с некоторыми антибиотиками (эритромицин), циметидином (увеличение плазменной концентрации до 50%), имидазолом, противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол) и флавоноидами, содержащимися в грейпфрутовом соке.

Индукторы ферментов (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменную концентрацию нифедипина.

Циметидин

Небольшое повышение концентрации метопролола было описано при одновременном введении с нифедипином. В общей практике сочетание препарата с бета-блокаторами является очень распространенной и полезной комбинацией.

Важно! Короткодействующий нифедипин может принести пациентам больше вреда, нежели пользы. Перед применением лекарства требуется проконсультироваться с врачом и оценить всевозможные риски.